Irbetan

Irbetan on lääke, jolla on verenpainetta alentava vaikutus. Käytettäessä heikkenee systeeminen perifeerinen verisuonten vastus ja lisäksi verenpaineen kokonaisarvot, paine pienessä verenkierrossa ja sydämen jälkikuorma.

Lääkkeen maksimiaktiivisuuden kehittyminen kehittyy 3-6 tunnin kuluttua antamishetkestä ja terapeuttinen vaikutus kestää 24 tuntia. Vakaan kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi lääke on otettava 1-2 viikon ajan. [1]

Viitteitä Irbetan

Sitä käytetään sairauksiin, kuten primaariseen verenpaineeseen ja kohonneeseen verenpaineeseen potilailla, joilla on munuaissairaus.

Sitä voidaan myös määrätä yhdessä tyypin 2 diabeteksen verenpainelääkityksen kanssa .

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen tapahtuu tableteina - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä; laatikon sisällä - 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Irbesartaani, suun kautta otettuna, toimii selektiivisenä antagonistina angiotensiini-2: n (AT1) päille, jolla on voimakas aktiivinen vaikutus. Komponentti pystyy estämään kaikki angiotensiini-2: n vaikutukset, jotka välittyvät AO1: n loppuun mennessä, riippumatta angiotensiini-2: n sitoutumismenetelmästä tai -lähteestä.

Angiotensiini-2: n (AT1) päiden selektiivinen antagonismi aiheuttaa reniini-indeksin nousua ja angiotensiini-2: ta veriplasman sisällä sekä laskee aldosteronin plasma-arvoja. [2]

Seerumin kaliumpitoisuudella irbesartaanilla itsellään ei ole merkittävää vaikutusta (kun suositellut annokset otetaan käyttöön). Aine ei hidasta ACE: n (kininaasi-2), entsyymin, joka katalysoi angiotensiini-2: n muodostumista ja bradykiniinin hajoamista aineenvaihdunta-aineiden tilaan, jolla ei ole terapeuttista vaikutusta. Irbesartaani on aktiivinen ilman metabolista stimulaatiota. [3]

Farmakokinetiikkaa

Nielty irbesartaani imeytyy hyvin, ja biologinen hyötyosuus on 60-80%. Ruoan kanssa syöminen ei muuta lääkkeen hyötyosuutta.

Irbesartaanin plasman sisäinen proteiinisynteesi on noin 96%, mutta synteesi soluveren alkuaineilla on hyvin heikkoa. Lääkkeen jakautumistilavuus on välillä 53-93 litraa.

Kun nautitaan tai annetaan laskimoon 14C-irbesartaania, veriplasman sisällä kiertävistä radioaktiivisista hiukkasista 80-85% on muuttumatonta irbesartaania.

Hepaattiset aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat hapettumisen ja glukuronidikonjugaation kautta. Glukuronidi on lääkkeiden tärkein verenkierron metabolinen komponentti (noin 6%). On näyttöä siitä, että irbesartaanin hapettuminen tapahtuu pääasiassa hemoproteiini P450: n CYP2C9 -entsyymin kautta; isoentsyymillä CYRZA4 on hyvin vähäinen vaikutus aineenvaihduntaprosesseihin.

Irbesartaanin farmakokinetiikka on lineaarinen ja riippuu annoksen koosta (alueella 0,01-0,6 g). Lääkkeen imeytyminen lisääntyi heikommin annoksesta riippuen, kun sitä nautittiin suun kautta yli 0,6 g: n annoksina (tämä on kaksi kertaa suurin sallittu annos), mutta tämän reaktion mekanismia ei ole määritetty. Plasman Cmax-indikaattorit saavuttavat 1,5-2 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta.

Lääkkeen munuaisten ja systeemisen puhdistuman taso on 3-3,5 sekä 157-176 ml minuutissa.

Irbesartaanin terminaalinen puoliintumisaika on 11-15 tuntia. Tasapainon sisäinen plasman indikaattori havaitaan 3 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta (1 annos päivässä). Lääkkeiden toistuva anto kerran päivässä johtaa lääkkeen vähäiseen kertymiseen veriplasmaan (<20%).

Irbesartaani ja sen aineenvaihdunta -aineet erittyvät sapen ja virtsan mukana. Suun kautta annetun ja 14C-irbesartaanin annon jälkeen noin 20% radioaktiivisista aineosista erittyi virtsaan ja loput ulosteisiin. Alle 2% annoksesta erittyy muuttumattomana alkuaineena virtsaan.

Annostus ja antotapa

Sinun on käytettävä Irbetania 1 kertaa päivässä samaan aikaan ruoasta riippumatta. Tabletit niellään pureskelematta, pestään puhtaalla vedellä.

Yleisimmin käytetyn aloitus- ja ylläpitoannoksen koko on 0,15 g lääkettä. Tarvittaessa 3-4 viikon kuluttua se voidaan nostaa 0,3 g: aan. Kun annosta lisätään myöhemmin, lääkkeen tehokkuus ei kasva.

• Sovellus lapsille

Ei määrätty pediatriassa (alle 18 -vuotiaat).

Käyttö Irbetan raskauden aikana

Irbetanin käyttö raskauden aikana on kielletty, koska sillä on vaikutusta RAAS: n toimintaan, mikä voi vaikuttaa negatiivisesti sikiön kohdunsisäiseen kehitykseen aiheuttaen oligohydraminoosien kehittymistä, viivästynyttä kallon luutumista ja munuaisten toiminnan heikkenemistä.

On myös mahdollista, että lapselle kehittyy vastasyntyneen toksinen reaktio - verenpaineen lasku, hyperkalemia ja munuaisten vajaatoiminta.

Jos tulet raskaaksi lääkkeiden käytön aikana, sinun on välittömästi peruutettava hoito. Samaan aikaan on välttämätöntä ultraäänitutkimuksella tarkistaa munuaisten toiminta ja kallon tila sikiössä - jos potilas vahingossa jatkoi lääkkeen käyttöä pitkään raskauden aikana.

Raskautta suunniteltaessa on tarpeen valita vaihtoehtoinen hoitomenetelmä.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus lääkkeen osille;
• imetys ja raskaus;
• laktaasin puute, galaktosemia ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Erittäin varovaisesti lääkitystä käytetään tällaisissa tilanteissa:

• ahtauma, joka vaikuttaa molempien munuaisten valtimoihin tai ainoan toimivan munuaisen valtimoon;
• maksan vajaatoiminta tai vaikea sydämen vajaatoiminta;
• nestehukka;
• ylimääräinen Na -elementti kehon sisällä;
• pitkittynyt ripuli tai oksentelu;
• suolaton ruokavalio;
• dialyysimenettelyt;
• aldosteronismi ensisijaisessa muodossaan;
• mitraalinen tai aortan ahtauma;
• hypertrofinen kardiomyopatia, jolla on obstruktiivinen luonne.

Sivuvaikutukset Irbetan

Lääkkeen antamiseen liittyvät haittavaikutukset ovat yleensä tilapäisiä ja kohtalaisia. Heidän joukossa:

• takykardia, lisääntynyt väsymys, ortostaattinen romahtaminen, huimaus, tinnitus ja päänsärky;
• oksentelu, ummetus, dyspepsia, pahoinvointi, närästys, ripuli ja dysgeusia;
• maksan vajaatoiminta ja hepatiitti;
• munuaisten vajaatoiminta;
• yskä;
• nivelkipu tai niveliin, rintalastan tai lihaksiin vaikuttava kipu;
• epidermaalinen hyperemia, Quincken turvotus, leukosytoklastisen tyyppinen vaskuliitti, nokkosihottuma ja ihottumat;
• impotenssi;
• hyperkalemia tai veren hemoglobiiniarvojen lasku;
• lihaskipu tai lihaskrampit.

Yliannos

Toistaiseksi Irbetan -myrkytystapauksia ei ole raportoitu. Jos otat erittäin suuria annoksia (yli 0,9 g päivässä), voi kehittyä takykardiaa tai bradykardiaa ja verenpainetaso voi laskea dramaattisesti.

Tällaisilla rikkomuksilla suoritetaan mahahuuhtelu ja aktiivihiilen saanti. Lisäksi on tarpeen perustaa potilaan lääketieteellinen seuranta ja tarvittaessa suorittaa oireenmukaisia toimenpiteitä.

Hemodialyysimenetelmät huumeiden myrkytystä varten ovat tehottomia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Irbetania voidaan yhdistää tiatsidityyppisten diureettien kanssa, aineiden kanssa, jotka estävät Ca-kanavien toimintaa, sekä ACE: n estäjien kanssa.

Tapauksissa, joissa potilasta hoidettiin suurilla annoksilla diureetteja pitkään ennen lääkkeiden antamista, verenpaineen laskun riski hoidon alkuvaiheessa kasvaa kehon kuivumisen vuoksi.

Yhdistelmä kaliumia säästävien diureettien ja kaliumia sisältävien ravintolisien kanssa voi lisätä plasman kaliumpitoisuutta.

Lääkettä ei tule käyttää yhdessä amiodaronin, flukonatsolin ja rifamipisiinin kanssa, ja lisäksi simetidiinin, litiumin, sulfafenotsolin, omepratsolin ja ketokonatsolin kanssa.

Lääkkeen ottaminen yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa voi johtaa sen terapeuttisen aktiivisuuden heikkenemiseen.

Varastointiolosuhteet

Irbetan on säilytettävä pimeässä paikassa, suljettuna lasten tunkeutumiselta. Lämpötila -arvot eivät ole yli + 25oC.

Säilyvyys

Irbetanea voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Konverium, Votum ja Irsar Angizarin kanssa ja tämän lisäksi Aprovel, Diosar ja Ibertan Valzarin kanssa sekä Coaprovel ja Diostar.