Irin

Irin on terapeuttinen lääke, joka kuuluu antineoplastisten lääkkeiden alaryhmään. Sen tärkein vaikuttava aine on irinotekaanihydrokloridi, joka kuuluu irinotekaaniryhmään (ne ovat kamptotesiinikomponentin puolikeinotekoisia johdannaisia).

Lääkkeellä on voimakkaita kasvaimenvastaisia ominaisuuksia, ja lisäksi se hidastaa erityisesti isomeraasientsyymien toimintaa, joilla on aktiivinen vaikutus DNA -topologiaan (topoisomeraasit). [1]

Viitteitä Irin

Sitä käytetään kolorektaalisyövän hoitoon ja lisäksi Lennox-Gastautin oireyhtymän aiheuttamien kohtausten kehittymiseen .

Voidaan käyttää yksinään tai yhdessä kapesitabiinin, leukovoriinin, 5-fluorourasiilin ja setuksimabin tai bevasitsumabin kanssa.

Julkaisumuoto

Vapautus tapahtuu injektionesteenä 5 ml: n injektiopullojen sisällä.

Farmakodynamiikka

Verrattuna muihin syöpälääkkeisiin sillä on suurempi sytotoksisuus tiettyjä syöpätyyppejä vastaan, mukaan lukien syövät, jotka eivät ole alistuneet vinblastiinin ja doksorubisiinin lääkkeiden vaikutukseen.

Toinen irinotekaanihydrokloridin voimakas lääkkeellinen vaikutus on sen kyky tukahduttaa hydrolyyttisen entsyymin, asetyylikoliiniesteraasin, vaikutus. [2]

Sytotoksinen aktiivisuus riippuu solusyklin vaiheesta ja altistumisajasta. [3]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen hajoaminen plasman sisällä vastaa 2- tai jopa 3-vaiheista mallia. Plasman puoliintumisaika 1. Vaiheessa on 12 minuuttia, 2. - 2.5 tuntia ja 3. - 14.2 tuntia. 24 tunnin aikana 19,9% käytetystä annoksesta erittyy virtsaan.

SN-38: n ja irinotekaanin proteiinisynteesi in vitro on 95% ja 65%.

Laskimonsisäisen injektion jälkeen irinotekaani osallistuu metabolisiin prosesseihin muodostaen SN-38: n aktiivisen hajoamistuotteen. Aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa maksassa.

Metabolisen elementin SN-38 keskimääräinen erittymisnopeus virtsan kanssa 24 tunnin aikana on 0,25%. Irinotekaanin farmakokinetiikka ei riipu annoksen koosta.

Annostus ja antotapa

Irinia käytetään infuusiolääkityksenä, se ruiskutetaan keskus- tai perifeerisen laskimon alueelle. Laimennuksen ja infuusion saa suorittaa vain kokenut terveydenhuollon ammattilainen. Annoksen valitsee kokenut onkologi. Lääke on laimennettava glukoosi- tai NaCl -liuokseen.

Usein lääkettä käytetään kerran 3 viikossa; harvemmin hoito -ohjelmaa käytetään 1 kerran viikossa. Yhdistelmähoidolla - 1 kerran 2 viikossa. Infuusio annetaan nopeudella 0,5-1,5 tuntia.

Monoterapian tapauksessa annoskoko on yleensä 0,35 g / m2. Monimutkaisen hoidon aikana lääke annetaan yleensä 0,18 g / m2: n annoksella.

• Sovellus lapsille

Lääkitystä ei käytetä pediatriassa.

Käyttö Irin raskauden aikana

Irinia ei voida määrätä raskauden aikana (se on sallittu vain, jos on olemassa tärkeitä käyttöaiheita).

Jos sinun on käytettävä lääkkeitä hepatiitti B: n aikana, sinun on lopetettava imetys hetkeksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai sen lisäelementeille;
• krooninen suolistotulehdus, suolen tukos;
• hyperbilirubinemia;
• vakava luuytimen vajaatoiminta;
• potilaan terveyden yleiset indikaattorit ovat alle 2 -merkin (WHO -indeksin mukaisesti);
• vakava neutropenian muoto.

On kiellettyä käyttää sitä yhdessä mäkikuismaa sisältävien lääkkeiden kanssa. Yhdistettynä muihin syöpälääkkeisiin voi olla myös muita vasta -aiheita.

Sivuvaikutukset Irin

Sivuoireiden joukossa:

• huimaus, hermostuneisuus, kefalalgia;
• näön, puheen tai ajattelun häiriöt;
• oksentelu, ripuli;
• neutro- tai leukopenia.

Kun sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, tälle lääkkeelle tyypillisiä häiriöitä voi ilmaantua. Bevasitsumabin anto aiheuttaa verenpaineen nousua.

Lisäksi voi olla:

• tromboembolia tai tromboosi;
• sydäninfarkti tai iskeeminen sydänsairaus;
• neutropeeninen kuume.

Yliannos

Jos annos ylitetään kahdesti, potilaan kuolema on mahdollista (1-kertainen tapaus). Lisäksi voi kehittyä vaikea ripuli tai vaikea neutropenia.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. On välttämätöntä estää infektioiden kehittyminen ja akuutti kuivuminen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Irinotekaanilla on antikolinesteraasivaikutus, joten se voi pidentää neuromuskulaarisen salpauksen kestoa suksametoniumia käytettäessä.

Yhdistettynä ei-depolarisoivaan lihasrelaksanttiin on mahdollista antagonistinen vaikutus hermo-lihaksensiirtoon.

Jotkut testit ovat paljastaneet, että yhdistettynä kouristuslääkkeisiin, jotka indusoivat CYP3A: n vaikutuksen (esimerkiksi fenobarbitaali karbamatsepiinin tai fenytoiinin kanssa), SN-38-altistus vähenee irinotekaanilla, SN-38-glukuronidilla ja farmakodynaamisella vaikutuksella ominaisuudet. Hemoproteiini P450ZA -entsyymien induktion lisäksi glukuronidaation tehostuminen ja sapen erittymisen voimakkuuden lisääntyminen voivat vaikuttaa irinotekaanin altistumisen vähenemiseen sen hajoamistuotteille.

Lääkitystä tulee käyttää varoen ihmisillä, jotka käyttävät samanaikaisesti lääkkeitä, jotka estävät (esimerkiksi ketokonatsolia) tai indusoivat (esimerkiksi fenytoiini tai karbamatsepiini ja fenobarbitaali) aineenvaihduntaprosesseja, joita esiintyy hemoproteiini P450 3A: n avulla. On tarpeen luopua tämän metaboliareitin indusoijien / estäjien yhdistelmästä, koska tämä voi vaikuttaa Irinan metabolisiin prosesseihin.

Mäkikuismaa ei saa käyttää yhdessä lääkkeen kanssa, koska se alentaa SN-38: n plasma-arvoja.

Varastointiolosuhteet

Irin on säilytettävä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Irin voidaan levittää kahden vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.