Valproiinihappo

Valproiinihappo on kouristuslääke, ja sitä käytetään erityyppisten kohtaushäiriöiden, mukaan lukien epilepsia, hoitoon. Sitä käytetään myös joissain tapauksissa bipolaarisen häiriön hoitamiseen ja migreenin estämiseen. Valproiinihappo kuuluu lääkkeisiin, jotka tunnetaan nimellä valproaattijohdannaiset, ja niitä voi olla saatavana monissa muodoissa, mukaan lukien tabletit, kapselit, suun nesteet ja injektoitavat liuokset.

Viitteitä Valproiinihappo

Valproiinihappo (tai sen suolat, kuten natriumvalproaatti) on lääke, jota käytetään monien sairauksien hoitoon. Tässä on joitain valproiinihapon tärkeimmistä indikaatioista:

1. Epilepsia: Valproiinihappoa käytetään usein epileptisten kohtausten hallintaan potilailla, joilla on erilaisia epilepsian muotoja, mukaan lukien yleiset ja osittaiset kohtaukset.
2. Migreeni: Natriumvalproaattia voidaan käyttää estämään migreeniä potilailla, jotka kärsivät usein ja vakavista hyökkäyksistä.
3. Bipolaarinen häiriö: Natriumvalproaattia voidaan käyttää mielialan stabilointina bipolaarisen afektiivisen häiriön hoitoon.
4. Sivuvaikutusten estämistä bipolaarisen häiriön hoidossa litiumilla: natriumvalproaattia voidaan käyttää ylimääräisenä lääkkeenä sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi bipolaarisen häiriön hoidossa litiumilla.
5. Keskushermostovauriot: Valproiinihappoa voidaan joskus käyttää keskushermostovaurioiden, kuten neuralgia ja neuropaattisen kivun hoitoon.

Farmakodynamiikka

Valproiinihapon farmakodynamiikka sisältää useita avainmekanismeja, joiden kautta sillä on terapeuttisia vaikutuksia keskushermostoon, etenkin epilepsian, kaksisuuntaisen häiriön ja joissain tapauksissa migreenin ennaltaehkäisyn suhteen.

Valproiinihapon vaikutusmekanismit:

1. GABA-tasojen nousu: Valproiinihappo lisää aivojen gamma-aminobutyrihapon (GABA) konsentraatiota. GABA on tärkein estävä välittäjäaine keskushermostossa. Valproiinihappo lisää GABA: n synteesiä ja/tai vähentää sen hajoamista ja voi parantaa GABA: n vaikutusta postsynaptisissa reseptoreissa. Tämä johtaa vähentyneeseen hermojen herkkyyteen ja auttaa hallitsemaan kohtauksia.
2. Natriumkanavien estäminen: Valproiinihappo moduloi ionikanavia, erityisesti natriumkanavia, hidastaen neuronien repolarisaatiota. Tämä vähentää neuronien kykyä tuottaa korkeataajuisia toistuvia impulsseja, mikä on kohtausaktiivisuuden taustalla oleva mekanismi.
3. Vaikutus kalsiumkanaviin: Valproiinihapolla voi olla myös vaikutusta T-tyypin kalsiumkanaviin neuroneissa, mikä myötävaikuttaa hermosolujen herkkyyden vähentymiseen.
4. Vaikutusten signalointireiteihin: Valproiinihapon uskotaan vaikuttavan neuronien erilaisiin signalointireitteihin, mukaan lukien proteiinit, kuten GSK-3 (glykogeenisyntaasi-3), säätelevät reitit. Tällä voi olla rooli sen antimaanisissa ja mieliala-stabilisoivissa vaikutuksissa.

Farmakokinetiikkaa

Valproiinihapon farmakokinetiikka kuvaa, kuinka se imeytyy, metaboloituu ja erittyy kehosta. Tässä ovat valproiinihapon farmakokinetiikan tärkeimmät näkökohdat:

1. Absorptio: Valproiinihappo on yleensä hyvin absorboitu maha-suolikanavasta suun kautta annettavan antamisen jälkeen. Imeytyminen voi kuitenkin vaihdella lääkkeen muodosta riippuen ja niihin liittyviin tekijöihin, kuten ruoan esiintymiseen vatsassa.
2. Metabolia: Valproiinihappo metaboloituu maksassa. Metabolian pääpolkut ovat glukoronaatio, beetahapetus ja syklinen hydrolyysi. Tärkein metaboliitti on 4-en-valvoinihappo.
3. Biologinen hyötyosuus: Valproiinihapon hyötyosuus suun kautta otettaessa voi olla noin 80–90%. Tämä voi vaihdella potilaan yksittäisten ominaisuuksien ja samanaikaisten tilojen mukaan.
4. Jakelu: Valproiinihappo on levinnyt laajasti kehon kudoksiin. Sillä on alhainen sitoutuminen plasmaproteiineihin, mikä suosii sen jakautumista kudoksissa.
5. Eliminaatio: Valproiinihapon eliminointi tapahtuu pääasiassa munuaisten läpi konjugoitujen metaboliittien muodossa, samoin kuin keuhkojen läpi ja pienessä määrin suolen läpi. Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, valproiinihapon eliminaation puoliintumisaika on noin 9-16 tuntia.

Käyttö Valproiinihappo raskauden aikana

Valproiinihappo raskauden aikana on suuri huolenaihe, koska syntyvyysvaurioiden ja sikiön kehitykseen liittyvät haitalliset vaikutukset ovat suuret. Tutkimukset ovat osoittaneet, että valproiinihapon käyttö raskauden aikana, etenkin ensimmäisellä kolmanneksella, lisää merkittävästi syntymävaurioiden, kuten hermoputkien vaurioiden (esim. spina bifida ) riskiä, kasvojen anomalit, sydän- ja verisuonivauriot ja Kognitiiviset

Näiden riskien takia valproiinihappoa ei yleensä suositella hedelmälliselle ikäisille ja erityisesti raskaana oleville naisille, ellei lääkkeen potentiaaliset hyödyt ylittää sikiön riskiä. Jos nainen suunnittelee raskautta tai on jo raskaana, hänen tulee keskustella mahdollisista valprovihapon vaihtoehdoista lääkärinsä kanssa.

Valproiinihapon hoidossa oleville naisille, jotka suunnittelevat raskautta, lääkärit voivat suositella:

1. Hoito-ohjelman uudelleenarviointi: lääkityksen muuttaminen turvallisempaan vaihtoehtoon tai valproiinihapon annoksen säätäminen, jos hoidon lopettaminen ei ole mahdollista.
2. Lisäfoolihappojen täydentäminen: Ota ennen raskautta ja sen aikana hermostoputken vaurioiden riskin vähentämiseksi, vaikka foolihappo ei takaa täydellistä suojaa valproiinihappoon liittyviä syntymävaurioita vastaan.
3. Säännölliset lääketieteelliset tutkimukset ja raskauden seuranta: mukaan lukien ultraääni mahdollisten sikiön poikkeavuuksien varhaisen havaitsemiseksi.

Valproiinihapon käyttö raskauden aikana vaatii riskien ja hyötyjen huolellista punnitusta, ja hoitopäätökset olisi tehtävä raskauden hoidon ja epilepsian tai bipolaarisen häiriön hoitoon erikoistuneen lääkärin ammattilaisen kanssa.

Vasta

Valproiinihapolla on useita vasta-aiheita, ja sen käyttö tulisi suorittaa lääkärin tiukassa valvonnassa. Alla luetellaan tärkeimmät vasta-aiheen valproiinihapon käyttöön:

1. Yliherkkyys tai allerginen reaktio: Potilaiden, joilla on tunnettu allergia valproiinihapolle tai minkä tahansa muun lääkkeen ainesosien, ei tulisi käyttää tätä lääkettä.
2. Maksan vajaatoiminta: Valproiinihappo metaboloituu maksassa, siksi sen käyttö voi olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta tai potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta.
3. Porfyriinitauti: Valproiinihapon käyttö voi olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on porfyriinihäiriöitä, koska se voi aiheuttaa taudin pahenemista.
4. Raskaus: Valproiinihapon käyttö raskauden aikana voi liittyä lisääntyneeseen syntymävaurioiden riskiin sikiössä, joten käyttöä tulisi olla tiukasti rajoitettu raskaana olevilla naisilla, etenkin ensimmäisen kolmanneksen aikana.
5. Haimatulehdus: Lääke voi olla vasta-aiheinen haimatulehduksen läsnä ollessa tai taipumus.
6. Diabetes mellitus: Valproiinihappo voi lisätä diabeteksen kehittymisen riskiä tai pahentaa sen kurssia potilailla, joilla on olemassa diabetes.
7. Alle 2-vuotiaat lapset: Valproiinihapon käyttö alle kahden vuoden ikäisillä lapsilla voi olla vasta-aiheinen maksan vajaatoiminnan riskin vuoksi.

Sivuvaikutukset Valproiinihappo

Tässä on joitain yleisimpiä sivuvaikutuksia:

Yleiset sivuvaikutukset:

• Pahoinvointi ja oksentelu: Jotkut yleisimmistä sivuvaikutuksista, etenkin hoidon alkuvaiheessa.
• Painonnousu: Voi tapahtua ruokahalun tai aineenvaihdunnan muutoksista.
• Vapina (käsien ravistaminen): esiintyy usein suurina annoksina.
• Hiustenlähtö (hiustenlähtö): yleensä väliaikainen ja palautuva.
• Drwwness ja väsymys: Varsinkin hoidon alussa.

Vakavat sivuvaikutukset:

• Maksatoksisuus (maksavaurio): Voi olla vakava ja mahdollisesti hengenvaarallinen. Vaatii maksan toiminnan säännöllistä seurantaa.
• Haimatulehdus: The Facreas, joka voi olla vakava ja vaatii välitöntä interventiota.
• Trombosytopenia (alhainen verihiutaleiden määrä): voi lisätä verenvuotoriskiä.
• Hyperammonemia: Korkeat ammoniakkitasot veressä voi aiheuttaa muutoksia mielentilassa.
• Teratogeenisyys: Voi aiheuttaa syntymävaurioita, jos se otetaan raskauden aikana, joten on tärkeää keskustella ehkäisystä ja perhesuunnittelusta lääkärisi kanssa.

Harvinaiset mutta vakavat sivuvaikutukset:

• Enkefalopatia: Voi ilmetä sekaannuksena, kognitiivisen laskun.
• Mekko-oireyhtymä (lääkereaktio eosinofilian ja systeemisten oireiden kanssa): Harvinainen, mutta vakava tila, joka vaatii lääkkeen välitöntä lopettamista.

Yliannos

Valproiinihapon yliannos voi johtaa vakaviin ja mahdollisesti vaarallisiin seurauksiin. Yliannostuksen oireet voivat vaihdella riippuen kehon ylimääräisen lääkkeen tasosta ja yksittäisissä potilaan ominaisuuksissa. Tässä on joitain valproiinihapon yliannostuksen mahdollisista oireista:

1. Uneliaisuus ja vähentynyt herätys.
2. Huimaus ja koordinaation menetys.
3. Kramppia ja ravistamista.
4. Turvotus- ja hengitysongelmat.
5. Oksentelu ja pahoinvointi.
6. Verenpaineen lisääntyminen tai lasku.
7. Henkiset häiriöt, mukaan lukien levottomuus, ahdistus tai hallusinaatiot.
8. Lisääntynyt ammoniakin tasot veressä (hyperammonemia).

Jos epäillään valproiinihapon yliannostusta, lääkärinhoitoa tulisi hakea välittömästi. Yliannostuksen hoitoon sisältyy elintärkeiden toimintojen ylläpitäminen, sydän- ja verisuonijärjestelmän ja hengityksen seuraaminen ja toimenpiteiden toteuttaminen kehon lääkkeen vähentämiseksi, kuten mahalaukun huuhtelu, Aktivoidun hiilen

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valproiinihappo voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, mikä voi muuttaa niiden tehokkuutta tai lisätä sivuvaikutusten riskiä. Tässä on joitain merkittävimmistä vuorovaikutuksista muiden lääkkeiden kanssa:

1. Lääkkeet, jotka lisäävät verenvuodon riskiä: lääkkeet, kuten aspiriini, antikoagulantit (esim. Warfariini) tai verihiutaleiden antiggregantit (esim. Klofibraatti), voivat lisätä verenvuodon riskiä, kun ne otetaan samanaikaisesti valproinihapolla.
2. Maksan toimintaan vaikuttavat lääkkeet: lääkkeet, kuten karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali ja muut maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijat, voivat lisätä valproiinihappojen aineenvaihduntaa, mikä voi johtaa sen veren pitoisuuden vähentymiseen ja vähentyneeseen tehokkuuteen.
3. Lääkkeet, jotka vähentävät valproiinihappopitoisuutta: Jotkut lääkkeet, kuten karbapeneemit (esim. ImipeneM, meropeneM), voivat lisätä valproiinihapon aineenvaihduntaa, mikä voi myös vähentää sen pitoisuutta veressä ja vähentää sen tehokkuutta.
4. Lääkkeet, jotka lisäävät valproiinihapon pitoisuutta: Jotkut lääkkeet, kuten lamotrigiini, voivat lisätä valproiinihapon pitoisuutta veressä, mikä lisää sivuvaikutusten riskiä.
5. Sedatiiviset lääkkeet: Kun valproiinihappo yhdistetään muihin sedatiivisiin lääkkeisiin (esim. Unilääkkeet, masennuslääkkeet tai antihistamiinit), sedaatiota voi kasvaa.

Varastointiolosuhteet

Valproiinihappojen varastointiolosuhteita tulisi noudattaa valmistajan ohjeiden ja lääkärisi suositusten mukaisesti. Seuraavat olosuhteet pidetään yleensä optimaalisesti valproiinihapon varastoinnissa:

1. Lämpötila: Säilytä valproiinihappo huoneenlämpötilassa, noin 20 ° C - 25 ° C. Vältä lääkkeen ylikuumenemista ja äärimmäisiä lämpötiloja.
2. Suojaus valolta: On tärkeää varastoida valproiinihappo alkuperäiseen pakkaukseen tai pimeään astiaan, joka on suojattu suoralta auringonvalolta. Valo voi tuhota lääkkeen vaikuttavat aineosat.
3. Kuivuus ja suoja kosteelta: Varastoinnin aikana varmista, että valmiste ei ole alttiina kosteille olosuhteille. Säilytä se kuivassa paikassa estämään valmisteen ominaisuuksien hajoaminen ja muutoksen.
4. Lapset ja lemmikkieläimet: Pidä valproiinihappo lasten ja lemmikkien ulottumattomissa. Tämä on tärkeää vahingossa tapahtuvan käytön estämiseksi ja muiden turvallisuuden varmistamiseksi.
5. Alkuperäinen pakkaus: Pidä lääke alkuperäisessä pakkauksessaan tai astiassa vahingossa tapahtuvan sekaannuksen välttämiseksi muiden lääkkeiden kanssa.

Säilyvyys

Katso valproiinihapon vanhenemispäivää ja älä käytä sitä voimassaolon päättymispäivän jälkeen. Tarkkaile myös käyttöpäivien ohjeita paketin avaamisen jälkeen.