Difeniini

Difeniini, joka tunnetaan myös kansainvälisellä yleisnimellä Fenytoiini, on neurologiassa laajalti käytetty lääke tiettyjen kohtausten ja epilepsian hoitoon ja ehkäisyyn. Fenytoiini kuuluu lääkeryhmään, joka tunnetaan antikonvulsantteina tai epilepsialääkkeinä.

Fenytoiini stabiloi hermosolujen aktiivisuuden kynnysarvoa aivoissa ja rajoittaa hermosignaalien liiallista leviämistä, mikä voi johtaa kohtauksiin. Se toimii hidastamalla natriumkanavia hermosoluissa, mikä auttaa vähentämään aivojen toimintaa, joka tarvitaan kohtausjakson laukaisemiseen.

Viitteitä Diphenina

1. Epilepsia: Difeniiniä käytetään yleisesti erityyppisten kohtausten ehkäisyyn, mukaan lukien yleistyneet toonis-klooniset kohtaukset, osittaiset kohtaukset ja muut epilepsian muodot.
2. Migreeni: Joissakin tapauksissa difeniiniä voidaan käyttää ennaltaehkäisevänä aineena migreenin esiintymistiheyden ja vakavuuden vähentämiseksi.
3. Sydämen rytmihäiriöt: Fenytoiinia käytetään joskus tietyntyyppisten sydämen rytmihäiriöiden hoitoon.
4. Vapina: Difeniiniä voidaan käyttää vapinaa vähentämään potilailla, joilla on erilaisia neurologisia sairauksia, kuten Parkinsonin tautia.
5. Trigeminaalinen neuralgia: Harvinaisissa tapauksissa Dipheninea voidaan määrätä kolmoishermon neuralgian hoitoon, vaikka tämä ei ole yleisin käyttö.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Diphenin on yleensä saatavana suun kautta otettavana tablettina. Tableteilla voi olla erilainen annostus lääketieteellisen käyttötarkoituksen mukaan.
2. Ratkaisu: Joskus Difenin voidaan toimittaa liuoksena suun kautta annettavaksi. Liuosta voidaan käyttää tapauksissa, joissa tabletteja ei voida niellä tai jos tarvitaan tarkempaa annostusta.
3. Injektioliuos: Difeniini voidaan toimittaa myös injektioliuoksena, jota käytetään lääkeaineen nopeaan viemiseen kehoon. Tämän tyyppistä vapautuslomaketta käytetään yleensä tilanteissa, joissa tarvitaan nopeaa toiminnan alkamista tai kun on mahdotonta ottaa lääkettä suun kautta.

Farmakodynamiikka

1. Alkuperäisten natriumkanavien estäminen: Fenytoiini estää natiivien natriumkanavien palautumisen, mikä estää hermosoluja käynnistymästä uudelleen ja vähentää niiden kiihtyneisyyttä.
2. Heuronien kiihottumisen vähentäminen: Tämä vaikutusmekanismi estää epileptisten purkausten esiintymisen ja leviämisen aivoissa.
3. Epileptisten kohtausten ehkäisy: Fenytoiinia käytetään ennaltaehkäisevänä aineena erilaisten epileptisten kohtausten, mukaan lukien osittaisten ja yleistyneiden, kehittymisen estämiseen.
4. Antiarytminen vaikutus: Epilepsialääkkeiden lisäksi fenytoiinilla voi olla myös rytmihäiriötä estävä vaikutus sydämen natriumkanavan toiminnan estämisen kautta.
5. Lisävaikutukset: Joissakin tapauksissa fenytoiinilla voi olla myös ahdistusta lievittäviä ja lihasrelaksantteja, jotka voivat olla hyödyllisiä tiettyjen muiden sairauksien, kuten ahdistuneisuushäiriöiden ja spastisuuden, hoidossa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Fenytoiinia voidaan antaa joko suun kautta tai laskimoon. Suun kautta otettuna fenytoiini imeytyy maha-suolikanavan yläosassa, pääasiassa pohjukaissuolessa. Imeytymisnopeus ja -aste voivat vaihdella lääkkeen ja yksittäisen potilaan mukaan.
2. Jakautuminen: Fenytoiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin. Tämä tekijä voi vaikuttaa fenytoiinin jakautumiseen kudoksissa ja sen farmakologiseen aktiivisuuteen.
3. Metabolia: Fenytoiini metaboloituu maksassa, jossa päämetaboliitit ovat hydroksyloitu fenytoiini (5-(4-hydroksifenyyli)-5-fenyylihydantoiini) ja fenytoiinihappo. Fenytoiinin aineenvaihdunta voi tapahtua useilla reiteillä, mukaan lukien hydroksylaatio, glukuronidaatio ja aromaattisen renkaan hapetus.
4. Erittyminen: Fenytoiini eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta. Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, fenytoiinin eliminaation puoliintumisaika on noin 22 tuntia, mutta se voi pidentyä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Annostus ja antotapa

1. Käyttötapa:

   • Tabletit: Tabletit otetaan yleensä suun kautta eli suun kautta. Ne tulee niellä kokonaisina veden kanssa. Älä riko, pureskele tai murskaa tabletteja, ellei ohjeissa toisin mainita.
   • Ratkaisu: Difeniiniliuos voidaan ottaa suun kautta. Annostus tulee mitata mukana tulevalla tiputtimella tai mittakupilla.
   • Injektioliuos: Lääkintähenkilöstö antaa difeniini-injektioliuoksen laskimoon.

2. Annostus:

   • Difeniinin annostus voi vaihdella suuresti riippuen potilaan erityisestä lääketieteellisestä tilasta.
   • Annos alkaa yleensä pienestä ja sitä nostetaan vähitellen lääkärin valvonnassa, kunnes optimaalinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan.
   • Tavallinen aloitusannos aikuisille on 100 mg 2-3 kertaa päivässä. Tämä voi kuitenkin vaihdella riippuen potilaan vasteesta lääkkeeseen ja taudin luonteesta.
   • Lapsille voidaan antaa pienempi annos iän ja painon mukaan.

Käyttö Diphenina raskauden aikana

Fenytoiinin (difenyneen) käyttöön raskauden aikana liittyy tiettyjä riskejä ja mahdollisia komplikaatioita. Tässä on joitain tärkeitä havaintoja tutkimuksista:

1. Teratogeeniset vaikutukset: Fenytoiini luokitellaan mahdollisesti teratogeeniseksi aineeksi, etenkin kun sitä käytetään raskauden alkuvaiheessa. Tutkimukset osoittavat lisääntynyttä synnynnäisten epämuodostumien, kuten huuli- ja/tai kitalakihalkeamien, sydänvikojen ja pienten poikkeamien riskiä vastasyntyneillä (Monson et al., 1973).
2. Sikiön hydantoiinioireyhtymä: Fenytoiinille kohdussa altistuvilla lapsilla saattaa ilmetä sikiön hydantoiinioireyhtymän piirteitä, joihin kuuluvat kallon kasvojen poikkeavuudet, mikrokefalia, henkinen jälkeenjääneisyys ja muut fyysiset ja kehityshäiriöt (Gladstone et al., 1992).
li>
3. Immunologiset reaktiot: Fenytoiini voi aiheuttaa myös immunologisia reaktioita, mukaan lukien allergisia reaktioita, jotka voivat mahdollisesti pahentua raskauden aikana (Silverman et al., 1988).

Näistä riskeistä johtuen fenytoiinin käyttö raskauden aikana vaatii tarkkaa lääkärin valvontaa. Lääkärit suosittelevat yleensä tämän lääkkeen mahdollisten riskien ja hyödyn tarkkaa punnitsemista, etenkin jos sitä käytetään epilepsian hallintaan, jolloin kohtausten riski voi myös vahingoittaa äitiä ja vauvaa.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joiden tiedetään olevan yliherkkiä fenytoiinille tai muille lääkkeen aineosille, ei tule käyttää difeniiniä.
2. Porfyria: Difeniini on vasta-aiheinen porfyrialle, joka on harvinainen perinnöllinen aineenvaihduntahäiriö, jota fenytoiini voi pahentaa.
3. Eteiskammiokatkos: Potilaiden, joilla on eteiskammiokatkos (sydämen sähköimpulssien johtumishäiriö), tulee välttää difeniinin käyttöä, koska se voi lisätä tätä vaikutusta.
4. Wolff-Parkinson-Whiten oireyhtymä: Potilaiden, joilla on Wolff-Parkinson-Whiten oireyhtymä (eteisoireyhtymä, joka voi johtaa nopeaan sykeen) tulee välttää difeniinin käyttöä.
5. Maksan vajaatoiminta: Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee käyttää difeniiniä varoen, koska se metaboloituu maksassa. Annosta voidaan joutua muuttamaan maksavaurion asteesta riippuen.
6. Raskaus ja imetys: Diphenine saattaa olla vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana. Lääkärin on arvioitava sen käytön mahdolliset riskit ja hyödyt kussakin yksittäistapauksessa.
7. Muut sairaudet: Henkilöiden, joilla on muita vakavia sairauksia, kuten sydämen rytmihäiriöitä, verisairauksia, mielenterveyshäiriöitä jne., tulee keskustella Dipheninin käytöstä lääkärin kanssa ennen hoidon aloittamista.

Sivuvaikutukset Diphenina

1. Uneliaisuus ja huimaus: Nämä ovat joitain difeniinin yleisimmistä sivuvaikutuksista. Ne voivat vaikuttaa kykyysi ajaa autoa ja suorittaa muita keskittymistä vaativia tehtäviä.
2. Epävakaa liikekoordinaatio: Potilaat voivat kokea kömpelyyttä tai vaikeuksia liikkeiden koordinoinnissa.
3. Pahoinvointi: Jotkut ihmiset voivat tuntea olonsa väsyneeksi tai yleisesti huonovointiseksi.
4. Muistin heikkeneminen: Difeniini voi vaikuttaa lyhyt- ja pitkäkestoiseen muistiin.
5. Kohonnut verenpaine: Joillakin potilailla saattaa esiintyä verenpaineen nousua.
6. Hiustenlähtö: Difeniini voi aiheuttaa hiustenlähtöä joillakin ihmisillä.
7. Ruoansulatushäiriöt: Mahahäiriöitä, pahoinvointia, oksentelua tai ruokahalun muutoksia voi esiintyä.
8. Allergiset reaktiot: Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa, kutinaa tai turvotusta.
9. Pienentynyt valkosolujen määrä: Difeniini voi vähentää valkosolujen määrää, mikä tekee kehosta alttiimman infektioille.
10. Osteopenia: Difeniinin pitkäaikainen käyttö voi johtaa osteopeniaan tai luun tiheyden laskuun.

Yliannos

1. Sydänsairaudet: mukaan lukien rytmihäiriöt, takykardia ja jopa sydämen vajaatoiminta.
2. Keskushermosto: uneliaisuus, masennus, kouristukset, tajunnan heikkeneminen ja kooma.
3. Hengitysvajaus: Hengityslamaa tai hengityspysähdystä saattaa kehittyä.
4. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Mahdollinen pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja muut ruoansulatuskanavan häiriöt.
5. Aineenvaihduntahäiriöt: Muutoksia elektrolyyttitasoissa (esim. Hypernatremia), metabolista asidoosia tai alkalinen epätasapaino saattaa esiintyä.
6. Muut komplikaatiot: allergiset reaktiot, ihottumat, kuume ja muut epätavalliset reaktiot.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Farmakokineettiset yhteisvaikutukset: Fenytoiini voi vaikuttaa muiden lääkkeiden metaboliaan ja pitoisuuksiin indusoimalla sytokromi P450 -entsyymejä maksassa. Tämä voi saada muut lääkkeet metaboloitumaan nopeammin ja heikentää niiden tehokkuutta. Näitä lääkkeitä ovat varfariini, karbamatsepiini, lamotrigiini, digoksiini jne.
2. Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset: Fenytoiini voi tehostaa tai vähentää muiden lääkkeiden, kuten keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (esim. Alkoholin, rauhoittavien lääkkeiden, masennuslääkkeiden) tai keskushermostoa lamaavien lääkkeiden vaikutuksia.
3. Plasmatason yhteisvaikutukset: Fenytoiini voi kilpailla muiden lääkkeiden kanssa sitoutumisesta plasman proteiineihin, mikä voi johtaa toisen lääkkeen vapaan plasmafraktion lisääntymiseen ja sen vaikutuksen lisääntymiseen.
4. Elektrolyyttivuorovaikutukset: Fenytoiini voi aiheuttaa hyperglykemiaa ja hypomagnesemiaa, mikä voi myös vaikuttaa muiden lääkkeiden toimintaan, erityisesti niiden, jotka vaikuttavat kehon glukoosi- ja magnesiumtasoihin.