Nikotiinihappo

Nikotiinihappo, joka tunnetaan myös nimellä niasiini tai B3-vitamiini, on yksi kahdeksasta B-vitamiinista. Sillä on tärkeä rooli kehon aineenvaihduntaprosesseissa, ja se auttaa muuntamaan ruoan energiaksi. Niasiini osallistuu myös hermoston toimintaan, terveen ihon ylläpitämiseen ja normaalin veren kolesterolitason ylläpitämiseen.

Nikotiinihapolla on useita keskeisiä ominaisuuksia ja käyttötarkoituksia:

1. Kolesterolin alentaminen: Niasiini voi tehokkaasti alentaa veren korkeita LDL-kolesterolin ("pahan") ja triglyseridien pitoisuuksia ja lisätä HDL-kolesterolia ("hyvän"). Tämä tekee siitä hyödyllisen ateroskleroosin ja siihen liittyvien sydän- ja verisuonitautien ehkäisyssä.
2. Pellagran hoito: Niasiinin puutos voi johtaa pellagraan, sairauteen, jolle on ominaista ripuli, ihottuma ja dementia. Nikotiinihappoa käytetään tämän sairauden hoitoon ja ehkäisyyn.
3. Parempi yleinen terveys: Niasiini on tärkeä osa koentsyymejä NAD ja NADP, ja se on välttämätön monille solureaktioille, kuten DNA:n korjaukselle, energiantuotannolle ja solujen aineenvaihdunnalle.

Niasiinia löytyy monista elintarvikkeista, kuten lihasta, kalasta, maitotuotteista, munista, pähkinöistä ja vihreistä vihanneksista. Sitä on saatavilla myös ravintolisänä, ja lääkäri voi määrätä sitä suurempina annoksina tiettyjen sairauksien, kuten korkean kolesterolin, hoitoon.

Suurina annoksina nikotiinihappo voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten ihon punoitusta, kutinaa, huimausta ja ruoansulatuskanavan ongelmia. Siksi on tärkeää käyttää sitä lääkärin valvonnassa, erityisesti silloin, kun sitä käytetään ravintolisänä sairauksien hoitoon.

Viitteitä Nikotiinihappo

1. Niasiinin puutos: Niasiini on tärkeä B-vitamiini, ja sen puutos voi johtaa moniin terveysongelmiin, kuten pellagraan.
2. Hyperkolesterolemia: Niasiinia käytetään lääkkeenä veren kolesterolitasojen, erityisesti LDL-kolesterolin (pahan kolesterolin), alentamiseen, mikä voi vähentää sydän- ja verisuonitautien riskiä.
3. Hypertriglyseridemia: Niasiini voi myös auttaa alentamaan veren triglyseriditasoja, mikä liittyy myös sydän- ja verisuonitautien riskiin.
4. Joidenkin dermatiittimuotojen hoito : Joissakin tapauksissa niasiinia voidaan käyttää dermatiitin hoitoon, joka liittyy riittämättömään niasiinin saantiin tai muihin tekijöihin.
5. Kaihien ehkäisy: Jotkut tutkimukset viittaavat siihen, että niasiini voi olla hyödyllinen kaihien ja muiden silmäsairauksien ehkäisyssä.
6. Muut sairaudet: Niasiinia voidaan käyttää myös muiden sairauksien, kuten migreenin, niveltulehduksen ja jopa joidenkin mielenterveyshäiriöiden, hoitoon tai ehkäisyyn, vaikka tieteellinen näyttö näillä aloilla ei ole yhtä laajaa.

Julkaisumuoto

1. Suun kautta otettavat tabletit ja kapselit: Tämä on yleisin niasiinin muoto, jota on saatavilla sekä itsehoitolääkkeenä että reseptillä. Tabletit ja kapselit voivat sisältää niasiinia välittömästi vapautuvassa muodossa, joka imeytyy verenkiertoon nopeasti, tai pitkävaikutteisessa/asteittain vapautuvassa muodossa, joka minimoi sivuvaikutukset ja pitää niasiinitasot vakaampina koko päivän.
2. Nestemäiset muodot: Nestemäinen niasiini voi olla parempi vaihtoehto ihmisille, joilla on vaikeuksia niellä tabletteja tai kapseleita. Tämä muoto mahdollistaa tarkemmat annostuksen säädöt.
3. Laastarit: Jotkut tuotteet saattavat tarjota niasiinia laastarin muodossa, jolloin niasiinia vapautuu vähitellen ihon läpi päivän aikana, vaikka tämä vapautumismuoto on harvinaisempi.
4. Suonensisäiset liuokset: Lääketieteellisissä olosuhteissa niasiinia voidaan antaa suonensisäisesti niasiinin puutteeseen liittyvien akuuttien tilojen hoitoon tai muihin erityistarkoituksiin tiukassa lääkärin valvonnassa.

Farmakodynamiikka

Nikotiinihappo, joka tunnetaan myös nimellä niasiini, on yksi ihmisen terveyden ylläpitämiselle välttämättömistä B-vitamiineista. Sitä käytetään laajalti lääketieteessä ateroskleroosin ehkäisyyn ja hoitoon, koska se kykenee alentamaan matalatiheyksisten lipoproteiinien (LDL) tasoja ja lisäämään korkeatiheyksisten lipoproteiinien (HDL) tasoja plasmassa. Tutkimus on osoittanut, että nikotiinihappo voi estää ateroskleroosin etenemistä hiirillä immuunisolujen ilmentämän GPR109A-reseptorinsa kautta riippumatta sen lipidejä muokkaavista vaikutuksista ( Lukasova et al., 2011 ).

Lipidiaineenvaihduntaan kohdistuvien suorien vaikutustensa lisäksi nikotiinihapolla on myös erilaisia farmakologisia vaikutuksia aktivoimalla adiposyyteissä ja immuunisoluissa ilmentyvää reseptoria, minkä ansiosta voimme tutkia sen potentiaalista käyttöä muiden tulehdussairauksien, kuten multippeliskleroosin tai psoriaasin, hoidossa (Lukasova et al., 2011).

Nikotiinihapon teollinen tuotanto tapahtuu pääasiassa hapettamalla 5-etyyli-2-metyylipyridiiniä typpihapolla, mutta tähän prosessiin liittyy typpioksidin muodostumista, joka on kasvihuonekaasu. Nikotiinihapon tuotantoon on kehitettävä uusia teknologioita, jotka ovat ympäristöystävällisempiä eivätkä kuormita ympäristöä ( Lisicki et al., 2022 ).

JOHTOPÄÄTÖS: Nikotiinihappo on tärkeä B-vitamiini, jolla on laaja valikoima lääketieteellisiä sovelluksia, mukaan lukien ateroskleroosin hoito ja ehkäisy, ja sitä voidaan käyttää myös tulehdussairauksien hoidossa. On myös tarpeen kehittää ympäristöystävällisiä menetelmiä sen tuotantoon.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Nikotiinihappo voi imeytyä ruoansulatuskanavan kautta suun kautta otetun lääkkeen tai ruoan välityksellä. Imeytymisen jälkeen se jakautuu nopeasti kehon kudoksiin.
2. Jakautuminen: Nikotiinihappo jakautuu hyvin kehon kudoksiin, mukaan lukien maksa, munuaiset ja lihakset.
3. Aineenvaihdunta: Nikotiinihappo metaboloituu elimistössä, mukaan lukien hydroksylaatio, deaminaatio ja kondensaatio adenosiinin kanssa nikotiiniamidi-adeniinidinukleotidiksi (NAD) ja nikotiiniamidi-adeniinidinukleotidifosfaatiksi (NADP). Noin 60 % kulutetusta nikotiinihaposta metaboloituu maksassa.
4. Erittyminen: Nikotiinihappo ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan.
5. Vaikutusmekanismi: Nikotiinihappo on tärkeä osa koentsyymejä NAD ja NADP, joilla on keskeinen rooli hiilihydraattien, rasvojen ja proteiinien aineenvaihdunnassa. Se voi myös vaikuttaa veren kolesterolitasoihin ja sillä on vasodilatoivia ominaisuuksia.

Annostus ja antotapa

Nikotiinihapon (niasiinin) käyttötapa ja annostus riippuvat sen käyttötarkoituksesta, olipa kyseessä sitten kolesterolitasojen alentaminen, niasiinin puutoksen (pellagra) hoito, ihon terveyden parantaminen tai muut sairaudet. On tärkeää korostaa, että niasiinin käytöstä tulee keskustella lääkärin kanssa, erityisesti jos käytetään suuria annoksia, koska sivuvaikutuksia voi esiintyä. Seuraavassa on yleisiä annossuosituksia, jotka voivat vaihdella yksilöllisten tarpeiden ja terveydentilan mukaan:

Niasiinin puutokselle (pellagra):

• Aikuiset: Tavanomainen annos on 14–16 mg niasiinia päivässä ruokavalion mukana. Niasiinin puutostapauksissa annokset voivat olla huomattavasti suurempia.
• Lapset: Suositeltu annos vaihtelee iän ja ruokavaliovaatimusten mukaan.

Kolesterolin alentamiseksi:

• Aloitusannos on usein 500 mg päivässä illallisella välittömästi vapautuvan niasiinin osalta, ja sitä nostetaan vähitellen haluttuun annokseen, joka voi olla jopa 1,5–2 g päivässä, jaettuna useille aterioille sivuvaikutusten minimoimiseksi.
• Kontrolloidusti vapauttavien tuotteiden annostus voi vaihdella, ja se tulee ottaa lääkärin ohjeiden mukaan.

Yleiset suositukset:

• Niasiinia tulee ottaa aterioiden yhteydessä vatsavaivojen riskin vähentämiseksi.
• Sivuvaikutusten, kuten ihon punoituksen tai kutinan, minimoimiseksi voi olla suositeltavaa aloittaa pienellä annoksella ja lisätä annosta vähitellen.
• Myrkyllisyyden välttämiseksi ja sivuvaikutusten hallitsemiseksi on tärkeää noudattaa lääkärin suosituksia.

Käyttö Nikotiinihappo raskauden aikana

Nikotiinihappoa (niasiinia, B3-vitamiinia) pidetään yleensä turvallisena käyttää raskauden aikana suositeltuina annoksina, osana monivitamiinivalmisteita tai itsenäisenä lääkkeenä tämän vitamiinin puutoksen hoitoon. Kuten minkä tahansa lääkkeen kanssa, nikotiinihapon käytöstä raskauden aikana on kuitenkin keskusteltava lääkärin kanssa.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys nikotiinihapolle tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, ei tule käyttää sitä mahdollisten allergisten reaktioiden vuoksi.
2. Mahahaava: Nikotiinihappo voi aiheuttaa mahalaukun limakalvon ärsytystä, joten sen käyttö voi olla vasta-aiheista potilailla, joilla on mahahaava tai gastriitti.
3. Maksasairaus: Nikotiinihappo voi vaikuttaa maksan toimintaan, joten sen käytössä on oltava varovainen potilailla, joilla on maksasairaus tai jotka käyttävät muita maksaan vaikuttavia lääkkeitä.
4. Hyperurikemia: Nikotiinihappo voi lisätä virtsahappopitoisuuksia veressä, mikä voi pahentaa kihtiä tai aiheuttaa niiden pahenemisvaiheen.
5. Diabetes mellitus: Nikotiinihapon käyttö voi vaikuttaa verensokeritasoihin, joten sitä tulee käyttää varoen diabetespotilailla, erityisesti verensokeriarvoja seurattaessa.
6. Raskaus ja imetys: Raskaana olevien naisten ja imettävien äitien tulee keskustella nikotiinihapon käytöstä lääkärin kanssa, koska turvallisuustiedot ovat rajalliset.
7. Lapset: Nikotiinihappoa saa antaa lapsille vain lääketieteellisistä syistä ja lääkärin valvonnassa.

Sivuvaikutukset Nikotiinihappo

1. Ihon punoitus (ylikuumeneminen): Yksi niasiinin tunnetuimmista sivuvaikutuksista on kasvojen, kaulan ja vartalon ihon punoitus, joka tunnetaan nimellä "ylikuumeneminen". Tämä johtuu kapillaarien laajenemisesta niasiinin vaikutuksesta.
2. Ihottuma ja kutina: Joillakin ihmisillä niasiini voi aiheuttaa ihottumaa tai kutinaa.
3. Päänsärky ja huimaus: Joillakin ihmisillä voi esiintyä päänsärkyä tai huimausta niasiinin käytön aikana.
4. Takykardia (nopea sydämenlyönti): Niasiini voi aiheuttaa nopeaa sydämenlyöntiä joillakin ihmisillä.
5. Vatsakipu ja -vaivat: Joillakin potilailla voi esiintyä vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua tai muita vatsavaivoja.
6. Kohonnut verensokeri: Joillakin ihmisillä niasiini voi lisätä verensokeritasoja, mikä voi olla ongelmallista diabeetikoille.
7. Kohonneet virtsahappotasot: Tämä voi johtaa kihtiin pahenemiseen ihmisillä, joilla on tämä sairaus.
8. Maksatoksisuus: Harvinaisissa tapauksissa niasiini voi aiheuttaa maksan sivuvaikutuksia, mukaan lukien lisääntyneet maksaentsyymit ja jopa hepatiitti.
9. Muita haittavaikutuksia: Allergiset reaktiot, verenpaineen muutokset, näköongelmat ja muut.

Yliannos

1. Ihon punoitus: Yksi yleisimmistä nikotiinihappoannosten aiheuttamista sivuvaikutuksista on ihon punoitus, erityisesti kasvoissa, kaulassa ja ylävartalossa. Tämä johtuu ihon hiussuonten laajenemisesta.
2. Hypotensio (alentunut verenpaine): Nikotiinihapon yliannostus voi aiheuttaa verenpaineen laskua, mikä voi aiheuttaa huimausta, heikkoutta, tajunnan menetystä ja muita hypotensioon liittyviä oireita.
3. Ruoansulatushäiriöt: Ruoansulatuskanavan oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia, vatsakipua jne. voi esiintyä.
4. Maksatoksisuus: Suuria nikotiinihappoannoksia käytettäessä voi kehittyä maksatoksisuutta, joka ilmenee lisääntyneinä maksaentsyymipitoisuuksina veressä ja muina maksavaurion merkkeinä.
5. Hyperglykemia: Suurten nikotiinihappoannosten ottaminen voi aiheuttaa hyperglykemiaa joillakin ihmisillä, mikä voi olla vaarallista diabetesta sairastaville tai sille alttiille potilaille.
6. Muut haittavaikutukset: Muita harvinaisia haittavaikutuksia, kuten verenkiertohäiriöitä, allergisia reaktioita ja jopa anafylaktinen sokki vakavan allergian yhteydessä, ovat mahdollisia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Kolesterolia alentavat lääkkeet: Nikotiinihappo saattaa voimistaa samanaikaisen statiinien tai muiden lipidipitoisuutta alentavien lääkkeiden kolesterolia alentavaa vaikutusta. Se voi kuitenkin lisätä sivuvaikutusten, kuten maksatoksisuuden tai lihassairauden, riskiä.
2. Verensokeria alentavat lääkkeet: Nikotiinihappo voi voimistaa insuliinin tai diabeteksen hoidossa käytettävien verensokeria alentavien lääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta. Diabeetikkojen on ehkä muutettava verensokeria alentavien lääkkeiden annoksia, kun he käyttävät samanaikaisesti nikotiinihappoa.
3. Hyperurikemialääkkeet: Nikotiinihappo voi lisätä veren virtsahappopitoisuuksia, mikä voi lisätä kihtin riskiä, jos sitä käytetään samanaikaisesti hyperurikemialääkkeiden, kuten allopurinolin, kanssa.
4. Verenpainelääkkeet: Nikotiinihappo voi voimistaa verenpainelääkkeiden, kuten kalsiumkanavan salpaajien tai ACE:n estäjien, verenpainetta alentavaa vaikutusta. Tämä voi johtaa verenpaineen laskuun ja lisätä hypotension riskiä.
5. Sytokromi P450 -entsyymin metaboloimat lääkkeet: Nikotiinihappo voi vaikuttaa sytokromi P450 -entsyymien aktiivisuuteen, mikä voi muuttaa muiden näiden entsyymien metaboloimien lääkkeiden metaboliaa. Tämä voi lisätä tai vähentää muiden lääkkeiden pitoisuuksia veressä ja muuttaa niiden tehoa tai turvallisuutta.