Zairis

Zayris-lääkkeen valmistaja on intialainen lääkeyhtiö Cadila Healthcare Ltd. Risperidoni on sen kansainvälinen nimi, risperidoni on myös tämän lääkkeen pääasiallinen vaikuttava aine.

Viitteitä Zairis

Zairisin tärkeimmät käyttöaiheet ovat akuuttien kohtausten estäminen ja poistaminen sekä pitkäaikaisen ylläpitohoidon suorittaminen:

• Akuutissa tai kroonisessa skitsofreniassa, mukaan lukien primaariset psykoosikohtaukset.
• Muut mielenterveyshäiriöt, joihin liittyy tuottavia oireita:
  • Potilas osoittaa aggressiivisuutta.
  • Ominaista on epäilyttävä käytös.
  • Ajattelun patologia ilmaistaan selvästi.
  • Hallusinaatioiden esiintyminen.
  • Potilas on sekava.
• Negatiivisilla oireilla johtuvia häiriöitä:
  • Tunnetason heikkeneminen ja esto.
  • Sosiaalinen vieraantuminen.
  • Tunnekompleksit.
  • Alhainen puhesisältö.
• Affektiivisten poikkeavuuksien lievittäminen, kuten:
  • Depressiivinen tila.
  • Ahdistunut jännitys.
  • Pelko.
• Zairisin käyttöaihe on myös käyttäytymishäiriö potilaalla, jolla on diagnosoitu dementia (hankittu dementia, jolle on ominaista potilaan aivojen kognitiivisten kykyjen pysyvä heikkeneminen).
  • Aggressiivisten oireiden ilmentyminen.
  • Vihanpurkaukset.
  • Fyysinen väkivalta.
  • Agitaatio (voimakas emotionaalinen kiihtyneisyys, johon liittyy ahdistuksen ja pelon tunnetta ja joka muuttuu motoriseksi levottomuudeksi).
• Maanisten jaksojen hoito maanis -depressiivisessä psykoosissa.
• Sekä aggressiivisten että apaattisten ilmentymien syiden poistaminen, jos ne sopivat taudin kliiniseen kuvaan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Vapautumismuoto: kalvopäällysteinen tabletti.

Vaikuttava aine on risperidoni. Lääkemarkkinoilla on saatavilla Zairis-tabletteja, joiden määrä vaihtelee - risperidoni on lääkeaineessa:

• Yksi tabletti sisältää 1 mg vaikuttavaa ainetta sekä opadry Y1 7000 valkoista.
• Yksi tabletti sisältää 2 mg vaikuttavaa ainetta sekä opadry 02N84915 pinkkiä.
• Yksi tabletti sisältää 4 mg vaikuttavaa ainetta sekä opadry 02N51441 vihreää.

Tabletin muut ainesosat: laktoosimonohydraatti, natriumlauryylisulfaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, hypromelloosi, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Farmakodynamiikka

Vaikutusmekanismin mukaan vaikuttava aine Zairis (risperidoni) on monoamiinien sovittamaton vastustaja, joilla on korkea affiniteetti D2-dopamiini- ja 5-TH2 serotoniinireseptoreihin. Zairisin farmakodynamiikka ilmenee myös α1-adrenoreseptoreihin liittyen ja sillä on lievä affiniteetti α2-lisämunuaisten ja H1-histamiinireseptoreihin vaikuttamatta kolinergisiin reseptoreihin, jotka osallistuvat sähköimpulssien siirtymiseen hermosolusta toiseen.

Huolimatta siitä, että vaikuttava aine on erittäin voimakas antagonisti (tämä mahdollistaa sen tehokkaan toiminnan lievittäessään mielenterveyshäiriön, kuten skitsofrenian, oireita), Zairis ei merkittävästi estä motorisia taitoja. Jopa verrattuna jo tuttuihin neurolepteihin, se lisää katalepsiaa vähäisemmässä määrin (unta muistuttava tila, jonka aikana herkkyys sekä ulkoisille että sisäisille ärsykkeille vähenee).

Zairis on tehokas lääke sekä skitsofrenian tuottaviin että negatiivisiin oireisiin.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen. Lähemmin tarkasteltuna Zairisin farmakokinetiikka vaikuttaa varsin ruusuiselta. Lääkkeen vaikuttava aine imeytyy täydellisesti suolistoon tabletin oraalisen annon jälkeen. Yhden tai kahden tunnin kuluttua veriplasma-analyysi osoittaa sen maksimipitoisuuden. Lääkkeen ottoajankohdan ei tarvitse olla sama kuin ruokailun.

Aineenvaihdunta ja erittyminen. Risperidonin puoliintumisaika on noin kolme tuntia. Sen johdannaisen (9-hydroksirisperidonin) erittyminen kestää noin vuorokauden. Zairis jakautuu hyvin ja melko nopeasti potilaan kudoksiin. Jakautumistilavuudet ovat noin 1–2 litraa potilaan painokiloa kohden.

Risperidonin sitoutumisprosentti plasman proteiineihin on 88 % ja 9-hydroksirisperidonin 77 %. Risperidonin kvantitatiivisen komponentin tasapaino veressä valtaosalla potilaista saavutetaan 24 tunnin kuluessa, 9-hydroksirisperidonin 4–5 päivän kuluessa.

Suun kautta otettuna 70 % lääkeannoksesta erittyy munuaisten kautta virtsaan, 14 % erittyy ulosteeseen.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sekä iäkkäillä ihmisillä lääkkeen pitoisuus veressä on merkittävästi suurempi, ja samalla lääkkeen poistumisaika elimistöstä pitenee. Jos potilaalla on maksan toimintahäiriö, Zairis-lääkkeen vaikuttavan aineen pitoisuus veriplasmassa vastaa normaalin maksan toiminnan yhteydessä havaittua pitoisuutta. Eliminaation pidentymistä ei tässä tapauksessa havaita.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Annostus ja antotapa

Zairis otetaan suun kautta. Tarvittava annos niellään ja huuhdellaan alas vesilasillisen kanssa. Lääkkeen antotapa ja annostus riippuvat diagnoosista, oireiden vakavuudesta ja potilaan tilasta.

Skitsofrenia

Aikuisille määrätään tätä lääkettä kerran tai kaksi kertaa päivässä. Lääkkeen aloitusannos on 2 mg päivässä, seuraavana päivänä annosta nostetaan 4 mg:aan ja pidetään sitten tällä tasolla. Tarvittaessa annosta voidaan säätää 6 mg:aan asti. Suurten annosten - 10 mg päivässä - käyttö ei tuo korkeaa tehoa (kliiniset havainnot osoittavat). Mutta ne voivat aiheuttaa ekstrapyramidaalisten oireiden kehittymistä. Yli 16 mg:n päivittäisiä annoksia ei ole tutkittu, joten tätä lääkemäärää ei voida käyttää.

Iäkkäille ihmisille on suositeltavaa määrätä aloitusannos 0,5 mg kaksi kertaa päivässä. Tarvittaessa kerta-annosta voidaan nostaa 1-2 mg:aan.

Nuorten suositeltu aloitusannos on 0,5 mg vuorokaudessa, kerran aamulla tai illalla. Lääketieteellisesti tarpeellisessa tapauksessa lääkkeen määrää voidaan nostaa 0,5 tai 1 mg vuorokaudessa, mutta ei useammin kuin joka toinen päivä, kunnes se saavuttaa 3 mg/vrk. Odotettu vaikutus havaitaan 1–6 mg:n vuorokausiannoksilla, näitä suurempia annoksia ei ole tutkittu.

Potilaille, joilla on jatkuvaa uneliaisuutta ja apatiaa, annostusta voidaan pienentää puoleen ja jakaa kahteen annokseen. Alle 13-vuotiaille lapsille, jotka kärsivät skitsofreniasta, on vaikea puhua tietystä määrästä, koska Zairisin käytöstä ei ole laajaa kokemusta.

Maaninen-depressiivinen oireyhtymä (kaksisuuntainen mielialahäiriö)

Tähän diagnoosiin suositeltu annos aikuisille on 2–3 mg lääkettä kerran vuorokaudessa. Yksilöllisesti tätä määrää voidaan tarvittaessa nostaa 1 mg:lla vuorokaudessa, eikä useammin kuin joka toinen päivä. Vaadittu positiivinen tulos saadaan yleensä 1–6 mg:n vuorokausiannoksella.

Lapsille ja nuorille aloitusannos on 0,5 mg kerran vuorokaudessa aamulla ja illalla. Jos terapeuttista tarvetta on, annosta voidaan nostaa yksilöllisesti 0,5 tai 1 mg:n nopeudella. Annosta on nostettava joka toinen päivä, kunnes saavutetaan 2,5 mg vuorokaudessa. Terapeuttinen hoito on tehokasta 0,5–6 mg:n vuorokausiannoksilla. Jos tällainen sivuvaikutus, kuten uneliaisuus, jatkuu, lääkkeen annos on puolitettava.

Kuten monien muidenkin lääkkeiden kohdalla, Zairisin antotapaa ja annostusta on muutettava hoidon aikana. Tämän lääkkeen käytöstä alle kymmenvuotiailla lapsilla tässä sairaudessa ei ole käytännössä lainkaan kokemusta.

Dementia

Aikuisten aloitusannos on 0,25 mg vuorokaudessa jaettuna kahteen annokseen. Tarvittaessa lääkkeen annosta voidaan nostaa 0,25 mg kaksi kertaa vuorokaudessa, mutta ei useammin kuin joka toinen päivä. Optimaalinen kerta-annos useimmille potilaille on 0,5 mg kaksi kertaa vuorokaudessa, mutta on tapauksia, joissa annosta on tarpeen nostaa 1 mg:aan kaksi kertaa vuorokaudessa.

Halutun vaikutuksen saavuttamisen jälkeen potilas voidaan siirtää 1 mg:n Zairisin kerta-annokseen päivässä. Kuten muidenkin lääkkeiden kanssa, tässä tapauksessa hoitavan lääkärin on pidettävä potilasta jatkuvassa valvonnassa ja säädettävä otetun lääkkeen määrää.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Muut psykiatriset sairaudet

Yli 50 kg painaville potilaille suositeltu aloitusannos on 0,5 mg kerran vuorokaudessa. Hoitojakson aikana Zairisin annosta voidaan säätää lisäämällä 0,5 mg lääkettä, mutta ei useammin kuin joka toinen päivä. Tehokas annos useimmille potilaille on 0,5 mg kerran vuorokaudessa. Joissakin tapauksissa positiivisen vaikutuksen saavuttamiseksi riittää kuitenkin, että potilaat ottavat enintään 0,25 mg kerran vuorokaudessa, kun taas toiset saattavat tarvita 0,75 mg vuorokaudessa.

Alle 50 kg painaville potilaille suositeltu aloitusannos on 0,25 mg kerran vuorokaudessa. Hoitojakson aikana Zairisin annosta voidaan säätää lisäämällä 0,25 mg lääkettä, mutta ei useammin kuin joka toinen päivä. Tehokas annos useimmille potilaille on 0,5 mg kerran vuorokaudessa. Joissakin tapauksissa positiivisen vaikutuksen saavuttamiseksi riittää kuitenkin, että potilaat ottavat enintään 0,5 mg kerran vuorokaudessa, kun taas toiset tarvitsevat 1,5 mg vuorokaudessa.

Zairisin pitkäaikaiskäytössä lääkkeen annosta on jatkuvasti säädettävä. Lääkkeen käytöstä alle 5-vuotiailla lapsilla ei ole kokemusta.

Jos potilaalla on aiemmin ollut toiminnallinen maksa- tai munuaissairaus, suositeltu aloitusannos on 0,5 mg kaksi kertaa vuorokaudessa. Tarvittaessa annosta voidaan yksilöllisesti nostaa 0,5 mg:lla kaksi kertaa vuorokaudessa, jolloin se nousee 1–2 mg:aan kaksi kertaa vuorokaudessa. Zairis-hoito tulee suorittaa riittävän varovasti ja asiantuntijan jatkuvassa valvonnassa, erityisesti tämän ryhmän potilailla.

Käyttö Zairis raskauden aikana

Raskauden aikaisilla naisilla ei ole tehty kliinisiä eikä laboratoriokokeita. Siksi Zairisin käyttö raskauden aikana on perusteltua vain, jos odotettu positiivinen vaikutus odottavalle äidille on suurempi kuin sikiölle aiheutuva mahdollinen riski, koska antipsykoottisten lääkkeiden käyttö raskauden kolmannen kolmanneksen aikana voi vaikuttaa melko negatiivisesti lapsen psykosomaattiseen kehitykseen. Synnytyksen jälkeen vauvoilla, jotka saivat Zairisin annoksen kohdussa, on lisääntynyt todennäköisyys saada seuraavia poikkeavuuksia: agitaatio (voimakas emotionaalinen kiihottuminen), uneliaisuus, hypertensio (korkea verenpaine), hypotensio (matala verenpaine), vapina, syömishäiriöt. Siksi tällaisia vauvoja on seurattava tarkemmin.

Samanlainen lähestymistapa Zairis-lääkkeen määräämiseen on tarpeen, kun nainen imettää vastasyntynyttä lastaan. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että lääkkeen vaikuttava aine erittyy rintamaitoon. Siksi, jos et voi olla ilman lääkettä, on suositeltavaa lopettaa imetys.

Vasta

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin lääkkeen aineosalle on ehkä ainoa asia, joka voidaan luokitella Zairisin käytön vasta-aiheeksi.

[ 10 ], [ 11 ]

Sivuvaikutukset Zairis

Lääkkeen käytön jälkeen Zairisin sivuvaikutukset ovat kohtalaisia tai vakavia. Ne voidaan jakaa sekä vaikutussuunnan että vaikutustavan mukaan.

• Infektiot ja solujen kyky jakautua ja tunkeutua ympäröiviin kudoksiin.
  • Ylähengitysteiden ja virtsateiden tartuntataudit (nielutulehdus, tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, kystiitti ja muut).
  • Otiitti ja selluliitti.
  • Flunssa.
  • Ja monia muita.
• Hematopoieettinen järjestelmä:
  • Anemia.
  • Verihiutaleiden määrän lasku.
  • Neutropenia (veren neutrofiilipitoisuuden lasku).
  • Ja muut.
• Immuunijärjestelmä:
  • Akuutit anafylaktiset reaktiot.
  • Turvotus.
  • Allergiset reaktiot.
• Vaihto- ja aineenvaihduntajärjestelmä.
  • Anoreksia.
  • Diabetes mellitus.
  • Vesimyrkytys.
  • Lisääntynyt kolesteroli veressä.
  • Ruokahalun lisääntyminen tai väheneminen.
• Psykologiset näkökohdat:
  • Ahdistus ja hermostuneisuus.
  • Unettomuus.
  • Kehon yleinen sävy heikkenee.
  • Vähentynyt emotionaalisuus.
  • Tietoisuuden hämmennys.
  • Masennustila.
  • Kaikenlaisten manioiden ilmaantuminen.
  • Ja muut.
• Hermosto:
  • Parkinsonismi.
  • Huimaus, päänsärky.
  • Letargiset tapaukset.
  • Tajunnan menetys.
  • Aivoverenkiertohäiriöt.
  • Tahaton lihasten supistuminen.
  • Kasvolihasten kouristukset.
  • Ja monia muita ilmentymiä.
• Näköelimet:
  • Sidekalvotulehdus.
  • Turvotus ja kutina.
  • Näön heikkeneminen.
  • Kuivat silmät ja vetiset silmät.
  • Valon pelko.
  • Ja muut.
• Kuuloelimet – korvien soiminen.
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä:
  • Takykardia.
  • Valtimoiden hypotensio.
  • Hyperemia.
  • Äkkikuolema.
  • Laskimotromboembolia.
  • Epänormaali EKG.
• Hengityselimet:
  • Nenän tukkoisuus ja nenäverenvuoto.
  • Keuhkokuume.
  • Hengenahdistus ja hengityksen vinkuminen.
  • Hengitysteiden tukkoisuus.
  • Nenäontelon poskiontelotulehdus ja turvotus.
  • Produktiivinen yskä.
• Zairisin sivuvaikutukset ruoansulatusjärjestelmässä:
  • Pahoinvointi, oksentelu ja ripuli.
  • Kuiva suu.
  • Ummetus ja dyspepsia tai ulosteenpidätyskyvyttömyys.
  • Vatsakipu.
  • Maun vääristyminen.
  • Suolitukos.
  • Hammassärky.
  • Ja muut.
• Umpieritysjärjestelmä - hyperprolaktinemia.
• Iho:
  • Ihottuma, hilse.
  • Seborrooinen dermatiitti.
  • Ekseema ja kutina.
  • Ja muut.
• Tuki- ja liikuntaelimistö:
  • Kipu selässä ja raajoissa.
  • Lihasheikkous.
• Virtsatiejärjestelmä:
  • Virtsankarkailu.
  • Virtsanpidätys.
  • Ja muut.
• Lisääntymisjärjestelmä:
  • Kuukautiskierron häiriöt.
  • Rintarauhasten suureneminen.
  • Impotenssi.
  • Retrogradinen siemensyöksy.
  • Ja muut.

[ 12 ], [ 13 ]

Yliannos

Kun otat merkittäviä annoksia Zairis-lääkettä, yliannostus on mahdollinen, joka alkaa ilmetä seuraavilla oireilla:

• Voimakas rauhoittava vaikutus.
• Uneliaisuus.
• Valtimoiden hypotensio.
• Takykardia.
• Ekstrapyramidaaliset häiriöt.
• Kouristukset.
• Eteisvärinä.
• Hypersomnia.
• Ja joitakin muita.

Tässä tapauksessa ei ole selkeää vastalääkettä. Vakavissa, akuuteissa yliannostustapauksissa on aloitettava vieroitustoimenpiteet mahdollisimman pian ja huolehdittava riittävästä hengitystuesta ja hapetuksesta.

Tällaisille potilaille suositellaan mahahuuhtelua, aktiivihiilen käyttöä ja laksatiivien käyttöä. Koko prosessin ajan sydämen toimintaa on seurattava jatkuvasti, mukaan lukien jatkuva EKG-rekisteröinti, rytmihäiriöiden akuutin kehittymisen estämiseksi.

Hypotension ja romahduksen sattuessa on ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin määräämällä laskimoinfuusioita ja/tai antamalla sympatomimeettejä. Vaikeissa ekstrapyramidaalisissa häiriöissä määrätään antikolinergisiä lääkkeitä. Potilaan on oltava jatkuvassa lääkärin valvonnassa, kunnes yliannostuksen oireet häviävät kokonaan.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos Zairisin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutus on tarpeen, on noudatettava äärimmäistä varovaisuutta. Tämä koskee erityisesti lääkkeitä, joilla farmakodynamiikkansa vuoksi on taipumus pidentämään sydänkäyrän QT-aikaa, koska Zairisin vaikuttavalla aineella, risperidonilla, on samat ominaisuudet.

Tällaisia lääkkeitä ovat esimerkiksi:

• Ia-luokan rytmihäiriölääkkeet: disopyramidi, kinidiini, prokainamidi.
• luokan III rytmihäiriölääkkeet: amiodaroni, sotaloli.
• trisykliset masennuslääkkeet, kuten amitriptyliini.
• tetrasykliset masennuslääkkeet, kuten maprotiliini.
• joitakin rytmihäiriölääkkeitä.
• useita antipsykoottisia lääkkeitä.
• joitakin malarialääkkeitä: kiniini ja meflokiini.
• elektrolyyttitasapainoa aiheuttavia lääkkeitä.
• ja joitakin muita. Tämä luettelo ei ole täydellinen.

Zairista tulee käyttää varoen yhdessä muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden kanssa, mukaan lukien alkoholi, opiaatit (huumaavat oopiumalkaloidit), antihistamiinit (lääkkeet, jotka estävät histamiinien vapautumista vereen) ja bentsodiatsepiinit (psykoaktiivisia aineita sisältävät lääkkeet, joilla on hypnoottisia, rauhoittavia ja kouristuksia estäviä vaikutuksia).

Risperidoni voi olla levodopan (parkinsonilääke) antagonisti. Kun tällainen yhdistelmä on välttämätön, erityisesti Parkinsonin taudin vaikeissa vaiheissa, tulee määrätä Zairisin pienimmät tehokkaat annokset. Kliinisesti merkittävää valtimohypotensiota on havaittu risperidonin ja verenpainelääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä.

Tämä lääke ei vaikuta merkittävästi valproaatin, litiumin, digoksiinin tai topiramaatin farmakokinetiikkaan.

Kun risperidonia käytetään yhdessä muiden plasman proteiinidynamiikkaan merkittävästi liittyvien lääkkeiden kanssa, kliinisessä kuvassa ei havaita selvää yhdenkään lääkkeen syrjäytymistä veren proteiinifraktiosta.

Fluoksetiini ja paroksetiini (maksaentsyymien estäjät) - lisäävät risperidonin pitoisuutta veriplasmassa. Tämä tekijä on kuitenkin pienempi kuin antipsykoottisten fraktioiden lisääntyminen. Muiden maksaentsyymien estäjien (kuten kinidiinin) uskotaan vaikuttavan suoraan risperidonin pitoisuuteen veriplasmassa. Jos fluoksetiinin tai paroksetiinin annostusta muutetaan, Zairisin määrällinen komponentti on tarkistettava.

Kun Zairista käytetään yhdessä karbamatsepiinien kanssa, havaittiin risperidonin aktiivisen antipsykoottisen fraktion pitoisuuden laskua veriplasmassa. Samanlainen tulos voidaan havaita käytettäessä muita maksaentsyymien indusoijia (rifampisiini, fenytoiini, fenobarbitaali ja muut). Jos karbamatsepiini (tai vastaava lääke) lopetetaan, Zairisin annostusta on tarkistettava ja pienennettävä.

Amitriptyliini ei muuta Zairisin tai aktiivisten antipsykoottisten fraktioiden vaikutusta. Simetidiini ja ranitidiini lisäävät risperidonin biologista tunkeutumista, mutta aktivoivat antipsykoottisia fraktioita vain vähän. Erytromysiini ei muuta risperidonin farmakokinetiikkaa tai antipsykoottisten fraktioiden aktiivisuutta.

Galantamiinilla ja donetsepiililla ei ole merkittävää vaikutusta risperidonin ja sen aktiivisen antipsykoottisen osan farmakokinetiikkaan. Fentiatsiinit ja jotkut masennuslääkkeet voivat lisätä risperidonin prosenttiosuutta veriplasmassa.

[ 23 ], [ 24 ]

Varastointiolosuhteet

Zairisin säilytysolosuhteet eivät eroa monien muiden lääkkeiden olosuhteista. Lääkkeen säilytystilan lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:ta. Zairisin säilytyspaikan ei tulisi olla lasten ulottumattomissa.

[ 25 ], [ 26 ]

Säilyvyys

Lääkkeen viimeinen käyttöpäivä on välttämättä merkitty pakkaukseen ja se on 36 kuukautta (tai kolme vuotta). Jos Zairisin säilyvyysaika on päättynyt, lääkkeen käyttöä ei suositella. Kun lääke on avattu ja käytetty, pullon sinetin poistaminen lyhentää viimeistä käyttöpäivää jyrkästi ja on vain yksi kuukausi.

[ 27 ]