Bisokard

Bisokard on kardioselektiivisen tyyppinen β1-adrenerginen salpaaja.

Lääkkeellä on heikko affiniteetti keuhkoputkien ja verisuonten sileiden lihasten β2-adrenergisiin reseptoreihin sekä β2-päätteisiin, jotka säätelevät aineenvaihduntaprosesseja. Tästä syystä sillä on vain vähän vaikutusta keuhkoputken resistenssiin ja aineenvaihduntaprosesseihin, jotka riippuvat β-päätteistä. [1]

Lääkkeen selektiivisyys β1-adrenergisiin reseptoreihin säilyy, vaikka vaaditut lääkeannokset ylitetään.

Viitteitä Bisokard

Sitä käytetään sepelvaltimotaudin (angina pectoris), korkean verenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon .

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tabletteina, joiden tilavuus on 5 tai 10 mg, 30 kappaletta kussakin solupakkauksen sisällä; laatikon sisällä - 1 tai 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Ei ole lopullista tietoa lääkkeen altistumisen tarkasta periaatteesta kohonneella verenpaineella. Tiedetään, että lääke heikentää merkittävästi reniinin sisäistä aktiivisuutta. [2]

Ihmisillä, joilla on angina pectoris, Bisokard vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta ja laskee sydämen tehon ja sykkeen arvoja. Samaan aikaan minuutin veren tilavuus laskee hieman; kiihtymispaineen nousu keuhkojen kapillaarien sisällä ja paine oikean eteisen sisällä on myös merkityksetön. [3]

Kliiniset testit ovat osoittaneet, että potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja vakaa oireinen systolinen vajaatoiminta (ejektiofraktio on <35%) lääkitystä käytettäessä:

• kuolleisuus laskee;
• äkillisen sepelvaltimokuoleman ja sydämen vajaatoimintaa ja sairaalahoitoa koskevien tapausten määrä vähenee;
• parani NYHA: n arvioidessa.

Ihmisillä, joilla on sepelvaltimotauti ja joilla ei ole sydämen vajaatoimintaa, lääke alentaa sykettä ja systolisen tilavuuden tasoa, mikä vähentää sydänlihaksen hapentarvetta ja ulosvirtaustilavuutta.

Lääkkeiden käytön yhteydessä OPSS -arvot kasvavat ensin ja sitten pitkäaikaisessa käytössä pienenevät.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettuna se imeytyy lähes kokonaan. Biosaatavuusindeksi on noin 90%. Proteiinisynteesi on 30%.

Bisoprololin puoliintumisaika on noin 10-12 tuntia (joten voit ottaa sen kerran päivässä).

Lääkkeen erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (muuttumaton aine on 50% ja loput ovat metaboliitteja, joilla ei ole aktiivisuutta ja jotka muodostuvat maksan sisällä), vain 2% erittyy ulosteeseen. Koska munuaiset maksan kanssa osallistuvat bisoprololin eliminaatioon, ihmisten, joiden jonkin elimen toiminta on riittämätön, ei tarvitse muuttaa annostusta.

Lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet ovat lineaarisia. Henkilöillä, jotka käyttävät 10 mg lääkettä päivässä, plasman Cmax on 64 ± 21 ng / ml ja puoliintumisaika 17 ± 5 tuntia.

Ihmisillä, joilla on sydämen vajaatoiminta (NYHA-luokka III), bisoprololitaso ja puoliintumisaika ylittivät vapaaehtoisille kirjatut arvot.

Annostus ja antotapa

Suositeltu päivittäinen annos on 5 mg. Tarvittaessa tämä annos voidaan nostaa 10 mg: aan (mutta vain ääritapauksissa). Enintään 20 mg lääkettä on sallittua päivässä. Annoskoko valitaan yksilöllisesti.

Tabletit niellään kokonaisina puhtaan veden kanssa. Sinun on käytettävä Bisokardia ennen ateriaa tai sen kanssa (on suositeltavaa ottaa lääke samaan aikaan päivästä).

Terapeuttinen sykli on melko pitkä. Sen kesto riippuu taudin kulusta ja vakavuudesta. Hoidon äkillinen peruuttaminen on kielletty, kurssi päättyy annoksen asteittaiseen pienentämiseen.

Henkilöt, joilla on munuaisten / maksan vajaatoiminta.

Ihmiset, joilla on vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta (CC -arvot alle 20 ml minuutissa), eivät saa käyttää yli 10 mg lääkettä päivässä.

• Sovellus lapsille

Et voi käyttää lääkettä pediatriassa (alle 18 -vuotiailla).

Käyttö Bisokard raskauden aikana

Bisokardin määrääminen raskauden ja GV: n aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus lääkkeen osille;
• dekompensoitu HF, SSS, kardiogeeninen sokki, voimakas sinoatriumin eston muoto, sekä asteen 2-3 AV-lohko;
• oireinen bradykardia, jonka syke on alle 50 lyöntiä minuutissa, verenpaineen lasku (systolinen paine alle 100 mm Hg);
• obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus ja vaikea astma;
• Raynaud'n oireyhtymä, perifeerisen verenkierron myöhäisvaiheen häiriöt;
• käsittelemätön feokromosytooma;
• metabolinen asidoosi.

Sivuvaikutukset Bisokard

Haittavaikutusten joukossa:

• häiriöt NA: n työssä: huimausta, väsymystä, outoa heikkoutta, kefalgiaa ja unettomuutta havaitaan usein. Joskus havaitaan masennusta, tarkkaavaisuushäiriötä, voimattomuutta, parestesiaa, uneliaisuutta, tinnitusta ja ahdistusta, emotionaalista epävakautta, kohtauksia, näköhäiriöitä ja vähentynyttä kyyneltuotantoa. Hallusinaatioita esiintyy ajoittain;
• näköongelmat: harvoin kyynelvuoto vähenee (on otettava huomioon piilolinssejä käytettäessä). Sidekalvotulehdus esiintyy yksin;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ja verenkiertoelimistön häiriöt: usein esiintyy bradykardiaa. Joskus havaitaan sydämen vajaatoimintaa, rytmihäiriöitä, alentuneita verenpainearvoja (myös ortostaattinen romahdus), saartoa, ajoittaista kyynelehtymistä, trombosytopeniaa, agranulosytoosia, Raynaudin tautia ja trombosytopeenista purppuraa;
• maha -suolikanavan vauriot: usein oksentelua, ummetusta, kserostomiaa, pahoinvointia, dyspeptisiä oireita, ripulia ja iskeemistä koliittia. Joskus kehittyy aineenvaihduntahäiriöitä (triglyseridien veriarvojen nousu) ja hepatiitti, ja myös maksaentsyymien (ALAT ja ASAT) välinen aktiivisuus lisääntyy;
• hengityselinsairaudet: joskus esiintyy hengenahdistusta, nielutulehdusta, yskää, poskiontelotulehdusta, kurkunpään ja keuhkoputkien kouristuksia, hengitystieinfektiota ja allergista nuhaa;
• Urogenitaalijärjestelmään liittyvät merkit: harvoin libidon heikkeneminen, kystiitti, perifeerinen turvotus, impotenssi, koliikki munuaisissa ja Peyronien tauti;
• epidermaaliset vauriot: kutinaa, liikahikoilua, allergiaoireita, ihottumaa, ihon punoitusta, aknea, psoriaasista ihottumaa (psoriaasi pahenee) ja ihottumaa. Alopesia on yksittäistapaus;
• tuki- ja liikuntaelimistön toimintahäiriö: joskus esiintyy kouristuksia ja myasthenia gravis;
• aineenvaihduntaongelmat: joskus kehittyy hyperurikemia, insuliiniresistenssi kasvaa ja paino kasvaa.
• muut: lihaskipu, voimattomuus, nivelkipu, kuulovamma.

Yliannos

Merkkejä myrkytyksestä: keuhkoputkien kouristus, hypoglykemia, bradykardia, tukos, verenpaineen lasku ja aktiivinen sydämen vajaatoiminta.

Joskus enintään 2 g: n annoksen myötä syke laski tai verenpaine laski. Sydämen vajaatoimintapotilaat ovat herkempiä bisoprololiannosten suurentamiselle, joten lääkkeiden annosta on lisättävä vähitellen.

Hemodialyysimenetelmät ovat tehottomia. Myrkytyksen sattuessa sinun on peruutettava lääkkeen käyttö, suoritettava mahahuuhtelu, otettava aktiivihiili ja suoritettava oireenmukaisia toimenpiteitä:

• bradykardia - atropiinin (isoprenaliinin tai muiden kronotrooppisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden) laskimonsisäinen anto; tarvittaessa käytetään väliaikaista sydämentahdistinta;
• alennetut verenpainearvot- vasokonstriktorien käyttö, plasmaa korvaavien nesteiden laskimonsisäinen injektio, glukagoni;
• AV -esto 2-3. Asteessa - isoprenaliinin laskimonsisäinen injektio, potilaan tilan seuranta; käytä tarvittaessa sydämentahdistinta;
• CHF: n aktiivinen vaihe - inotrooppisten lääkkeiden, diureettien ja verisuonia laajentavien aineiden suonensisäinen käyttö;
• keuhkoputki - β2 -adrenostimulanttien hengittäminen, aminofylliinin tai keuhkoputkia laajentavien aineiden (isoprenaliini) käyttö;
• hypoglykemia - glukoosin laskimonsisäinen injektio.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On kiellettyä käyttää lääkettä yhdessä seuraavien aineiden kanssa:

• aineet, jotka estävät Ca -kanavia (diltiatseemi, verapamiili ja nifedipiini) - tämä vaikuttaa negatiivisesti AV -johtumiseen, sydänlihaksen supistumiseen ja verenpaineeseen;
• klonidiini - on mahdollista, että syke laskee ja impulssien johtuminen heikentyy sydänlihaksen sisällä; klonidiinin peruuttaminen voi aiheuttaa verenpaineen jyrkän nousun;
• MAO: n estäjät (pois lukien MAOI -B) - MAO: n estäjien käytön lopettamisen jälkeen voi kehittyä hypertensiivinen kriisi.

Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä tällaisiin lääkkeisiin:

• barbituraatit, trisykliset aineet, fenotiatsiinijohdannaiset ja muut verenpainelääkkeet - verenpainearvot voivat laskea voimakkaasti;
• lääkkeet, jotka hidastavat COX: n toimintaa - vähentävät bisoprololin verenpainetta alentavaa vaikutusta;
• antikolinergit (takriini) - AV -johtumisen pidentyminen on mahdollista;
• digitalis -glykosidit - rytmihäiriöiden ja bradykardian riski;
• ergotamiinijohdannaiset - tämä yhdistelmä tehostaa perifeerisen verenkierron häiriöitä;
• muut beetasalpaajat (myös silmätippojen muodossa) - terapeuttisen vaikutuksen keskinäinen parantaminen;
• luokan I rytmihäiriölääkkeet (kinidiini ja disopyramidi) - eteisjohtamisajan pidentyminen ja negatiivinen inotrooppinen vaikutus;
• sympatomimeetit - lääkkeiden aktiivisuuden keskinäinen väheneminen (kun käytät Bisokardia adrenaliinin kanssa, sinun on lisättävä jälkimmäisen annosta);
• aineet yleisanestesiaan ja inhalaatioanestesiaan - sydänlihaksen toiminnan ja refleksisen takykardian tukahduttamisen todennäköisyys, verenpainearvojen lasku; kun taas bisoprololin ja anestesian yhdistelmä vähentää rytmihäiriöiden todennäköisyyttä intubaation aikana ja anestesian alkuvaiheessa. Anestesiologille on ilmoitettava lääkityksen käytöstä ennen leikkausta;
• otti suun kautta diabeteslääkkeitä ja insuliinia - lisää hypoglykemian todennäköisyyttä;
• rifampisiini - bisoprololin puoliintumisajan lievä lasku;
• Tulehduskipulääkkeet - lääkkeen verenpainetta alentavan aktiivisuuden väheneminen.

Varastointiolosuhteet

Bisokard on pidettävä poissa lasten ulottuvilta. Lämpötila -indikaattorit - enintään 30 ° С.

Säilyvyys

Bisokardia voidaan käyttää 3 vuoden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Tirez, Concor, Biprol Bisoprololilla, Aritel ja Coronal, ja tämän lisäksi Bidop ja Biol Nipertenin, Cordinormin ja Bisogamman kanssa Bisomorilla.