Metoklopramidi

Metoklopramidi on lääke, jota käytetään monien maha-suolikanavan häiriöiden ja useiden muiden tilojen hoitoon.

Lääkkeellä on useita farmakologisia ominaisuuksia:

1. Prokineettinen vaikutus: Metoklopramidi stimuloi ruoan liikkumista maha-suolikanavan kautta parantaen mahalaukun ja suolen liikkuvuutta. Tämä voi olla hyödyllistä oksentelun, pahoinvoinnin, närästys- ja muiden maha-suolikanavan häiriöiden oireiden hoidossa.
2. Anti-emeettinen vaikutus: Metoklopramidi auttaa vähentämään pahoinvointia ja oksentelua estämällä dopamiinin vaikutuksen aivojen oksentelukeskuksessa.
3. Palautusjäähdytyksen vähentäminen: Lääke voi olla tehokas vähentämään happoa palautusjäähdytystä vatsasta ruokatorveen, mikä auttaa vähentämään närästystä ja muita gastroesofageaalisen refluksisairauden (GERD) oireita.

Metoklopramidi otetaan yleensä suun kautta tabletti- tai siirappimuodossa. Sitä voidaan käyttää myös injektoitavassa muodossa sairaaloissa pahoinvoinnin ja oksentelun kiireellistä helpotusta varten.

On tärkeää huomata, että metoklopramidilla voi olla sivuvaikutuksia, mukaan lukien uneliaisuus, huimaus, liikkumishäiriöt ja muut. Siksi tämän lääkkeen käytön tulisi olla lääkärin valvonnassa ja noudattaa suositeltuja annoksia. Sinun ei pitäisi ottaa metoklopramidia kuulematta lääkäriäsi, varsinkin jos sinulla on muita sairauksia tai käytät muita lääkkeitä.

Viitteitä Metoklopramidi

1. Pahoinvointi ja oksentelu: Metoklopramidia käytetään pahoinvoinnin ja oksentelun oksentelun vuoksi erilaisista syistä, kuten leikkaus, lääkehoito, sädehoito tai maha-suolikanavan sairaudet.
2. Gastroesophageal Reflax (GERD): Metoklopramidia voidaan käyttää GERD-oireiden, kuten närästyksen, oksentelun, dysfagian (vaikeuksien nielemisen) jne. Hoitoon jne.
3. Hyperemesis gravidarum: vakavan pahoinvoinnin ja oksentelun tapauksissa, mukaan lukien hyperemesis gravidarum, metoklopramidia voidaan määrätä oireiden lievittämiseksi.
4. Ruoansulatuskanavan liikkuvuustuki: Metoklopramidia voidaan käyttää mahalaukun ja suolen liikkuvuuden stimuloimiseksi potilailla, joilla on maha-maha-suolikanavan liikkuvuushäiriöt.
5. Kemoterapiahoitotuki: Metoklopramidia käytetään joskus osana antiemeettistä protokollaa , kun annetaan kemoterapiaa.

Farmakodynamiikka

1. Anti-emeettinen vaikutus:

   • Metoklopramidi on tehokas antiemeettinen, joka johtuu sen vaikutuksesta dopamiinin D2-reseptoreihin pikkuaivojen pysyvän oksentelukeskuksen alueella. Se vähentää GAG-refleksiä ja stimuloi mahalaukun motorista aktiivisuutta, mikä auttaa kiihdyttämään ruuansulatusta ja ruoan liikkumista maha-suolikanavan läpi.

2. Prokineettinen toiminta:

   • Metoklopramidi stimuloi maha-suolikanavan ylempää motorista aktiivisuutta lisäämällä asetyylikoliinin vapautumista ja tukahduttamalla dopamiinin estämistä. Tämä voi olla hyödyllinen funktionaalisten ja orgaanisten ruuansulatushäiriöiden, kuten maha-gastropareesin ja refluksiesophagitis, hoidossa.

3. Vähentynyt prolaktiinin eritys:

   • Metoklopramidilla on prolaktiansiansiiviset vaikutukset estämällä dopamiini D2-reseptorit aivolisäkkeen etuosassa. Tämä voi olla hyödyllistä hyperprolaktinemian ja niihin liittyvien oireiden, kuten hyperprolaktinemisen amenorrea ja galactorrhean, hoidossa.

4. Keskeinen toiminta:

   • Metoklopramidilla voi olla keskeisiä sedatiivisia ja anksiolyyttisiä vaikutuksia, jotka liittyvät sen vaikutuksiin dopamiini- ja serotoniinireseptoreihin keskushermostossa.

5. Lisävaikutukset:

   • Joissakin tapauksissa metoklopramidilla voi olla masennuslääkkeitä, anti-inflammatorisia ja antioksidanttivaikutuksia, vaikka näiden vaikutusten mekanismit vaativat lisätutkimuksia.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Metoklopramidi voidaan absorboida tehokkaasti maha-suolikanavasta suun kautta annettavan antamisen jälkeen. Ruoka voi hidastaa imeytymisnopeutta, mutta yleensä ei vaikuta kokonais imeytymiseen.
2. Jakelu: Se on hyvin jakautunut kehoon ja voi tunkeutua veri-aivoesteeseen, jolloin se voi vaikuttaa keskushermostoon ja vähentää pahoinvointia ja oksentelua.
3. Metabolia: Metoklopramidi metaboloituu maksassa, pääasiassa hydroksylaation ja konjugaation avulla. Suurin metaboliitti on metoklopramidisulfoksidi.
4. Eristäminen: Metoklopramidin erittyminen kehosta tapahtuu pääasiassa munuaisten läpi. Noin 85-95% annoksesta on erittynyt ennallaan ensimmäisen 24 tunnin kuluessa antamisen jälkeen.
5. Puolielämä: Metoklopramidin puoliintumisaika on noin 5-6 tuntia aikuisilla ja enintään 15 tuntia vastasyntyneissä.
6. Vaikutusmekanismi: Metoklopramidi on dopamiini D2-reseptoreiden antagonisti keskushermostossa. Sillä on myös stimuloiva vaikutus maha-suolikanavan liikkuvuuteen lisäämällä asetyylikoliinin vapautumista.

Käyttö Metoklopramidi raskauden aikana

Kun metoklopramidia käytetään raskauden aikana, äidille ja sikiölle on otettava huomioon mahdolliset riskit ja hyödyt. Tietojen turvallisuutta raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa, etenkin varhaisessa vaiheessa. Siksi on yleensä suositeltavaa välttää metoklopramidin käyttöä raskauden aikana, etenkin lääkäriä kuulematta.

Joissakin tapauksissa, kun äidille mahdolliset hyödyt ylittävät sikiölle mahdolliset riskit, lääkäri voi päättää määrätä metoklopramidia raskauden aikana. Tämä voi olla välttämätöntä raskauteen liittyvässä vakavassa pahoinvoinnissa ja oksentelussa (kutsutaan hyperemesis gravidarum).

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmiset, joilla on tunnettu yliherkkyys metoklopramidille tai muille lääkkeen komponenteille, ei tulisi käyttää sitä, koska se voi aiheuttaa allergisia reaktioita.
2. Aivolisäkkeen kasvaimet: Metoklopramidi voivat stimuloida prolaktiinin tuotantoa ja olla vasta-aiheisia potilailla, joilla on aivolisäkkeen kasvaimet, kuten prolaktinoomat.
3. Mekaaninen tai rei'itetty suolen tukkeuma: Metoklopramidin käyttö voi olla vasta-aiheinen mekaanisen tai rei'itetyn suolen tukkeutumisen läsnä ollessa, koska se voi pahentaa oireita ja monimutkaista tilaa.
4. Feokromosytooma: Metoklopramidi voi pahentaa feokromosytooman oireita, mukaan lukien korkea verenpaine, ja siksi se on vasta-aiheinen potilailla, joilla on tämä tila.
5. Epilepsia: Metoklopramidi voi pahentaa kohtauskynnystä, joten sen käyttö voi olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on epilepsia tai muut häiriöt, jotka liittyvät kohtausten esiintymiseen.
6. Raskaus ja imetys: Tiedot metoklopramidin turvallisuudesta raskauden aikana ja imetyksen aikana ovat rajoitetut ja lääkärin tulisi arvioida ja sen käyttöä.
7. Lapset: Metoklopramidin käytön lapsilla tulisi olla varovaisia, ja sitä tulisi määrätä vain lääkärin, etenkin tietyillä sairauksilla.

Sivuvaikutukset Metoklopramidi

1. Unelisuus ja väsymys: Metoklopramidi voi aiheuttaa uneliaisuutta tai väsymystä, etenkin hoidon alussa tai annoksella.
2. Unettomuus: Metoklopramidi voi aiheuttaa unettomuutta tai unihäiriöitä joillakin ihmisillä.
3. Huimaus: Jotkut potilaat saattavat kokea huimausta tai epävakauden tunnetta.
4. Sydäntykytys tai sydämen rytmin muutokset: Harvoin metoklopramidi voi aiheuttaa sydämen rytmin muutoksia, kuten sydämentykymiä tai rytmihäiriöitä.
5. Kuiva suu: Metoklopramidi voi aiheuttaa kuivaa suun joillekin ihmisille.
6. Ruoansulatushäiriöt: Tämä voi sisältää ripulia, ummetusta, pahoinvointia tai oksentelua.
7. Tardive-dyskinesian oireiden peittäminen: Tämä on harvinainen, mutta vakava sivuvaikutus, jossa metoklopramidi voi peittää Tardive-dyskinesian oireet, tila, jolle on ominaista tahattomat liikkeet, jotka voivat tulla peruuttamattomiksi.
8. Prolaktiinin korkeus: Metoklopramidi voi lisätä veren prolaktiinitasoja, mikä voi johtaa ei-toivottuihin vaikutuksiin miehillä (esim. Gynekomastia) ja naisilla (esim. Hyperprolaktineminen amenorrea).

Yliannos

1. Extrapyramidaaliset oireet: Sisältää dyskinesiat, dystonia, psykomotorinen levottomuus, lihaskouristukset ja vapinaa. Nämä oireet liittyvät dopamiinireseptoreiden tukkeutumiseen keskushermostossa.
2. Sedaatio ja uneliaisuus: Ylimääräinen metoklopramidi voi aiheuttaa uneliaisuutta, letargiaa, yleistä heikkoutta ja jopa tietoisuuden menetystä.
3. Kardiotoksisuus: Joissakin tapauksissa yliannostus voi johtaa sydämen rytmihäiriöihin, mukaan lukien rytmihäiriöt ja QT-ajan pidentyminen.
4. Antikolinergiset oireet: Sisällytä kuiva suu, ummetus, epäselvä näkö, virtsaamishäiriöt jne.
5. Neuroleptisen oireyhtymä: Harvinaisissa tapauksissa neuroleptisen oireyhtymä voi kehittyä, mikä ilmenee hypertermiksi, kouristuksiksi, vähentynyt tietoisuus ja muut oireet.
6. Muita oireita: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, verenpaine, hypotensio ja muut ei-toivottuja vaikutuksia voi esiintyä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antiemetit: Metoklopramidi voi parantaa muiden antiemetien vaikutuksia, kuten keskitetysti toimivia antiemeettejä (esim. Dimenhydrinaali), mikä voi johtaa lisääntyneeseen sedaatioon.
2. Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Metoklopramidi voivat lisätä verenpainelääkkeiden, kuten verenpainelääkkeiden tai lääkkeiden, vaikutusta, jotka vähentävät sydänrytmiä (esim. Beeta-adrenoblockers), mikä voi johtaa verenpaineen merkittävään laskuun.
3. Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Metoklopramidi voivat lisätä muiden lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai masennuslääkkeiden, rauhoittavia ja antikolinergisiä vaikutuksia, mikä voi johtaa lisääntyneeseen uneliaisuuteen ja vähentyneeseen reaktiivisuuteen.
4. Lääkkeet, jotka aiheuttavat QT-intervaalisen pidentymisen: Metoklopramidi voivat lisätä rytmihäiriöiden riskiä, kun niitä käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, jotka aiheuttavat QT-intervalikoimia, kuten rytmihäiriöiden vastaisia lääkkeitä tai antibiootteja makrolidiryhmästä.
5. Lääkkeet, jotka kasvattavat eritystä: lääkkeet, jotka lisäävät välittäjän eritystä (esim. Antihistamiinit), voivat vähentää metoklopramidin tehokkuutta.
6. Lääkkeet, jotka aiheuttavat ekstrapyramidaalisia oireita: Metoklopramidin käyttö muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa ekstrapyramidaalisia oireita (esim. Neuroleptiikka), voivat lisätä tätä sivuvaikutusta.