Metoklopramidi

Metoklopramidi on lääke, jota käytetään erilaisten ruoansulatuskanavan sairauksien ja useiden muiden sairauksien hoitoon.

Lääkkeellä on useita farmakologisia ominaisuuksia:

1. Prokineettinen vaikutus: Metoklopramidi stimuloi ruoan liikkumista ruoansulatuskanavassa parantaen mahan ja suoliston liikkuvuutta. Tästä voi olla hyötyä oksentelun, pahoinvoinnin, närästyksen ja muiden ruoansulatuskanavan vaivojen oireiden hoidossa.
2. Pahoinvointia lievittävä vaikutus: Metoklopramidi auttaa vähentämään pahoinvointia ja oksentelua estämällä dopamiinin toimintaa aivojen oksennuskeskuksessa.
3. Refluksin vähentäminen: Lääke voi tehokkaasti vähentää mahahapon refluksi mahalaukusta ruokatorveen, mikä auttaa vähentämään närästystä ja muita gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) oireita.

Metoklopramidia otetaan yleensä suun kautta tabletti- tai siirappimuodossa. Sitä voidaan käyttää myös pistoksena sairaaloissa pahoinvoinnin ja oksentelun kiireelliseen lievitykseen.

On tärkeää huomata, että metoklopramidilla voi olla sivuvaikutuksia, kuten uneliaisuutta, huimausta, liikehäiriöitä ja muita. Siksi tätä lääkettä tulee käyttää lääkärin valvonnassa ja suositeltuja annoksia on noudatettava. Älä käytä metoklopramidia keskustelematta lääkärin kanssa, varsinkin jos sinulla on muita sairauksia tai käytät muita lääkkeitä.

Viitteitä Metoklopramidi

1. Pahoinvointi ja oksentelu: Metoklopramidia käytetään pahoinvoinnin ja oksentelun oireenmukaiseen hoitoon, joka johtuu useista syistä, kuten leikkauksesta, lääkehoidosta, sädehoidosta tai ruoansulatuskanavan sairauksista.
2. Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD): Metoklopramidia voidaan käyttää GERD-oireiden, kuten närästyksen, oksentelun ja nielemisvaikeuksien, hoitoon.
3. Hyperemesis gravidarum: Vaikeassa pahoinvoinnissa ja oksentelussa, mukaan lukien hyperemesis gravidarum, metoklopramidia voidaan määrätä oireiden lievittämiseksi.
4. Ruoansulatuskanavan motiliteetin tuki: Metoklopramidia voidaan käyttää mahan ja suoliston motiliteetin stimulointiin potilailla, joilla on gastropareesi tai muita ruoansulatuskanavan motiliteetin häiriöitä.
5. Kemoterapiahoidon tuki: Metoklopramidia käytetään joskus osana pahoinvointilääkettä kemoterapiaa annettaessa.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Yleisimmin käytetty muoto, joka on tarkoitettu suun kautta otettavaksi. Metoklopramiditabletit voivat olla vakiovaikutteisia tai depottabletteja pitkitetyn vaikutuksen saavuttamiseksi.
2. Oraaliliuos (siirappi): Tämä muoto sopii potilaille, joilla on vaikeuksia niellä tabletteja, mukaan lukien lapset ja vanhukset. Liuos helpottaa lääkkeen annostelua ja ottamista.
3. Injektiot: Metoklopramidia injektiomuodossa käytetään oireiden nopeaan lievitykseen, kun suun kautta anto ei ole mahdollista tai toivottavaa. Injektioita voidaan antaa lihakseen (i.m.) tai laskimoon (i.v.).
4. Peräsuolen peräpuikot: Vaikka ne ovat harvinaisempia, peräpuikkoja voidaan käyttää pahoinvoinnin ja oksentelun lievittämiseen, kun muut antotavat ovat sopimattomia tai tehottomia.

Farmakodynamiikka

1. Pahoinvointia lievittävä vaikutus:

   • Metoklopramidi on tehokas antiemeettinen lääke, koska se vaikuttaa dopamiini D2 -reseptoreihin pikkuaivoissa sijaitsevan pysyvän oksennuskeskuksen alueella. Se vähentää yökkäysrefleksiä ja stimuloi mahalaukun motorista toimintaa, mikä auttaa nopeuttamaan ruoansulatusta ja ruoan kulkeutumista ruoansulatuskanavassa.

2. Prokineettinen vaikutus:

   • Metoklopramidi stimuloi ylemmän ruoansulatuskanavan motorista toimintaa lisäämällä asetyylikoliinin vapautumista ja estämällä dopamiinin estoa. Tästä voi olla hyötyä toiminnallisten ja orgaanisten ruoansulatuskanavan motiliteetin häiriöiden, kuten gastropareesin ja refluksiesofagiitin, hoidossa.

3. Prolaktiinin erityksen väheneminen:

   • Metoklopramidi vaikuttaa prolaktiinia erittävästi estämällä dopamiini D2 -reseptoreita aivolisäkkeen etulohkossa. Tästä voi olla hyötyä hyperprolaktinemian ja siihen liittyvien oireiden, kuten hyperprolakteemisen amenorrean ja galaktorrean, hoidossa.

4. Keskustoiminto:

   • Metoklopramidilla voi olla keskushermostoa rauhoittavia ja anksiolyyttisiä vaikutuksia, jotka liittyvät sen vaikutuksiin keskushermoston dopamiini- ja serotoniinireseptoreihin.

5. Lisävaikutukset:

   • Joissakin tapauksissa metoklopramidilla voi olla masennuslääkkeitä, tulehdusta estäviä ja antioksidanttisia vaikutuksia, vaikka näiden vaikutusten mekanismit vaativat lisätutkimuksia.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Metoklopramidi imeytyy tehokkaasti ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Ruoka voi hidastaa imeytymisnopeutta, mutta se ei yleensä vaikuta kokonaisimeytymiseen.
2. Jakautuminen: Se jakautuu hyvin elimistöön ja voi läpäistä veri-aivoesteen, jolloin se vaikuttaa keskushermostoon ja vähentää pahoinvointia ja oksentelua.
3. Aineenvaihdunta: Metoklopramidi metaboloituu maksassa pääasiassa hydroksylaation ja konjugaation kautta. Päämetaboliitti on metoklopramidisulfoksidi.
4. Erittyminen: Metoklopramidi erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta. Noin 85–95 % annoksesta erittyy muuttumattomana 24 tunnin kuluessa annon jälkeen.
5. Puoliintumisaika: Metoklopramidin puoliintumisaika on aikuisilla noin 5–6 tuntia ja vastasyntyneillä jopa 15 tuntia.
6. Vaikutusmekanismi: Metoklopramidi on keskushermoston dopamiini D2 -reseptorien antagonisti. Sillä on myös stimuloiva vaikutus ruoansulatuskanavan motiliteettiin lisäämällä asetyylikoliinin vapautumista.

Annostus ja antotapa

Aikuiset

• Suun kautta (nieleminen): Vakioannos on 10 mg 30 minuuttia ennen aterioita ja ennen nukkumaanmenoa, enintään 4 kertaa päivässä oireiden ja hoitovasteen mukaan. Suurin vuorokausiannos ei saa ylittää 40 mg.
• Laskimonsisäinen ja lihaksensisäinen anto: Injektion annostus on yleensä 10 mg enintään 4 kertaa päivässä. Laskimonsisäinen anto tulee tehdä hitaasti, vähintään 1–2 minuutin ajan, sivuvaikutusten välttämiseksi.

Lapset

Metoklopramidin annostus lapsille lasketaan yksilöllisesti painon perusteella, ja sen määrää lääkäri. Yleensä se on 0,1–0,15 mg painokiloa kohden 30 minuuttia ennen aterioita ja ennen nukkumaanmenoa, enintään 3–4 kertaa päivässä.

Erityisohjeet

• Metoklopramidihoidon kesto ei yleensä saisi ylittää 12 viikkoa sivuvaikutusten, kuten liikehäiriöiden, riskin vuoksi.
• Noudata huolellisesti lääkärisi ohjeita hoidon pituudesta äläkä lopeta lääkitystä äkillisesti keskustelematta ensin asiantuntijan kanssa, etenkään pitkäaikaisessa käytössä.
• Kun metoklopramidia annetaan laskimoon, se tulee antaa hitaasti sivuvaikutusten, kuten ortostaattisen hypotension, riskin minimoimiseksi.

Käyttö Metoklopramidi raskauden aikana

Kun metoklopramidia käytetään raskauden aikana, on otettava huomioon mahdolliset riskit ja hyödyt äidille ja sikiölle. Tietoa sen turvallisuudesta raskauden aikana, erityisesti raskauden alkuvaiheessa, ei ole riittävästi. Siksi on yleisesti suositeltavaa välttää metoklopramidin käyttöä raskauden aikana, erityisesti ilman lääkärin konsultointia.

Joissakin tapauksissa, kun äidille koituvat mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle aiheutuvat mahdolliset riskit, lääkäri voi kuitenkin päättää määrätä metoklopramidia raskauden aikana. Tämä voi olla tarpeen raskauteen liittyvän vaikean pahoinvoinnin ja oksentelun (ns. hyperemesis gravidarum) yhteydessä.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys metoklopramidille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle, ei tule käyttää sitä, koska se voi aiheuttaa allergisia reaktioita.
2. Aivolisäkkeen kasvaimet: Metoklopramidi saattaa stimuloida prolaktiinin tuotantoa ja se voi olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on aivolisäkkeen kasvaimia, kuten prolaktinoomia.
3. Mekaaninen tai perforoitu suolitukos: Metoklopramidin käyttö voi olla vasta-aiheista mekaanisen tai perforoituneen suolitukoksen yhteydessä, koska se voi pahentaa oireita ja vaikeuttaa tilaa.
4. Feokromosytooma: Metoklopramidi saattaa pahentaa feokromosytooman oireita, mukaan lukien korkeaa verenpainetta, ja siksi se on vasta-aiheinen potilaille, joilla on tämä sairaus.
5. Epilepsia: Metoklopramidi saattaa nostaa kouristuskynnystä, joten sen käyttö voi olla vasta-aiheista potilailla, joilla on epilepsia tai muita kohtausten esiintymiseen liittyviä sairauksia.
6. Raskaus ja imetys: Tiedot metoklopramidin turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ovat rajalliset, ja lääkärin on arvioitava ja suositeltava sen käyttöä.
7. Lapset: Metoklopramidin käytössä lapsilla tulee olla varovainen, ja sitä saa määrätä vain lääkäri, erityisesti lapsille, joilla on tiettyjä sairauksia.

Sivuvaikutukset Metoklopramidi

1. Uneliaisuus ja väsymys: Metoklopramidi voi aiheuttaa uneliaisuutta tai väsymystä, erityisesti hoidon alussa tai annoksen suurentamisen yhteydessä.
2. Unettomuus: Metoklopramidi voi aiheuttaa unettomuutta tai unihäiriöitä joillakin ihmisillä.
3. Huimaus: Joillakin potilailla voi esiintyä huimausta tai epävakauden tunnetta.
4. Sydämentykytys tai sydämen rytmin muutokset: Metoklopramidi voi harvoin aiheuttaa sydämen rytmin muutoksia, kuten sydämentykytys tai rytmihäiriöitä.
5. Suun kuivuminen: Metoklopramidi voi aiheuttaa suun kuivumista joillakin ihmisillä.
6. Ruoansulatushäiriöt: Näihin voi kuulua ripuli, ummetus, pahoinvointi tai oksentelu.
7. Tardiivin dyskinesian oireiden peittäminen: Tämä on harvinainen mutta vakava sivuvaikutus, jossa metoklopramidi voi peittää tardiivin dyskinesian oireet. Tardiiville dyskinesialle on ominaista tahattomat liikkeet, jotka voivat muuttua peruuttamattomiksi.
8. Prolaktiinipitoisuuden nousu: Metoklopramidi saattaa lisätä veren prolaktiinipitoisuuksia, mikä voi johtaa haittavaikutuksiin miehillä (esim. gynekomastia) ja naisilla (esim. hyperprolaktinemiaan liittyvä amenorrea).

Yliannos

1. Ekstrapyramidaaliset oireet: Mukana ovat dyskinesiat, dystonia, psykomotorinen agitaatio, lihaskouristukset ja vapina. Nämä oireet liittyvät dopamiinireseptorien tukkeutumiseen keskushermostossa.
2. Sedaatio ja uneliaisuus: Liiallinen metoklopramidi voi aiheuttaa uneliaisuutta, letargiaa, yleistä heikkoutta ja jopa tajunnan menetystä.
3. Kardiotoksisuus: Yliannostus voi joissakin tapauksissa johtaa sydämen rytmihäiriöihin, mukaan lukien rytmihäiriöt ja QT-ajan pidentyminen.
4. Antikolinergisiä oireita: Suun kuivuminen, ummetus, näön hämärtyminen, virtsaamishäiriöt jne.
5. Neuroleptioireyhtymä: Harvinaisissa tapauksissa voi kehittyä neuroleptioireyhtymä, joka ilmenee hypertermiana, kouristustena, tajunnan heikkenemisenä ja muina oireina.
6. Muita oireita: Pahoinvointia, oksentelua, ripulia, verenpaineen laskua, hypotensiota ja muita haittavaikutuksia voi myös esiintyä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Pahoinvointilääkkeet: Metoklopramidi saattaa voimistaa muiden pahoinvointilääkkeiden, kuten keskushermostoon vaikuttavien pahoinvointilääkkeiden (esim. dimenhydrinaatin), vaikutuksia, mikä voi johtaa lisääntyneeseen sedaatioon.
2. Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Metoklopramidi voi voimistaa verenpainelääkkeiden, kuten verenpainelääkkeiden tai sydämen rytmiä hidastavien lääkkeiden (esim. beetasalpaajat), vaikutusta, mikä voi johtaa verenpaineen merkittävään laskuun.
3. Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Metoklopramidi saattaa voimistaa muiden lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai masennuslääkkeiden, rauhoittavia ja antikolinergisiä vaikutuksia, mikä voi johtaa lisääntyneeseen uneliaisuuteen ja heikentyneeseen reagointiin.
4. QT-aikaa pidentävät lääkkeet: Metoklopramidi voi lisätä rytmihäiriöiden riskiä, jos sitä käytetään samanaikaisesti muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden, kuten rytmihäiriölääkkeiden tai makrolidiryhmän antibioottien, kanssa.
5. Välittäjäaineiden eritystä lisäävät lääkkeet: Välittäjäaineiden eritystä lisäävät lääkkeet (esim. antihistamiinit) voivat heikentää metoklopramidin tehoa.
6. Ekstrapyramidaalisia oireita aiheuttavat lääkkeet: Metoklopramidin käyttö muiden ekstrapyramidaalisia oireita mahdollisesti aiheuttavien lääkkeiden (esim. neuroleptien) kanssa voi voimistaa tätä haittavaikutusta.