Bisopropeli

Bisopropeli kuuluu valikoivien β-adrenergisten reseptorien salpaajien ryhmään. Se on selektiivinen β1-adrenerginen salpaaja, jolla ei ole kalvoa stabiloivaa vaikutusta ja sisäistä sympatomimeettistä vaikutusta. Lääkkeellä on antianginaalisia ja verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Lääkkeen pitkäaikaisen käytön yhteydessä yleinen perifeerinen verisuonten vastus vähenee ensisijaisesti. Lisäksi CHF -potilailla lääke estää sympathoadrenal -järjestelmän ja RAAS: n toimintaa. [1]

Viitteitä Bisopropeli

Sitä käytetään sydämen vajaatoiminnan, iskeemisen sydänsairauden (angina pectoris) hoitoon ja kohonneen verenpaineen alentamiseen .

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen tehdään tablettien muodossa - 10 kappaletta solulevyn sisällä; pakkauksen sisällä - 2 tai 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Verenpainetta alentavaan vaikutukseen liittyy pienentynyt veren tilavuus, munuaisten reniinin vapautumisen estäminen ja sympaattisen stimulaation väheneminen suhteessa perifeerisiin verisuoniin.

Antianginaalinen vaikutus kehittyy estämällä β1-adrenergisiä reseptoreita, mikä heikentää sydämen toimintaa vähentämällä sydämen tuottoa ja sykettä. Tämän seurauksena sydänlihaksen hapen tarve heikkenee. [2]

Lääkkeellä on äärimmäisen heikko affiniteetti verisuonten ja keuhkoputkien sileiden lihasten β2-päihin ja lisäksi endokriinisen järjestelmän β2-päihin. Yhden Bisoproel -annoksen jälkeen sen vaikutus kestää 24 tuntia. [3]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna bisoprololi imeytyy hyvin maha -suolikanavaan. Biologinen hyötyosuus on noin 90% eikä se liity ruokaan. Cmax-arvot merkitään 1-3 tunnin kuluttua. Proteiinisynteesi on noin 30%.

Ensimmäisen intrahepaattisen kulun aktiivisuus on melko heikko (alle 10%). Maksan sisällä noin 50% annoksesta muuttuu biotransformaatioon muodostaen inaktiivisia metaboliitteja.

Noin 98% lääkkeistä erittyy munuaisten kautta (50%: lla on muuttumaton muoto ja loput aineenvaihdunta -aineiden muodossa). Noin 2% annoksesta erittyy suolistossa. Puoliintumisaika on 10-12 tuntia.

Annostus ja antotapa

Sinun on käytettävä lääkettä suun kautta, 5-10 mg, 1 kerta päivässä; suurin päivittäinen annoskoko on 20 mg. Annokset on valittava henkilökohtaisesti ottaen huomioon sykearvot ja terapeuttinen teho. Tabletit niellään ilman pureskelua, pestään puhtaalla vedellä, tyhjään vatsaan aamulla tai aamiaisen yhteydessä.

Jos sinulla on iskeeminen sydänsairaus tai kohonnut verenpaine, on otettava 5-10 mg bisopropelia kerran päivässä.

CHF: n kanssa hoito tulee aloittaa pienimmällä annoksella, lisäämällä sitä vähitellen useiden viikkojen aikana. Aloitusannoksen koko on 1,25 mg kerran päivässä (7 päivän kuluessa). Toisella viikolla käytetään annosta 2,5 mg päivässä ja 3. - 3,75 mg päivässä.

4-8 viikon hoidon aikana otetaan 5 mg lääkkeitä. Viikoilla 8-12 annoksen tulee olla 7,5 mg. 12. Viikon jälkeen käytetään enimmäisannosta päivässä - 10 mg.

Annoksen lisäystä säädetään ottaen huomioon sykkeen ja verenpaineen taso sekä potilaan yleinen kunto. Tarvittaessa annosta voidaan pienentää asteittain. Hoidon äkillinen peruuttaminen on kielletty, hoitosykli on saatettava päätökseen hitaasti, ja lääkkeen annosta on vähennettävä asteittain.

Henkilöiden, joilla on vaikea munuaisten (CC-arvot- alle 20 ml minuutissa) ja maksan vajaatoiminta, tulisi ottaa enintään 10 mg ainetta päivässä.

• Sovellus lapsille

Ei ole kliinistä tietoa lääkkeen terapeuttisesta vaikutuksesta ja turvallisuudesta, kun sitä määrätään pediatriassa, minkä vuoksi sitä ei käytetä lapsille.

Käyttö Bisopropeli raskauden aikana

Lääkkeen käyttö hepatiitti B: n tai raskauden aikana on kielletty, koska sen turvallisuudesta ei ole luotettavia kliinisiä tietoja. Jos Bisopropelin käyttö on ehdottoman välttämätöntä raskaana oleville naisille, hoito on peruutettava 72 tuntia ennen odotettua eräpäivää (koska vastasyntyneelle voi kehittyä hypoglykemia, bradykardia ja hengityslama). Jos lääkkeiden peruuttaminen synnytyksen jälkeen on mahdotonta, sinun on seurattava huolellisesti vauvan tilaa. Merkkejä hypoglykemiasta kehittyy kolmen ensimmäisen päivän aikana.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• kardiogeeninen sokki;
• SSSU;
• saarto (myös sinoatrial) 2-3. Aste;
• bradykardia (sykeindikaattorit alle 50 lyöntiä minuutissa);
• verenpaineen lasku (systolinen verenpaine - alle 90 mm Hg);
• BA ja muut obstruktiiviset hengitysteiden vauriot;
• perifeerisen verenkierron häiriöt vakavasti;
• käyttö yhdessä IMAO: n kanssa (paitsi IMAO-B);
• psoriaasi (myös suvussa);
• lisääntynyt suvaitsemattomuus lääkkeelle ja sen osille.

Sivuvaikutukset Bisopropeli

Tärkeimmät sivuoireet:

• vauriot NS -alueella: huimauksen, masennuksen, väsymyksen, kefalalgian ja unihäiriöiden esiintyminen (erityisesti hoidon alussa) on mahdollista. Joskus esiintyy hallusinaatioita (useimmiten heikkoja ja häviävät 1-2 viikon kuluttua), joskus voi kehittyä parestesioita;
• silmäongelmat: sidekalvotulehdus, näköhäiriöt ja kyynelnesteen heikkeneminen (ota huomioon piilolinssejä käyttävät ihmiset);
• häiriöt, jotka liittyvät CVS: n työhön: bradykardian kehittyminen, ortostaattinen romahtaminen, AV -johtumishäiriöt, HF -dekompensaatio perifeerisen turvotuksen ilmaantuessa. Hoidon alkuvaiheessa potilaan tila voi pahentua - Raynaudin tauti tai ajoittainen claudication kehittyy;
• hengityselinten ongelmat: hengenahdistusta havaitaan toisinaan (henkilöillä, joilla on taipumus keuhkoputkien kouristuksiin);
• ruoansulatuskanavan häiriöt: voi esiintyä pahoinvointia, ummetusta, vatsakipua, ripulia ja hepatiittia tai maksaentsyymien plasma -indeksin (ALAT ja ASAT) nousua;
• tuki- ja liikuntaelimistön vauriot: kohtausten esiintyminen, lihasheikkous, niveltulehdus (yksi tai useampi nivel vaikuttaa (poly- tai monoartriitti));
• endokriinisen järjestelmän häiriöt: glukoositoleranssin heikkeneminen (latentin diabetes mellituksen kanssa) ja naamioitujen hypoglykemian oireiden kehittyminen. Potenssihäiriö ja triglyseriditasojen nousu ovat mahdollisia;
• epidermaaliset merkit: dermatologiset oireet - joskus esiintyy ihottumaa, kutinaa, liikahikoilua ja ihon punoitusta.
• Β-adrenoreseptorisalpaajien käytön yhteydessä voi esiintyä korvan kohinaa tai kuulon heikkenemistä, hiustenlähtöä, mielialan epävakautta ja allergista vuotavaa nenää ja lisäksi painon nousua. Myös lyhytaikainen muistinmenetys ja Peyronien tauti ovat mahdollisia.

Yliannos

Yliannostus: HF, verenpaineen lasku, bradykardia ja keuhkoputki.

Mahahuuhtelu suoritetaan, aktiivihiili määrätään.

Jos verenpaine laskee tai bradykardia ilmenee, glukagonia annetaan annoksina 1-5 mg (enintään 10 mg) tai atropiinia annoksena 1,5 mg (enintään 2 mg).

Keuhkoputkien kanssa käytetään β2-adrenergisiä agonisteja (esimerkiksi fenoterolia tai salbutamolia).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Antaminen muiden verenpainelääkkeiden kanssa voi voimistaa niiden vaikutusta.

Lääkkeiden käyttö yhdessä klonidiinin, reserpiinin, a-metyylidopan tai guanfasiinin kanssa voi aiheuttaa jyrkän sykkeen laskua.

Käyttö yhdessä guanfasiinin, klonidiinin ja digitalis -aineiden kanssa voi johtaa sydämen johtumishäiriöihin.

Kun bisoprololia yhdistetään sympatomimeettien kanssa (sisältyvät silmätippoihin, nenätippoihin, yskänlääkkeisiin), bisoprololin aktiivisuus voi heikentyä.

Ca -antagonistit (dihydropyridiinijohdannaiset) kykenevät tehostamaan lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääkkeiden yhdistelmä diltiatseemin tai verapamiilin ja muiden rytmihäiriölääkkeiden kanssa voi johtaa sydämen sykkeen ja verenpaineen laskuun sekä sydämen vajaatoiminnan tai rytmihäiriöiden kehittymiseen (lääkkeen määrääminen yhdessä rytmihäiriölääkkeiden ja Ca -kanavan kanssa on kiellettyä) estäjät).

Kun yhdistetään lääke klonidiinin kanssa, jälkimmäinen voidaan peruuttaa vasta muutaman päivän kuluttua bisoprololin annon lopettamisesta - koska tämä voi nostaa merkittävästi verenpainetta.

Johtaminen yhdessä ergotamiinijohdannaisten kanssa (mukaan lukien ergotamiinia sisältävät migreenilääkkeet) voi voimistaa ääreisverenkierron häiriön oireita.

Rifampisiinin samanaikainen käyttö ei välttämättä vähennä bisoprololin puoliintumisaikaa merkittävästi.

Yhdistelmä suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden tai insuliinin kanssa pehmentää tai peittää hypoglykemian ilmenemismuotoja (sinun on seurattava jatkuvasti verensokeriarvoja).

Varastointiolosuhteet

Bisopropeli on säilytettävä pimeässä ja kuivassa paikassa, suljettuna pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila on enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Bisopropelia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Biprolol, Concor, Bikard ja Bisoprolol, ja tämän lisäksi Coronal, Bisoprol ja Eurobisoprolol Dorezin kanssa.