Saizen

Merck Serono (Sveitsi) valmistama lääke Saizen® (Saizen) kuuluu hypotalamuksen, aivolisäkkeen, gonadotropiinien ja niiden antagonistien hormonien farmakologiseen ryhmään.

Lääkkeen vaikuttava aine on synteettinen kasvuhormoni somatropiini (somatotrooppinen hormoni), joka on saatu käyttämällä nisäkässolujen nykyaikaista rekombinantti-DNA-tekniikkaa, johon on lisätty ihmisen kasvuhormonigeeni.

Viitteitä Saizen

Saizen®-valmisteen käyttöaiheita ovat sellaiset sytogeneettiset häiriöt kuin kasvuhormonin riittämätön tuotanto tai erityksen täydellinen puuttuminen lapsuudessa sekä sukupuolirauhasten epätäydellinen kehitys. Nämä sairaudet liittyvät tiettyjen geenien mutaatioihin, jotka johtavat aivolisäkkeen alikehittyneisyyteen.

Saizen®-valmistetta käytetään tyttöjen kasvun hidastumisen (sukupuolirauhasten dysgeneesin tai Turnerin oireyhtymän ) hoitoon; kroonisen munuaisten vajaatoiminnan aiheuttaman esipuberteetti-iässä olevien lasten riittämättömän kasvun hoitoon; yli 4-vuotiaiden lyhyiden lasten kasvuhäiriöiden hoitoon (nykyisen pituuden keskihajontaindeksi (SDS) on < -2,5 ja vanhempien pituus on SDS < -1).

Lääkettä voidaan käyttää myös korvaushoidossa aikuisilla, joilla on vaikea kasvuhormonin puutos.

Julkaisumuoto

Saizen® on saatavana kylmäkuivattuna jauheena, joka on biologisesti aktiivinen kuiva jauhe ihonalaisten injektioiden liuoksen valmistamiseksi. Injektioliuoksen valmistamiseksi tarkoitettu injektiopullo sisältää somatropiinia (8 mg) sekä liuotinta (0,3 % metakrisoliliuos) patruunoissa ja laitteen liuoksen antamiseksi "click easy".

Farmakodynamiikka

Saizen® sisältää rekombinanttia ihmisen kasvuhormonia (r-LHR), joka stimuloi proteiinisynteesiä ja estää sen hajoamista (kataboliaa), vaikuttaen siten kasvuun ja kehon koostumukseen. Saizen®:n farmakodynamiikka perustuu hormonin vuorovaikutukseen spesifisten lihassolujen (myosyyttien), maksasolujen (hepatosyyttien), rasvasolujen (adiposyyttien), lymfosyyttien ja luuytimen hematopoieettisten solujen reseptorien kanssa.

Lääke auttaa lisäämään hypotalamuksen peptidihormonien (somatostatiinin ja somatoliberiinin) määrää, joita hypotalamuksen neurosekretoriset solut erittävät aivolisäkkeen porttilaskimoihin ja vaikuttavat kasvuhormonia vapauttaviin soluihin (somatotrooppisiin soluihin). Tämä aiheuttaa kasvun kiihtymistä (pääasiassa raajojen pitkien putkimaisten luiden kasvun vuoksi), auttaa normalisoimaan hiilihydraattiaineenvaihduntaa - lisää ihonalaisen rasvan palamista ja vähentää sen kertymistä.

Samanaikaisesti verensokeri (glykemia) ja endogeenisen insuliinierityksen taso (C-peptidi) pysyvät fysiologisen normin rajoissa ja voivat nousta merkittävästi vain suurina lääkeannoksina (20 mg).
Lisäksi somatotropiinilla on immunostimuloiva vaikutus useimpien sisäelinten kasvuun ja sillä on moduloiva vaikutus joihinkin keskushermoston toimintoihin.

Farmakokinetiikkaa

Saizen®-valmisteen annon jälkeen vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veriseerumissa saavutetaan 4 tunnin kuluttua, minkä jälkeen seerumin somatotropiinipitoisuus palautuu perustasolle 24 tunnin kuluessa. Tämä osoittaa, ettei kumulaatiota tapahdu eli hormoni ei kerry toistuvan annon jälkeen.

Lihaksensisäisen annon jälkeen veriplasman maksimihormonipitoisuus saavutetaan 3 tunnin kuluttua ja ihonalaisen injektion jälkeen 4–6 tunnin kuluttua.

Lääkkeen absoluuttinen biologinen hyötyosuus lihaksensisäisen ja ihonalaisen annon jälkeen on vähintään 70–90 %.

Annostus ja antotapa

Hormonihoitoa suoritetaan vain systemaattisessa lääkärin valvonnassa, koska ei-androgeeniset steroidit voivat aiheuttaa lisäkasvua.

Saizen®-valmisteen antotapa ja annostus: lääke tulee liuottaa bakteriostaattiseen liuottimeen, joka sisältyy pakkaukseen. Lääkkeen tavanomainen viikoittainen annos lihakseen tai ihon alle annettavaksi on 0,6–0,8 IU/kg. Lihakseen annettavaksi annos jaetaan kolmeen kerta-injektioon, ihon alle annettavaksi 6–7 kerta-injektioon. Saizen®-hoidon toisena vuonna viikoittaista annosta voidaan suurentaa, mutta enintään 1 IU/kg:aan.

Kasvuhormonin puutteen hoito aikuisilla tai ylipainoisilla potilailla voi vaatia yksilöllistä annostuksen muuttamista kohti pienempiä annoksia. Kokemus yli 60-vuotiaiden potilaiden hoidosta ja lääkkeen pitkäaikaisesta käytöstä on rajallisesti.

[ 2 ]

Käyttö Saizen raskauden aikana

Saizen®-valmisteen käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella.

Vasta

Saizen®-valmisteen käyttö on vasta-aiheista lapsilla, joilla on käpylisäkkeen sulkeutuminen (epifysyysi), yliherkkyys somatropiinille tai jollekin lääkkeen aineosalle, sekä aktiivisten (etenevien tai uusiutuvien) aivokasvainten läsnä ollessa. Lääkettä ei käytetä akuuteissa tiloissa, jotka ovat kehittyneet vatsaonteloon tai sydämeen kohdistuneiden leikkausten jälkeen, eikä useiden vammojen ja hengitysvajauksen yhteydessä.

Saizen®-valmisteen käyttö voi heikentää glukoosinsietoa, koska sen sisältämä somatotropiini voi aiheuttaa verensokerin liiallisuutta (insuliiniresistenssiä). Siksi tätä lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on diabetes mellitus tai joiden suvussa on esiintynyt tätä sairautta.

Sivuvaikutukset Saizen

Tämän lääkkeen sivuvaikutuksia ovat: allerginen reaktio (vasta-aineiden muodostuminen Saizenille); kipu, herkkyyden menetys, punoitus ja turvotus pistoskohdassa.

Rasvakudoksen surkastumisen estämiseksi tietyillä kehon alueilla (paikallinen lipoatrofia) ihonalaisia injektiokohtia tulee vaihtaa päivittäin. Hoidon aikana kilpirauhasen toiminta voi heikentyä (kilpirauhasen vajaatoiminta), joka tulee poistaa antamalla kilpirauhashormoneja (trijodityroniini, tyroksiini, tyreoglobuliini).

[ 1 ]

Yliannos

Saizen®-yliannostus ilmenee verensokeritason laskuna.

(hypoglykemia), joka korvautuu kohonneella verensokerilla (hyperglykemia). Lääkkeen yliannostuksen yhteydessä pitkäaikaisesti voi esiintyä akromegaliaa – luuston, pehmytkudosten ja sisäelinten mittasuhteiden häiriöitä (kasvonpiirteiden suurenemista, jalkojen ja käsien koon kasvua).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Samanaikainen glukokortikoidihoito (prednisoloni jne.) voi heikentää herkkyyttä Saizen®-valmisteelle. Samanaikainen hoito kortikosteroidien (hydrokortisoni jne.) kanssa voi kumota Saizen®-valmisteen terapeuttisen vaikutuksen kokonaan. Saizen®-hoidon aikana on tarpeen seurata veren kortisolitasoa kortikosteroidiannoksen säätämiseksi.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytysolosuhteet: alle +25 °C:n lämpötilassa, suljetussa pakkauksessa.

[ 5 ]

Säilyvyys

Saizen®-valmisteen säilyvyysaika on 3 vuotta pakkauksessa ilmoitetusta valmistuspäivästä.