Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavis kuuluu kasviperäisten syöpälääkkeiden (sytostaattien) farmakologiseen ryhmään. Synonyymit lääkeaineet: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Viitteitä Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavisin käyttöaiheisiin kuuluvat seuraavat onkologiset sairaudet:

• munasarjasyöpä;
• rintasyöpä;
• ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (adenokarsinooma, levyepiteeli- ja erilaistumaton bronkoalveolaarinen, suurisoluinen, sekasolukarsinooma);
• virtsarakon siirtymäsolukarsinooma;
• ruokatorven syöpä;
• lymfosyyttinen ja ei-lymfosyyttinen leukemia;
• useita verenvuotoisia ihovaurioita ( Kaposin sarkooma ).

Potilaille, joilla on diffuusi munasarjasyöpä tai jäännösneoplasia ja joille on tehty laparotomia, Paclitaxel Actavis on ensilinjan hoito; jos etäpesäkkeitä on havaittu tehottoman standardihoidon jälkeen, se on toisen linjan hoito.

Pahanlaatuisten rintasyöpäkasvainten tapauksessa Paclitaxel Actavista käytetään leikkauksen jälkeisessä (adjuvantti) hoidossa - jos imusolmukkeet ovat vaurioituneet, taudin uusiutuessa tai metastaasien ilmaantuessa.

Ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoidossa tätä lääkettä määrätään, kun leikkausta tai sädehoitoa ei odoteta. Paclitaxel Actavisin käyttö Kaposin sarkoomassa on tarkoitettu AIDS-potilaille.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääke on saatavilla tiivistetyssä nestemäisessä muodossa infuusioliuoksen valmistamiseksi.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen Paclitaxel Actavis ja sen synonyymit vaikuttavat aineosat ovat taksaanit - typpiä sisältävät orgaaniset yhdisteet (alkaloidit) Taxus-suvun havupuun, Tyynenmeren marjakuusi, kuoresta.

Sytostaattisen vaikutuksen mekanismi perustuu taksaaneista saatavan paklitakselin kykyyn estää solumitoosin prosessia alkuvaiheissa.

Eukaryoottisolujen epäsuora jakautuminen (mitoosi) alkaa mitoottisen laitteen muodostumisella niiden sytoskelettoon - akromaattiseen karan, jonka liikkuvat säikeet (mikrotubulukset) yhdistävät solun navat ja sen keskuksen. DNA:n kaksinkertaistumisen jälkeen metafaasivaiheessa olevat tytärkromosomit keskittyvät solun keskelle, ja akromaattisen karan mikrotubulusten tehtävänä on siirtää nämä kromosomit solun eri napoihin, joissa kaksi uutta solua ilmestyy telofaasivaiheeseen.

Mikrotubulukset muodostuvat sytoplasmisen pallomaisen proteiinin tubuliinin polymeroitumisen kautta, ja paklitakseli sitoutuu taksaanin ja tubuliinin samankaltaisuuden vuoksi vapaisiin tubuliinimolekyyleihin. Tämä lisää tubuliinin polymeroitumisen voimakkuutta ja astetta sekä aktivoi mikrotubulusten muodostumisprosessin, mikä johtaa mikrotubulusten ylimäärän muodostumiseen. Ja tubuliinin depolymeroitumisprosessin tukahduttamisen vuoksi mikrotubulukset menettävät kykynsä suorittaa toimintojaan. Kaikki tämä johtaa paitsi solujen mitoottisen laitteen muodostumisprosessin häiriintymiseen myös niiden jakautumisen loppumiseen.

Lisäksi Paclitaxel Actavisin (ja kaikkien paklitakselia sisältävien lääkkeiden) vaikutuksesta mikrotubulusten normaali järjestyminen sytoskeletossa häiriintyy ja niiden epänormaaleja kimppuja ja tiivistymiä ilmaantuu.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetiikkaa

Verenkiertoon päästyään 89–98 % Paclitaxel Actavista sitoutuu proteiineihin. 30 minuutin kuluessa puolet lääkkeestä tunkeutuu suoliston, maksan, pernan, haiman, sydämen ja lihasten kudoksiin.

Paklitakselin pitoisuus veriplasmassa laskimonsisäisen annon jälkeen laskee vaiheittain. Paclitaxel Actaviksen biologinen transformaatio tapahtuu maksassa sytokromi P450 -entsyymien vaikutuksesta - hydroksylaatioreaktion prosessissa, jolloin muodostuu metaboliitti 6α-hydroksipaklitakseli.

Lääkkeen puoliintumisaika vaihtelee suuresti - kolmesta tunnista kahteen päivään. Paclitaxel actavis erittyy elimistöstä pääasiassa sapen mukana; osa lääkkeestä poistuu muuttumattomana munuaisten kautta virtsaan.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Kaikki taksaaniryhmän syklostaattiset lääkkeet annetaan sairaalaympäristössä onkologin valvonnassa ja valvonnassa.

Yliherkkyysreaktion kehittymisen estämiseksi Paclitaxel Actavis -lääkkeelle potilaille tulee antaa kortikosteroideja ennen sen käyttöä.

Antotapa Paclitaxel Actavis - tiputuksena laskimoon (3-24 tunnin ajan). Yksilöllinen annos määritetään hoitoprotokollan mukaisesti. Vakioannos: 135-175 mg/m2 ^. Lääkkeen toistuva anto suoritetaan 21 päivän kuluttua.

Paclitaxel Actavis -konsentraatti laimennetaan ennen antoa (0,3–1,2 mg/ml:aan), jolloin käytetään jompaakumpaa injektioliuosta – natriumkloridia tai glukoosia.

On pidettävä mielessä, että käyttövalmista liuosta ei voida säilyttää jääkaapissa, ja sen säilyvyys valossa ja +25 °C:n lämpötilassa säilyy enintään 27 tuntia.

[ 13 ]

Käyttö Paclitaxel actavis raskauden aikana

Paclitaxel Actavisin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista. On todettu, että paklitakselilla ei ole ainoastaan alkiotoksinen vaikutus, vaan se myös heikentää hedelmällisessä iässä olevien naisten lisääntymiskykyä.

Vasta

Sytostaattinen lääke Paclitaxel Actavis on vasta-aiheinen tapauksissa, joissa on lisääntynyt yksilöllinen herkkyys paklitakselille, akuutit tartuntataudit, iskeeminen sydänsairaus, sydäninfarktin historia ja myös neutrofiilisten granulosyyttien määrän väheneminen veressä (neutropenia).

[ 9 ]

Sivuvaikutukset Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actaviksen käyttöön voi liittyä haittavaikutuksia, kuten: hiustenlähtö; pahoinvointi, oksentelu ja ripuli; nokkosihottuma ja ihon kutina; hengenahdistus; turvotus; sydämen rytmihäiriöt (takykardia tai bradykardia); verenpaineen nousu tai lasku; nivel- ja lihaskipu; munuaisten vajaatoiminta; anemia, neutropenia tai trombosytopenia.

Tulehduksellisten patologioiden läsnä ollessa voidaan havaita niiden pahenemista. Myös keskushermoston ja ääreishermoston sivuvaikutuksia esiintyy, nimittäin: parestesia, liikkeiden ja näön koordinaation heikkeneminen, enkefalopatian oireet (heikkous, päänsärky, huimaus, nopea väsymys, unihäiriöt, muistinmenetys tajunnan menetyksestä).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Yliannos

Paclitaxel Actavisin yliannostuksen tapauksessa yleisimmät oireet ovat hengenahdistus, verenpaineen lasku, angioedeema, laaja urtikaria, punoitus ja erosiiviset-haavaiset leesiot suuontelon ja nielun limakalvoilla sekä hypoplastinen anemia (luuytimen hematopoieettisen toiminnan heikkenemisen vuoksi).

Paklitakselille ei ole tällä hetkellä spesifistä vastalääkettä, joten oireenmukainen hoito on aiheellista. Merkittävän yliannostuksen sattuessa Paclitaxel Actaviksen anto on lopetettava.

[ 14 ], [ 15 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Useat lääkkeet - etinyyliestradioli, retinoiinihappo, kversetiini, ketokonatsoli, verapamiili, diatsepaami, kinidiini, deksametasoni, siklosporiini, vinkristiini - estävät Paclitaxel Actavisin metaboliaa.

Paclitaxel Actavisin käyttö yhdessä kasvaimia estävän antibiootin doksorubisiinin kanssa aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten stomatiittia ja vaikeaa neutropeniaa.

[ 16 ], [ 17 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on luettelossa B ja se on säilytettävä pimeässä paikassa huoneenlämmössä tai jääkaapissa (vähintään -2 °C:n lämpötilassa). Avaamattomien injektiopullojen säilyttäminen jääkaapissa voi aiheuttaa sakkaa, jonka pitäisi liueta huoneenlämmössä. Muuten lääke ei sovellu käytettäväksi.

[ 18 ]

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika on 24 kuukautta.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]