Bisoprovel

Bisoprovel kuuluu selektiivisten β-adrenoreseptorien salpaajien ryhmään. Se on selektiivinen β1-adrenoreseptorien salpaaja, jolla ei ole kalvoa stabiloivaa vaikutusta eikä sisäistä sympatomimeettistä vaikutusta. Lääkkeellä on angina pectoriksen ja verenpaineen alentavia ominaisuuksia.

Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä ensisijainen vaikutus on yleisen perifeerisen verisuonten vastuksen lisääntymisen väheneminen. Lisäksi sydämen vajaatoimintaa sairastavilla lääke estää sympatoadrenaalisen järjestelmän sekä reniini-angiotensiini-alkiojärjestelmän (RAAS) toimintaa. [ 1 ]

Viitteitä Bisoprovel

Sitä käytetään sydämen vajaatoiminnan, sepelvaltimotaudin (angina pectoris) hoitoon jakohonneen verenpaineen alentamiseen.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solulevyn sisällä; pakkauksen sisällä - 2 tai 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Verenpainetta alentava vaikutus liittyy veren minuuttitilavuuden pienenemiseen, munuaisten reniinin vapautumisprosessien heikkenemiseen ja sympaattisen stimulaation vähenemiseen ääreisverisuonten suhteen.

Angina pectorista estävä vaikutus kehittyy β1-adrenergisten reseptorien salpauksen myötä, mikä heikentää sydämen toimintaa vähentämällä sydämen minuuttitilavuutta ja sykettä. Tämän seurauksena sydänlihaksen hapenkulutus vähenee. [ 2 ]

Lääkkeellä on erittäin heikko affiniteetti verisuonten ja keuhkoputkien sileiden lihasten β2-terminaaleihin ja tämän lisäksi umpieritysjärjestelmän β2-terminaaleihin. Yhden Bisoprovel-annoksen jälkeen sen vaikutus kestää 24 tuntia. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna bisoprololi imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Biologinen hyötyosuus on noin 90 % eikä se ole sidottu ruoan nauttimiseen. Cmax-arvot havaitaan 1–3 tunnin kuluttua. Proteiinisynteesi on noin 30 %.

Ensimmäinen intrahepaattinen aktiivisuus on melko heikkoa (alle 10 %). Maksassa noin 50 % annoksesta biotransformoituu inaktiivisiksi metaboliiteiksi.

Noin 98 % lääkkeestä erittyy munuaisten kautta (50 % muuttumattomana ja loput metaboliaineina). Noin 2 % annoksesta erittyy suolistossa. Puoliintumisaika on 10–12 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta, 5–10 mg, kerran vuorokaudessa; suurin vuorokausiannos on 20 mg. Annostus tulee valita yksilöllisesti ottaen huomioon sykearvot ja terapeuttinen teho. Tabletit niellään pureskelematta, pestään alas tavallisen veden kanssa tyhjään vatsaan aamulla tai aamiaisen yhteydessä.

Sepelvaltimotaudin tai korkean verenpaineen yhteydessä on tarpeen ottaa 5–10 mg Bisoprovelia kerran päivässä.

Sydämen vajaatoiminnassa hoito tulee aloittaa pienimmällä annoksella, jota lisätään vähitellen useiden viikkojen aikana. Aloitusannos on 1,25 mg kerran päivässä (7 päivän aikana). Toisella viikolla käytetään 2,5 mg:n annosta päivässä ja kolmannella viikolla 3,75 mg:n annosta päivässä.

Hoidon 4.-8. viikolla otetaan 5 mg lääkettä. 8.-12. viikolla annoksen tulee olla 7,5 mg. 12. viikon jälkeen käytetään suurinta vuorokausiannosta - 10 mg.

Annoksen suurentaminen säädetään ottaen huomioon syke ja verenpaine sekä potilaan yleiskunto. Tarvittaessa annosta voidaan pienentää vähitellen. Hoidon äkillinen lopettaminen on kielletty, hoitosykli tulee suorittaa hitaasti ja lääkeannosta tulee pienentää vähitellen.

Vaikeaa munuaisten (kreatiniinipuhdistuma alle 20 ml minuutissa) ja maksan vajaatoimintaa sairastavien henkilöiden ei tule ottaa enempää kuin 10 mg ainetta päivässä.

• Hakemus lapsille

Lääkkeen terapeuttisesta vaikutuksesta ja turvallisuudesta lasten hoidossa ei ole kliinistä tietoa, minkä vuoksi sitä ei käytetä lapsille.

Käyttö Bisoprovel raskauden aikana

Lääkkeen käyttö imetyksen tai raskauden aikana on kielletty, koska ei ole olemassa luotettavaa kliinistä tietoa sen turvallisuudesta. Jos Bisoprovelin käyttö raskaana oleville naisille on ehdottoman välttämätöntä, hoito tulee lopettaa 72 tuntia ennen odotettua synnytysaikaa (koska vastasyntyneelle voi kehittyä hypoglykemiaa, bradykardiaa ja hengityslamaa). Jos lääkkeen käyttöä ei voida lopettaa synnytyksen jälkeen, vauvan tilaa on seurattava tarkasti. Hypoglykemian merkkejä ilmenee ensimmäisten kolmen päivän aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• kardiogeeninen sokki;
• SSSU;
• lohko (myös sinussolmukelohko) 2-3 astetta;
• bradykardia (syke alle 50 lyöntiä minuutissa);
• alentunut verenpaine (systolinen verenpaine alle 90 mmHg);
• BA ja muut obstruktiiviset hengitysteiden sairaudet;
• vakavat ääreisverenkierron häiriöt;
• käyttö yhdessä MAO-estäjien kanssa (pois lukien MAOI-B);
• psoriaasi (myös sen esiintyminen suvussa);
• lisääntynyt intoleranssi lääkkeelle ja sen komponenteille.

Sivuvaikutukset Bisoprovel

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• hermoston vauriot: huimausta, masennusta, väsymystä, päänsärkyä ja unihäiriöitä voi esiintyä (etenkin hoidon alussa). Hallusinaatioita voi esiintyä satunnaisesti (useimmiten heikkoja ja häviävät 1–2 viikon kuluessa), ja joskus voi kehittyä parestesiaa;
• silmäongelmat: sidekalvotulehdus, näköhäiriöt ja vähentynyt kyynelvuoto (piilolinssien käyttäjien on otettava tämä huomioon);
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät häiriöt: bradykardia, ortostaattinen romahdus, AV-johtumishäiriöt, sydämen vajaatoiminnan dekompensaatio ja perifeerisen turvotuksen esiintyminen voivat kehittyä. Hoidon alkuvaiheessa potilaan tila voi pahentua - Raynaudin tauti tai ajoittainen katkokävely voi kehittyä;
• hengityselinten ongelmat: hengenahdistusta havaitaan toisinaan (ihmisillä, joilla on taipumusta keuhkoputkien kouristuksiin);
• ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointia, ummetusta, vatsakipua, ripulia ja maksatulehdusta voi esiintyä, tai plasman maksaentsyymit (ALAT ja ASAT) voivat nousta;
• tuki- ja liikuntaelimistön vauriot: kramppien, lihasheikkouden, nivelrikon mahdollinen esiintyminen (yksi tai useampi nivel on vaurioitunut (poly- tai monoartriitti));
• Umpieritysjärjestelmän toimintahäiriö: glukoosinsietokyvyn heikkeneminen (latentissa diabeteksessa) ja peiteltyjen hypoglykemiaoireiden kehittyminen. Potenssihäiriöt ja triglyseridipitoisuuksien nousu ovat mahdollisia.
• Epidermaaliset oireet: iho-oireet – joskus esiintyy ihottumaa, kutinaa, liikahikoilua ja epidermiksen punoitusta.
• Beetasalpaajien käytön yhteydessä voi esiintyä tinnitusta tai kuulon heikkenemistä, hiustenlähtöä, mielialan vaihteluita, allergista nuhaa ja painonnousua. Myös lyhytkestoisen muistin menetys ja Peyronien tauti ovat mahdollisia.

Yliannos

Yliannostuksen ilmenemismuodot: sydämen vajaatoiminta, verenpaineen lasku, bradykardia ja keuhkoputkien kouristus.

Mahahuuhtelu suoritetaan ja määrätään aktiivihiiltä.

Verenpaineen laskun tai bradykardian sattuessa glukagonia annetaan 1-5 mg:n annoksena (enintään 10 mg) tai atropiinia 1,5 mg:n annoksena (enintään 2 mg).

Keuhkoputkien kouristukseen käytetään β2-adrenergisiä agonisteja (esimerkiksi fenoterolia tai salbutamolia).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Muiden verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö voi voimistaa niiden vaikutusta.

Lääkkeen käyttö yhdessä klonidiinin, reserpiinin, α-metyylidopan tai guanfasiinin kanssa voi aiheuttaa sydämen sykkeen jyrkän laskun.

Käyttö yhdessä guanfasiinin, klonidiinin ja digitalis-lääkkeiden kanssa voi johtaa sydämen johtumishäiriöihin.

Kun bisoprololia yhdistetään sympatomimeettien (silmätippojen, nenätippojen ja yskänlääkkeiden) kanssa, bisoprololin aktiivisuus voi heikentyä.

Ca-antagonistit (dihydropyridiinijohdannaiset) pystyvät voimistamaan lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääkkeen yhdistäminen diltiatseemiin tai verapamiiliin ja muihin rytmihäiriölääkkeisiin voi johtaa sykkeen ja verenpaineen laskuun sekä sydämen vajaatoiminnan tai rytmihäiriöiden kehittymiseen (lääkkeen määrääminen yhdessä rytmihäiriölääkkeiden ja kalsiumkanavasalpaajien kanssa on kielletty).

Kun lääkettä yhdistetään klonidiiniin, jälkimmäinen voidaan lopettaa vasta useiden päivien kuluttua bisoprololin antamisen lopettamisesta, koska se voi merkittävästi nostaa verenpainetta.

Ergotamiinijohdannaisten (mukaan lukien ergotamiinia sisältävien migreenilääkkeiden) samanaikainen käyttö voi voimistaa perifeerisen verenkierron häiriön oireita.

Samanaikainen käyttö rifampisiinin kanssa saattaa hieman lyhentää bisoprololin puoliintumisaikaa.

Yhdistelmä suun kautta annettavien hypoglykeemisten lääkkeiden tai insuliinin kanssa aiheuttaa hypoglykemian ilmenemismuotojen pehmenemisen tai peittämisen (verensokeritasoja on seurattava jatkuvasti).

Varastointiolosuhteet

Bisoprovel on säilytettävä pimeässä ja kuivassa paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

Säilyvyys

Bisoprovelia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkevalmisteen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Biprolol, Concor, Bicard bisoprololilla ja lisäksi Coronal, Bisoprol ja Eurobisoprolol Dorezin kanssa.