Simvatin

Simvatin on lipidejä alentava lääke, joka alentaa seerumin triglyseridien ja kolesterolin arvoja.

Lääke vähentää suurten verisuonikomplikaatioiden kehittymisen todennäköisyyttä ja tarvetta revaskularisaatioon ei-sepelvaltimoiden ja perifeeristen verisuonten alueella. Se myös vähentää vakavien sepelvaltimotautien riskiä ja sepelvaltimoiden revaskularisaation (PTCA ja AS) tarvetta ja vähentää aivohalvauksen todennäköisyyttä. Lisäksi lääke vähentää yleistä kuolleisuutta, vähentää sepelvaltimotautiin liittyvää kuolleisuutta ja vähentää angina pectoriksesta johtuvien sairaalahoitojen määrää. [1]

Lääke alentaa LDL-C / HDL-C-osuuksia ja kokonaiskolesterolin / HDL-C-osuutta. [2]

Viitteitä Simvatin

Sitä käytetään henkilöillä, joilla on suuri sepelvaltimotaudin todennäköisyys (hyperlipidemian kanssa tai ilman) - esimerkiksi diabeetikoilla, henkilöillä, joilla on ollut aivohalvaus tai muita aivoverisuonisairauksia, sekä potilailla, joilla on perifeerinen verisuonivaurio tai sepelvaltimotauti.

Sitä on määrätty ravintolisänä kokonaiskolesterolin, triglyseridien, LDL-kolesterolin ja apo B: n kohonneen tason alentamiseksi ja HDL-kolesterolin tason nostamisen lisäksi ihmisillä, joilla on ensisijainen hyperkolesterolemia (perinnöllinen hyperkolesterolemia heterotsygoottinen luonne tai sekamuotoinen hyperkolesterolemia) - tilanteissa, joissa vain ruokavalio ja muiden lääkkeettömien hoitomenetelmien käyttö ovat tehottomia.

Lääkettä käytetään hypertriglyseridemiaan ja dysbetalipoproteinemian ensisijaiseen muotoon.

Lisäksi sitä voidaan käyttää ruokavalion ja muiden hoitomenetelmien täydentämisenä yksilöillä, joilla on perhetyyppinen homotsygoottinen hyperkolesterolemia - kokonaiskolesterolin, LDL -kolesterolin ja apolipoproteiini B: n kohonneen tason vähentämiseksi.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen myydään tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Simvastatiini on kolesterolia alentava aine. Se hidastaa HMG-CoA-reduktaasin (entsyymi, joka liittyy maksan sisäiseen kolesteroliin sitoutumiseen) toimintaa.

Lääke alentaa intrahepaattisen kokonaiskolesterolin, plasman triglyseridien ja LDL -kolesterolin arvoja. Samalla VLDL-C-taso laskee ja HDL-C-taso nousee maltillisesti. [3]

Lisäksi lääke parantaa verenkiertojärjestelmän verisuonten endoteelin toimintaa, sillä on antioksidanttisia ominaisuuksia ja estää solujen siirtymistä ja lisääntymistä ateroskleroottisten prosessien aikana.

Farmakokinetiikkaa

Simvastatiini, joka on inaktiivinen lääke, imeytyy varsin hyvin maha -suolikanavan sisälle ja muuttuu aktiiviseksi lääkelajikkeeksi.

Ensimmäisellä intrahepaattisella läpikululla yli 79% imeytyneestä aineesta pysyy maksassa ja käy läpi aineenvaihduntaprosesseja.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa ulosteiden ja sapen kanssa.

Lääkevaikutus kehittyy 14 päivän kuluessa ja saavuttaa maksimaalisen vaikutuksen 1-2 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta.

Annostus ja antotapa

Lääkkeiden päivittäisten annosten koko on 10-80 mg; lääke otetaan illalla, kerran päivässä. Annosta valittaessa sitä voidaan säätää vähintään 1 kuukauden välein. Muutokset suoritetaan, kunnes enimmäisnopeus päivässä on saavutettu - 80 mg.

Käyttö henkilöillä, joilla on iskeeminen sydänsairaus tai suuri todennäköisyys kehittää tämä sairaus.

Normaalin aloitusannoksen koko määrätylle potilasryhmälle on 40 mg, 1 annos päivässä (illalla). Lääkityshoito voidaan aloittaa samanaikaisesti fysioterapian ja ruokavalion kanssa.

Ihmiset, joilla on hyperkolesterolemia ja jotka eivät kuulu edellä kuvattuihin riskiryhmiin.

Ennen hoidon aloittamista suoritetaan tavanomainen hypokolesteroliruokavalio, jota havaitaan myös koko hoitojakson ajan.

Aloitusannos päivässä on usein 20 mg kerran illalla. Henkilöille, jotka tarvitsevat LDL -arvojen merkittävää (yli 45%) laskua, voidaan määrätä 40 mg: n aloitusannos.

Ihmisillä, joilla on lievä tai kohtalainen hyperkolesterolemia, Simvatinia käytetään 10 mg: n aloitusannoksena. Osien korjaus suoritetaan tarvittaessa yllä kuvatun kaavan mukaisesti.

Yksilöt, joilla on perhetyyppinen homotsygoottinen hyperkolesterolemia.

Kun otetaan huomioon kontrolloidusta kliinisestä testistä saadut tiedot, sinun tulee käyttää tämän tyyppisiä sairauksia sairastaville potilaille päivittäisiä annoksia 40 mg (1 kerta illalla) tai 80 mg (jaettuna 3 käyttökertaan - 20 mg joka aamu ja iltapäivä) sekä 40 mg illalla).

Näillä potilailla lääkitystä käytetään täydentävänä toisena hoito-ohjelmana, joka alentaa kolesteroliarvoa (esimerkiksi LDL-plasmafereesimenettely), tai ilman muuta hoitoa, kun sitä ei ole saatavilla.

Yhdistetyt kaaviot.

Simvatin on tehokas sekä monoterapiassa että yhdessä sappihappoa sitovien aineiden kanssa.

Ihmisille, jotka käyttävät syklosporiinia tai gemfibrotsiiliä muiden fibraattien kanssa tai niasiinin lipidipitoisuutta alentavia annoksia (≥ 1 g päivässä) yhdessä lääkityksen kanssa, ei saa antaa enempää kuin 10 mg lääkkeitä päivässä.

Verapamiilia tai amiodaronia käyttävien henkilöiden päivittäisen enimmäiskoko on 20 mg.

• Sovellus lapsille

Terapeuttisesta vaikutuksesta ja turvallisuudesta, kun lääkettä käytetään lapsilla, ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei ole määrätty pediatriassa.

Käyttö Simvatin raskauden aikana

Simvatinia ei ole mahdollista käyttää HB: n tai raskauden aikana.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• vakava suvaitsemattomuus mille tahansa lääkkeen osalle;
• maksasairauden aktiivinen vaihe;
• kehittyy selittämättömästä syystä, seerumin transaminaasiarvojen nousu.

Sivuvaikutukset Simvatin

Usein lääkitys siedetään ilman komplikaatioita, mutta joskus esiintyy sivuoireita:

• epidermaaliset ja allergiset häiriöt: kutina, ihottuma ja hiustenlähtö;
• ruoansulatusongelmat: pahoinvointi, dyspepsia, turvotus, ummetus, oksentelu, ripuli, vatsakipu ja haimatulehdus. Joskus kehittyy keltaisuutta tai hepatiittia;
• häiriöt NA: n työssä: parestesiat, päänsärky, polyneuropatia, huimaus, voimattomuus ja kouristukset;
• ODA: n toimintaan liittyvät merkit: myalgia. Rabdomyolyysi tai myopatia ovat harvinaisia;
• verenkiertoelimistön vauriot: anemia;
• muut: joskus esiintyy vaskuliittia, nivelkipua, reumaattista polymyalgiaa ja niveltulehdusta, tämän lisäksi esiintyy nokkosihottumaa, kuumetta, valonarkuutta, angioedeemaa, kuumia aaltoja ja lupuksen kaltaista oireyhtymää. Lisäksi ajoittain kehittyy huonovointisuus, hengenahdistus, eosinofilia, trombosytopenia ja kohonneet ESR -tasot.

Yliannos

Simvastatiiniaineilla (suurin käytetty annos oli 0,45 g) kirjattiin useita tilanteita, mutta potilaat eivät osoittaneet erityisiä komplikaatioita ja merkkejä.

Yliannostus vaatii oireenmukaista toimintaa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Simvastatiinin metaboliset prosessit suoritetaan osallistumalla CYP3A4: ään, mutta sillä ei ole tätä entsyymiä estävää vaikutusta. Tältä osin lääkkeiden käyttöönotto ei muuta niiden lääkkeiden plasma -arvoja, joiden aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat CYP3A4: n vaikutuksesta. Lääkkeet, jotka estävät voimakkaasti CYP3A4: n toimintaa, lisäävät myopatian todennäköisyyttä, koska ne hidastavat simvastatiinin eliminaatiota. Näitä ovat ketokonatsoli ja itrakonatsoli, syklosporiini, HIV -proteaasin estäjät, klaritromysiini ja erytromysiini ja nefatsodoni.

Ritonaviirin samanaikainen käyttö voi nostaa simvastatiinin seerumiarvoja.

Myopatian todennäköisyys kasvaa, jos käytetään lipidejä alentavia lääkkeitä, jotka eivät ole voimakkaita CYP3A4: n vaikutuksen estäjiä, mutta voivat aiheuttaa myopatian ilmenemisen monoterapiassa. Niitä ovat gemfibrotsiili muiden fibraattien kanssa ja niasiinin lipidejä alentavat osat (> 1 g päivässä).

Verapamiili ja amiodaroni voivat myös lisätä myopatian todennäköisyyttä; muilla Ca -kanavan estoaineilla ei kuitenkaan ole samanlaista vaikutusta.

Greippimehun koostumus sisältää yhden tai useampia alkuaineita, jotka estävät CYP3A4: n vaikutusta ja voivat nostaa lääkkeiden pitoisuutta plasmassa, jotka metaboloituvat tämän aineen mukana. Kun juot mehua pieninä annoksina (1 lasi, jonka tilavuus on 0,25 litraa päivässä), vaikutus on minimaalinen (HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuuden lisääntyminen 13%), jolla ei ole kliinistä merkitystä. Mutta kun sitä käytetään suurina annoksina (yli 1 litra päivässä), HMG-CoA-reduktaasia hidastavien lääkkeiden plasman sisäinen aktiivisuus kasvaa merkittävästi. Tästä syystä simvastatiinin käytön aikana sinun on lopetettava suuren määrän greippimehun kulutus.

Ihmisillä, jotka käyttävät kumariiniantikoagulantteja, on tarpeen määrittää PTT -arvo ennen hoidon aloittamista ja myös seurata sitä säännöllisesti hoidon alkuvaiheessa varmistaakseen, että uusissa PTT -arvoissa ei ole merkittäviä poikkeamia. Tämän indikaattorin vakautumisen jälkeen uudet PTT -arvot tarkistetaan taajuudella, joka tavallisesti määrätään hoidon aikana ja lisätään kumariiniantikoagulantteja.

Tämä menettely toistetaan, jos Simvatin -valmisteen ottaminen peruutetaan tai sen annosta korjataan.

Varastointiolosuhteet

Simvatin on pidettävä poissa lasten ulottuvilta. Lämpötila - enintään 30 ° C.

Säilyvyys

Simvatinia käytetään kolmen vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeet Vasostat, Simvastatin ja Vasilip, Zokor ja Allesta.