Antibakteeriset lääkkeet keuhkokuumeeseen

Akuutin keuhkokuumeen hoidon perusta on antibakteeristen aineiden nimittäminen. Etiotrooppisen hoidon on täytettävä seuraavat edellytykset:

• hoito olisi määrättävä mahdollisimman pian ennen taudinaiheuttajan tunnistamista ja tunnistamista;
• hoito on suoritettava kliinisessä ja bakteriologisessa kontrollissa patogeenin määritelmän ja sen herkkyyden antibiooteilla;
• antibakteerisia aineita tulisi antaa optimaalisissa annoksissa ja tällaisissa väliajoissa varmistaakseen terapeuttisen pitoisuuden luomisen veressä ja keuhkokudoksessa;
• antibakteeriset Hoitoa pitäisi jatkaa kunnes katoaminen myrkytyksen, normalisoituminen kehon lämpötila (vähintään 3-4 päivää jatkuvasti normaali lämpötila), fyysinen havainnot keuhkoissa, resorptiota tulehduksellisen tunkeutumisen keuhkoihin mukaan röntgentutkimukseen. Keuhkokuumeen kliinisten ja radiologisten "jäännös "ilmiöiden esiintyminen ei ole perusta antibioottihoidon jatkumiselle. Venäjän kansallisen keuhkosairaalan kongressin (1995) keuhkokuumeja koskevan konsensuksen mukaan antibioottiterapian kesto määräytyy keuhkokuumeen taudinaiheuttajan tyypin mukaan. Mutkaton bakteeripneumonia käsitellään 3-4 päivää sen jälkeen, kun ruumiinlämpö on normalisoitunut (edellyttäen, normalisoi valkosolujen määrä) ja 5 päivä, jos käytetään atsitromysiinin (ei esitetty merkkejä bakteremian). Antibioottihoidon kesto mykoplasman ja klamydian keuhkokuumeella on 10-14 päivää (5 päivää, jos käytetään atsitromysiiniä). Legionelloosin keuhkokuumeja hoidetaan antilegionellaarisilla lääkkeillä 14 vuorokauden ajan (21 päivää potilailla, joilla on immuunipuutosvalmisteita).
• jos antibioottilla ei ole vaikutusta 2-3 päivän ajan, se muuttuu vakavan pneumonian tapauksessa antibiootteja yhdistetään;
• Antibakteeristen aineiden hallitsematon käyttö, koska tämä lisää infektion taudinaiheuttajien virulenssia ja lääkkeitä kestäviä muotoja;
• pitkäaikainen käyttö antibioottien elimistössä voi kehittyä vaje B-ryhmän vitamiineja rikkomalla niiden synteesin suolistossa, mikä edellyttää vitamiini epätasapainon korjausta lisäksi käyttöön sopivia vitamiineja; on välttämätöntä diagnosoida candidomycosis ja suoliston dysbacteriosis ajassa, jotka voivat kehittyä antibioottihoidossa;
• hoidon aikana on suositeltavaa valvoa immuunitilan indikaattoreita, koska antibioottihoito voi aiheuttaa immuunijärjestelmän estämistä, mikä edistää tulehdusprosessin pitkäaikaista olemassaoloa.

Antibioottiterapian tehokkuuden kriteerit

Kriteerit tehokkuuden antibioottihoidon ovat ensisijaisesti kliinisiä oireita: vähentää kehon lämpötila, toksisuuden vähentämiseksi, parantaa yleiskunto, normalisointi leukosyyttien kaava, vähentämällä mätä yskös, positiivinen suuntaus kuuntelumenetelmään ja röntgenfilmin tiedot. Tehokkuutta arvioidaan 24-72 tunnin kuluttua. Hoito ei muutu, jos ei ole vajaatoimintaa.

Kuume ja leukosytoosi voivat jatkua 2-4 vuorokautta, fyysiset tiedot - yli viikon, röntgensäteilyn tunkeutumiset - 2-4 viikkoa taudin puhkeamisesta. Röntgentutkimustiedot heikentyvät usein alkuperäisen hoitojakson aikana, mikä on vakava ennuste potilaille, joilla on vaikea sairaus.

Etiotrooppisen äkillisen keuhkokuumeen käytettyjen antibakteeristen aineiden joukosta voimme erottaa:

• penisilliinit;
• tsefalosporinы;
• monobaktaameja;
• karbapeneemit;
• aminoglikozidы;
• tetratsiklinы;
• makrolidı;
• levomitsetin;
• linkozaminy;
• anzamitsiny;
• polypeptidit;
• fuzidin;
• novobiosiini;
• fosfomycin;
• kinolonit;
• kantalääkeaineilla;
• kuva (metriikka);
• haihtuvia;
• sulfonamidit.

[1], [2], [3], [4], [5],

Beetalaktaamiantibiootit

[6], [7], [8], [9], [10]

Penisilliiniryhmä

Penisilliinien toiminta-mekanismi on tukahduttaa solukalvon peptidoglykaanin biosynteesi, joka suojaa bakteereja ympäröivältä tilalta. Beetalaktaamiantibioottifragmentti toimii alanyylianiliinin rakenteellisena analogina, joka on muranihapon komponentti, joka risteytyy peptidiketjuihin peptidoglykaanikerroksessa. Solukalvojen synteesin rikkominen johtaa solun kyvyttömyyteen vastustaa osmoottisen gradientin solun ja ympäristön välillä, joten mikrobisolu turpoaa ja hajoaa. Penisilliineilla on bakterisidinen vaikutus vain mikro-organismien monistamiseen, koska levossa ei ole rakennettu uusia solukalvoja. Bakteerien tärkein suoja penisilliineiltä on beta-laktamaasientsyymin tuotanto, joka avaa beta-laktaamirenkaan ja inaktivoivan antibiootin.

Beetalaktamaasien luokittelu riippuen niiden vaikutuksesta antibiootteihin (Richmond, Sykes)

• I-luokan β-laktamaasi, kefalosporiinien pilkkominen
• II-luokan β-laktamaasi, katkaisevat penisilliinit
• II-luokan β-laktamaasi, jakamalla erilaisia laajaspektrisiä antibiootteja
• LV-luokan
• V-luokan β-laktamaasi, isoksatsolyylipenisilliinien (oksasilliini)

Vuonna 1940 Abraham ja Chain löysivät E. Colissa, penisilliinistä pilkottavan entsyymin. Siitä lähtien on kuvattu suuri määrä entsyymejä, jotka katkaisevat penisilliinin ja kefalosporiinien beetalaktaamirenkaan. Niitä kutsutaan beta-laktamaasiksi. Tämä on oikeampi nimi kuin penisillinaasi. P-laktamaasit eroavat molekyylipainossa, isoelektriset ominaisuudet, aminohapposekvenssin, molekyylirakenteen, suhteet kromosomeihin ja plasmideihin. Ihmisillä esiintyvien penisilliinien vaarattomuus johtuu siitä, että ihmisen solumembraanit eroavat toisistaan ja eivät altistu lääkeaineen vaikutukselle.

Ensimmäisen sukupolven penisilliinien (luonnolliset, luonnolliset penisilliinit)

Toiminta-alue: grampositiiviset bakteerit ( staphylococcus aureus, streptokokki, pneumokokki, pernarutto, gangreeni, kurkkumätä, lerella); Gram-negatiiviset bakteerit (meningokokit, gonokokit, proteus, spiroketit, leptospira).

Resistenttejä luonnollinen penisilliineille: gram-negatiivisten bakteerien (Enterobacteriaceae, pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, ja Staphylococcus, joka tuottaa entsyymiä, beeta-laktamaasi aiheuttavia aineita luomistaudin, jänisruton, rutto, kolera), TB basilli.

Bentsyylipenisilliininatriumsuolaa on saatavana 250 000 yksikköä, 500 000 yksikköä, 1 000 000 yksikköä. Keskimääräinen päivittäinen annos on 6 000 000 yksikköä (1 000 000 4 tunnin välein). Suurin päivittäinen annos on 40 000 000 yksikköä tai enemmän. Lääke annetaan lihakseen, suonensisäisesti, intraarteriaalisesti.

Bentsyylipenisilliini-kaliumsuola - vapautumisen ja annostuksen muoto ovat samat, lääkettä ei voida antaa suonensisäisesti eikä endolumbaalisesti.

Bentsyylipenisilliini-novokaiinisuola (novokilliini) - vapautumisen muoto on sama. Lääke annetaan vain intramuskulaarisesti, sillä on laajennettu vaikutus, voidaan antaa 4 kertaa päivässä 1 miljoonalle yksikölle.

Fenoksimetyylipenisilliini - tabletti 0,25 g. Sitä käytetään sisäpuolella (mahahappoa ei tuhota) 6 kertaa päivässä. Keskimääräinen päivittäinen annos on 1-2 g, suurin päivittäinen annos on 3 g tai enemmän.

Toisen sukupolven penisilliinien (puolisynteettiset penisilliiniresistentit anti-stafylokokki-antibiootit)

Penisilliinien toinen sukupolvi saatiin lisäämällä 6-aminopenicillaanihappoon asyylipuoliketju. Jotkut stafylokokit tuottavat entsyymiä β-laktamaasi, joka reagoi β-laktaamirenkaan penisilliinien ja avaa sen, jolloin aamulla ne antibakteerinen aktiivisuus lääkkeen. Läsnäolo sivureakyylin toisen sukupolven valmisteissa suojaa antibiootin beta-laktaamirenkaan beetalaktamaasibakteerien vaikutuksesta. Siksi toisen sukupolven lääkkeet on tarkoitettu ensisijaisesti penisilliinia tuottavan stafylokokki-infektion hoitoon. Nämä antibiootit ovat myös aktiivisia suhteessa muiden bakteerien, jossa penisilliini on tehokas, mutta se on tärkeää tietää, että bentsyylipenisilliinin näissä tapauksissa huomattavasti tehokkaampi (enemmän kuin 20 kertaa pneumokokin aiheuttamaa keuhkokuumetta). Tältä osin seka-infektiolla on välttämätöntä määrätä bentsyylipenisilliiniä ja lääkettä, joka on resistentti p-laktamaasille. Toisen sukupolven penisilliineihin on resistenttejä patogeeneja, jotka ovat resistenttejä penisilliinin vaikutukselle. Tämän sukupolven penisilliinien nimeämiseen tarkoitetut merkinnät ovat keuhkokuume ja muut stafylokokki-etiologian tartuntataudit.

Oksasilliini (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) -: injektiopullo 0,25 ja 0,5 g, sekä tabletteja ja kapseleita varten 0,25 ja 0,5 g sovellettavasta suonensisäisesti, lihaksensisäisesti, suun kautta joka 4-6 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos. Keuhkokuume on 6, korkein päivittäinen annos - 18 g

Dikloxasilliini (dinapen, dikilli) - antibiootti lähellä oksasilliinia, joka sisältää molekyylinsä 2 klooriatomia, tunkeutuu hyvin soluun. Sitä käytetään laskimonsisäisesti lihaksensisäisesti 4 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen terapeuttinen annos on 2 g, suurin päivittäinen annos on 6 g.

Cloxacillin (tegopen) on lääke lähellä dikloxasilliinia, mutta siinä on yksi klooriatomi. Sitä käytetään laskimonsisäisesti lihaksensisäisesti 4 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen terapeuttinen annos on 4 g, suurin päivittäinen annos on 6 g.

Flukloksasilliini - antibiootti, joka on lähellä dikloxasilliinia, sisältää molekyylissään yhden kloorin ja fluorin. Sitä käytetään laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti 4-6 tunnin välein, keskimääräinen päivittäinen terapeuttinen annos on 4-8 g, enimmäisannos on 18 g.

Cloxacillin ja flucloxacillin verrattuna oksasilliiniin tuottavat suuremman pitoisuuden seerumissa. Suurten oksasilliiniannosten, klooksasilliinin ja dikloxasilliinin suonessa veren konsentraatioiden suhde veressä on 1: 1,27: 3,32

Dikloxasilliini ja oksasilliini metaboloituvat pääasiassa maksassa, joten ne ovat edullisempia käytettäväksi munuaisten vajaatoiminnassa.

Nafsilliini (nafzil, unipen) annetaan laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti 4-6 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 6 g. Korkein päivittäinen annos on 12 g.

Kolmas sukupolvi penisilliineistä on puolisynteettinen penisilliini, jolla on laaja toiminta-alue

Kolmannen sukupolven penisilliinit estävät aktiivisesti Gram-negatiivisia bakteereja. Gram-negatiivisten bakteerien osalta niiden aktiivisuus on alempi kuin bentsyylipenisilliini. Mutta hieman korkeampi kuin toisen sukupolven penisilliinien. Poikkeuksena on stafylokokki, joka tuottaa beta-laktamaasia, josta laajakirjoisen penisilliini ei toimi.

Ampisilliinia (pentreksil, omnipen) - saatavissa tabletteina, kapseleina, ja 0,25 g pulloissa 0,25 ja 0,5 g sovellettavasta sisäänpäin lihaksensisäisesti, laskimonsisäisesti joka 4-6 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 4-6, korkein vuorokausiannos. - '12 ampisilliiniresistenttejä Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus ja penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye kantoja Proteus.

Ampicillin tunkeutuu hyvin sappeen, nenän sivuonteloihin ja kerääntyy virtsaan, sen pitoisuudet ysköössä ja keuhkokudoksissa ovat alhaiset. Lääke on kaikkein parhaiten urogenitaalisiin infektioihin, eikä sillä ole munuaistoksista vaikutusta. Munuaisten vajaatoiminnassa suositellaan ampisilliinin annosta vähentämään tai suurentamaan lääkevalmisteiden välisiä väliajoita. Ampisilliinit optimaaliset annokset ovat myös tehokkaita keuhkokuume, mutta kesto on 5-10 päivää tai enemmän.

Ciklaciliini (syklopeni) on ampisilliinin rakenteellinen analogi. Lääkkeen keskimääräinen päivittäinen annos on 1 - 2 g.

Pivamptisilliini - ampisilliinin pivaloyylioksimetyyliesteri - hydrolysoi epäspesifiset esteraasit veressä ja suolistossa ampisilliiniin. Lääke imeytyy suolistosta paremmin kuin ampisilliini. Sitä annetaan sisäisesti samoissa annoksissa kuin ampisilliini.

Bacampisilliini (penglab, spektropiini) viittaa esiasteisiin, jotka vapauttavat ampisilliinia elimistössä. Annettu 6-8 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 2,4-3,2 g.

Amoksisilliini - on aktiivinen metaboliitti ampisilliinia annetaan oraalisesti joka 8. Tunti keskimääräinen päivittäinen annos on 1,5-3, lääke verrattuna ampisilliinia helpommin imeytyvät suolistossa ja syötetään sama annos tuottaa kaksi kertaa pitoisuus veressä, sen aktiivisuus bakteereita vastaan herkkä 5. -7-kertaisesti suurempi kuin keuhkokudoksen tunkeutumisaste, se ylittää ampisilliinin.

Augmentin - amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmä.

Klavulaanihappo on Streptomyces clavuligerus tuottaman p-laktaamijohdannainen. Klavulaanihappo sitoo (vaimentaa) β-laktamaasi (penisillinaasi) ja siten kilpailukykyisesti suojaa penisilliini, voimistamaan sen vaikutusta. Amoksisilliini, klavulaanihappo voimistua, sopivia hengityselinsairauksien hoidossa ja virtsatieinfektioita aiheuttamien β-laktamaasia tuottavia mikro-organismeja, sekä infektion tapauksessa resistenttejä amoksisilliini.

Valmistetaan tabletteina, yksi tabletti sisältää 250 mg amoksisilliinia ja 125 mg klavulaanihappoa. Se on määrätty 1-2 tablettia 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein).

Unazine on natriumsulbaktaamin ja ampisilliinin yhdistelmä suhteessa 1: 2. Sitä käytetään lihakseen, laskimonsisäisesti. Sitä valmistetaan 10 ml: n injektiopulloissa, jotka sisältävät 0,75 g ainetta (0,25 g sulbaktaamia ja 0,5 g ampisilliinia); 20 ml: n injektiopulloissa, jotka sisälsivät 1,5 g ainetta (0,5 g sulbaktaamia ja 1 g ampisilliinia); 20 ml: n injektiopulloissa, joissa on 3 g ainetta (1 g sulbaktaamia ja 2 g ampisilliinia). Sulbaktaami peruuttaa peruuttamattomasti enemmistön β-laktamaaseista, jotka ovat vastuussa useiden bakteerilajien resistenssistä penisilliineille ja kefalosporiineille.

Sulbaktaami estää tuhoaminen ampisilliiniresistentistä organismien ja on selvä synergia, kun sitä annetaan sen kanssa. Sulbaktaami myös inaktivoi bakteerien penisilliiniä sitovia proteiineja, kuten Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, mikä johtaa voimakkaaseen kasvuun antibakteerisen aktiivisuuden ampisilliinia. Yhdisteen bakterisidinen komponentti on ampisilliini. Spektri lääkkeen toiminta: stafylokokit, mukaan lukien penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus yksittäisten lajien, Haemophilus influenzae, anaerobit, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Valmiste laimennetaan vedellä injektiota varten tai 5% glukoosia injektoidaan hitaana boluksena 3 minuutin tai infuusiona 15-30 min. Unatsiinin päivittäinen annos on 1,5 - 12 g 3-4 injektiolle (6-8 tunnin välein). Maksimi vuorokausiannos on 12 grammaa, joka vastaa 4 g sulbaktaamin ja ampisilliinin 8 g.

Ampioks - yhdistelmä ampisilliinia ja oksasilliini (2: 1) toiminta-spektrit yhdistyvät sekä antibiootteja. On saatavissa tabletteina, kapseleina C saanti 0,25 g, ja pulloissa 0,1, 0,2 ja 0,5, määrätty sisällä, laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti 6 tunnin välein Keskimääräinen päivittäinen annos on 2-4 g Suurin annos -. 8 g

Neljäs sukupolvi penisilliineistä (karboksipenisilliinit)

Neljännen sukupolven penisilliinien toiminta-aste on sama kuin ampisilliinilla, mutta lisäominaisuus tuhoaa Pseudomonas aeruginosa, pseudomonas ja indolpositiiviset proteaasit. Jäljelle jäävät mikro-organismit ovat heikompia kuin ampisilliini.

Karbenisilliiniä (Piopi) - spektri toiminta: Sama kuin positiivisia bakteereja, jotka ovat herkkiä penisilliiniä, ja gram-negatiiviset bakteerit, jotka ovat herkkiä ampisilliinin, lisäksi, lääke vaikuttaa Pseudomonas aeruginosa ja Proteus. Mukaan karbenisilliiniä kestävä: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafylokokit, aineet kaasukuolio, jäykkäkouristus, alkueläimet, spirokeetat, sienet, riketsiat.

Pulloissa on 1 g laskimoon, lihakseen 6 tunnin välein laskimoon keskimääräinen päivittäinen annos on 20 g, suurin päivittäinen annos -. 30 keskimääräinen päivittäinen annos lihakseen - 4g, korkein päivittäinen annos - 8 g

Carindasilliini - karbenisilliiniindanyyliesteri, jota käytetään sisäisesti 0,5 g: lla 4 kertaa päivässä. Imeytyessään suolistosta se hydrolysoituu nopeasti karbenisilliiniin ja indoliin.

Carbenisilliinin karpenciliinifenyyliesteriä, joka annettiin suun kautta 0,5 g 3 kertaa päivässä, vaikeissa tapauksissa päivittäinen annos nousee 3 g: ksi, joka on tehokas keuhkokuumeeseen ja virtsatietulehduksiin.

Tikarsilliini (Qar) - samanlainen karbenisilliinille, mutta neljä kertaa aktiivisempi Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Sitä annetaan laskimoon ja intramuskulaarisesti. Intravenoosisesti välein 4-6 tunnin, keskimääräinen päivittäinen annos on 200-300 mg / kg, suurin päivittäinen annos - 24 g. Lihaksensisäisesti annettuna joka 6-8 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 50-100 mg / kg, suurin päivittäinen annos - 8 g tikarsilliini tuhotaan beeta-laktamaaseja, generoidaan Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Toiminta spektri kasvaa tikarsilliini tikarsilliini yhdessä klavulaanihapon (Timentiniä). Timentin on erittäin tehokas ß-laktamaasia tuottavien ja beetalaktamaasi-negatiivisten ei-negatiivisten bakteerien kantojen suhteen.

Viides sukupolvi penisilliinejä - ureido- ja piperatsinopenisilliinejä

Ureidopenisilliinien yhteydessä ampisilliinimolekyylissä on sidottu sivuketju, jossa on ureajäännös. Ureidopenisilliinit tunkeutuvat bakteerien seiniin, estävät niiden synteesin, mutta β-laktamaasit tuhoavat ne. Lääkkeillä on bakterisidinen vaikutus ja ne ovat erityisen tehokkaita Pseudomonas aeruginosaa vastaan (8 kertaa aktiivisempi kuin karbenisilliini).

Azlotsimiini (atsiniini, sekulaari) - bakterisidinen antibiootti, saatavana 0,5, 1, 2 ja 5 g: n injektiopulloissa, annetaan laskimoon 10%: n liuoksen muodossa. Se liukenee tislattua vettä injektiota varten: 0,5 g liukenee 5 ml: aan, 1 g 10 ml: aan, 2 g: aan 20 ml: aan, 5 g: aan 50 ml: ssa, injektoidaan laskimonsisäisesti hitaasti tai laskimonsisäisesti. Liuotinaineena voidaan käyttää 10% glukoosia.

Spektri lääkkeen vaikutusta: gram-positiivisia (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gram-negatiivinen kasvien (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Keskimääräinen päivittäinen annos on 8 g (4 kertaa 2 grammaa) - 15, (3 kertaa 5 grammaa kutakin). Suurin päivittäinen annos on 20 g (4 kertaa 5 g) - 24 g.

Mesokilliini - verrattuna atsokilliiniin, joka on vähemmän aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan, mutta aktiivisempi normaaleja Gram-negatiivisia bakteereja vastaan. . Laskimonsisäisesti välein 4-6 tunnin, intramuskulaarisesti 6 tunnin välein laskimoon keskimääräinen päivittäinen annos on 12 g-I6, suurin päivittäinen annos - 24 keskimääräinen päivittäinen annos lihakseen - 6-8 g, suurin päivittäinen annos - 24 g.

Piperasilliini (pipratsyyli) - on piperatsiiniryhmä rakenteessa ja viittaa piperatsinopenisilliineihin. Vaikutus- spektrin samanlainen karbenisilliinille, se on aktiivinen Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H. Influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. S. Aureus tuottamat β-laktamaasit tuhoavat piperasilliinia. Piperasilliini laskimoon 4-6 tunnin välein, joiden keskimääräinen päivittäinen terapeuttinen annos on 12-16 g, enintään päivittäinen annos - 24 g. Lihakseen lääkeainetta annetaan joka 6-12 tuntia, keskimääräinen päivittäinen terapeuttinen annos on 6,8 g, suurin päivittäinen annos - 24 g.

On raportoitu piperasilliinin yhdistetyn valmisteen vapautumisesta beetalaktamaasi-inhibiittoriin tatsobaktaamilla, jota käytetään menestyksekkäästi märkivien vatsavaurioiden hoidossa.

Kuudes sukupolvi penisilliineistä - amidipenisilliini ja tetrasykliini

Kuudennen sukupolven penisilliineillä on laaja toiminta-alue, mutta ne ovat erityisen aktiivisia gram-negatiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukien ampisilliinille resistentit bakteerit.

Amidotsilliinia (koaktia) annetaan intravenoosisesti lihakseen 4 - 6 tunnin välein. Lääkeaineen keskimääräinen päivittäinen annos on 40 - 60 mg / kg.

Temokilliini on puolisynteettinen beta-laktaamin antibiootti. Tehokkain enterobakteereihin, hemofiliseen sauvaan, gonokokkiin. Temotsilliniiniin on resistenttejä P. Aeruginosae ja B. Fragilis. Kestää useimpien β-laktamaasien vaikutusta. Annettaessa laskimoon 1-2 g 12 tunnin välein.

Kehossa oleva lääke ei metaboloidu, muuttumattomassa muodossaan erittyy munuaisissa. Se muuttuu usein gram-negatiivisella sepsiksellä ja virtsa-infektiolla.

Kaikki penisilliinit voivat aiheuttaa allergisia reaktioita: bronkospasmi, Klinke-turvotus, urtikaria, kutina-ihottuma, anafylaktinen sokki.

Sisällä käytettävät lääkkeet saattavat aiheuttaa dyspeptisiä ilmiöitä, pseudomembranoottista koliittia, suoliston dysbakterioosia.

Kefalosporiiniryhmä

Ryhmän kefalosporiinien valmisteet perustuvat 7-aminoasfalosporiinihappoon, antimikrobisten vaikutusten spektri on laaja, ja niitä pidetään yhä enemmän harkittuna lääkkeenä. Tämän ryhmän antibiootit saatiin ensin Sardinian merivesiltä eristetystä kefalosporium-sienestä lähellä jäteveden purkauspaikkaa.

Vaikutusmekanismia lähellä kefalosporiinit, penisilliinit vaikutusmekanismi, koska molemmat ryhmät sisältävät antibiootteja β-laktaamirenkaan: heikentynyt soluseinän synteesiä jakamalla mikro-organismit, koska asetylaatio kalvo transpeptidaasientsyymin. Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus. Kanteen spektri kefalosporiinit laaja: gram-positiivisia ja ei-negatiivisia mikro-organismeja (streptokokit, stafylokokit, kuten penisillinaasi, pneumokokki, meningokokki, gonokokki, kurkkumätä ja pernarutto basilli, aineet kaasukuolio, jäykkäkouristus, Treponema, Borellan, useita Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, yksittäiset proteaasityypit). Kefalosporiinit, bakteereja tappava vaikutus vahvistetaan alkalisessa ympäristössä.

Parenteraalisesti käytettävien kefalosporiinien luokitus

1. Sukupolvi	2. Sukupolvi	3. Sukupolvi	IV sukupolvi
Kefatsoliini (kefzoli) Kefalotiini (Keflin) Kefradiinilla Kefaloridiini (cepopyriniini) Kefapriini (kefadyyli) Cefaton Cefzedon Cefadroxil (duraceph)	Kefuroksiimi natrium (ketocef) Cefurocimi-acroiol (kukkakaali) Kefamandolin Cephoranid (precef) Cefonicid (monocid) Tsefmenoksym	Cefotaxime natrium (claforan) Kefoperatsoni (kefobiitti) Kefalodiini (kefomonidi) Cefduperazom Keftatsidiimi (onni) Ceftracaxone (longacef) Ceftieoxm (kefitsoni) Kefatsidime (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Kefmetatsoli Fotetaani Tsefoksitin Kefalodiini (kefomonidi) Salaktaami (latamoktsef)
Suuri aktiivisuus gram-positiivisia bakteereja vastaan	Suuri aktiivisuus Gram-negatiivisia bakteereja vastaan	Suuri aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa vastaan	Suuri aktiivisuus bakteereja ja muita anaerobia vastaan

Jotkut uudet kefalosporiinit ovat tehokkaita mykoplasmaa, Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Ne eivät toimi sienet, rickettsia, tubercle bacilli, protozoa.

Kefalosporiinit ovat resistenttejä penisilliineille, vaikka monet niistä tuhoutuu kefalosporinaasientsyymillä beetalaktamaasit tuotettu toisin penisillinaasi ei gram-positiivisia ja tiettyjä ei-negatiivinen patogeenien).

Käytettyjä kefalosporiineja käytetään parenteraalisesti.

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja

I sukupolven kefalosporiinit joilla on korkea aktiivisuus Gram-positiivisia kokit, kuten Staphylococcus, ja koagulaasinegatiiviset stafylokokit, beeta-hemolyyttinen streptokokki, pneumokokki, Streptococcus zelenyaschy. I sukupolven kefalosporiinit ovat resistenttejä stafylokokki beta-laktamaasi, mutta hydrolysoivat β-laktamaasi-negatiivisten bakteerien, ja siksi tuotteet tässä ryhmässä ovat aktiivisia pieniä gramotritsatelyyuy kasvien (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, jne.).

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit hyvin kaikkiin kudoksiin, helposti läpäistä istukka esiintyy suurina pitoisuuksina munuaisissa, keuhkopussin, vatsakalvon ja nivelkalvon eritteitä, ja pienempiä määriä eturauhasessa ja keuhkoputkien eritteiden ja käytännössä eivät läpäise veri-aivoesteen;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) -: injektiopullo 0,25, 0,5 ja 1 g: n annoksina lihaksensisäisesti, laskimonsisäisesti 6 tunnin välein Keskimääräinen päivittäinen annos 1-2 g, suurin päivittäinen annos -. 6 g tai enemmän.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) -: injektiopullo 0,25, 0,5, 1, 2 ja 4 grammaa, annetaan suonensisäisesti, lihaksensisäisesti välein 6-8 tunnin, keskimääräinen päivittäinen annos on 3-4 g, suurin päivittäinen annos.

Kefalotiini (keflin, tseffin) - tuotetaan kuiva-0,5, 1 ja 2 g: n annoksina lihaksensisäisesti, laskimonsisäisesti välein 4-6 tunnin, keskimääräinen päivittäinen annos on 4-6 g, suurin päivittäinen annos -. 12 g

Tsefapiriinia (cefadilia) annetaan laskimoon lihaksensisäisesti 6 tunnin välein. Lääkeaineen keskimääräinen vuorokausiannos on 2-4 g, suurin päivittäinen annos on 6 g tai enemmän.

Toinen sukupolvi kefalosporiineja

II sukupolven kefalosporiinit joilla on korkea aktiivisuus pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobakteerit, Haemophilus influenzae ja muut.) Ja Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Lääkkeet tässä ryhmässä ovat vastustuskykyisiä joitakin tai kaikki on muodostettu beeta-laktamaasi- ja useita kromosomaalisen beetalaktamaasit tuotettu gram-negatiivisia bakteereita vastaan. Jotkut toisen sukupolven kefalosporiinit kestävät beetalaktamaasien ja muiden bakteerien vaikutusta.

Kefamandoli (mandoli) - on saatavana injektiopulloissa 0,25; 0,5; 1,0 g, annetaan suonensisäisesti, intramuskulaarisesti 6 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 2-4 g, suurin päivittäinen annos on 6 g tai enemmän.

Tsefanidia (preceph) annetaan laskimoon lihaksensisäisesti 12 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 1 g, suurin päivittäinen annos on 2 g.

Kefuroksiimi natrium (ketocef) - on saatavana injektiopulloissa, jotka sisältävät 0,75 g ja 1,5 g kuiva-ainetta. Sitä annetaan lihakseen tai suonensisäisesti laimennuksen jälkeen liuenneen liuottimen kanssa 6-8 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 6 g, maksimi on 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - käytetään laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti kerran vuorokaudessa 2 g: n annoksena.

Kolmas sukupolvi kefalosporiineja

Kolmannen sukupolven valmisteilla on suuri Gram-negatiivinen aktiivisuus, so. Erittäin aktiivinen suhteessa indolpolozhitelnym kantoja Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobit, jolla on tärkeä rooli kehityksessä aspiraatiopneumonia, haavainfektioiden, osteomyeliitti), mutta ei-aktiivinen vastaan kokkimuotoja infektioita, erityisesti stafylokokki ja enterokokki. Suojaa β-laktamaasien vaikutuksesta.

Cefotaxime (claforan) - on saatavana 1 g: n injektiopulloissa, joita käytetään laskimonsisäisesti lihaksensisäisesti 6-8 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 4 g, suurin päivittäinen annos on 12 g.

Ceftriaxonea (longatef) käytetään laskimonsisäisesti lihaksensisäisesti 24 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 2 g, maksimi on 4 g. Joskus sitä käytetään 12 tunnin välein.

Keftitsoksiimi (tsefizon, epotselin) - tuotetaan injektiopulloa 0,5 ja 1 g, annettiin 8 tunnin välein Keskimääräinen päivittäinen annos on 4 g, suurin päivittäinen annos -. 9-12, suosituksesta Epotselin yhtiön (Japani) käytetään muodostamisessa päivittäin annos 0,5 - 2 g 2-4-injektioita, vaikeissa tapauksissa - jopa 4 g päivässä.

Tsefadizim (modivid) - valmistettaessa monenlaisia toimia, koska läsnä rakenteessa kefalosporiiniytimessä ja iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo ryhmien ja renkaiden. Tehoaa ei-positiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja, mukaan lukien sekä aerobiset ja anaerobiset bakteerit (Staphylococcus aureus, pneumokokki, streptokokki, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Se on vastustuskykyinen useimmille beeta-laktamaaseja, ei metaboloidu, saadaan pääasiassa munuaisten, on suositeltavaa käytettäväksi urologian ja pulmonology. Modivid merkittävästi stimuloi immuunijärjestelmää, määrä lisääntyy T-lymfosyyttien Heller ja fagosytoosin. Lääke on tehotonta pseudomonaaleja, mykoplasmoja, klamydiaa vastaan.

Lääke annetaan laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti 2 kertaa päivässä vuorokausiannoksessa 2-4 g.

Kefoperatsonia (kefobidi) annetaan laskimonsisäisesti lihaksensisäisesti 8-12 tunnin välein, keskimääräinen päivittäinen annos on 2-4 g, maksimivuorokausiannos on 8 g.

Keftatsidiimi (kefadim, fortum) - vapautuu ampulleissa 0,25, 0,5, 1 ja 2 g. Se liukenee injektionesteisiin tarkoitetulla vedellä. Annosta voidaan antaa laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti 8-12 tunnin välein. Voit määrätä 1 g lääkettä 8-12 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 2 g, suurin päivittäinen annos on -6 g.

Keftatsidiimi (fortum) yhdistetään hyvin yhdessä injektiona metrogililla: 500 mg Fortumia 1,5 ml: ssa injektionesteisiin käytettävää vettä + 100 ml 0,5-prosenttista liuosta (500 mg) metrololia.

Neljännen sukupolven kefalosporiineja

Formulaatiot neljännen sukupolven ovat resistenttejä p-laktamaasit on laaja kirjo antimikrobinen aktiivisuus (gram-positiivisia bakteereja, ei-negatiiviset bakteerit, bakteroidien) ja antipsevdomonadnoy aktiivisuus, mutta ne ovat enterokokkien.

Moksalaktaami (MOX, latamoktsef) - on korkea aktiivisuus useimmille gram-positiivisia ja gram-negatiivisia aerobisiin, anaerobit, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, kohtalaisen aktiivinen vastaan Staphylococcus aureus. Annetaan suonensisäisesti, lihaksensisäisesti 8 tunnin välein, keskimääräinen päivittäinen annos on 2 g, ja vuorokausiannoksen 12 g. Mahdollisia sivuvaikutuksia - ripuli, hypoprotrombinemia.

Cefoksitiini (mefoksiini) - toimii pääasiassa bakteerien ja bakteerien lähellä. Ei-positiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien suhteen on vähemmän aktiivinen. Käytä useimmin anaerobista infektiota lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti 6-8 tunnin välein 1-2 g: n kohdalla.

Cefotetan - on melko aktiivinen gram-positiivisia ja gram-negatiivisia mikrobeja vastaan, on inaktiivinen enterokokkeja vastaan. Sitä käytetään suonensisäisesti, lihaksensisäisesti 2 g 2 kertaa päivässä, korkein päivittäinen annos on 6 g.

Kefpiromi (Kate) - on tunnettu hyvin tasapainoinen aktiivisuus sekä gram-positiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja. Kefpiromi on ainoa kefalosporiiniantibiootteja, joilla on merkittävää aktiivisuutta vastaan enterokokit. Lääkeaine on merkittävästi parempi kuin toimintaa kaikkien sukupolven kefalosporiinit III stafylokokkeja, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, verrattavissa aktiivisuutta keftatsidiimin Pseudomonas aeruginosa, on korkea aktiivisuus Haemophilus influenzae. Kefpiromi erittäin vastustuskykyinen perus- beeta-laktamaaseja, kuten plasmidi β-laktamaasit erilaisia inaktivoimaan tsefazidim, kefotaksiimi, keftriaksoni ja muut kefalosporiinit III sukupolvi.

Tsefpiromia käytetään vaikeissa ja äärimmäisen vaikeissa infektioissa potilailla, joilla on intensiivihoito ja elvytysosasto, ja infektoituneet tulehdusprosessit, jotka ovat kehittyneet neutropeniaa ja immunosuppressioita vastaan. Septikemian, bronkopulmonaarisen järjestelmän ja virtsatieinfektioiden voimakkaan infektioiden vuoksi.

Lääkeaineena käytetään vain laskimonsisäisesti tai tippua.

Injektiopullon sisältöä (1 tai 2 g kefpyromia) liuotetaan vastaavasti 10 tai 20 ml: aan vettä injektiota varten ja saatua liuosta injektoidaan laskimoon 3-5 minuuttia. Tiputus suoneen suoritetaan seuraavasti: sisältö injektiopullo (1 tai 2 tsefpiroma g) liuotettiin 100 ml: aan isotonista natriumkloridiliuosta tai 5% glukoosiliuos, ja lisätään tipoittain 30 minuutissa.

Huumetoleranssi on kuitenkin hyvä, mutta harvinaisissa tapauksissa voi olla allergisia reaktioita, ihottumaa, ripulia, päänsärkyä, huumeiden kuumetta, pseudomembranoottista koliittia.

Ensimmäisen sukupolven suulliset kefalosporiinit

Kefaleksiini (tseporeks, kefleks, oratsef) - käytettävissä kapseleissa 0,25 g, sisällä käytetään 6 tunnin välein Keskimääräinen päivittäinen annos 1-2 g, suurin päivittäinen annos -. 4 g

Cefradine (anspora, velotsef) - annetaan sisäisesti 6 tunnin välein (tiettyjen tietojen mukaan - 12 h). Keskimääräinen päivittäinen annos on 2 g, suurin päivittäinen annos on 4 g.

Cefadroxil (duracef) - on saatavana kapseleina 0,2 g, annetaan oraalisesti 12 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 2 g, suurin päivittäinen annos on 4 g.

Toisen sukupolven suulliset kefalosporiinit

Kefaklori (tseklor, panoral) - saatavilla kapseleina 0,5 g kohdistetaan sisäänpäin välein 6-8 tunnin In keuhkokuume nimetään 1 kapseli kolme kertaa vuorokaudessa vaikeissa tapauksissa -. 2 kapselia 3 kertaa päivässä. Lääkkeen keskimääräinen vuorokausiannos on 2 g, suurin päivittäinen annos on 4 g.

Kefuroksiimioksetiili (zinnat) - on saatavana tableteissa 0,125; 0,25 ja 0,5 g. Sitä käytetään 0,25-0,5 g: aan 2 kertaa päivässä. Kefuroksiimi-aksetiili on aihiolääkemuoto, joka imeytymisen jälkeen muuttuu aktiiviseksi kefuroksiimiksi.

Lorakarbef - käytetään 0,4 g: n sisällä 2 kertaa päivässä.

Kolmannen sukupolven suulliset kefalosporiinit

Cefsulodin (monaspora, kefalomidi) annetaan sisäisesti 6 - 12 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 2 g, suurin päivittäinen annos on 6 g.

Ceftibuten - käytetään 0,4 g: n sisällä 2 kertaa päivässä. On voimakas aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan ja on resistentti beetalaktamaasien vaikutukselle.

Cefpodoxime proksetil - käytetään 0,2 g: n sisällä 2 kertaa päivässä.

Cepetamet pivoksil - käytetään sisäisesti 0,5 g: aan 2 kertaa päivässä. Tehokas pneumokokki, streptokokki, hemofilinen sauva, moraxella; Tehokas stafylokokkeja, enterokokkeja vastaan.

Cefixime (suprax, kefalesi) - käytetään sisäisesti 0,2 g 2 kertaa päivässä. Cefixiitin pneumokokit, streptokokit, hemofilinen sauva, suoliston isä, Neisseria ovat erittäin herkkiä; resistentti - enterokokit, Pseudomonas aeruginosa, stafylokokit, enterobakteeri.

Kefalosporiinit voivat aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia: allergia penisilliinien kanssa 5-10 prosentilla potilaista;

• allergiset reaktiot - urtikaria, korepodobnoyu -hätä, kuume, eosinofilia, seerumin sairaus, anafylaktinen sokki;
• harvinaisissa tapauksissa - leukopenia, hypoprotrombiiniemia ja verenvuoto;
• veren transaminaasiarvojen lisääntyminen; dyspepsia.

Monobaktaamiryhmä

Monobaktaamit ovat uusi luokka antibiooteista, jotka ovat peräisin Pseudomonas acidophilista ja Chromobacterinum violaceumista. Ottaen huomioon niiden rakenne on yksinkertainen beetalaktaamirenkaan toisin kuin liittyvien penisilliinit ja kefalosporiinit, valmistettu beeta-laktaamirenkaan, tiatsolidiini konjugoitu, yhteydessä tämän uuden yhdisteen nimeltä monobaktaamit. Ne ovat erittäin vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseja, jota tuottaa ei-negatiivinen kasvien, mutta tuhosi beeta-laktamaasi tuotetaan stafylokokit ja bacteroids.

Atstreonaami (azaktam) - lääke tehoaa useita gram-negatiivisten bakteerien, mukaan lukien E. Coli, Klebsiella, Proteus ja Pseudomonas aeruginosa, voivat olla aktiivisia infektion aikana resistenttien mikro-organismien tai sairaalainfektioiden niiden aiheuttamista infektioista; kuitenkin, lääke ei ole merkittävää aktiivisuutta stafylokokkeja, streptokokkeja, pneumokokkeja, Bacteroides. Laskimoon, lihakseen välein 8 tunnin keskimääräinen päivittäinen annos on 3-6 g, suurin päivittäinen annos -. 8 g

Karbapenemien ryhmä

Imipeneemi-tsilostin (tienyyli) - beeta-laktaami valmiste on laaja kirjo, koostuu kahdesta osasta: tienamitsinovogo antibiootti (karbapeneemi) ja silastiinia - tietyn entsyymin inhiboivaa aineenvaihduntaa imipeneemin munuaisissa, ja lisää merkittävästi sen pitoisuus virtsateiden. Imipeneemin ja cilastiinin suhde valmisteen suhteen on 1: 1.

Lääkeaineella on hyvin laaja antibakteerista aktiivisuutta. Se on tehokas gram-negatiivisia kasvien (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, gram-positiivisia kasvien (kaikki stafylokokit, streptokokit, pneumokokit) ja myös anaerobisia kasvien. Imipeneemi on selvä stabiilisuus toiminta β-laktamaasi (kefalosporinaasientsyymi ja penisillinaasien),, jota gram-negatiivisia ja gram-positiivisia bakteereita vastaan. Lääkeainetta on käytetty vakavaa gram-positiivisia ja gram-negatiivisia aiheuttama infektio pl Sairaalainfektioiden kunnossapito ja resistenttien bakteerikantojen: sepsis, peritoniitti, stafylokokki keuhkojen tuhoutuminen, vnugrigospitalnye aiheuttama keuhkokuume Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli on erityisen tehokas, kun läsnä on imipeneemi polymikrobisten kasvien ..

Aminoglykosidiryhmä

Aminoglykosidit sisältävät molekyylinsä aminosokereissa, joihin liittyy glykosidinen sidos. Nämä aminoglykosidien rakenteen ominaisuudet selittävät tämän antibioottien ryhmän nimen. Aminoglykosidit on antibakteerisia ominaisuuksia, ne toimivat sisällä mikro-organismin solujen sitoutuminen ribosomeihin ja häiritsevät peptidiketjun aminohapposekvenssi (generoidaan epänormaalien proteiinien tuhoava mikro-organismeja). Niillä voi olla vaihteleva nefrotoksisuus (17% potilaista) ja ototoksinen vaikutus (8% potilaista). DR Lawrencein mukaan kuulohäiriö esiintyy usein amikasiinin, neomysiinin ja kanamysiinin hoidossa, vestibulaarinen toksisuus on tyypillistä streptomysiinille, gentamisiinille, tobramischinille. Korvien soiminen voi toimia varoituksena kuulohermon tappion varalta. Ensimmäiset merkkejä osallistumisesta vestibulaarisen laitteen prosessiin ovat liikkumiseen, huimaukseen, pahoinvointiin liittyvä päänsärky. Neomysiini, gentamysiini, amikasiini ovat nefrotoksisia enemmän kuin tobramysiini ja netilmisiini. Vähiten myrkyllinen lääke on netilmisiini.

Aminoglykosidien sivuvaikutusten ehkäisemiseksi seurataan seerumin aminoglykosiditasoja ja tallennetaan audiogrammi kerran viikossa. Aminoglykosidien nefrotoksisten vaikutusten varhaisessa määrityksessä on suositeltavaa määrittää natriumin, N-asetyyli-beeta-D-glukosaminidaasin ja beeta-2-mikroglobuliinin erittyminen. Jos munuaisten toiminta ja kuulo ovat ristiriidassa, aminoglykosideja ei tule määrätä. Aminoglykosideilla on bakterisidinen vaikutus, jonka vakavuus riippuu lääkkeen pitoisuudesta veressä. Viime vuosina on ehdotettu, että yksi annos aminoglykosidia suuremmalla annoksella on tehokas suhteessa bakterisidisen aktiivisuuden lisääntymiseen ja postiabakteerisen vaikutuksen keston kasvuun, kun taas haittavaikutusten esiintyvyys vähenee. Tulkensin (1991) mukaan netilmisiinin ja amikasiinin samanaikainen anto ei ollut tehokkuuden kannalta alhaisempi 2-3-kertaiseksi annokseksi, mutta harvemmin esiintyi heikentynyt munuaistoiminta.

Aminoglykosidit ovat laajakirjoiset antibiootit: vaikutus gram-positiivisia ja gram-negatiivisia kasvien, mutta suurin käytännön merkitys on niiden korkea aktiivisuus useimmat gram-negatiivisia bakteereita. Niillä on merkitty bakterisidinen aktiivisuus gram-negatiivisia aerobisten bakteerien (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), mutta ovat vähemmän tehokkaita Haemophilus influenzae.

Pääasiallinen merkintöjen varten aminoglykosidien ovat riittävän kovia esiintyviä infektioita (erityisesti sairaalainfektioiden aiheuttamien ei-negatiivisten bakteerien (keuhkokuume, virtsatietulehdus, verenmyrkytys), jossa ne ovat valintavälineet. Vakavissa tapauksissa, aminoglykosidi yhdistettynä antipseudomonal penisilliinien tai kefalosporiinien.

Hoidossa aminoglykosidit voi kehittyä niitä vastustetaan mikroflooraan, että koska kyky mikro tuottaa entsyymejä (5 aminoglikozidatsetiltransferaz tyyppiä, tyypin 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza), jotka inaktivoivat aminoglykosidit.

Aminoglykosidien II ja III sukupolvilla on suurempi antibakteerinen aktiivisuus, laajempi antimikrobinen spektri ja suurempi vastustuskyky entsyymeille, jotka inaktivoivat aminoglykosideja.

Resistenssi aminoglykosideille mikro-organismeissa on osittain silloitettu. Streptomysiinille ja kanamysiinille resistentit mikro-organismit ovat myös resistenttejä monomysiinille, mutta ovat herkkiä neomysiinille ja kaikille muille aminoglykosideille.

Flora, joka on resistentti ensimmäisen sukupolven aminoglykosideille, on herkkä gentamysiinille ja III-aminoglykosideille. Gentamysiiniresistentit kennot kestävät myös monomysiiniä ja kanamysiiniä, mutta ovat herkkiä kolmannen sukupolven aminoglykosideille.

Aminoglykosideja on kolme sukupolvea.

Ensimmäinen sukupolvi aminoglykosideja

Ensimmäisen sukupolven huumeista kanamysiiniä käytetään yleisimmin. Kanamysiiniä ja streptomysiiniä käytetään antituberkuloottisina aineena, neomysiini ja monomitsin johtuen korkeasta myrkyllisyydestä ei käytetä parenteraalisesti annettuna vnutr.ri suoliston infektioita. Streptomysiiniä - tuotetaan injektiopulloa 0,5 ja 1 g: n annoksina lihaksensisäisesti joka 12. Tunti Keskimääräinen päivittäinen viiniköynnöksen on 1, suurin päivittäinen annos -. 2 vuosi hoitoon keuhkokuume on tällä hetkellä lähes ei sovellettu edullisesti käyttää tuberkuloosin.

Kanamysiiniä on saatavana 0,25 g: n tableteina ja injektiopulloina lihaksensisäiseen injektiona 0,5 ja 1 g. Samoin kuin streptomysiiniä, sitä käytetään ensisijaisesti tuberkuloosiin. Lääke annetaan lihaksensisäisesti 12 tunnin välein. Lääkeaineen keskimääräinen vuorokausiannos on 1-1,5 g, suurin päivittäinen annos on 2 g.

Monomitsin - saatavissa tabletteina 0,25 g, injektiopulloa 0,25 ja 0,5 levitettiin lihakseen välein 8 tunnin keskimääräinen päivittäinen annos 0,25 g, suurin päivittäinen annos -. 0,75 g heikosti toimii pneumokokki, jota käytetään pääasiassa suoliston infektioita.

Neomysiini (kolimitsin, mitsirin) - saatavissa tabletteina oli 0,1 g ja 0,25 ja pulloa 0,5 g on yksi aktiivinen antibiootit estävä suolistobakteerikasvuston maksan vajaatoiminta. Sitä käytetään sisäisesti 0,25 g: lla 3 kertaa päivässä sisältäen tai lihaksensisäisesti 0,25 g: lla 3 kertaa päivässä.

Toinen sukupolvi aminoglykosideja

Toisen sukupolven aminoglykosidin gentamysiiniä osoittaneet, että toisin kuin ensimmäisen sukupolven lääkkeiden on korkea aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa vastaan ja vaikutus mikro-organismien kantoja, jotka on kehitetty ensimmäisen sukupolven aminoglykosidiresistenssiä. Gentamysiinin mikrobilääkeaktiivisuus on suurempi kuin kanamysiinin.

Gentamisiini (garamitsin) - käytettävissä ampullia 2 ml 4%: ista liuosta, ampullit 0,04 g kuiva-ainetta. Se on soveltanut lihaksensisäisesti, vakavissa tapauksissa suonensisäisesti 8 tunnin välein keskimääräinen päivittäinen annos on 2,4-3,2 mg / kg, suurin päivittäinen annos -. 5 mg / kg (annos, joka on osoitettu vakava potilaan tila). Yleensä käytetään annoksessa 0,04-0,08 g lihakseen 3 kertaa päivässä. Gentamisiini on aktiivinen aerobisia gram-negatiiviset bakteerit, E. Coli, enterobakteerit, pneumokokki, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, mutta heikosti aktiivisia streptokokkeja vastaan, enterokokit ja inaktiivinen anaerobinen infektioita. Hoidossa verenmyrkytyksen gentamisiinin yhdistettynä beeta-laktaamiantibiootit tai protivoanaerobnyh valmisteita, esimerkiksi, metronidatsoli tai molemmat ja (tai) muita.

Kolmas sukupolvi aminoglykosideja

Kolmannen sukupolven aminoglykosidit ovat voimakkaampia kuin gentamysiini, tukahduttaen Pseudomonas aeruginosa, kasviston toissijainen resistenssi näille lääkkeille on paljon harvinaisempi kuin gentamisiinille.

Tobramysiini (brulamysiini, arsin) - annetaan 2 ml: n ampulleissa valmiin liuoksen muodossa (80 g lääkeainetta). Sitä käytetään laskimonsisäisesti, intramuskulaarisesti 8 tunnin välein. Annostukset ovat samat kuin gentamysiini. Keuhkokuumeen keskimääräinen vuorokausiannos on 3 mg / kg, enimmäisannos on 5 mg / kg

Sisemomysiini - saatavana ampulleissa 1, 1,5 ja 2 ml 5-prosenttista liuosta. Sitä annetaan lihaksensisäisesti 6-8 tunnin välein, laskimonsisäinen annos on tiputettava 5-prosenttiseen glukoosiliuokseen. Lääkkeen keskimääräinen päivittäinen annos on 3 mg / kg. Suurin päivittäinen annos on 5 mg / kg.

Amikasiini (amikin) - saatavilla 2 ml: n ampulli, joka sisältää 100 tai 500 mg lääkettä annetaan laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti välein 8-12 tunnin keskimääräinen päivittäinen annos on 15 mg / kg, suurin päivittäinen annos -. 25 mg / kg. Amikasiini - tehokkain huume kolmannen sukupolven aminoglykosidien, toisin kuin kaikki muut aminoglykosidit on herkkä vain yksi inaktivoi entsyymin, kun taas loput - vähintään viisi. Amikasiini-resistentit siimat ovat resistenttejä kaikille muille aminoglykosideille.

Netyyliiniini on puolisynteettinen aminoglykosidi, se on aktiivinen eräiden gentamisiini- ja tobramysiiniresistenttien kantojen infektoimiseksi, se on vähemmän oto- ja nefrotoksisia. Sitä annetaan laskimoon lihaksensisäisesti 8 tunnin välein. Lääkkeen päivittäinen annos on 3-5 mg / kg.

Vähentämällä aste mikrobeja tuhoava vaikutus aminoglykosidien on järjestetty seuraavasti: amikasiini - netilmisiinin - gentamysiini - Tobramycin - streptomysiiniä - neomysiini - kanamysiini - monomitsin.

Tetrasykliiniryhmä

Tämän ryhmän antibiooteilla on laaja spektri bakteriostaattisia vaikutuksia. Ne vaikuttavat proteiinisynteesiä sitoutuminen ribosomeihin ja päättyy pääsy komplekseja, joka koostuu RNA-liikenteen aminohappojen kanssa komplekseja mRNA ribosomeihin. Tetrasykliinit kerääntyvät bakteerisoluun. Alkuperän ne jaetaan luonnon (tetrasykliini, oksitetrasykliini, klooritetrasykliini tai biomitsin) ja puolisynteettiset (metasykliini, doksisykliini, minosykliini, morfotsiklin. Rolitetrasykliini). Tetrasykliinit toimivat lähes kaikki aiheuttamien infektioiden gram-negatiivisia ja gram-positiivisia bakteereita, lukuun ottamatta useimpia kantojen Proteus, ja Pseudomonas aeruginosa. Jos hoito tetrasykliiniresistenssin kehittyy mikroflooraan, se on täynnä risti (lukuun ottamatta minosykliinin), joten kaikki tetrasykliinejä nimittää yhden lukemat. Tetrasykliinejä voidaan käyttää monia yhteisiä infektioiden, erityisesti sekoitettuna, tai tapauksissa, kun hoito aloitetaan ilman tunnistaminen taudinaiheuttaja, ts keuhkoputkitulehduksella ja bronkopneumonia. Tetrasykliinit ovat erityisen tehokkaita mykoplasmassa ja klamydiaalisissa infektioissa. Keskimääräinen terapeuttinen tetrasykliinin konsentraatioissa löytyy keuhkot, maksa, munuaiset, perna, kohtu, nielurisat, eturauhasen kertyvät tulehtuneiden kudosten ja kasvain. Kalsiumkompleksissa kerrostetaan luukudokseen, hampaan emaliin.

Luonnolliset tetrasykliinit

Tetrasykliini vapautuu 0,1 ja 0,25 g: n tableteissa, jotka on määrätty 6 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 1-2 g, suurin päivittäinen annos on 2 g. Annettuna lihakseen 0,1 g 3 kertaa päivässä.

Oksitetrasykliini (terramysiini) - käytetään sisällä, lihaksensisäisesti, laskimonsisäisesti. Suun kautta antamista varten saatavissa tabletteina 0,25 g Sisällä valmistetta käytetään välein 6 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 1-1,5 g joiden suurin päivittäinen annos - 2 g Lihakseen lääke annetaan välein 8-12 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos - 0,3 g suurin mahdollinen annos - 0,6, lääke annetaan laskimonsisäisesti 12 tunnin välein, keskimääräinen päivittäinen annos - 0,5-1 g, max - 2 vuotta

Klortetrasykliiniä (biomysiiniä, aureomysiiniä) käytetään sisäisesti, laskimonsisäiseen antoon on muotoja. Sisällä levitetään 6 tunnin välein, lääkkeen keskimääräinen päivittäinen annos on 1-2 g, korkeintaan -3 g. Suun kautta annosteltaessa 12 tunnin välein päivittäiset keskimääräiset ja enimmäisannokset - 1 g.

Puolisynteettiset tetrasykliinit

Metasykliini (rondomysiini) - on saatavilla kapseleina 0,15 ja 0,3 g, annettuna sisäisesti 8-12 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 0,6 g, maksimi on 1,2 g.

Doksisykliini (vibramitsin) - saatavilla kapseleina 0,5 ja 0,1 g, ampulleissa ja laskimoon 0,1 g levitetään sisällä 0,1 g 2 kertaa päivässä seuraavina päivinä - 0,1 g päivässä, vakavissa tapauksissa päiväannos ensimmäisen ja seuraavina päivinä on 0,2 g.

Laskimonsisäiseen infuusioon 0,1 g injektiopullojauhetta liuotetaan 100-300 ml: aan isotonista natriumkloridiliuosta ja annetaan laskimonsisäisesti tippumaan 30-60 minuuttia 2 kertaa päivässä.

Minosykliini (klinomitsin) - levitetään sisäänpäin välein 12 tuntia ensimmäisen päivän, päivittäinen annos on 0,2 g, seuraavien päivien -. 0,1 g, lyhyesti vuorokausiannos voidaan nostaa 0,4 g

Morfosykliiniä on saatavana injektiopulloissa 0,1 ja 0,15 g: n laskimonsisäisesti, ja sitä annetaan laskimoon 12 tunnin välein glukoosin 5-prosenttisessa liuoksessa. Lääkkeen keskimääräinen päivittäinen annos on 0,3 g, suurin päivittäinen annos on 0,45 g.

Roilititrasykliini (velakykliini, reveriini) - lääke annetaan lihaksensisäisesti 1-2 kertaa päivässä. Keskimääräinen päivittäinen annos on 0,25 g, suurin päivittäinen annos on 0,5 g.

Tetrasykliinien sivuvaikutusten ilmaantuvuus on 7-30%. Hallitseva myrkyllinen johtuvia komplikaatioita katabolista toiminnan tetrasykliinien, - aliravitsemus, vitamiinin puute, maksasairaus, munuaissairaus, haavaumat ruoansulatuskanavassa, ihon herkistymiseen, ripuli, pahoinvointi; komplikaatiot tukahduttaminen saprofyyttejä ja sekundaaristen infektioiden (kandidiaasi, stafylokokki enterokoliitti). Enintään 5 - 8-vuotiaille tetrasykliineille ei ole määrätty.

Tetrasykliinien hoidossa VG Kukes suosittelee seuraavaa:

• välillä niiden rajat allergia, potilailla, joilla on allergioita puudutteille voi vastata oksitetrasykliini (usein käyttöön lidokaiini) ja tetrasykliini-hydrokloridi Lihaksen sisäisiä injektioita varten;
• tetrasykliinit voivat lisätä lisääntynyttä katekoliamiinipitoisuutta virtsassa;
• ne aiheuttavat emäksisen fosfataasin, amylaasin, bilirubiinin ja jäännöstuotteen kasvun;
• on suositeltavaa ottaa tetrasykliinit sisäänpäin tyhjään mahaan tai 3 tuntia syömisen jälkeen, puristamalla 200 ml vettä, mikä vähentää ärsyttävää vaikutusta ruokatorven ja suolen seinään, parantaa imeytymistä.

Makrolidiryhmä

Tämän ryhmän valmisteet sisältävät molekyylissä makrosyklisen laktonirenkaan, joka liittyy hiilihydraattitähteisiin. Nämä ovat pääasiassa bakteriostaattisia antibiootteja, mutta patogeenin tyypistä ja pitoisuudesta riippuen niillä voi olla bakterisidinen vaikutus. Niiden vaikutusmekanismi on samanlainen vaikutusmekanismi tetrasykliinien ja perustuu sitoutuminen ribosomeihin ja siirtäjä-RNA kompleksin aminohappo estää pääsyn kompleksin mRNA ribosomeihin, jolloin proteiinisynteesin inhibitio.

Makrolidit ovat hyvin herkkiä kuin grampositiiviset kokit (Streptococcus pneumoniae, pyogeeninen streptokokit), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, pertussis coli Bordetella pertussis, kurkkumätä basilli.

Melko herkkä makrolideille, hemofiliselle sauvalle, stafylokokille, resistentteille bakteereille, enterobakteereille, rickettsia.

Aktiivisuus makrolidien bakteereja vastaan, jotka liittyvät rakenteen antibiootti. Erottaa 14-jäsenisten makrolidien (erytromysiini, oleandomysiini, flyuritromitsin, klaritromysiini, megalomitsin, diritromysiini), 15-jäseninen (atsitromysiini, roksitramitsin), 16-jäseninen (spiramysiini yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-jäsenisten makrolidien on suurempi bakterisidinen vaikutus kuin 15-jäseninen, streptokokkeja vastaan ja basilli pertussis. Klaritromysiini on suurin vaikutus streptokokkeja vastaan, pneumococci kurkkumätä basilli, atsitromysiini on erittäin tehokas Haemophilus influenzae.

Makrolidit ovat erittäin tehokkaita hengitysinfektioissa ja keuhkokuumeessa, koska ne tunkeutuvat hyvin bronkopulmonaarisen järjestelmän limakalvoon, keuhkoputkien eritteisiin ja yskökseen.

Makrolidit ovat tehokkaita sellaisia patogeenejä vastaan, joka sijaitsee solun (kudoksissa, makrofageissa, leukosyytit), mikä on erityisen tärkeää hoidettaessa Legionella ja Chlamydia-infektio, koska näiden patogeenien solun sisällä. Makrolidiresistenssin voi syntyä, joten niitä suositellaan käytettäväksi yhdistelmähoidossa vakavien infektioiden vastustuskyky muita antibiootteja, allergiset reaktiot tai Penisilliiniyliherkkyys ja kefalosporiinit sekä mykoplasma ja klamydiainfektio.

Erytromysiini - saatavissa tabletteina oli 0,1 g ja 0,25, kapselit 0,1 ja 0,2 g, ampullit lihakseen ja laskimoon 0,05, 0,1 ja 0,2, määrätty sisällä, laskimoon, lihakseen.

Sisällä sovelletaan välein 4-6 tunnin, keskimääräinen päivittäinen annos on 1 g, suurin päivittäinen annos - 2 g lihakseen ja laskimoon annosteltavien välein 8-12 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos - 0,6 g, max - 1 g

Lääke, kuten muut makrolidit, ilmentää sen vaikutusta aktiivisemmin emäksisessä ympäristössä. On näyttöä siitä, että alkalisessa ympäristössä erytromysiini muunnetaan laajakirjoinen antibiootti, joka estää aktiivisesti erittäin resistentti monille kemoterapiaa huumeiden gram-negatiiviset bakteerit, erityisesti Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Tätä voidaan käyttää virtsateiden, sappirakojen ja paikallisten kirurgisten infektioiden infektioihin.

DR Lawrence suosittelee erytromysiinin käyttöä seuraavissa tapauksissa:

• mykoplasma-keuhkokuumeella lapsilla - valittu lääke, vaikka aikuisten hoidossa tetrasykliini on parempi;
• Legionella-keuhkokuumeella hoidettaessa ensimmäisenä lääkkeenä yksin tai yhdistettynä rifampisiinin kanssa;
• klamydiaalisen infektion, kurkkumätä (mukaan lukien kuljettaminen) ja huimaus yskä;
• varten aiheuttaman gastroenteriitin Campylobacter (erytromysiini edistää mikrobien kehosta poistamista, vaikka ei välttämättä lyhentää kliinisiä oireita);
• potilailla, joilla on infektio Pseudomonas aeruginosaa, pneumokokkia tai allergisia penisilliinille.

Ericycline - erytromysiinin ja tetrasykliinin seos. Annettuna 0,25 g: n kapseleina, määrätty 1 kapseli 4-6 tunnin välein, lääkkeen päivittäinen annos on 1,5-2 g.

Oleandomysiini - saatavissa tabletteina 0,25 otettiin välein 4-6 tunnin keskimääräinen päivittäinen annos 1-1,5 g joiden suurin päivittäinen annos -. 2 vuosi on muodostaa laskimonsisäistä, lihaksensisäistä, päivittäiset annokset ovat samat.

Oletetriini (tetraoliini) on yhdistetty valmiste, joka koostuu oleandomysiinistä ja tetrasykliinistä suhteessa 1: 2. Sitä valmistetaan kapseleina 0,25 g ja injektiopulloissa 0,25 g lihakseen, laskimonsisäisesti. Annettu sisällä 1-1,5 grammaa päivässä 4 jaettuina annoksina 6 tunnin välein.

Lihakseen annettavaa injektiota varten injektiopullon sisältö liuotetaan 2 ml: aan vettä tai isotonista natriumkloridiliuosta ja 0,1 g lääkettä annetaan 3 kertaa päivässä. Laskimonsisäiseen antamiseen käytetään 1%: n liuosta (0,25 tai 0,5 g lääkeainetta liuotetaan vastaavasti 25 tai 50 ml: aan isotonista natriumkloridiliuosta tai vettä injektiota varten ja injektoidaan hitaasti). Voit käyttää laskimoinfuusion infuusiona. Keskimääräinen vuorokausiannos intravenoosisti on 0,5 g 2 kertaa päivässä, suurin päivittäinen annos on 0,5 g 4 kertaa päivässä.

Viime vuosina on esiintynyt niin kutsuttuja "uusia" makrolideja. Niiden ominaispiirre on laajempi antibakteeristen vaikutusten spektri, stabiilius happamassa ympäristössä.

Atsitromysiiniä (sumamed) - viittaa ryhmään antibioottien azamidov lähellä makrolideille, saatavissa tabletteina 125 ja 500 mg: n kapselia 250 mg. Toisin kuin erytromysiini on bakterisidinen antibiootti, jolla on laaja aktiivisuuden kirjo. Erittäin tehokas gram-positiivisia bakteereita vastaan (pyogeeniset streptokokit, stafylokokit, mukaan lukien tuottavat beeta-laktamaasia, kurkkumätä taudinaiheuttaja), kohtalaisen aktiivinen vastaan enterokokit. Se on tehokas gram-negatiivisia patogeenejä (Haemophilus influenzae, hinkuyskä, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, yersinioosin, Legionella, Helicobacter, klamydia, mykoplasma), aiheuttava aine tippuri, spirokeetoista, monet anaerobit, Toxoplasma. Atsitromysiinin nimitetty sisäänpäin, yleensä ensimmäisenä päivänä, kun otetaan 500 mg, 2-5 päivää - 250 mg 1 kerran päivässä. Hoidon kesto on 5 päivää. Hoidettaessa akuutteja urogenitaalisten infektioiden riittävä kerta-annos 500 mg atsitromysiinin.

Midekamysiini (macropen) - valmistetaan 0,4 g: n tabletteina, sillä on bakteeristateho. Antimikrobisen vaikutuksen spektri on lähellä summattua. Se annetaan suun kautta päivittäisenä annoksena 130 mg / painokilo (3-4 kertaa).

Iosamysiini (josamysiini, vilprafiini) - on saatavana tableteissa 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostaattinen lääke, antimikrobinen spektri on lähellä atsitromysiinin spektriä. Annettiin 0,2 g: aan 3 kertaa päivässä 7-10 päivän ajan.

Roksitromysiinin (rulid) - makrolidiantibiootti bakteriostaattisia toimia saatavissa tabletteina 150 ja 300 mg: n, antimikrobisen spektrin samanlainen spektri atsitromysiinin, mutta heikompi vaikutus Helicobacter, hinkuyskää coli. Resistenttejä roksitromysiinin Pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Se annetaan oraalisesti 150 mg kahdesti päivässä, vaikeissa tapauksissa annoksen suurentaminen on kaksi kertaa mahdollista. Hoidon kesto on 7-10 päivää.

Spiramysiini (Rovamycinum) - saatavissa tabletteina ja 1500000 ja 3000000 ME ME, ja peräpuikot, jotka sisältävät 1300000 ME (500 mg) ja 1900000 ME (750 mg) lääkettä. Antimikrobinen spektri on lähellä toimintaa atsitromysiinin, mutta verrattuna muiden makrolidien vähemmän tehokas vastaan klamydia. Resistantti spiramysiini enterobakteereille, pseudomonas. Kolmen miljoonan ME: n sisällä on 2-3 kertaa päivässä.

Kitatsamysiini on bakteriostaattinen makrolidiantibiootti, joka on valmistettu 0,2 g: n tabletteina, 0,25 g kapseleita 0,2 g: n ampulleissa laskimonsisäiseen antoon. Antimikrobisen vaikutuksen spektri on lähellä atsitromysiinin spektriä. Annettiin 0,2-0,4 g 3-4 kertaa päivässä. Vaikeissa infektio- ja tulehdusprosesseissa laskimoon annettiin 0,2-0,4 g 1-2 kertaa päivässä. Lääke liuotetaan 10-20 ml: aan 5-prosenttista glukoosiliuosta ja injektoidaan suoneen hitaasti 3-5 minuuttia.

Klaritromysiini on bakteriostaattinen makrolidiantibiootti, joka on valmistettu tableteissa 0,25 g ja 0,5 g. Antimikrobisen aktiivisuuden spektri on lähellä atsitromysiinin spektriä. Lääke katsotaan tehokkaimmaksi Legionellaa vastaan. Annettuna 0,25 g: aan 2 kertaa päivässä, vakavalla taudilla annosta voidaan nostaa.

Diritromysiini - saatavissa tabletteina 0,5 g nielemisen diritromysiini tapahtuu ei-entsymaattinen hydrolyysi ennen erytromykyyliamiinin joka on antimikrobinen vaikutus. Antibakteerinen vaikutus on samanlainen kuin erytromysiini. Sisällä 0,5 g kerran päivässä.

Makrolidit voivat aiheuttaa haittavaikutuksia (ei usein):

• dyspepsia (pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu);
• ripuli;
• ihon allergiset reaktiot.

On myös sienilääkkeiden makrolideja.

Amfoterisiini B: tä annetaan vain suonensisäisesti tippuvälillä 72 tunnin välein, keskimääräinen päivittäinen annos on 0,25 - 1 mg / kg, maksimiannosannos on 1,5 mg / kg.

Flucytosine (ankobaani) annetaan sisäisesti 6 tunnin välein. Keskimääräinen päivittäinen annos on 50-100 mg / kg, maksimipäiväannos on 150 mg / kg.

Levomycetin-ryhmä

Vaikutusmekanismi: estää proteiinin synteesin mikro-organismeissa, estäen entsyymin synteesin, joka kuljettaa peptidiketjun uudelle aminohapolle ribosomissa. Levomysiini on bakteriostaattista aktiivisuutta, mutta useimmat hemofilisen sauvan, pneumokokin ja joidenkin Shigella-lajien kannoista ovat bakteereja. Levomysiini on aktiivinen ei-positiivisia, gram-negatiivisia. Aerobiset ja anaerobiset bakteerit, mykoplasmat, klamydia, rickettsia, mutta Pseudomonas aeruginosa on resistentti sille.

Kloramfenikoli (hlorotsid, kloramfenikoli) - saatavissa tabletteina 0,25 ja 0,5 g, pitkittynyt tablettia 0,65 g, 6,25 g kapselit oraalisesti nautittuna välein 6 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 2 g, suurin päivittäinen annos - 3 g

Kloramfenikolia sukkinaatti (hlorotsid C) - muodossa laskimonsisäistä ja lihaksensisäistä injektiota, käytettävissä injektiopulloa 0,5 ja 1 g laskimoon tai lihakseen välein 8-12 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 1,5-2 g, suurin päivittäinen annos - 4 g .

Levomysietin ryhmän valmisteet voivat aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia: dyspeptiset häiriöt, luuytimen aplastitilat, trombosytopenia, agranulosytoosi. Levomysietiinivalmisteita ei ole määrätty raskaana oleville naisille ja lapsille.

Linssamiinien ryhmä

Vaikutusmekanismi: linkozaminy sitoutuvat ribosomien ja estävät proteiinisynteesiä, kuten erytromysiini ja tetrasykliini, terapeuttisina annoksina käyttää bakteriostaattinen toiminta. Lääkkeet tässä ryhmässä ovat tehokkaita gram-positiivisia bakteereita, stafylokokit, streptokokit, pneumokokit, kurkkumätä basilli ja tiettyjen anaerobit, mukaan lukien aineet, kaasun kuolio ja jäykkäkouristus. Huumeiden aktiivisia mikro-organismeja vastaan, erityisesti Staphylococcus aureus (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat), jotka ovat resistenttejä muille antibiooteille. Älä tee gram-negatiivisia bakteereita, sieniä, viruksia.

Linomysiini (Lincocin) - on saatavana kapseleina 0,5 g, 1 ml: n ampulleissa 0,3 g: n ainetta. Sisällä, laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti. Sisällä käytetään 6-8 tunnin välein, keskimääräinen päivittäinen annos on 2 g, maksimiannos on 3 g.

Laskimoon ja lihakseen sovelletaan välein 8-12 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 1-1,2 g joiden suurin päivittäinen annos - 1,8 g Kun nopeana ruiskeena laskimoon lääkkeen, erityisesti suurina annoksina kuvattu romahtaa ja hengitysvajaus kehitystä. Vakavia maksa- ja munuaissairauksia.

Klindamysiini (dalatsin U) - on valmistettu kapseleissa 0,15 g 2 ml: n ampulleihin, joissa 0,3 g injektiopullossa. Sitä käytetään sisäisesti, suonensisäisesti, lihaksensisäisesti. Lääke on kloorattu johdannainen linkomysiini, omaa korkea antimikrobiaalinen aktiivisuus (2-10 kertaa enemmän aktiivisia gram-stafylokokit, mykoplasmat, bakteroidien) ja imeytyvät suolistossa. Pienillä pitoisuuksilla se on bakteriostaattinen ja korkeissa pitoisuuksissa bakterisidiset ominaisuudet.

Sisällä otettu välein 6 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 0,6 g, suurin - 1,8 injektoitiin lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti välein 6-12 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 1,2 g, suurin - 2,4 g

Annosyklien ryhmä

Anamysiiniryhmä sisältää anamysiini ja rifampisiinit.

Anamysiiniä annetaan oraalisesti keskimääräisellä päivittäisellä annoksella 0,15-0,3 g.

Rifampisiini (rifadini, benemysiini) tappaa bakteerit sitoutumalla DNA-riippuvaiseen RNA-polymeraasiin ja tukahduttamaan RNA-biosynteesiä. Se on aktiivinen mykobakteereita vastaan tuberkuloosi, lepra ja myös ei-positiivinen kasvisto. Onko bakterisidinen vaikutus, mutta ei vaikuta ei-negatiivisiin bakteereihin.

Tuotettu kapseleina 0,05 ja 0,15 g, suun kautta 2 kertaa päivässä. Keskimääräinen päivittäinen annos on 0,6 g, suurin päivittäinen saanti on 1,2 g.

Rifamysiini (rifotsin) - vaikutusmekanismi ja antimikrobisen vaikutuksen sama kuin rifampisiinin. Tuotettu ampullia 1,5 ml (125 mg) ja 3 ml: n (250 mg) lihakseen ja 10 ml (500 mg) ja laskimoon. Intramuskulaarisesti välein 8-12 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos 0,5-0,75 g, suurin päivittäinen annos - 2 g laskimonsisäisesti välein 6-12 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 0,5-1,5 g, suurin päivittäinen annos - 1,5 g

Rifametopriimi (rifaprim) - on saatavana kapseleina, jotka sisältävät 0,15 g rifampisiinia ja 0,04 g trimetopriimia. Päivittäinen annos on 0,6-0,9 g, otettuna 2-3 annoksella 10-12 vuorokautta. Tehokas mykoplasma- ja legionella-keuhkokuumeeseen sekä keuhkotuberkuloosiin.

Muotoiluja rifampisiinihoitoon rifotsin saattaa aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia: flunssan kaltaiset oireet (pahoinvointi, päänsärky, kuume), hepatiitti, trombosytopenia, hemolyyttinen oireyhtymä, ihoreaktioita (punoitusta, kutinaa, ihottumaa), dyspepsia (ripuli, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu). Rifampisiinin hoidossa virtsa, kyyneleet, ysköksen tulossa oranssinpunainen väri.

Polypeptidiryhmä

Polymyksiini

Toimii pääasiassa gram-negatiivinen kasvien (suolen, punatauti, lavantauti basilli, pikkulavantauti kasvien, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), mutta ei vaikuta Proteus, kurkkumätä, Clostridium, sienet.

Polymyksiini B - annetaan pulloissa 25 ja 50 mg. Sitä käytetään sepsiksessä, aivokalvontulehduksessa (injektiona intralumbnaalisesti), keuhkokuumeen, pseudomoniasta aiheutuneista virtsateiden infektioista. Toisen ei-negatiivisen kasviston aiheuttamissa infektioissa polymyksiini B: tä käytetään vain silloin, kun taudinaiheuttajan moniresistentti vastustuskyky on muita vähemmän myrkyllisiä valmisteita. Sitä annetaan laskimoon ja intramuskulaarisesti. Laskimonsisäisesti annettuna 12 tunnin välein keskimääräinen päivittäinen annos on 2 mg / kg, suurin päivittäinen annos on 150 mg / kg. Lihakseen annettuna 6-8 tunnin välein keskimääräinen päivittäinen annos on 1,5-2,5 mg / kg, suurin päivittäinen annos on 200 mg / kg.

Polymyksiinin sivuvaikutukset: parenteraalisella annolla on nefro- ja neurotoksisia vaikutuksia, on mahdollista estää hermo-lihakset johtavat, allergiset reaktiot.

Glikopeptidы

Vancomysiini - peräisin Streptomyces-orientalista on sientä, toimii fissioituvissa mikro-organismeissa, tukahduttaa solukalvon ja DNA: n peptidoglykaanikomponentin muodostumisen. Se on bakterisidinen vaikutus useimpiin pneumokokkeihin, ei-positiivisiin kammioihin ja bakteereihin (mukaan lukien beetalaktamaasia muodostavat stafylokokit), eikä kehity.

Vankomysiiniä käytetään:

• keuhkokuume ja enterokoliitti, joka johtuu klostridiasta tai harvemmin stafylokokitista (pseudomembranoottinen koliitti);
• stafylokokkien aiheuttamissa vakavissa infektioissa, jotka ovat resistenttejä tavanomaisille antistafylokokki-antibiooteille (moninkertainen resistenssi), streptokokkeihin;
• vaikeilla stafylokokki-infektioilla penisilliinien ja kefalosporiinien allergioiden kanssa;
• streptokokin endokardiitilla potilailla, joilla on allerginen penisilliiniin. Tällöin vancomysiiniä yhdistetään aminoglykosidivalmisteen kanssa;
• potilailla, joilla on Gram-positiivinen infektio, joka on allerginen p-laktaameille.

Vankomysiini annetaan laskimonsisäisesti välein 8-12 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 30 mg / kg, suurin päivittäinen annos - 3, tärkeimmät haittavaikutuksia: vahinkoa VIII pari aivohermoihin, munuaisia ja allerginen reaktio, neutropenia.

Ristomysiini (ristosetiini, Spontini) - bakterisidinen vaikutus gram-positiivisia bakteereja ja stafylokokkien resistenttejä penisilliinille, tetrasykliini, kloramfenikoli. Gram-negatiivisella kasvillisuudella ei ole merkittävää vaikutusta. Otettiin vain suonensisäisesti tiputtamalla 5% glukoosiliuosta tai isotonista natriumkloridiliuosta 2 kertaa päivässä. Keskimääräinen päivittäinen annos on 1 000 000 yksikköä, suurin päivittäinen annos on 1 500 000 yksikköä.

Teikoplaniini (teykomysiini A2) on glykopeptidivastabiotti, lähellä vankomysiiniä. Tehokas vain suhteessa grampositiivisiin bakteereihin. Suurin aktiivisuus on osoitettu suhteessa Staphylococcus aureus, pneumococcus, vihreä streptococcus. Se pystyy toimimaan stafylokokkeilla, jotka ovat neutrofiilien ja makrofagien sisällä. Lihaksensisäinen injektio 200 mg tai 3-6 mg / kg ruumiinpainoa kerran vuorokaudessa. Oto- ja nefrotoksiset vaikutukset ovat mahdollisia (harvoin).

Fuzidin

Fusidiini on antibiootti, joka on aktiivinen ei-negatiivisia ja grampositiivisia kokkareita vastaan, monet listeria, clostridia ja mykobakteerit ovat alttiita sille. Haava antiviraalinen vaikutus, mutta ei vaikuta streptokokkiin. Fusidiinia suositellaan käytettäviksi stafylokokin infektioissa, jolloin saadaan β-laktamaasia. Normaalissa annoksessa se vaikuttaa bakteeristisesti, jolloin annoksen suurentuminen on 3-4 kertaa bakterisidinen vaikutus. Toimintamekanismi on proteiinisynteesin vaimentaminen mikro-organismeissa.

Valmistetaan 0,25 g: n tableteina. Käytetään sisäisesti 8 tunnin välein, keskimääräinen päivittäinen annos on 1,5 g, suurin päivittäinen annos on -3 g. Myös laskimoon annettavaa muotoa on. Laskimonsisäisesti 8-12 tunnin välein keskimääräinen päivittäinen annos on 1,5 g, suurin päivittäinen annos on 2 g.

Novobiosiini

Novobiocin on bakteriostaattinen lääke, jonka pääasiallisena tarkoituksena on hoitaa potilaita, joilla on vakaa stafylokokki-infektio. Tärkein toiminta-alue: gram-positiiviset bakteerit (erityisesti stafylokokit, streptokokit), meningokokit. Suurin osa gram-negatiivisista bakteereista on resistenttejä novobioiinin vaikutukselle. Sisäinen ja laskimonsisäinen. Sisällä sovelletaan välein 6-12 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 1 g, suurin päivittäinen annos - 2 g laskimoon sovelletaan välein 12-24 tuntia, keskimääräinen päivittäinen annos on 0,5 g, suurin päivittäinen annos - 1 g

Fosfomycin

Fosfomysiini (fosfosiini) on laajakirjoinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus gram-positiivisiin ja gram-negatiivisiin bakteereihin ja muille antibiooteille resistentteihin mikro-organismeihin. Käytännössä ei ole myrkyllisyyttä. Aktiivinen munuaisissa. Sitä käytetään pääasiassa virtsateiden tulehdussairauksiin, mutta myös keuhkokuumeeseen, sepsikseen, pyelonefriittiin, endokardiittiin. Pulloissa 1 ja 4 g annettuna hitaana laskimonsisäisenä bolus tai infuusio parempi välein 6-8 tunnin ajan. Keskimääräinen päivittäinen annos on 200 mg / kg (eli 2-4 g välein 6-8 tunnin), suurin päivittäinen annos - 16 g. 1 g lääkeainetta liuotetaan 10 ml: aan, 4 g: aan 100 ml isotonista natriumkloridiliuosta tai 5% glukoosiliuosta.

Fluorokinolonien valmisteet

Tällä hetkellä yhdessä kefalosporiinit fluorokinolonien johtava asema hoidossa bakteeri-infektioita. Fluorokinolonit on bakteereja tappava vaikutus, joka johtuu estämällä bakteerien topoisomeraasi tyypin 2 (DNA-gyraasin), joka johtaa häiriön geneettisen rekombinaation, DNA: n korjautumista ja replikaation, ja käyttää suuria annoksia lääkkeitä - estämällä DNA-transkription. Seurauksena näistä vaikutuksista on tuhoaminen bakteerit fluorokinolonien. Fluorokinolonit ovat antimikrobisia aineita laaja kirjo toimintaa. Ne ovat tehokkaita gram-positiivisia ja gram-negatiivisia bakteereita, kuten streptokokit, stafylokokit, pneumokokki, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaerobiset bakteerit, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, tippuri. Suhteessa gram-negatiivisten bakteerien fluorokinolonit tehokkuus on voimakkaampi kuin vaikutus gram-positiivisia kasvien. Fluorokinolonit käytetään yleensä hoitoon tulehdustilojen prosessien bronkopulmonaalisen ja virtsan järjestelmien yhteydessä kyky helposti tunkeutua kudokseen.

Fluorokinolonien resistenssi kehittyy harvoin ja liittyy kahteen syyhyyteen:

• rakennemuutokset DNA-giraasissa, erityisesti topoisomeeri-A (pefloxacin, ofloxacin, siprofloksasiini)
• muuttaa bakteeriseinän läpäisevyyttä.

Fluoresinoloniresistenttejä kyntöjä, tsitrobacteria, E. Colia, pseudomonas, Staphylococcus aureus -kantoja.

Ofloksasiini (tarivid, zanosiini, flobosiini) - on saatavana 0,1 ja 0,2 g tableteissa parenteraalista antamista varten - injektiopulloissa, jotka sisältävät 0,2 g lääkettä. Useimmiten sitä annetaan sisäisesti 0,2 g: lla 2 kertaa laiskoja, ja raskaalla toistuvalla infektiolla annos voidaan kaksinkertaistaa. Hyvin vakavissa infektioissa käytetään sekventiaalista (peräkkäistä) hoitoa, ts. Aloita hoito laskimoon 200-400 mg: n annon jälkeen ja kun kunnon paraneminen tapahtuu suun kautta. Injektionestettä annetaan noin 150 ml isotonista natriumkloridiliuosta tai 5% glukoosiliuosta. Lääke on hyvin siedetty. Mahdolliset allergiset reaktiot, ihottumat, huimaus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, kohonnut alaniiniamyotransferaasiarvotaso.

Suuri annos vaikuttaa negatiivisesti niveltulehdukseen ja luun kasvuun, joten Tariqidia ei suositella alle 16-vuotiaille, raskaille ja imettäville naisille.

Ciprofloxacin (ciprobay) - mikrobien vaikutusten toiminta ja spektri ovat samantapaisia kuin utaravid. Formaldehydi: tablettia 0,25, 0,5 ja 0,75 g, 50 ml infuusioliuosta sisältäviä pulloja, jotka sisältävät 100 mg lääkeainetta; injektiopullot 100 ml infuusioliuosta, joka sisältää 200 mg lääkeainetta; ampulleja, joissa on 10 ml infuusioliuoksen konsentraattia, joka sisältää 100 mg lääkeainetta.

Sitä käytetään laskimoon ja suonensisäisesti 2 kertaa päivässä, suonensisäisesti voidaan injektoida hitaasti suihkulla tai tippuvedellä.

Keskimääräinen päiväannos nieltynä on 1 g, laskimonsisäisesti - 0,4-0,6 g. Vaikeaa infektiota voidaan lisätä suun kautta 0,5 g: aan 3 kertaa päivässä.

Samat sivuvaikutukset kuin onloksasiini ovat mahdollisia.

Norfloksasiini (nolyiini) on saatavana 0,4 g: n tabletteina. Se annetaan oraalisesti ennen aterioita 200-400 mg: aan 2 kertaa päivässä. Vähentää teofylliinin, H2-salpaajien, puhdistuma voi lisätä näiden lääkkeiden sivuvaikutusten riskiä. Samanaikaisesti muiden kuin steroidisten tulehduskipulääkkeiden norfloxasiinin vastaanotto voi aiheuttaa kouristuksia, hallusinaatioita. Dyspeptinen ilmiö, nivelkipu, valoherkkyys, transaminaasiarvojen nousu, vatsakipu ovat mahdollisia.

Enoxacin (penetrax) - on saatavana tableteissa 0,2-0,4 g. Se annetaan suun kautta 0,2-0,4 g: aan 2 kertaa päivässä.

Pefloxacin (abaktal) - on saatavana 0,4 g: n tableteissa ja ampulleissa, jotka sisältävät 0,4 g lääkettä. Annetaan 0,2 g: n sisällä 2 kertaa päivässä, vaikeassa tilassa, käytä ensin laskimonsisäistä tippaa (400 mg 250 ml: ssa 5-prosenttista glukoosiliuosta) ja vaihda oraaliseen antoon.

Verrattuna muihin fluorokinoloneihin erottaa se sikiön erittämässä ja saavuttaa suuria pitoisuuksia sapessa, sitä käytetään laajalti suoliston infektioiden hoitoon ja sappitiehyiden tarttuviin ja tulehduksellisiin sairauksiin. Hoidon aikana päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, jano, fotodermatiitti ovat mahdollisia.

Lomefloxacin (maksakvin) - saatavissa tabletteina 0,4 g On huomattava bakterisidinen vaikutus useimmat gram-negatiivinen, monet ei-positiivinen (stafylokokit, streptokokit) ja solunsisäinen (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Taudinaiheuttajia. Määrittämä 0,4 g I kertaa päivässä.

Sparfloksasiini (Zaham) - on uusi kinoloni-diftorirovannym rakenne on samanlainen kuin siprofloksasiini, mutta se sisältää lisäksi 2 metyyliryhmillä ja toisen fluoriatomi, lisää merkittävästi aktiivisuutta tämän lääkkeen grampositiivisia mikro-organismien ja anaerobisia solunsisäiset patogeenit.

Fleoksysiini on erittäin aktiivinen gram-negatiivisille bakteereille, erityisesti enterobakteereille ja grampositiivisille mikro-organismeille, mukaan lukien stafylokokit. Streptokokit ja anaerobit ovat vähemmän herkkiä tai resistenttejä fleoksaksiiniin. Yhdistelmä fosfomysiinin kanssa lisää aktiivisuutta pseudomonaa vastaan. Se on määrätty 1 kertaa päivässä sisällä 0,2-0,4 g. Haittavaikutukset ovat harvinaisia.

Kinooksoliinin johdannaiset

Hinoksidin - synteettinen bakterisidinen antibakteerinen aine tehoaa Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli ja dysenteric tikkuja, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Määritetty sisälle syömisen jälkeen 0,25 g: aan 3-4 kertaa päivässä.

Haittavaikutukset: dyspepsia, huimaus, päänsärky, lihaskrampit (useimmiten gastrocnemius).

Dioxydiini - dioksidiinin vaikutuspiiri ja bakterisidinen mekanismi ovat samanlaisia kuin kinooksidiinin, mutta lääkeaine on vähemmän toksinen ja sitä voidaan antaa laskimonsisäisesti. Sitä käytetään vaikeaan keuhkokuumeeseen, sepsis suonensisäisesti tippaa 15-30 ml 0,5-prosenttista liuosta 5% glukoosiliuoksessa.

Nitrofuraanivalmisteet

Nitrofuraanien bakteriostaattinen vaikutus tuottaa aromaattinen nitroryhmä. On myös näyttöä bakterisidisesta vaikutuksesta. Toiminta-alue on laaja: lääkkeet estävät ei-positiivisten ja ei-negatiivisten bakteerien, anaerobien ja monien protoooaisten aktiivisuuden. Nitrofuraanien aktiivisuus säilyy pusun ja muiden kudoksen rappeutumisen yhteydessä. Keuhkokuumeella käytetään laajalti furazolidonia ja furagiinia.

Furazolidonum - nimitetään tai nimetään 0,15-0,3 g: n (1-2 tablettia) sisällä 4 kertaa päivässä.

Furagin - määrätään tableteissa 0,15 g 3-4 kertaa päivässä tai suonensisäisesti tippuu 300 - 500 ml 0,1% liuosta.

Solafur on furaginin vesiliukoinen lääke.

Imidatsolivalmisteet

Metronidatsoli (Trichopolum) - anaerobisten mikro-organismien (mutta ei aerobista että se myös tunkeutuu) tulee aktiivinen muoto jälkeen pelkistämällä nitroryhmä, joka sitoutuu DNA: han ja estää sen muodostumisen nukleiinihappoja.

Lääkeaineella on bakterisidinen vaikutus. Tehokas anaerobiseen infektioon (näiden mikro-organismien erityinen painovoima sepsiksen kehityksessä on kasvanut merkittävästi). Metronidatsoliherkät trikomonaasit, Giardia, amoeba, spiroketit, klostridiat.

Annettiin tabletteina 0,25 g 4 kertaa päivässä. Laskimonsisäisen infuusion johdosta metrogyl - metronidatsolia käytetään 100 ml: n injektiopulloissa (500 mg).

Fytoncidal-valmisteet

Kloropolyylit on kasvikomposiitti, jolla on laaja mikrobiologinen vaikutus, sillä on anti-stafylokokki. Saadut lehtien eukalyptuksen. Sitä käytetään 1% alkoholiliuoksen muodossa 30 tippaa kohti 3 kertaa päivässä 2-3 viikon ajan tai suonensisäisesti tippumaan 2 ml 0,25% liuosta 38 ml isotonisessa natriumkloridiliuoksessa.

Sulfanyyliamidivalmisteet

Sulfanilamidit ovat sulfaniilihapon johdannaisia. Kaikilla sulfanyyliamideilla on yksi ainoa vaikutusmekanismi ja lähes identtinen antimikrobinen spektri. Sulfanilamidit ovat paraamiinobentsoehapon kilpailijoita, jotka ovat välttämättömiä useimmille bakteereille foolihapon synteesiin, jota mikrobisolu käyttää nukleiinihappojen muodostamiseen. Sulfonamidien - bakteriostaattisten lääkkeiden toiminnan luonteen vuoksi. Sulfonamidien antimikrobinen aktiivisuus määritetään niiden affiniteetin asteella mikrobisolujen reseptoreihin, so. Kyky kilpailla reseptoreista paraamiinobentsoehapon kanssa. Koska useimmat bakteerit eivät pysty käyttämään foolihappoa ulkoisesta ympäristöstä, sulfonamidit ovat laajakirjoinen lääke.

Sulfonamidin vaikutuksen spektri

Erittäin herkät mikro-organismit:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumokokki, meningokokki, gonokokki, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, pernarutto basilli, Haemophilus bakteerit;
• klamydia: trakooman, psittacosin, ornitoosin, inguinal lymphogranulomatosis -infektion aiheuttajat;
• protozoa: plasmodium malaria, toksoplasma;
• patogeeniset sienet, aktinomyytit, kokkidia.

Kohtalaisen herkät mikro-organismit:

• mikrobit: enterokokit, vihreä streptokokki, proteus, clostridia, pasteurella (mukaan lukien tularemian taudinaiheuttajat), brucellae, mycobacterium lepra;
• protozoa: leishmania.

Resistenttejä sulfonamideja tyyppisiä taudinaiheuttajien: Salmonella (jotkut lajit), Pseudomonas, hinkuyskää ja kurkkumätä basilli, Mycobacterium tuberculosis, spirokeetat, Leptospira, viruksia.

Sulfanilamidit jaetaan seuraaviin ryhmiin:

1. Lyhytvaikutteiset lääkkeet (T1 / 2 alle 10 tuntia): norsulfatsoli, etatsoli, sulfadimeziini, sulfatsoksatsoli. Ne otetaan 1 g joka 4-6 tunnin, ensimmäisen vastaanotto usein suositella 1 g Etazol tuotetaan ampulleihin muodossa natriumsuolan parenteraalista antoa varten (10 ml 10% liuosta ampullissa), natrium norsulfazola injektoitiin suonensisäisesti myös 5- 10 ml 10-prosenttista liuosta. Lisäksi näitä lääkkeitä ja muita lyhytvaikutteisia sulfanilamideja valmistetaan 0,5 g: n tableteina.
2. Keskimääräisen vaikutuksen kesto (T1 / 2 10-24 h): sulfatsini, sulfametoksatsoli, sulfomoksali. Laaja hakemus ei ole saanut. Valmistetaan 0,5 g: n tabletteina. Aikuiset ensimmäisestä annoksesta antavat 2 grammaa, sitten 1-2 päivää 1 g 4 tunnin välein, 1 g 6-8 tunnin välein.
3. Pitkävaikutteiset lääkkeet (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridatsiini, sulfadimetoksiini, sulfamonometoksiini. Saatavissa tabletteina ja 0,5 g: Määritä aikuinen ensimmäisenä päivänä I-2 g riippuen sairauden vakavuudesta, seuraavana päivänä, jolloin saatiin 0,5 tai 1 1 g kerran päivässä, ja viettää koko aikana tämän ylläpitoannos. Hoidon keskimääräinen kesto on 5-7 päivää.
4. Hyvin pitkävaikutteiset lääkkeet (T _1/2 yli 48 tuntia): sulfaleeni, sulfadoksiini. Valmistetaan 0,2 g: n tabletteina. Sulfaliinia annetaan suun kautta päivittäin tai kerran kerrallaan 7-10 päivän ajan. Päivittäin nimittää akuutilla tai nopeilla infektioilla, kerran 7-10 vuorokaudessa - kroonisesti, pitkäkestoisesti. Päivittäinen saanti nimittää aikuisen ensimmäisenä päivänä 1 g, sitten 0,2 g päivässä, kestää 30 minuuttia ennen aterioita.
5. paikallisia valmisteita imeytyvät heikosti ruoansulatuskanavassa: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Sovelletaan suolistoinfektioihin, keuhkokuumeella ei ole määrätty.

Erittäin tehokas sulfonamidien yhdistelmä antifolia-lääkkeellä trimetopriimilla. Trimetopriimi tehostaa sulfonamidien toimintaa, mikä rikkoo trihydrofosfaatin vähentämistä tetrahydrofoolihapoksi, joka on vastuussa proteiinien aineenvaihdunnasta ja mikrobisolun jakautumisesta. Yhdistelmä sulfonamidien kanssa trimetopriimilla antaa merkittävän lisäyksen antimikrobisen aktiivisuuden asteeseen ja spektriin.

Seuraavia valmisteita, jotka sisältävät sulfonamidia yhdessä trimetopriimin kanssa, tuotetaan:

• Biseptoli-120 - sisältää 100 mg sulfametoksatsolia ja 20 mg trimetopriimia.
• Biseptoli-480 - sisältää 400 mg sulfametoksatsolia ja 80 mg trimetopriimia;
• Biseptoli laskimoon 10 ml: n infuusioon;
• proteseptil - sisältää sulfadimesiiniä ja trimetopriimiä samoissa annoksissa kuin biseptoli;
• sulfaatti - 0,25 g: n sulfonametoksiinin ja 0,1 g trimetopriimin yhdistelmää.

Useimmin käytetty biseptoli, joka toisin kuin muut sulfonamidit, ei ole pelkästään bakteriostaattinen vaan myös bakterisidinen vaikutus. Biseptolia otetaan kerran päivässä 0,48 g: aan (1-2 tablettia vastaanottoa kohti).

Sulfonamidien haittavaikutukset:

• sulfonamidien asetyloitujen metaboliittien kiteytyminen munuaisissa ja virtsateissä;
• virtsan alkalinisaatio lisää sulfonyyliamidien ionisaatiota, jotka ovat heikkoja happoja, ionisoidussa muodossa, nämä valmisteet ovat paljon paremmin liukenevia veteen ja virtsaan;
• virtsan alkalinisaatio vähentää kristallurian todennäköisyyttä, auttaa ylläpitämään suuria sulfonamidipitoisuuksia virtsassa. Stabiilin emäksisen virtsan reaktion varmistamiseksi riittää, että määrätään sooda 5-10 g: aan päivässä. Sulfonamidien aiheuttama kiteisyys voi olla oireeton tai aiheuttaa munuaisten koloomaa, hematuriaa, oliguriaa ja jopa anuriaa;
• Allergiset reaktiot: ihottuma, exfoliatiivinen dermatiitti, leukopenia;
• dyspeptiset reaktiot: pahoinvointi, oksentelu, ripuli; vastasyntyneillä ja imeväisillä, sulfonamidit voivat aiheuttaa methemoglobinemiaa, joka johtuu sikiön hemoglobiinin hapettumisesta, johon liittyy syanoosi;
• hyperbilirubinemian tapauksessa sulfonamidien käyttö on vaarallista, koska ne syrjäyttävät bilirubiini sitoutumisesta proteiiniin ja edistävät sen myrkyllisen vaikutuksen ilmenemistä;
• biseptonia käytettäessä voi kehittyä foolihapon puutosta (makroloitunut anemia, maha-suolikanavan vaurio), tämän foolihoidon poistamiseksi tarvitaan foolihappoa. Tällä hetkellä sulfonamidia käytetään harvoin, varsinkin jos antibiootit ovat sietämättömiä tai resistenttejä mikrofluorille.

Antibakteeristen lääkkeiden yhdistelmä

Synergia tapahtuu, kun seuraavat lääkkeet yhdistetään:

penisilliinit	+ Aminoglykosidit, kefalosporiinit
Penisilliinit (penisilliinista kestävät)	+ Penisilliinit (penisilliinista epästabiili)
Kefalosporiinit (muut kuin kefaloridiini)	+ Aminoglykosidit
Makrolidı	+ Tetrasykliinit
Levomitsetin	Makrolidı
Tetrasykliini, makrolidit, linomysiini	+ Sulfonamidit
Tetrasykliinit, lincomysiini, nystatiini	+ Nitrofani
Tetrasykliinit, nystatiini	+ Oksikinoliinit

Siten toiminnon synergiaa havaitaan yhdistettäessä bakterisidisia antibiootteja kahden bakteriostaattisen antibakteerisen lääkkeen yhdistelmällä. Antagonismia esiintyy bakterisidisten ja bakteriostaattisten lääkkeiden yhdistelmänä.

Antibioottien yhdistelmää käytetään vakavaan ja monimutkaiseen keuhkokuumeeseen (keuhkokuumeen tilaus, keuhkopussin empiema), kun monoterapia saattaa olla tehoton.

Antibiootin valinta erilaisissa kliinisissä tilanteissa

Kliininen tilanne	Todennäköinen patogeeni	Ensimmäisen sarjan antibiootti	Vaihtoehtoinen lääke
Ensisijainen leuan keuhkokuume	Pneumococcus pneumoniae	Penisilliini	Erytromysiini ja muut makrolidit, atsitromysiini, kefalosoriinit
Ensisijainen epätyypillinen keuhkokuume	Mycoplasma, legionella, klamydia	Erytromysiini, puolisynteettiset makrolidit, erytromysiini	Fluorokinolonit
Keuhkokuume kroonisen bronkiitin taustalla	Hemophilus-tangot, streptokokit	Ampicilliini, makrolidit, erytromysiini	Leaomycetin, fkotokinolonit, kefalosporiinit
Keuhkokuume influenssan taustalla	Staphylococcus, pneumokokki, hemofiliset sauvat	Ampioksit, penisilliinit, joilla on beetalaktamaasi-inhibiittorit	Fluoroquinolones, tsefaloslorini
Keuhkopussin hengitys	Endobakteerit, anaerobit	Aminoglykosidit + metronidatsoli	cephalus sloriny, fluorokinolonit
Keuhkokuume keinotekoisen tuuletuksen taustalla	Enterobakteerit, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidы	Imipeneemi
Keuhkokuume henkilöillä, joilla on immuunikatavu	Enterobakteerit, stafylokokit, caprofitit	Beetalaktamaasi-inhibiittoreita, ampioosia, aminoglykosideja sisältävät penisilliinit	Tsefalosloriny, fluorokinolonit

Epätyypillisen ja intrahospitalin (nosomaalisen) keuhkokuumeen antibioottiterapian ominaisuudet

Atyypinen keuhkokuume on nimeltään mykoplasman, klamydian, legionellan aiheuttama keuhkokuume, ja sille on tunnusomaista tiettyjä kliinisiä ilmenemismuotoja, jotka poikkeavat tyypillisestä sairaalasta sairaalassa. Legionella aiheuttaa keuhkokuumetta 6,4%, klamydia - 6,1% ja mykoplasmaa - 2%: lla tapauksista. Epätyypillisen keuhkokuumeen piirre on taudin aiheuttavan aineen solunsisäinen sijainti. Tässä suhteessa "epätyypillisen" keuhkokuumeen hoitoon tulee käyttää sellaisia antibakteerisia lääkkeitä, jotka tunkeutuvat hyvin soluun ja muodostavat suuria pitoisuuksia siellä. Nämä ovat makrolideja (erytromysiini ja uudet makrolidit, erityisesti atsitromysiini, roksitromysiini jne.), Tetrasykliinit, rifampisiini ja fluorokinolonit.

Intrahospital nosocomial pneumonia on keuhkokuume, joka kehittyy sairaalassa edellyttäen, että kahdessa ensimmäisessä sairaalahoidossa ei ollut kliinisiä eikä radiologisia keuhkokuumeita.

Sairaalainfektioiden keuhkokuume eroavat avohoidossa, että syynä on usein gram-negatiivisten kasvien: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae isä, Legionella, mykoplasman, klamydian, vakavampia ja tuottaa todennäköisemmin kuolemaan.

Noin puolet kaikista noseetulehduksen tapauksista kehittyy teho-osastoissa, postoperatiivisissa osastoissa. Keuhkojen mekaanisen tuuletuksen intubointi lisää sairaalahoitoon liittyvien infektion esiintyvyyttä 10-12 kertaa. Tällöin 50% hengityslaitetta käyttävistä potilaista kohdennetaan pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Hoitotulehduksen patogeenit ovat harvemmin harvinaisia E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus ja tsitrobacter.

Sairaalan aspiraatioon kuuluu myös hengitysteiden keuhkokuumetta. Heitä esiintyy useimmiten alkoholisteilla, ihmisillä, joilla on heikentynyt aivoverenkierto, myrkytys, rintavaurio. Aspiraatiopneumonia on lähes aina gram-negatiivisen kasviston ja anaerobien aiheuttama.

Nososomi-keuhkokuumetta hoidetaan laajakirjoilla antibiootteilla (kolmannen sukupolven kefalosporiinit, ureidopenisilliinit, monobaktaamit, aminoglykosidit), fluorokinolonit. Naiomaalisen keuhkokuumeen vakavassa vaiheessa aminoglykosidien yhdistelmää kolmannen sukupolven kefalosporiinien tai monobaktaamien (aztreonam) kanssa pidetään ensimmäisen rivin kanssa. Vaikutuksen puuttuessa käytetään toisen sarjan lääkkeitä - fluorokinoloneja, se on myös tehokas imipynemillä.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],