Tigofast

Tigofast on antihistamiinilääke, jota käytetään systeemisesti allergiahoitoon.

Sen aktiivinen elementti on aine feksofenadiini (terfenadiinin alkuaineen tärkein aineenvaihdunta -aine). Se on antihistamiinielementti, joka vaikuttaa kehoon H-1-päätteiden selektiivisen perifeerisen antagonistin muodossa. [1]

Lääke osoittaa merkittävää antihistamiiniaktiivisuutta ja auttaa estämään nopeasti tiettyjen allergisten reaktioiden esiintymisen. [2]

Viitteitä Tigofast

Sitä käytetään allergisten sairauksien hoitoon. Sen terapeuttinen aktiivisuus määräytyy lääkkeen annoksen koon mukaan: tabletteja, joiden tilavuus on 0,12 g, käytetään poistamaan allergisen nuhan oireet , ja 0,18 g: n tabletteja käytetään idiopaattisen urtikarian oireiden hoitoon ( krooninen vaihe).

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautus tehdään tableteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksen sisällä; laatikon sisällä - 1 tai 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Feksofenadiinihydrokloridi on antihistamiininen rauhoittava aine, joka kuuluu spesifisten H1-päätteiden antagonistien alaryhmään; tämä komponentti toimii terfenadiinin metabolisena elementtinä ja sillä on lääkeaktiivisuutta. Se vakauttaa syöttösolujen seinämiä ja estää histamiinin eritystä. Lisäksi se poistaa allergioiden merkit: nuha, kyynelvuoto, kutina ja aivastelu sekä silmien punoitus. Ei rauhoittavaa vaikutusta.

Feksofenadiinihydrokloridin antihistamiinivaikutus, jota käytetään 1-2 kertaa päivässä, kehittyy 1 tunnin aikana ja saavuttaa maksimitason 6 tunnin kuluttua. Sen vaikutus kestää 24 tuntia. [3]

Suvaitsemattomuuden ilmenemismuotoja ei havaittu 28 päivän huumeiden käytön jälkeen. Terapeuttinen vaikutus kehittyi annoksella 1 kerta annoksella 0,01-0,13 g. 0,12 g annos riittää 24 tunnin vaikutuksen saavuttamiseksi.

Vaikka plasman arvot olisivat 32 kertaa suurempia kuin terapeuttiset indikaattorit, feksofenadiini ei vaikuttanut kaliumin suhteellisen hitaisiin sydämen tubuluksiin.

Feksofenadiinihydrokloridi lievittää 5-10 mg / kg: n annoksen oraalisen antamisen jälkeen herkistyneillä eläimillä keuhkoputkien kouristuksia, jotka ovat luonteeltaan antigeenisiä, ja johtaa myös terapeuttisia (10-100 μmol) ylittäviin arvoihin histamiinin vapautuminen peritoneaalisista syöttösoluista.

Farmakokinetiikkaa

Feksofenadiinihydrokloridi imeytyy nopeasti suun kautta annettuna. Se saavuttaa Cmax-tason 1-3 tunnin kuluttua. Jos käytetään päivittäistä annosta 0,12 g, keskimääräinen Cmax on ≈ 427 ng / ml; 0,1 g: n päivittäinen annos on ≈ 494 ng / ml.

Feksofenadiinin proteiinisynteesi on 60-70%. Aktiivinen elementti ei voita BBB: tä.

Feksofenadiini ei käytännössä osallistu aineenvaihduntaprosesseihin (maksassa ja sen ulkopuolella): vain feksofenadiinia havaitaan suurina määrinä ihmisten ja eläinten ulosteiden ja virtsan sisällä.

Feksofenadiinin erittyminen plasmasta toteutuu kaksinkertaisella eksponentiaalisella vähenemisellä ja terminaalisella puoliintumisajalla 11-15 tunnin kuluessa toistuvasta käytöstä.

Farmakokineettiset parametrit 1-kertaisella ja toistuvalla annostelulla ovat lineaarisia (jos annetaan suun kautta 0,12 g annoksia 2 kertaa päivässä).

Kyllästysvaiheen aikana enintään 0,24 g: n annokset kahdesti päivässä johtivat AUC -tason nousuun, mikä oli hieman enemmän kuin suhteellinen indikaattori (8,8%). Tästä voidaan päätellä, että päivittäisillä annoksilla 0,04-0,24 g feksofenadiinin farmakokineettiset ominaisuudet ovat käytännössä lineaarisia.

Pohjimmiltaan lääke erittyy sappeen; muuttumattomana enintään 10% erittyy virtsaan.

Annostus ja antotapa

Lääkkeen määrää lääkärin. Jos nokkosihottuman merkit, joilla on krooninen muoto, poistuvat, on käytettävä 0,18 g lääkettä kerran päivässä. Allergisen kausiluonteisen nuhan oireiden hoidossa käytetään 0,12 g lääkettä kerran päivässä.

On suositeltavaa ottaa lääke samaan aikaan päivästä.

Hoitojakson kesto valitaan ottaen huomioon patologian luonne ja vakavuus sekä kehon vaste hoitoon.

• Sovellus lapsille

Et voi määrätä lääkkeitä pediatriassa (alle 12 -vuotiaat).

Käyttö Tigofast raskauden aikana

Tigofastia ei voi käyttää raskauden aikana, koska sen turvallisuutta ei ole testattu tässä potilasryhmässä.

Jos sinun on otettava lääkkeitä hepatiitti B: n aikana, sinun on lopetettava imetys hoidon ajaksi.

Vasta

Sitä ei saa käyttää tilanteissa, joissa henkilöllä on voimakas intoleranssi pääaineelle tai lisäaineille.

Sivuvaikutukset Tigofast

Tärkeimmät sivuoireet:

• ilmentymät, jotka vaikuttavat NA: n työhön: uneliaisuus, päänsärky ja huimaus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, pahoinvointi ja epigastriset kouristukset;
• systeemiset häiriöt: lisääntynyt väsymys;
• immuunitoiminnan ongelmat: suvaitsemattomuuden merkkejä, mukaan lukien rintalastan puristus, kuumia aaltoja, Quincken turvotus, hengenahdistus, kasvojen punoitus ja yleiset anafylaktiset oireet;
• mielenterveyshäiriöt: lisääntynyt ärtyneisyys, unettomuus ja unihäiriöt tai outoja unia;
• sydämen häiriöt: lisääntynyt syke ja takykardia;
• ihonalaisen kerroksen ja orvaskeden vauriot: ihottuma, kutina ja nokkosihottuma.

Yliannos

Myrkytys lääkkeillä todetaan vain satunnaisesti. Akuutissa myrkytyksessä tai vahingossa tapahtuneessa yliannostuksessa voi esiintyä väsymystä, uneliaisuutta, kserostomiaa ja huimausta.

Tällaisissa tilanteissa tarvitaan oireenmukaisia ja tukitoimia - mahahuuhtelu ja enterosorbenttien käyttö.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos lääkettä annetaan yhdessä ketokonatsolin tai erytromysiinin kanssa, Tigofastin pitoisuus plasmassa kaksinkertaistuu / kolminkertaistuu. Tämä johtuu lisääntyneestä imeytymisestä ruoansulatuskanavassa ja sapen eliminaation vähenemisestä. Kuvatut muutokset eivät muuta QT-aikaa eivätkä lisää negatiivisten merkkien määrää (verrattuna sivuvaikutusten määrään käytettäessä jokaista lääkettä erikseen).

Kun käytetään antasidia, joka sisältää elementtiä Mg tai Al, 15 minuuttia ennen lääkkeen käyttöä sen hyötyosuuden indikaattori pienenee (johtuen ruoansulatuskanavan sisäisistä synteesiprosesseista). Näiden lääkkeiden ottamisen välillä on noudatettava 2 tunnin väliaikaa.

Varastointiolosuhteet

Tigofast on säilytettävä paikassa, joka on suljettu pienten lasten ulottuvilta; lämpötila -indikaattorit - enintään 25oС.

Säilyvyys

Tigofastia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat aineet Claritin, Agistam, Ketotifen ja Allergo Ds-lorin kanssa ja lisäksi Fexofast, Allergostop, Loridin ja Astemizole Eweikin kanssa. Lisäksi luettelossa on myös Lorano, Desorus, Semprex, Aeol ja Flondian.