Aromasin

Aromasiini (eksemestaani) on lääke, joka kuuluu aromataasinestäjien luokkaan. Sitä käytetään onkologiassa rintasyövän hoitoon naisilla vaihdevuosien jälkeen. Tämän potilasryhmän rintasyövän kasvu riippuu usein estrogeenista.

Aromasin alentaa estrogeenitasoja postmenopausaalisilla naisilla estämällä aromataasientsyymin toiminnan, joka muuttaa androgeenit estrogeeneiksi rasvakudoksessa ja muissa kudoksissa. Koska rintasyöpä voi olla herkkä estrogeenille, estrogeenitasojen vähentäminen kehossa voi hidastaa kasvaimen kasvua ja leviämistä.

Lääke otetaan yleensä tabletteina, yleensä päivittäin. Lääkäri määrittää annostusohjelman ja hoidon keston potilaan erityistilanteen ja rintasyövän ominaisuuksien mukaan.

Viitteitä Aromasin

• Postmenopausaalisilla naisilla, joilla on hormoniriippuvainen rintasyöpä:

  • Leikkauksen jälkeisenä ensisijaisena hoitona (adjuvanttihoitona) uusiutumisen riskin vähentämiseksi.
  • Metastasoituneen rintasyövän hoitona.

• Rintasyöpää sairastavilla naisilla, joiden sairaus etenee tamoksifeenihoidon jälkeen.

Julkaisumuoto

Lääke "Aromasin" on saatavana tabletteina suun kautta (sisäiseen) antamiseen. Tableteilla on yleensä erilaiset annokset, minkä ansiosta lääkäri voi valita optimaalisen hoito-ohjelman potilaan yksilöllisten ominaisuuksien ja taudin ominaisuuksien mukaan.

Saatavilla olevat annokset voivat vaihdella maittain ja valmistajan mukaan, mutta ne ovat yleensä 25 mg tai 50 mg.

Tabletit on yleensä pakattu läpipainopakkauksiin tai pulloihin, mikä varmistaa annostuksen mukavuuden ja tarkkuuden.

Farmakodynamiikka

Aromasinin farmakodynamiikka liittyy sen kykyyn estää aromataasientsyymiä, joka osallistuu androgeenien muuntamiseen estrogeeneiksi. Eksemestaani on kolmannen sukupolven ei-steroidinen selektiivinen aromataasin estäjä.

Aromataasi on entsyymi, joka katalysoi androgeenien, kuten testosteronin, muuntamista estrogeeneiksi, erityisesti estradioliksi, rasvakudoksessa ja muissa kehon kudoksissa, mukaan lukien rintasyöpäpotilaiden kasvainkudos.

Aromataasin estäjänä toimiva eksemestaani alentaa estrogeenitasoa naisen kehossa, mikä estää estrogeeniriippuvaisten rintakasvainten kasvun.

Siksi Aromasinin pääasiallinen vaikutusmekanismi on estää estrogeenin muodostuminen postmenopausaalisilla naisilla, mikä auttaa estrogeeniherkkien syöpäsolujen hoitoon ja kasvun ehkäisyyn sekä vähentää rintasyövän uusiutumisen riskiä. p>

Farmakokinetiikkaa

• Imeytyminen: Eksemestaani imeytyy ruoansulatuskanavasta nopeasti ja täydellisesti suun kautta otetun annon jälkeen. Se otetaan yleensä päivittäin.
• Jakautuminen: Eksemestaani jakautuu hyvin kehon kudoksiin, mukaan lukien rasvakudos. Jakautumistilavuus on noin 15 litraa.
• Metabolia: Eksemestaani metaboloituu maksassa muodostaen aktiivisia metaboliitteja. Päämetaboliitilla, 17-dihydroeksemestaanilla, on myös aromataasia estäviä ominaisuuksia.
• Erittyminen: Eksemestaanin ja sen metaboliittien pääasiallinen erittymisreitti elimistöstä on munuaisten ja sapen kautta.
• Puoliintumisaika: Eksemestaanin puoliintumisaika elimistöstä on noin 24 tuntia. Sen aktiivisilla metaboliiteilla voi kuitenkin olla pidempi puoliintumisaika.

Annostus ja antotapa

Rintasyövän hoitoon postmenopausaalisilla naisilla:

• Aromasinin suositeltu annos on 25 mg päivässä.
• Tabletti otetaan yleensä päivittäin, mieluiten samaan aikaan aterian yhteydessä tai sen jälkeen.

Käyttö Aromasin raskauden aikana

• Lisääntymistoksisuus:

  • Rotilla ja kaniineilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että eksemestaani voi aiheuttaa lisääntymistoksisuutta. Rotilla tehdyissä tutkimuksissa oraalisella eksemestaanilla havaittiin resorptioiden lisääntymistä ja sikiön painon laskua farmakologisesti aktiivisia annoksia suuremmilla annoksilla (Beltrame et al., 2001).

• Toimintamekanismi:

  • Eksemestaani on steroidinen aromataasin estäjä, joka estää palautumattomasti androgeenien muuttumisen estrogeeneiksi. Tämä johtaa merkittävään estrogeenitason laskuun kehossa, mikä on tärkeää hormoniriippuvaisen rintasyövän hoidossa postmenopausaalisilla naisilla (Geisler et al., 1998).

• Kliiniset tutkimukset:

  • Kliinisissä tutkimuksissa postmenopausaalisilla naisilla, joilla oli rintasyöpä, eksemestaani osoitti suurta tehoa estrogeenitasojen vähentämisessä ja se oli hyvin siedetty. Sen käytöstä raskauden aikana ei kuitenkaan ole tietoa, koska lääkettä ei ole tarkoitettu käytettäväksi raskaana oleville naisille (Robinson, 2008).

• Käyttösuositukset:

  • Eksemestaani on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana, koska se voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia sikiölle, mukaan lukien mahdollinen teratogeenisuus. Lääkettä tulee käyttää vain postmenopausaalisilla naisilla rintasyövän hoitoon (Clemett & Lamb, 1998).

Vasta

• Raskaus ja imetys: Lääke on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille, koska se voi vahingoittaa sikiön tai lapsen kehitystä.
• Yliherkkyys: Jos potilaalla on tunnettu yliherkkyys eksemestaanille tai muille lääkkeen aineosille, sen käyttö on myös vasta-aiheista.
• Premenopausaalinen: Aromasin on tarkoitettu käytettäväksi vain postmenopausaalisille naisille, eikä sitä suositella käytettäväksi premenopausaalisille naisille.
• Estrogeenin käyttöä vaativat olosuhteet: Jos potilas tarvitsee estrogeenihoitoa (esimerkiksi osteoporoosin hoidossa), Aromasin voi olla vasta-aiheinen.
• Vaikea maksan vajaatoiminta: Koska eksemestaani metaboloituu maksassa, se saattaa olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset Aromasin

• Pänsärky: Lievää tai kohtalaista päänsärkyä saattaa esiintyä.
• Hyperkolesterolemia: veren kohonnut kolesterolitaso.
• Kohonnut verenpaine: kohonnut verenpaine.
• Nivel- ja lihaskipu: Nivelissä ja lihaksissa saattaa esiintyä kipua ja epämukavuutta.
• Kuume: Saatat tuntea olosi kuumaksi tai punastuneeksi.
• Uneliaisuus tai unettomuus: Jotkut potilaat voivat kokea uneliaisuutta ja toiset voivat kokea unettomuutta.
• Luuntiheyden lasku: Luun tiheys voi laskea, mikä lisää osteoporoosin ja murtumien riskiä.
• Hentynyt ruokahalu: Jotkut potilaat voivat kokea ruokahalun heikkenemistä.
• Masennus tai mieliala: Jotkut potilaat voivat kokea mielialahäiriöitä, mukaan lukien masennusta tai ahdistusta.
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: Ripulia, pahoinvointia, oksentelua, ruoansulatushäiriöitä tai ummetusta saattaa esiintyä.

Yliannos

Aromasinin yliannostus voi lisätä aiemmin kuvattuja sivuvaikutuksia, kuten päänsärkyä, hyperkolesterolemiaa, verenpainetautia, nivel- ja lihaskipuja, kuumetta ja muita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

• Estrogeeni: Estrogeenien käyttö yhdessä Aromasinin kanssa voi heikentää sen tehokkuutta, koska ne voivat kilpailla sitoutumiskohdista aromataasin kanssa.
• CYP3A4-entsyymin indusoijat: CYP3A4-entsyymin indusoijat (esim. Rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini) voivat kiihdyttää Aromasinin metaboliaa ja vähentää sen pitoisuutta veressä.
• CYP3A4-entsyymin estäjät: CYP3A4-entsyymin estäjät (esim. Ketokonatsoli, atatsanaviiri, klaritromysiini) voivat hidastaa Aromasinin metaboliaa ja lisätä sen pitoisuutta veressä.
• Varfariini ja muut antikoagulantit: Aromasin voi lisätä antikoagulanttien vaikutusta, mikä voi lisätä antikoagulanttivaikutusta ja lisätä verenvuotoriskiä.

Varastointiolosuhteet

• Säilytä lääke huoneenlämmössä, suojassa kosteudelta ja suoralta auringonvalolta.
• Vältä lääkkeen säilyttämistä paikoissa, jotka ovat alttiina korkeille lämpötiloille tai kosteudelle, kuten kylpyhuoneissa.
• Säilytä "Aromasin" poissa lasten ulottuvilta, mieluiten suljetussa pakkauksessa.
• Tarkista lääkkeen viimeinen käyttöpäivä, äläkä käytä sitä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
• Jos käyttöohjeiden mukaan lääke on säilytettävä jääkaapissa, se tulee säilyttää 2–8 °C:n lämpötilassa.