Paclitaxel Actavis

Paclitaxel actavis viittaa farmakologiseen ryhmään kasvinsuojeluaineita (sytostaatteja), jotka ovat kasviperäisiä. Huumausaineiden synonyymit: taksoli, paklitakseli, paklitakseli Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, paklitakseli-Teva, Paktalik, Paklitera, dosetakseli, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Viitteitä Paclitaxel Actavis

Käyttöaiheet Paclitaxel Actavis sisältää sellaisia onkologisia sairauksia kuin:

• munasarjasyöpä;
• rintasyöpä;
• ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (adenokarsinooma, squamous ja erottelematon bronchoalveolar, suuri-solu, sekasolukarsinooma);
• virtsarakon siirtymä -solukarsinooma;
• ruokatorven syöpä;
• lymfosyyttinen ja ei- lymfosyyttinen leukemia;
• useita verenvuotohäiriöitä ( Kaposin sarkooma ).

Potilailla, joilla on diffuusi munasarjasyöpä tai jäljelle jäänyt neoplasia, joka joutui laparotomiaan, Paclitaxel actavis on ensilinjan terapeuttinen lääke; metastaaseilla tehottoman vakiohuollon jälkeen - toisen linjan hoidon kanssa.

Kanssa pahanlaatuisten rinta- kasvaimia Paklitakseli Aktavis käytetään leikkauksen jälkeen (adjuvantti) käsittely - läsnä limfauzlov vaikutettu Sairauden uusiutumisen tapauksessa tai metastaasin ilmaantumisesta.

Muun kuin pienisoluisen keuhkosyövän hoidossa tämä lääke on määrätty, kun kirurgista toimenpidettä tai sädehoitoa ei odoteta. Paklitakselitoimen käyttö Kaposin sarkoomassa on tarkoitettu AIDS-potilaille.

[1]

Julkaisumuoto

Valmisteen muoto on väkevä nestemäinen formulaatio infuusiokonsentraation valmistamiseksi.

[2], [3]

Farmakodynamiikka

Toimivat perusteella Actavis lääkkeen Paklitakseli ja sen synonyymit ovat taksaanit - typpeä sisältävät orgaaniset yhdisteet (alkaloidit) eräänlainen männyn kuori Taxus korotkolistnogo (tai Tyynenmeren).

Sytostaattisen vaikutuksen mekanismi perustuu kykyyn, joka on taksaaneista saadun aineen paklitakselin kyky inhiboida solumuutoksen prosessia alkuvaiheissa.

Välillinen alue (mitoosi) eukaryoottisolujen alkaa muodostumista solun tukirangan on mitoosilaitteen - achromatin kara liikkuva lanka, joka (mikrotubuluksiin) sitoutuvat solut napa ja sen keskellä. Kun kaksinkertaistaa DNA-tytär kromosomit metafaasivaiheen ovat keskittyneet solun keskikohtaa, ja jonka tehtävänä on mikrotubulusten karan achromatin - siirtää nämä kromosomit eri napojen solun, missä telophase vaiheessa on kaksi uutta solua.

Mikrotubuleja muodostetaan polymeroimalla sytoplasmisen pallomaisen proteiinin tubuliinin ja paklitakseli sitoutuu tubuliinien taksonin samankaltaisuuden vuoksi vapaan tubuliinin molekyyliin. Tämä lisää tubuliinin voimakkuutta ja polymeroitumisastetta ja aktivoi mikrotubulusten muodostumisen, mikä johtaa ylimää- räisten mikrotubulusten muodostumiseen. Tubuliinimikrotubulusten depolymeroinnin poistamisen takia menetetään kyky hoitaa tehtäviään. Kaikki tämä johtaa solujen mitoottisen laitteen muodostumisen rikkomiseen, mutta myös niiden jakautumisen pysäyttämiseen.

Lisäksi, vaikutuksen alaisena Aktavis Paklitakseli (ja kaikki lääkkeet paklitakseli) hajotettiin normaalissa mikrotubulusten solun tukirangan järjestely ja useiden vastaanottoantennien palkkien ja niiden poikkeavan kondensaatiot.

[4], [5]

Farmakokinetiikkaa

Verenkierrossa 89%: sta 98%: iin saakka Paclitaxel actavis sitoutuu proteiineihin. 30 minuutin kuluessa puolet lääkkeestä tunkeutuu suolen, maksan, pernan, haiman, sydämen ja lihasten kudoksiin.

Paklitakselin pitoisuus veriplasmassa laskimonsisäisen antamisen jälkeen vähenee asteittain. Biologinen transformaatio Paclitaxel actavis esiintyy maksassa sytokromi P450 -entsyymien vaikutuksen alaisena - hydroksylointireaktion aikana, jolloin muodostuu 6a-hydroksipaklitakselin metaboliitti.

Lääkkeen puoliintumisaika vaihtelee laaja-alueelta - 3 tunnista kahteen päivään. Kehosta Paclitaxel actavis erittyy pääasiassa sapen; osa huumeista muuttumattomassa muodossa eliminoi munuaiset virtsaan.

[6], [7], [8],

Annostus ja antotapa

Taxaniryhmän kaikki sykliset valmisteet annetaan sairaalassa, onkologin valvonnassa ja valvonnassa.

Jotta estettäisiin yliherkkyysreaktion ilmentyminen lääkkeelle Paclitaxel actavis ennen sen käyttöä, olisi toteutettava potilaiden lääkevalmistetta kortikosteroidien avulla.

Antotapa Paclitaxel actavis - suonensisäinen tippuminen (3-24 tunnin sisällä). Yksittäinen annos määritetään hoitoprotokollan mukaisesti. Tavallinen annos on 135 - 175 mg / m ². Lääkkeen toistuva antaminen suoritetaan 21 päivän kuluttua.

Konsentraatti Paclitaxel actavis ennen antamista laimennetaan (enintään 0,3-1,2 mg / ml), jolle käytetään yhtä injektionestettä - natriumkloridia tai glukoosia.

Olisi pidettävä mielessä, että valmistettavalle liuokselle ei voida varastoida jääkaapissa ja sen stabiilisuus valossa ja lämpötilassa +25 ° C pysyy korkeintaan 27 tunnissa.

[13]

Käyttö Paclitaxel Actavis raskauden aikana

Paklitakseliaktiivisuuden käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista. Todettiin, että paklitakseli ei ainoastaan aiheuta alkiotoksisia vaikutuksia vaan myös vähentää hedelmällisessä iässä olevien naisten lisääntymiskykyä.

Vasta

Sytostaattinen lääke Paklitakseli Aktavis vasta soveltaa korotetussa yksittäisten herkkyys paklitakselin akuutti infektiotauti, iskeeminen sydänsairaus, joilla on ollut sydäninfarkti, sekä verenpaineen neutrofiilien (neutropenia).

[9]

Sivuvaikutukset Paclitaxel Actavis

Paclitaxel actavis -tablettien käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten: hiustenlähtö; pahoinvointi, oksentelu ja ripuli; urtikaria ja ihon kutina; hengenahdistus; turvotus; sydämen rytmin häiriöt (takykardia tai bradykardia); verenpaineen nousu tai lasku; kipu nivelissä ja lihaksissa; munuaisten vajaatoiminta; anemia, neutropenia tai trombosytopenia.

Tulehdusperäisten patologioiden läsnä ollessa niiden paheneminen saattaa ilmetä. Näkyvät myös sivuvaikutuksia keskus- ja ääreishermoston, nimittäin, parestesia, heikentynyt liikkeiden koordinointi ja näkemystä, enkefalopatiaan oireet (heikkous, päänsärky, huimaus, väsymys, unihäiriöt, muisti- ja tajunnan).

[10], [11], [12]

Yliannos

Tapauksessa kaikkein yliannostuksen paklitakselin Aktavis havaittu hengenahdistus, verenpaineen alenemista, angioedeema, nokkosihottuma laaja, punoitus ja syövyttävä-haavainen leesiot, limakalvojen, suun ja nielun, ja hypoplastinen anemia (estymisen johdosta hematopoieettisten luuytimen).

Tähän mennessä paklitakselille ei ole erityistä antidoottia, joten oireenmukainen hoito on osoitettu. Merkittävää yliannostusta Paclitaxel Actavis -valmisteen käyttö on lopetettava.

[14], [15],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Monien lääkkeiden - etinyyliestradiolia, retinoiinihappo, kversetiini, ketokonatsoli, verapamiili, diatsepaami, kinidiini, deksametasoni, takrolimuusi, vinkristiini - paklitakseli Aktavis estää aineenvaihduntaa.

Paclitaxel actavis -infektio yhdessä tuholaismyrkky-antibiootin doksorubisiinin kanssa antaa sivuvaikutuksia stomatiitin ja voimakkaan neutropenian muodossa.

[16], [17]

Varastointiolosuhteet

Lääke merkitsee luetteloa B ja sitä säilytetään pimeässä paikassa huoneenlämpötilassa tai jääkaapissa (vähintään -2 ° C: n lämpötilassa). Jääkaapissa avaamattomien injektiopullojen säilytys voi aiheuttaa sakkaa, joka on liuennut huoneenlämmössä. Muussa tapauksessa lääke ei sovellu käytettäväksi.

[18]

Säilyvyys

Lääkeaineen kestoaika on 24 kuukautta.

[19], [20], [21], [22]