Iressa

Iressalla on kasvaimia estävä vaikutus estämällä tyrosiinikinaasin aktiivisuutta - epidermiksen kasvua stimuloivan tekijän päätteitä, joita esiintyy useimmissa volumetrisissa kasvaimissa. Lääkkeen vaikutuksen tarkoituksena on vähentää kasvaimen kasvunopeutta, estää etäpesäkkeiden muodostumista ja leviämistä sekä vähentää angiogeneesin nopeutta ja lisätä syntyneen kasvaimen apoptoosin nopeutta.

Estämällä kasvainten kasvua lääke tehostaa myös hormonaalisten, sädehoito- ja kemoterapia-aineiden tehoa. [ 1 ]

Viitteitä Iressa

Sitä käytetään vähentämään ei-pienisoluisten pahanlaatuisten kasvainten kehittymisnopeutta keuhkoputkissa ja keuhkoissa sekä metastaattista keuhkosyöpää.

Lääke on tehokas onkologisissa patologioissa ja patogeenisten solujen resistenssissä platina-aineita käyttävän kemoterapian vaikutuksille.

Julkaisumuoto

Terapeuttinen aine vapautuu 0,25 g:n tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkausta kohden; pakkauksessa on 3 tällaista pakkausta.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Suun kautta otettuna imeytyminen tapahtuu melko hitaasti. Plasman Cmax-arvot havaitaan 3–7 tunnin kuluessa. [ 2 ]

Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on keskimäärin 59 %. Ruoan nauttiminen ei muuta lääkkeen biologista hyötyosuutta. Mahan pH-arvon ollessa yli 5 gefitinibin biologinen hyötyosuus pieneni 47 %.

Jakeluprosessit.

Lääkkeen säännöllinen ottaminen kerran päivässä lisää pitoisuutta 2–8-kertaisesti (yhteen käyttökertaan verrattuna). Css-taso havaitaan 7–10 annoksen ottamisen jälkeen.

Gefitinibin Vd-arvot Css:n saavuttamisen jälkeen ovat 1400 l, mikä osoittaa Iressan jakautuvan laajasti kudoksiin.

Proteiinisynteesi (α1-glykoproteiinin ja seerumin albumiinin kanssa) on noin 90 %.

Vaihtoprosessit.

Gefitinibi osallistuu oksidatiivisiin aineenvaihduntaprosesseihin, joihin liittyy isoentsyymi CYP3A4.

Gefitinibin aineenvaihduntaprosessit toteutetaan kolmella tavalla: N-propyylimorfoliinialaryhmään vaikuttava aineenvaihdunta, metoksyylialaryhmän kinatsoliiniosan demetylaatio sekä halogenoidun fenyyliryhmän defosforylaation oksidatiivinen muoto.

Ihmisen plasmassa havaittu tärkein hajoamistuote on O-desmetyyligefitinibi. Sen aktiivisuus epidermaalisen kasvutekijän stimuloimaa solukasvua vastaan on gefitinibiä heikompi (14-kertainen), joten sillä ei todennäköisesti ole merkittävää vaikutusta gefitinibin kliiniseen vaikutukseen.

Erittyminen.

Gefitinibin systeeminen plasmapuhdistuma on noin 0,5 l minuutissa. Keskimääräinen puoliintumisaika on 41 tuntia. Suurin osa lääkkeestä erittyy ulosteeseen. Virtsan kautta erittyy alle 4 % annetusta annoksesta.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta. Tabletit tulee ottaa samaan aikaan, riippumatta ruoan nauttimisesta.

Lääkettä käytetään yksi tabletti (0,25 g) kerran päivässä. Jos unohdat seuraavan annoksen, sinun tulee ottaa se vähintään 12 tuntia ennen seuraavaa. Et voi ottaa kahta tablettia kerralla.

Jos potilas ei pysty nielemään koko tablettia, se voidaan liuottaa hiilihapottomaan veteen (0,1 l) ja juoda se (tai antaa letkun kautta). Täyden tehon saavuttamiseksi lasi on tyhjennettäessä pestävä, täytettävä uudelleen vedellä ja annettava potilaalle juotavaksi.

Ihmiset, joilla on vaikea ripuli, interstitiaalinen keuhkokuume, allergiaoireita ja muita sivuvaikutuksia hoidon aikana, voivat pitää tauon lääkkeen ottamisesta (enintään 14 päivää). Sitten hoito suoritetaan normaalitilassa.

• Hakemus lapsille

Lääkkeen määrääminen pediatriassa on kielletty.

Käyttö Iressa raskauden aikana

Iressaa ei tule käyttää raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista, jos olet allerginen jollekin sen koostumuksessa olevalle aineosalle.

Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on seuraavia samanaikaisia sairauksia: pneumokonioosi, idiopaattinen keuhkofibroosi, kohonneet maksaentsyymi- ja bilirubiiniarvot sekä perinnöllinen hypolaktasia. Lääkkeiden aiheuttaman, interstitiaalisen tai sädehoidon aiheuttaman keuhkokuumeen yhteydessä hoito on suoritettava valvonnassa.

Sivuvaikutukset Iressa

Usein lääkkeen käyttö aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia: nestehukka, suutulehdus, ripuli, limakalvojen ja ihon kuivuminen sekä kutina ja ihottuma (akne tai märkäinen). Lisäksi esiintyy pahoinvointia, asteniaa, ruokahaluttomuutta, oksentelua, verenvuototaipumusta (nenästä tai hematuria), sidekalvotulehdusta, kseroftalmiaa, silmäntulehdusta, ASAT-arvon lisääntymistä ALAT:n kanssa, interstitiaalista keuhkokuumetta (jos oireiden lisääntymistä ei huomioida, kuolema on mahdollinen), hypertermiaa ja kynsien muodon muutoksia. Iressa vaikuttaa joihinkin testeihin: virtsan proteiinipitoisuus sekä veren kreatiniini- ja bilirubiinipitoisuudet nousevat.

Harvoin lääkettä käytettäessä esiintyy haimatulehdusta, TEN:iä, hepatiittia, hypokoagulaatiota, urtikariaa, Quincken turvotusta, MEE:tä tai pahanlaatuista eksudatiivista eryteemaa, hoidettavaa sarveiskalvon eroosiota, ripsien kasvun häiriötä, epidermaalista vaskuliittia ja maksan vajaatoimintaa.

Yliannos

Yliannostustapauksessa havaitaan vakavia ruoansulatuskanavan toimintahäiriöitä, epidermaalisia ihottumia ja lisääntynyttä sivuvaikutusta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ottaminen yhdessä isoentsyymi CYP3A4:n tuotannon indusoijien (rifampisiini, karbamatsepiini, barbituraatit ja fenytoiini mäkikuisman tinktuuralla) kanssa heikentää merkittävästi gefitinibin lääkkeellistä vaikutusta.

Iressan vaikutus voimistuu 80 %, kun sitä annetaan yhdessä CYP3A4-isoentsyymin estäjien (esim. itrakonatsolin) kanssa.

Neutropenian kehittymisen riski kasvaa, kun sitä käytetään yhdessä vinorelbiinin kanssa.

Jos mahalaukun pH-indeksi nousee tiettyjen lääkkeiden vaikutuksesta, lääkkeen aktiivisuus heikkenee 45-50%.

Käyttö yhdessä antikoagulanttien kanssa lisää verenvuodon todennäköisyyttä. Näiden lääkkeiden käytön yhteydessä on seurattava veren hyytymisparametreja.

Varastointiolosuhteet

Iressaa tulee säilyttää enintään 30 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Iressaa voidaan käyttää neljän vuoden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.