Tehokkaat lääkkeet haimatulehdukseen: hoito-ohjelmat

Yksi haiman tulehduksen monimutkaisen hoidon osista on lääkehoito, ja tehokkaiden lääkkeiden oikea-aikainen käyttö haimatulehdukseen on avainasemassa patologisen prosessin pysäyttämisessä ja koko gastroentero-pankreaattisen hormonaalisen järjestelmän toiminnan ylläpitämisessä.

Koska akuutilla ja kroonisella haimatulehduksella on joitakin etiologisia ja morfologisia eroja, ja niiden kliiniset ilmenemismuodot voivat muuttua riippuen rauhasten eritystoimintojen heikkenemisen asteesta, on tiettyjä ongelmia oikean hoitotaktiikan valinnassa ja farmakologisten aineiden käytössä.

Haimatulehduksen hoito lääkkeillä

On pidettävä mielessä, että akuutti haimatulehdus on kiireellinen tila, ja sen hoito suoritetaan vain kliinisessä sairaalassa, jossa potilaat useimmissa tapauksissa sairaalahoitoon kiireellisesti ambulanssitiimin toimesta. Vaikeissa tapauksissa, joita esiintyy 20–25 %:lla potilaista, voi esiintyä vatsakipua lähellä olevaa sokkia, ja oksentelun ja hypovolemian aiheuttama nestehukka voi olla jyrkkä.

Siksi akuutin haimatulehduksen lääkkeiden tulisi ensisijaisesti lievittää akuuttia kipua, johon liittyy pahoinvointia, oksentelua, sydämen sykkeen nousua ja verenpaineen laskua, sekä palauttaa elimistön neste-elektrolyyttitasapaino. Kipua lievitetään antamalla parenteraalisesti kipulääkkeitä (Novokaiini glukoosilla, Analgin, Ketanov) tai kouristuslääkkeitä: No-shpa, Papaverine hydrochloride, Platyphylline hydroartate, Metacin tai Ganglefen hydrochloride.

Samanaikaisesti nestetasapaino palautuu ja hemodynamiikka vakautuu: haimatulehdukseen annetaan toistuvasti tiputusta - suolaliuoksella, glukoosia ja muita komponentteja, jotka tukevat eri järjestelmien ja elinten toimintaa. Systeeminen tulehdusreaktio-oireyhtymä, sepsis ja monielinvaurio kehittyvät potilailla, joilla on vaikea akuutti haimatulehdus, koska aktivoituneet haiman entsyymit pilkkovat omien solujensa kalvoja.

Siksi tehohoitotoimenpiteet yhdistetään haiman vaurioituneiden kudosten infektion ehkäisyyn tai olemassa olevan bakteeri-infektion torjuntaan, ja gastroenterologiassa käytetään antibiootteja tämän ongelman ratkaisemiseksi (useimmiten nämä ovat Amoxiclav tai kolmannen sukupolven kefalosporiinit). Niiden käytön yksityiskohdista lasten gastroenterologiassa, katso - Akuutti haimatulehdus lapsilla

Toinen tehtävä on tukahduttaa rauhasten eritystoiminnot, ei ainoastaan rajoittaakseen sen kuormitusta mahdollisimman paljon, vaan myös pysäyttääkseen solujen peruuttamattoman tuhoutumisen, joka johtaa haimanekroosiin. Tätä tarkoitusta varten on olemassa lääkkeitä, jotka estävät haiman entsyymien synteesiä. Niiden päänimet ovat:

• Aprotiniini (synonyymit: Contrycal, Gordox, Trascolan);
• Oktreotidi (Octride, Octretex, Sandostatin, Seraxtal).

Yleensä niitä käytetään vain aikuisten akuutin haimatulehduksen hoitoon. Lisätietoja niistä alla.

Lääkkeet krooniseen haimatulehdukseen

Haimatulehduksen lääkehoidon tärkein kohta on haiman toiminnallisen aktiivisuuden hidastaminen eli sen entsyymien tuotannon vähentäminen. Yleisesti tiedetään, että haiman parenkyymisolut vaurioituvat sen syntetisoimien proteaasien vaikutuksesta, ja vauriot alkavat asinussoluissa ruoansulatusentsyymien ennenaikaisen solunsisäisen aktivaation jälkeen.

Taudin kroonisessa muodossa pirentsepiiniä (Gastrozepin) tai prifiniabromidia (Riabal) voidaan käyttää proteolyyttisten entsyymien tuotannon vähentämiseksi. Näitä lääkkeitä määrätään myös haimatulehduksen pahenemiseen: jos potilas on sairaalahoidossa, pirentsepiiniä käytetään parenteraalisesti.

Haiman ruoansulatusentsyymien puutos liittyy krooniseen tulehdukseen ja haiman erittävien solujen vaurioitumiseen. Sen peittämiseksi gastroenterologit määräävät entsyymivalmisteita, jotka sisältävät proteaaseja (proteiinien hajottamista varten), amylaasia (kompleksisten hiilihydraattien hydrolysointia varten) ja lipaasia (jotta keho voi imeä rasvoja). Näihin kuuluu pankreatiini, jolla on useita kauppanimiä: Pancitrate, Pangrol, Pancreazim, Penzital, Mikrazim, Creon, Mezim, Gastenorm forte, Vestal, Ermital jne. Haimatulehduksen lisäksi entsyymien käyttöaiheita ovat erilaisista syistä johtuvat ruoansulatusjärjestelmän ongelmat, dyspepsia, ilmavaivat, kystinen fibroosi ja ravitsemusvirheet.

Suolahapon tuotannon estämiseksi mahassa, jonka lisääntynyt tuotanto aktivoi myös haiman mehun synteesiä, kroonisen haimatulehduksen hoito-ohjelmaan lisätään lääkkeitä kolmesta muusta farmakologisesta ryhmästä:

• eritystä estävät H2-antihistamiinit: Ranitidiini (Ranigast, Aciloc, Zantac jne.) tai famotidiini (Pepcidin, Quamatel, Gastrosidin);
• vety-kalium-ATPaasi-entsyymin (protonipumpun) estäjät: omepratsoli (Omez, Gastrozol, Promez), rabepratsoli tai lansoproli (Lanzol, Clatinol jne.);
• antasidit alumiini- ja magnesiumhydroksideilla - Almagel (Alumag, Gastracid, Maalox), jotka neutraloivat mahahappoa.

Näiden kolmen ryhmän lääkkeiden vaikutusmekanismi, vapautumismuoto, antotapa ja annostus sekä muut farmakologiset ominaisuudet on kuvattu yksityiskohtaisesti materiaalissa - Tabletit mahahaavaan

Lue julkaisusta - Kroonisen haimatulehduksen hoito - siitä, mitä lääkkeitä tarvitaan lasten haimatulehdukseen ja niiden käytön erityispiirteistä lapsuudessa.

Ja haimatulehduksen lääkkeitä, jotka estävät haiman entsyymien tuotantoa (aprotiniini, oktreotidi, pirentsepiini, prifiniumbromidi) ja korvaavat niiden myöhemmin ilmenevän puutteen (pankreatiini), käsitellään yksityiskohtaisesti jäljempänä.

Julkaisumuoto

Anti-entsyymiaine Aprotiniini on saatavana injektioliuoksena (10 ml:n ampulleissa) ja jauheena sen valmistamiseksi (eri tilavuuksisissa injektiopulloissa, joissa on isotoninen NaCl-liuos).

Contrikalin vapautumismuoto on kylmäkuivattu lääke ampulleissa (2 ml) liuoksen valmistamiseksi (liuotin sisältyy myös). Gordox ja Trascolan ovat valmiita injektioliuoksia (10 ml:n ampulleissa).

Lääke Oktreotidi (Sandostatin) on saatavana infuusioliuoksena ja ihonalaisena injektiona (1 ml:n ampulleissa tai 5 ml:n injektiopulloissa); Seraxtal on saatavana kertakäyttöruiskuissa.

Pirentsepiini (Gastrozepin) voi olla saatavilla parenteraalisen annostelun liuoksena (2 ml:n ampulleissa) tai tablettien muodossa (25 mg).

Prifiniabromidi on oraaliliuos (50 ml:n pullot), ja Riabal on saatavana myös siirappina (60 ml:n pullot).

Pankreatiini on tabletti, mutta jotkut sen geneerisistä lääkkeistä ovat kapseli- tai pillerimuodossa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Proteolyyttisen entsyymin estäjä aprotiniini (ja muut synonyymit lääkkeet) neutraloi niiden aktiivisuuden, mukaan lukien haiman syntetisoimat trypsiini ja kymotrypsiini, jotka haimatulehduksessa vuorovaikuttavat rauhasen parenkyymin solunulkoisen matriisin kanssa aiheuttaen sen rakenteiden peruuttamatonta fibroosia.

Oktreotidi on endogeenisen peptidihormonin somatostatiinin (haiman ja hypotalamuksen tuottama) syntetisoitu analogi, ja sen farmakodynamiikka perustuu tämän hormonin toimintaan - somatotrooppisen hormonin, mahalaukun entsyymin gastriinin, ohutsuolen enterokinaasin, sekretiinin ja kolekystokiniinin sekä haiman proteaasiproentsyymien (trypsinogeeni ja kymotrypsinogeeni, kallikreinogeeni jne.) suppressioon. Tämä johtuu oktreotidin sitoutumisesta haiman somatostatiinireseptoreihin (SRIF), jotka sijaitsevat sen eksokriinisessä osassa.

Antikolinergisten lääkkeiden pirentsepiinin (bentsodiatsepiinijohdannainen) ja prifiniumbromidin farmakologinen vaikutus perustuu selektiiviseen vaikutukseen asetyylikoliinireseptoreihin, mikä johtaa niiden virityksen ja ruoansulatuskanavan, mukaan lukien haiman, rauhasten parasympaattisen hermotuksen estymiseen. Tämän seurauksena paitsi haiman entsyymien tuotanto myös suolahapon, pepsiinin ja kymosiinin synteesi mahassa vähenee.

Haiman tulehduksen seurauksena on sen osittainen tai täydellinen erityshäiriö, joka tekee ruoan normaalin sulatuksen mahdottomaksi. Juuri sulatuksen varmistamiseksi käytän krooniseen haimatulehdukseen lääkkeitä, kuten pankreatiinia, joka sisältää sikojen ja lehmien haimasta peräisin olevia entsyymejä (proteaasia, amylaasia ja lipaasia) korvaamalla haiman nesteen endogeeniset komponentit.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetiikkaa

Polypeptidiyhdiste aprotiniini (Aprotiniinin, Contrycalin ja Gordoxin vaikuttava aine) pääsee systeemiseen verenkiertoon ja saavuttaa kudokset ja jää niiden soluväliaineeseen, pääasiassa ruoansulatuskanavaan ja maksaan. Se poistuu veriplasmasta kokonaan keskimäärin viiden tunnin kuluessa annon jälkeen. Osa lääkkeestä biotransformoituu maksassa, mutta sen pääasiallinen metaboliapaikka on munuaiset, joista se erittyy virtsaan noin 48 tunnissa.

Farmakokinetiikka Oktreotidille on ominaista nopea imeytyminen, ja sen maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan puolessa tunnissa lääkkeen ihonalaisen annon jälkeen, ja oktreotidiasetaatin sitoutuminen veren proteiineihin saavuttaa 65%. Yhtä nopeasti – 1,5 tunnin kuluessa – puolet annetusta annoksesta erittyy elimistöstä. Kaksi kolmasosaa lääkkeestä poistuu suolistossa (ulosteen mukana), loput erittyy virtsaan alkuperäisessä muodossaan.

Pirentsepiinin imeytyminen ei ylitä 50%, ja vaikuttavan aineen korkein pitoisuus veriplasmassa havaitaan 120 minuutin kuluttua. Aineenvaihdunta tapahtuu maksaentsyymien avulla, puolet lääkkeestä ei hajoa; metaboliitit erittyvät munuaisten ja suoliston kautta.

Pankreatiinientsyymit vapautuvat ohutsuolen alussa varmistaen ruoansulatusprosessin ja ruoan mukana nautittujen proteiinien, hiilihydraattien ja rasvojen hajoamisen. Entsyymit alkavat vaikuttaa noin puoli tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annostus ja antotapa

Aprotiniinia annetaan laskimoon; annos lasketaan yksilöllisesti. Useimmiten akuutin haimatulehduksen hoitoon annetaan laskimotiputuksena 300 000–500 000 IU/vrk annoksella, jota vähennetään vähitellen 10–15 päivän aikana. Lasten suurin vuorokausiannos on 14 000 IU painokiloa kohden.

Oktreotidin antotapa on myös parenteraalinen, mutta se annetaan ihon alle: 0,1-0,25 mg kolme kertaa päivässä.

Pirensepiiniliuosta käytetään injektiona, tabletteina - suun kautta puoli tuntia ennen aterioita: aikuiset - 50 mg (kaksi tablettia) kahdesti päivässä; yli kuusivuotiaat lapset - yksi tabletti kolme kertaa päivässä.

Prifiniumbromidiliuoksen vuorokausiannos määräytyy painon mukaan: 1 mg kilogrammaa kohden; saatu määrä jaetaan kolmeen annokseen 24 tunnin aikana.

Haimatulehduksen pahenemisen aikana (gastroenterologin kanssa konsultoinnin jälkeen) näitä lääkkeitä voidaan ottaa suuremmilla annoksilla.

Ja aterioiden yhteydessä suun kautta otettavan pankreatiinin annostuksen laskee hoitava lääkäri haiman entsyymien puutoksen tason perusteella tietyllä potilaalla. Aikuisilla päivittäinen annos voi vaihdella 50 000:sta 150 000 yksikköön (lipaasin osalta). Suurin sallittu annos (jos haima ei tuota entsyymejä ollenkaan) on 400 000 yksikköä päivässä.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Käyttö haimatulehdus lääkitys raskauden aikana

Määriteltyjen lääkkeiden ohjeiden mukaan käyttö raskauden aikana

Aprotiniini on kielletty ensimmäisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana, ja toisen raskauskolmanneksen aikana se on sallittu vain, jos potilaan henki on uhattuna.

Oktreotidi on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Pirentsepiinin ja prifiniumbromidin käyttö on kielletty raskauden kolmen ensimmäisen kuukauden aikana; sen jälkeen se on sallittua, jos niiden käytön tulokset ovat suuremmat kuin sikiön kehitykselle mahdollisesti aiheutuvat negatiiviset seuraukset.

Lisätietoja on kohdassa Pankreatiini raskauden aikana.

Vasta

Haimatulehdukseen tarkoitetuilla lääkkeillä on seuraavat vasta-aiheet:

Aprotiniini - veren hyytymishäiriö, imetysaika.

Oktreotidi - alle 18-vuotiaat potilaat.

Pirentsepiini ja prifiniumbromidi - korkea silmänpaine ja glaukoomahistoria, minkä tahansa etiologian mukainen eturauhasen suureneminen, sappirakkotulehdus ja/tai sappikivitauti, munuaiskivet, akuutti dysuria, heikentynyt suoliston peristaltiikka ja paksusuolen tulehdus.

Pankreatiini – akuutti haimatulehdus, kroonisen haimatulehduksen paheneminen, varhaislapsuus.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Sivuvaikutukset haimatulehdus lääkitys

Aprotiniinin käyttö voi aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua, verihyytymän esiintymistä pistoskohdassa; verisuonten hypotensiota ja sydämen sykehäiriöitä; lihaskipua; allergiaa, johon liittyy sidekalvon, nenän limakalvon ja keuhkoputkien kouristuksia; tajunnan heikkenemistä (jopa hallusinaatioiden ja psykoosin ilmaantumiseen asti).

Oktreotidin tärkeimmät sivuvaikutukset ovat päänsärky ja huimaus; maksan toiminnan heikkeneminen ja veren bilirubiinipitoisuuden nousu; hyper- tai hypoglykemia; kilpirauhasta stimuloivien hormonien alentuminen; allergiset reaktiot. Oktreotidin pitkäaikaiseen käyttöön liittyy sappikivitaudin riski.

Pirensepiini- tai prifiniumbromidihoidon mahdollisia sivuvaikutuksia ovat: urtikaria, suunielun kuivat limakalvot, pahoinvointi, suoliston toiminnan heikkeneminen, valtimoverenpainetauti, kohonnut silmänpaine, laajentuneet pupillit ja näön heikkeneminen.

Koska pankreatiinia käytetään pitkään haiman kroonisen toimintahäiriön yhteydessä, voi esiintyä allergioita ja ruoansulatuskanavan ongelmia. Lisäksi entsyymivalmisteiden sivuvaikutuksena voi ilmetä virtsahapon määrän lisääntyminen virtsassa (hyperurikosuria) ja veressä (hyperurikemia).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Yliannos

Jos pirentsepiiniannos ylitetään, esiintyy huimausta, sydämen sykkeen nousua, verenpaineen laskua ja yleistä heikkoutta. On tarpeen huuhdella mahalaukku ja ottaa laksatiivia. Merkittävä yliannostus voi aiheuttaa vakavan psykoottisen häiriön ja hengityslaman. Tällaisissa tapauksissa keuhkojen tekohengitys voi olla tarpeen.

Pankreatiinin yliannostus aiheuttaa voimakkaampia sivuvaikutuksia, erityisesti suoliston toimintaan ja virtsahapposuolojen kertymiseen munuaisiin ja veriplasmaan.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Virallisten ohjeiden mukaan proteaasi-inhibiittori aprotiniini on lähes täysin yhteensopimaton muiden lääkkeiden kanssa.

Pirentsepiini ja prifiniumbromidi voimistavat opioidikipulääkkeiden, m-antikolinergien, neuroleptien ja Parkinsonin taudin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden (erityisesti dopamiiniagonistien ja antikolinergien) vaikutusta.

On tarpeen ottaa huomioon yhteisvaikutukset muiden pankreatiinivalmisteiden kanssa, jotka: vähentävät raudan imeytymistä; inaktivoivat monia antasideja; vähentävät asetyylisalisyylihapon terapeuttista vaikutusta ja tehostavat m-antikolinergisten aineiden vaikutusta.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Mitä lääkkeitä ei pitäisi ottaa haimatulehdukseen?

Seuraavat lääkkeet ovat vasta-aiheisia krooniseen haimatulehdukseen:

• alkoholi-tinktuurat;
• penisilliini-, tetrasykliini- ja fluorokinoloniryhmien systeemiset antibiootit;
• sulfonamidit (sulfadimetsiini, sulfatsoliini jne.);
• diureetit (silmukka, tiatsidi ja salureetit);
• Varfariini ja muut epäsuorat antikoagulantit;
• trans-retinoiinihappoa sisältävät lääkkeet;
• valproiinihappoon perustuvat tuotteet;
• glukokortikosteroidit;
• adrenokortikotrooppiset hormonit
• kaikki estrogeenia sisältävät hormonaaliset aineet;
• epätyypilliset neuroleptit.

Lisäksi on pidettävä mielessä, että akuutin haimatulehduksen ja kroonisen haimatulehduksen pahenemisen yhteydessä ei tule ottaa lääkkeitä, jotka korvaavat haiman entsyymejä, eli pankreatiinia (ja sen synonyymejä).