Tizanidine ratiopharm

Tizanidine Accord on lihasrelaksantti, jolla on keskeinen vaikutus luustolihaksiin.

Tizanidiinia käytetään antispasmodisena lääkkeenä kivuliaiden akuuttien lihaskouristusten sekä kroonisten aivotyyppisten spastisten kouristusten hoidossa. Lääke vähentää vastustuskykyä passiivisille liikkeille, estää kloonisia kouristuksia kouristuksilla ja voi samalla parantaa vapaaehtoista lihasvoimaa. [1]

Viitteitä Tizanidine ratiopharm

Sitä käytetään kroonisiin kouristuksiin, joita aiheuttavat keskushermoston toimintahäiriöt. Lisäksi sitä määrätään paikallisten lihaskramppien tapauksessa .

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solulevyn sisällä; pakkauksen sisällä - 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on suora vaikutus selkäytimeen, jossa se hidastaa NMDA: n loppua stimuloivien kiihottavien aminohappojen vapautumista. Tämä vaikutus liittyy todennäköisesti a2-päätteiden aktiivisuuden stimulointiin. Tämän seurauksena signaalien polysynaptinen siirto selkäytimen sisäpuolisten yhteyksien kautta estyy (tämä siirto johtaa liialliseen lihasääniin), mikä mahdollistaa lihasäänen heikentymisen. [2]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen ja hyötyosuus.

Tisanidiinin imeytyminen on nopeaa ja melkein täydellistä, mutta ensimmäisen vaiheen laajojen aineenvaihduntaprosessien vuoksi aineen keskimääräinen hyötyosuus on vain noin 34%. Plasman Cmax -indikaattorit havaitaan tunnin kuluttua lääkkeiden ottamisesta. [3]

Jakeluprosessit.

Vakaan jakautumistilavuuden (Vss) keskimääräinen arvo laskimonsisäisesti annettuna on 2,6 l / kg. Proteiinisynteesinopeus - 30%.

Jos lääke annetaan 4-12 mg: n annoksina, havaitaan lineaarisia farmakokineettisiä parametreja. AUC- ja Cmax -arvojen vähäinen vaihtelu eri ihmisillä yksinkertaistaa LA -plasman tason luotettavaa arviointia suullisen annon jälkeen.

Vaihtoprosessit.

Tizanidiini käy läpi laajoja intrahepaattisia metabolisia prosesseja korkealla nopeudella. Aineenvaihdunta toteutuu in vitro pääasiassa hemoproteiini P4501A2: n mukana. Titsanidiinin metabolisilla komponenteilla ei ole terapeuttista aktiivisuutta.

Erittyminen.

Viimeinen puoliintumisaika lääkkeen poistumiseen verenkiertojärjestelmästä on keskimäärin 2-4 tuntia. Tizanidiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta (noin 70% annoksesta) metabolisten elementtien muodossa. Noin 2,7% erittyneestä aineesta on muuttumaton vaikuttava aine.

Henkilöillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC -taso alle 25 ml / minuutti), Cmax -indikaattori on 2 kertaa korkeampi kuin terveellä ihmisellä. Myös puoliintumisajan viimeinen aika pidentyy lähes 14 tuntiin, minkä vuoksi myös AUC-taso nousee (lähes kuusinkertaiseksi).

Annostus ja antotapa

Aikuisten tulisi käyttää 2-6 mg lääkettä 3-4 kertaa päivässä. Aloitusannos ei saa ylittää 6 mg 3 kertaa päivässä. Lääkkeen annosta suurennetaan vähitellen 2-4 mg: lla 1-2 kertaa viikossa.

Lääketieteellinen vaikutus kehittyy yleensä, kun otetaan vuorokausiannos 12-24 mg jaettuna 3-4 käyttökertaan yhtä suurina annoksina. Aine on sallittu enintään 36 mg päivässä.

Hoidon kesto valitaan yksilöllisesti.

Munuaisten / maksan toimintahäiriöiden yhteydessä lääkkeiden annostusta pienennetään. Se on aloitettava annoksella 2 mg kerran päivässä. Annosta tulee nostaa vähitellen. Jos aloitusannoksella ei ole vaikutusta, ensiksi yhden käyttökerran päiväannosta suurennetaan ja sitten annosten määrää lisätään.

• Sovellus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa, koska sen käytöstä lapsilla ei ole riittävästi tietoa.

Käyttö Tizanidine ratiopharm raskauden aikana

Eläinkokeet eivät ole osoittaneet teratogeenisten vaikutusten esiintymistä. Lääkkeen kontrolloitua testausta raskauden aikana ei ole suoritettu, minkä vuoksi Tizanidine-ratiopharmia ei käytetä määrätyn ajanjakson aikana (paitsi tapauksissa, joissa hoidon mahdolliset hyödyt ovat todennäköisempiä kuin riskit).

Kokeet ovat osoittaneet, että eläimillä erittyy pieniä määriä titsanidiinia maidon kanssa; lääkettä ei saa käyttää HB: n hoitoon.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava intoleranssi titsanidiinille tai muille lääkkeen osille;
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• astenisen tyyppinen bulbar -oireyhtymä;
• yhdessä fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin kanssa.

Sivuvaikutukset Tizanidine ratiopharm

Sivumerkit:

• mielenterveyshäiriöt: joskus kehittyy unettomuutta, unihäiriöitä ja aistiharhoja;
• NA: n työn ongelmat: huimausta tai uneliaisuutta havaitaan usein;
• CVS -toiminnan häiriöt: usein verenpaine laskee ja bradykardia;
• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät oireet: kserostomiaa esiintyy usein. Dyspeptisiä häiriöitä ja pahoinvointia havaitaan toisinaan;
• maksan ja sappijärjestelmän vauriot: hepatiitti esiintyy yksittäin;
• häiriöt sidekudosten, luiden ja nivelten lihasten alueella: toisinaan esiintyy lihasheikkoutta;
• systeemiset ilmenemismuodot: lisääntynyt väsymys havaitaan usein;
• muutos testilukemissa: usein verenpaine laskee. Joskus seerumin transaminaasiarvot nousevat.

Yliannos

Merkkejä myrkytyksestä: oksentelu, huimaus, pahoinvointi, verenpaineen lasku, mioosi ja kooma.

Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistäminen siprofloksasiinin tai fluvoksamiinin kanssa on kielletty (jokainen näistä lääkkeistä hidastaa ihmisen CYP4501A2: n vaikutusta), koska tämä lisää tisanidiinin AUC -arvoa (10 ja 33 kertaa). Tämän seurauksena kehittyy pitkäaikainen, kliinisesti merkittävä verenpaineen lasku, jonka oireita ovat huimaus, uneliaisuus ja psykomotorisen toiminnan heikkeneminen.

Älä yhdistä tizanidine ratiopharmia muiden lääkkeiden kanssa, jotka hidastavat CYP1A2: n toimintaa. Näitä ovat tietyt rytmihäiriölääkkeet (meksiletiini amiodaronin ja propafenonin kanssa), rofekoksibi, simetidiini ja tiklopidiini, tietyt fluorokinolonit (pefloksasiini ja norfloksasiini enoksasiinin kanssa ja myös siprofloksasiini) ja ehkäisy.

Anto yhdessä verenpainelääkkeiden (muun muassa diureettien) kanssa voi johtaa bradykardiaan ja verenpaineen laskuun.

Rauhoittavat lääkkeet ja alkoholi voivat tehostaa titsanidiinin rauhoittavaa vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

Tizanidine Accord on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Tizanidine ratiopharmia voidaan käyttää kolmen vuoden ajan terapeuttisen valmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Tizalud -valmisteet Sirdaludin kanssa.