Timolol

Timololi on ei-parilioselektiivinen beeta-adrenoblocker, jolla ei ole luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta, paikallispuudutusta tai kardiodepressanttiaktiivisuutta. Se vähentää silmänsisäistä painetta ja sitä käytetään patologisesti kohonneissa paineissa. Timololi vähentää tehokkaasti vesihuumorin muodostumista siliaarisissa kehon prosesseissa ja on voimakas beeta-adrenerginen antagonisti. Tämän lääkkeen vaikutuksen fysiologinen perusta silmänsisäisen paineen vähentämiseksi ei kuitenkaan ole täysin selvä.

Timololia käytetään laajasti glaukooman hoitoon johtuen sen kyvystä vähentää tehokkaasti silmänpainetta. Sitä voidaan käyttää sekä monoterapiassa että yhdessä muiden antiglaukoomalääkkeiden kanssa. Timololi on myös osoittanut tehoa sydäninfarktin kuolleisuuden ja toistumisen vähentämisessä potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti.

On huomattava, että huolimatta timololin laajalle levinnästä silmävaikutuksissa voi tapahtua sivuvaikutuksia, mukaan lukien allergiset kosketus dermatiitti. Lisäksi timololi voi aiheuttaa systeemisiä sivuvaikutuksia sen beeta-estävästä toiminnastaan, kuten bradykardia, sydämen vajaatoiminta, bronchospasm potilailla, joilla bronchial astma huimaus ja väsymys. Siksi timololia määrääessäsi on tärkeää harkita potilaan yhdistelmää ja mahdollisia riskejä.

Viitteitä Timolol

Timololin tärkein osoitus on vähentää silmänpainetta potilailla, joilla on avoimen kulman glaukooma ja oftalminen verenpaine. Timololi vähentää vesipitoisen kosteuden tuotantoa silmään, mikä johtaa silmänpaineen vähentymiseen.

Farmakodynamiikka

Timololin farmakodynamiikka johtuu sen kyvystä estää beeta-adrenergiset reseptorit, mikä johtaa lukuisiin vaikutuksiin sekä visuaalisiin elimiin että systeemisellä tasolla:

Oftalmologiassa:

• Silmänsisäisen paineen vähentäminen: Timololi vähentää vesipitoisen kosteuden tuotantoa etuosan silmissä, mikä johtaa silmänsisäisen paineen vähentymiseen. Tämä on glaukooman ja oftalmisen verenpaineen hoidossa käytetyn timololin päävaikutus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmässä:

• Verenpainelääke: Sydämen beeta-adrenergisten reseptoreiden estäminen johtaa sykkeen (bradykardian) vähentymiseen, sydämen tuotannon vähentymiseen ja siten verenpaineen laskuun.
• Antianginaalinen vaikutus: sydänlihaksen hapen kysynnän vähentäminen vähentämällä sykettä ja vähentämällä sydämen työmäärää auttaa vähentämään angina pectoriksen oireita.
• Rytmihäiriöiden vastainen vaikutus: Timololia voidaan käyttää hallitsemaan tietyntyyppisiä rytmihäiriöitä, koska se hidastaa impulssien johtamista sydämen atrioventrikulaarisen solmun läpi.

Hengityselimissä:

• Mahdollinen bronkospasmin lisääntyminen: ei-pardioselektiivisenä beeta-salpaajana timololi voi aiheuttaa lisääntynyttä bronkospasmia potilailla, joilla on astma tai krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, mikä on tärkeä sivuvaikutus.

Muut vaikutukset:

• Toistuvan sydäninfarktin riskin vähentäminen: Timololin on osoitettu vähentävän potilaiden toistuvan infarktin ja kuolleisuuden riskiä sydäninfarktin jälkeen sen sydänsuojeluominaisuuksien vuoksi.

Timololi toimii estämällä kilpailukykyisesti beeta-adrenergiset reseptorit, mikä johtaa endogeenisten katekoliamiinien (esim. Adrenaliinin ja noradrenaliinin) vähentyviin vaikutuksiin sydämessä ja sileässä lihaksessa, mukaan lukien verisuonet ja keuhkoputket. On tärkeää huomata, että timololi on ei-kardioselektiivinen beeta-salpaaja, mikä tarkoittaa, että se vaikuttaa sekä β1- että β2-adrenergisiin reseptoreihin, mikä selittää sen laajan vaikutuksen ja mahdolliset sivuvaikutukset.

Farmakokinetiikkaa

Timololi on ei-selektiivinen beeta-adrenoblocker, joka, joka levitetään paikallisesti silmätilojen muodossa, kykenee vähentämään sekä normaalia että kohonneita silmänpainetta. Tämä saavutetaan vähentämällä silmänsisäisen nesteen muodostumista. Silmänsisäisen paineen suurin lasku tapahtuu 1-2 tuntia levityksen jälkeen ja jatkuu 24 tunnin ajan. Timololi ei vaikuta oppilaan kokoon ja majoitukseen.

Timololin farmakokineettiset piirteet ovat, että ajankohtaisen levityksen jälkeen aktiivinen aine tunkeutuu nopeasti sarveiskalvon läpi. Metaboliittien erittyminen suorittaa pääasiassa munuaiset. Noin 80% silmien tippojen muodossa käytetystä timololista tulee systeemiseen verenkiertoon sidekalvojen, nenän limakalvojen ja lacrimal-traktioiden läpi. Tässä tapauksessa timololin Cmax silmän vesikosteudessa saavutetaan noin 1-2 tuntia injektion jälkeen. Vastasyntyneissä ja pienissä lapsissa timololipitoisuus ylittää merkittävästi sen CMAX: n aikuisten plasmassa.

Käyttö Timolol raskauden aikana

Timololin käyttö raskauden aikana vaatii varovaisuutta. Kuten minkä tahansa beeta-salpaajan kanssa, Timololilla voi olla vaikutuksia sikiöön, etenkin kun sitä käytetään raskauden kolmannella kolmanneksella. Mahdollisiin riskeihin sisältyy:

1. Sikiön bradykardia: vähentynyt sikiön syke johtuen beeta-adrenergisestä reseptorisalastuksesta.
2. Sikiön hypoglykemia: Beeta-salpaajat voivat peittää hypoglykemian oireet ja edistää sikiön hypoglykemiaa.
3. Sikiön kasvun hidastuminen: Beeta-salpaajien mahdollisesta vaikutuksesta sikiön kasvuun on todisteita.
4. Ductus Arteriosuksen varhainen sulkeminen: Käyttö raskauden lopussa voi vaikuttaa ductus arteriosuksen ennenaikaiseen sulkemiseen sikiössä, vakava komplikaatio.

Näiden mahdollisten riskien takia timololin käyttö raskauden aikana olisi rajoitettava tapauksiin, joissa äidille odotettu hyöty ylittää sikiölle mahdollisen riskin. On erityisen tärkeää punnita riskejä ja hyötyjä, kun käytetään timololia raskauden kolmannella kolmanneksella.

Vasta

Timololin käytön vasta-aiheisiin kuuluu:

• Keuhkoputken astma tai muu vakava krooninen obstruktiivinen hengitysteiden tauti.
• Sinus bradykardia, ii- tai iii-asteen atrioventrikulaarinen lohko, vaikea sydämen vajaatoiminta.
• Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta.
• Dystrofiset prosessit sarveiskalvossa.
• Alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret, koska tässä ikäryhmässä ei ole tietoja lääkkeen tehokkuudesta ja turvallisuudesta.
• Yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Lääke on annettava myös varovaisesti keuhkojen vajaatoiminnassa, vaikeassa aivo-verisuonten vajaatoiminnassa, sydämen vajaatoiminnassa, diabeteksen mellitusissa, hypoglykemiassa, tyrotoksikoosissa, myasthenia gravisissa sekä muiden beeta-adrenoblockerien samanaikaisessa antamisessa.

Sivuvaikutukset Timolol

Timololi, kuten muutkin beeta-adrenoblockerit, voi aiheuttaa useita sivuvaikutuksia, jotka vaikuttavat sekä systeemisiin tasoihin että ajankohtaisiin tasoihin, kun niitä käytetään silmätilojen muodossa. Tässä on joitain heistä:

Systeemiset sivuvaikutukset:

1. Sydän- ja verisuonivaikutukset: Bradykardia (sykkeen hidastuminen), hypotensio (alhainen verenpaine), sydämen vajaatoiminnan ilmenemismuodot (hengenahdistus, turvotus).
2. Hengitysvaikutukset: Bronkospasmi tai astman oireiden paheneminen, etenkin potilailla, joilla on ollut obstruktiivinen hengitysteiden sairaus.
3. Hermosto: Päänsärky, huimaus, väsymys, masennus, unihäiriöt.
4. Hypoglykemia: Timololi voi peittää hypoglykemian oireet, mikä on erityisen tärkeää diabeteksen potilailla.

Paikalliset sivuvaikutukset (käytettäessä silmätippoja):

1. Silmärsytykset: punoitus, polttaminen, kutina, vieraiden kehon tunne silmissä.
2. Kuivat silmät: Vähentynyt kyyneltuotanto voi aiheuttaa epämukavuutta ja ärsytystä.
3. Näköhäiriöt: Näöntarkkuuden, häikäisy- tai diffuusiokuvien väliaikainen lasku.
4. Keratiitti: Harvinaisissa tapauksissa sarveiskalvon tulehdus voi kehittyä.

Harvinaiset mutta vakavat sivuvaikutukset:

• Anafylaktiset reaktiot: erittäin harvinaiset, mutta mahdollisesti hengenvaaralliset.
• Allergiset reaktiot iholla: ihottuma, urtikaria.
• Mielenterveyden häiriöt: Sekaannus, hallusinaatiot, muistihäiriöt.

Jos haittavaikutuksia tapahtuu, sinun on välittömästi yhteyttä lääkäriäsi hoidon korjaamiseen tai vaihtoehtoisen lääkkeen valintaan. On tärkeää muistaa, että sivuvaikutukset voivat riippua annoksesta ja yksilöllisestä herkkyydestä lääkkeelle.

Yliannos

Timololin yliannostus voi tapahtua joko systeemisellä antamisella (esim. Hypertensiotabletteilla) tai ajankohtaisella levityksellä silmätippana, varsinkin jos lääke on vahingossa nielty. Yliannostus voi johtaa useisiin vakaviin systeemisiin vaikutuksiin, jotka johtuvat beeta-adrenergisten reseptoreiden laajasta salpaamisesta.

Timololin yliannostuksen oireita voi sisältää:

1. Bradykardia (hidas syke): Yksi yliannostuksen todennäköisimmistä ja vaarallisimmista ilmenemismuodoista, jotka vaativat välitöntä lääkärinhoitoa.
2. Hypotensio (matala verenpaine): Voi johtaa pyörtymiseen ja hengenvaarallisiin tiloihin, etenkin potilailla, joilla on sydän- ja verisuonisairaus.
3. Sydämen vajaatoiminnan paheneminen: Lisääntynyt riski potilailla, joilla on aikaisempi sydänsairaus.
4. Bronkospasmi: Erityisen vaarallinen potilailla, joilla on astma tai krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus.
5. Hypoglykemia: harvinainen, mutta voi olla vaarallinen diabeetikoille.

Ensiaputoimenpiteet ja hoito yliannostuksen tapauksessa:

• Lopetus: Lopeta timololin käyttö välittömästi.
• Etsintämediallinen huomio: Hae välitöntä lääketieteellistä hoitoa tai kutsu ambulanssia.
• Oireellinen ja tukeva hoito: terveydenhuoltolaitoksessa voidaan toteuttaa toimenpiteitä sydämen toiminnan, hengityksen ja verenpaineen ylläpitämiseksi. Tähän voi kuulua lääkkeiden antaminen, jotka stimuloivat beeta-adrenergistä aktiivisuutta tai keinotekoisen ulkoisen sydämentahdistimen väliaikaista käyttöä vakavan bradykardian tapauksessa.

Silmätippoja käytettäessä on tärkeää ryhtyä varotoimenpiteisiin vahingossa tapahtuvan nielemisen välttämiseksi, etenkin lapsilla. Pidä lääkkeet aina lasten ulottumattomissa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Timololi voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, mikä vaatii varovaisuutta, kun sitä käytetään yhdessä tiettyjen lääkkeiden kanssa:

• Muiden beeta-adrenoblockerien kanssa: samanaikaisen käyttö muiden beeta-adrenoblockerien kanssa, mukaan lukien oraaliset muodot, voi johtaa lisääntyneisiin sydän- ja verisuonivaikutuksiin.
• Rytmihäiriöiden vastaisilla lääkkeillä: kuten amiodaroni, sydänlohkojen, bradykardian ja muiden sydämen rytmihäiriöiden riski voi olla lisääntynyt.
• Lääkkeiden kanssa verenpainetaudin ja muiden sydän- ja verisuonilääkkeiden hoitoon: hypotensiivisen vaikutuksen lisääntyminen voi tapahtua, mikä vaatii annosten säätämistä.
• CYP2D6-estäjillä: kuten jotkut masennuslääkkeet ja antipsykoottiset lääkkeet, voivat muuttaa aineenvaihduntaa ja lisätä timololin pitoisuutta veressä, mikä lisää sivuvaikutusten riskiä.
• Insuliinilla ja oraalisilla hypoglykeemisillä aineilla: Timololi voi peittää hypoglykemian oireet, mikä on tärkeää diabetes mellituspotilailla.

Varastointiolosuhteet

Timololin säilytysolosuhteet riippuvat lääkkeen vapautumismuodosta, mutta yleensä sinun on noudatettava yleisiä suosituksia lääketieteellisten tuotteiden varastointiin:

1. Varastointilämpötila: Useimmat timololimuodot, mukaan lukien silmätipat ja tabletit, tulisi varastoida huoneenlämpötilassa, yleensä välillä 15 ° C - 25 ° C. Vältä lääkkeen säilyttämistä paikoissa, joissa on korkea lämpötila tai suora auringonvalo.
2. Suojaus valolta ja kosteutta: Säilytä lääke alkuperäisessä pakkauksessaan suojataksesi sitä valolta ja välttämään kosteutta, mikä voi vaikuttaa lääkkeen stabiilisuuteen ja tehokkuuteen.
3. Lasten saavutettavuus: Varmista, että lääke on lasten ulottumattomissa vahingossa tapahtuvan nielemisen tai käytön estämiseksi.
4. Avaamisen jälkeen: Timololin silmätippoja tulisi yleensä käyttää tietyn ajanjakson ajan injektiopullon (esim. 4 viikon kuluessa) saastumisriskin välttämiseksi. Tarkat suositukset voivat vaihdella valmistajan mukaan, joten on tärkeää lukea huumeohjeet huolellisesti.

Näiden tallennussuositusten noudattaminen auttaa ylläpitämään timololin tehokkuutta ja turvallisuutta koko säilyvyyden ajan.

Säilyvyys

Älä käytä timololia pakkauksessa ilmoitetun päättymispäivän jälkeen. Hävitä vanhentunut lääke paikallisten koodien ja määräysten mukaisesti.