Parasetamoli kipua varten

Kysymys - auttaako parasetamoli auttamaan kipua - voi ilmeisesti esiintyä tapauksissa, joissa tämän kipulääkettä alentavaa lääkettä sisältävä tabletti ei antanut odotettua kipulääkevaikutusta. Tämä on kuitenkin yleisimmin käytetty kipu- ja kuumelääke, ja WHO on sisällyttänyt sen välttämättömien lääkkeiden luetteloon - tehokkain ja turvallisin.[1]

Muut parasetamolin kauppanimet: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs and Efferapegan (Sheffel) (Sheffel) kynttilöitä).

Lisäksi parasetamoli on osa lääkkeitä, kuten Askofen, Citramon, Excedrine ja Pharmadol (parasetamoli + asetyylisalisyylihappo + kofeiini), Daleron C (C-vitamiinin kanssa), Fanigan ja Panoxen (diklofenaakin kanssa), Papaverine (yhdessä drotaveriinin kanssa)., Fervex (askorbiinihapon ja antihistamiinifeniramiinin kanssa), Tamipul (ibuprofeenin ja kofeiinin kanssa), Pentalgin (analginin, kofeiinin, fenobarbitaalin ja kodeiinin kanssa), Pharmacitron (feniramiinin, fenyyliefriinin ja askorbiinihapon kanssa).

Viitteitä Parasetamoli

Parasetamolia pidetään tulehduksen vastaisena lääkityksenä kylmätulehduksen ja SARS: n suhteen (kun ruumiinlämpö nousee + 38,5 ° C: seen ja yli), samoin kuin tapauksissa, joissa on eri tyyppisiä heikkolaatuisia kuumetiloja.

Lievittääkö parasetamoli kipua? Se poistaa, mutta ei kaikkia, sen farmakologisten ominaisuuksien vuoksi. Kun lievää tai kohtalaista kipua ilmenee, käytetään oireellisena aineena parasetamolia:

• päänsärky, mukaan lukien migreeni, psykogeeninen päänsärky (jännityskefalgia), toksisen etiologian päänsärky - krapula; Kofeiinin ja parasetamolin yhdistelmä krapulahoidossa voi aiheuttaa maksavaurion riskin.
• hammassärky;
• pienillä nivelkipuilla ja lihaskipuilla, nivel- ja lihassärkystä. Parasetamoli voi lievittää kipua lievässä niveltulehduksessa, mutta se ei vaikuta niveltulehdukseen, punoitukseen ja turvotukseen;[2]
• selkä- ja alaselän kipu, joka liittyy myosiittiin. [3]

Parasetamoli auttaa naisia, joilla on kuukautiskipuja (kuukautiskipuja) tai algodismenorrea (vaikka Spazmalgon tai Baralgin kykenevät paremmin selviytymään vakavasta kipusta). Joissakin tutkimuksissa on kuitenkin verrattu tulehduskipulääkkeitä asetaminofeeniin (parasetamoli). Ne viittaavat siihen, että tulehduskipulääkkeet lievittävät kuukautiskramppeja lievemmin kuin asetaminofeeni.[4]

Parasetamoli on tehoton munuaiskipuissa, koska munuaiskipu liittyy virtsajohtimien sileiden lihasten kouristuksiin ja niiden poistamiseen käytetään spasmolääkkeitä, erityisesti No-spa (Drotaverin), Papaverine hydrochloride, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Asetaminofeenilla yksinään tai yhdessä vähäaktiivisten opioidien kanssa on lieviä anti-inflammatorisia ominaisuuksia, ja sen on osoitettu olevan tehokas munuaisten akuutissa ja kroonisessa tulehduksellisessa tilassa [5]. Vaikka asetaminofeenia pidetään turvallisimpana ei-narkoottisena kipulääkkeenä munuaissairauksissa, on syytä muistaa, että se voi olla munuaistoksinen pitkien suurten annosten käytön yhteydessä.[6]

Ei sovelleta parasetamolia spastisiin vatsakipuihin.

On muistettava, että psykogeenisen kefaalgian yhteydessä lääkärit suosittelevat potilaille usein ei parasetamolia, vaan lääkkeitä, jotka estävät H-kolinergisia reseptoreita (lihasrelaksantteja) ja / tai sedatiivisia masennuslääkkeitä. Ja nivelkipujen tapauksessa etusija annetaan ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille (NSAID), mukaan lukien diklofenaakki, ibuprofeeni, indometatsiini ja muut. Parasetamolia käytetään aikuisten episodisen jännityspäänsärkyn akuuttiin hoitoon.[7], [8]

Silmälääkärit eivät määrää parasetamolia kurkkukipuun tai korvaan, koska se ei auta vähentämään tulehdusta.

Julkaisumuoto

Parasetamolia on saatavana tablettina (200, 325 ja 500 mg), kapselina (325 mg), siirappina, nestesuspensiona, injektoitavina liuoksina, peräsuolen peräpuikkoina (0,08 g, 0,17 g ja 0,33 g). Kukin).

Farmakodynamiikka

Parasetamoli - N-asetyyli-p-aminofenoli - on fenolisen orgaanisen yhdisteen aniliinin (paraaminofenoli tai 4-aminofenoli) asetyylijohdannainen, ts. Viittaa anilideihin.

Toisin kuin tulehduskipulääkkeet, parasetamolilla ei käytännössä ole anti-inflammatorisia ominaisuuksia, koska sen farmakodynamiikka johtuu pääasiassa hypotalamuksen ja selkäytimen lämpöregulatoivien keskusten neuroneihin - palauttamalla niiden toiminnot, jotka normalisoivat lämpötilan homeostaasin.

Kivusta aiheutuva parasetamoli estää aivokuoren solujen membraanientsyymin aktiivisuutta - kolmannen tyyppistä syklo-oksigenaasia (COX-3), joka tarjoaa välittäjien (prostaglandiinit) PGE2 ja PGF2α synteesin.

Lisäksi lääkkeen N-arakidonoyyliaminofenolin (AM404) aktiivinen metaboliitti estää toisaalta syklo-oksigenaasin COX-1 ja COX-2 tuotantoa ja toisaalta stimuloi notsiceptiivisten perifeeristen hermostojärjestelmien neuronien TRPV1-reseptoreita, jotka osallistuvat kivun leviämiseen, modulointiin ja integroitumiseen. Signaalit. [9]

Farmakokinetiikkaa

Parasetamoli on erittäin biologisesti saatavissa (88%) suun kautta otettuna, se imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan ja saavuttaa huippupitoisuudet veressä 90 minuutin kuluttua normaalin annoksen kerta-annoksesta. Anestesia kestää kaksi tai neljä tuntia.

Parasetamoli kulkee BBB: n läpi ja erittyy imettävien naisten rintamaitoon. Plasmaproteiineilla lääkkeen suhde on merkityksetön (enintään 22-25%) ja puoliintumisaika on 1,5 - 2,5 tuntia.

Parasetamolin aineenvaihdunnassa pääkuormitus laskee maksaan. Sulfotransferaasientsyymien avulla se hajoaa farmakologisesti inaktiivisiksi glukuronihapon ja sulfaattien konjugaateiksi. Ja sytokromi P450 -entsyymit katalysoivat sen hapettumista reaktiiviseksi metaboliitiksi NAPQI (N-asetyyli-p-bentsokinoni-imiini), joka sitoutuu maksan glutationin sulfhydryyliryhmään ja erittyy sitten virtsaan kysteiinin ja merkapteenihappoyhdisteiden muodossa.[10]

Annostus ja antotapa

Parasetamolin enimmäis terapeuttinen annos on 4 g / vrk aikuisille ja 50–75 mg kg / vrk lapsille. Tarkemmat tiedot tämän lääkkeen eri muotojen annostelusta esitetään julkaisussa -  Parasetamoli .

Kuinka paljon juotavaa? Lääke ei ole toivottava yli kolme-viisi päivää peräkkäin.

Sovellus lapsille

Virallisten ohjeiden mukaan lasten parasetamolin käyttö on sallittua kuukaudesta päiväannoksen laskemisesta alkaen - 50 mg painokiloa kohti. Lastenlääkärit suosittelevat lasten Kalpol-valmisteen suspension, siirappin ja peräsuolen peräpuikkojen Efferalgan, suspensio- ja peräsuolen peräpuikkojen Panadol baby -tablettien suspensio.

Samalla tavalla määritetään lääkkeen suurin sallittu päivittäinen annos, jonka korotetussa lämpötilassa annetaan ottaa jopa neljä kertaa päivässä, tarkkailemalla 4 tunnin intervallia annosten välillä.

• 3 kuukaudesta 6 kuukauteen: 2,5 ml imeväisten parasetamolisuspensiota enintään neljä kertaa päivässä.
• 6 kuukaudesta 24 kuukauteen: 5 ml imeväisten parasetamolisuspensiota enintään neljä kertaa päivässä.
• 2 - 4 vuotta: 7,5 ml imeväisten parasetamolisuspensiota, annosteltava jopa neljä kertaa päivässä.
• 4–6-vuotiaat: 10 ml lasten parasetamolisuspensiota, annosteltava jopa neljä kertaa päivässä.
• 6–8-vuotiaita: 5 ml parasetamolisuspensiota, kuusi plus, määrätään korkeintaan neljä kertaa päivässä.
• 8–10-vuotiaat: 7,5 ml parasetamolisuspensiota, kuusi plus, määrätään korkeintaan neljä kertaa päivässä.
• 10 - 12 vuotta: määrätään 10 ml suspensiota parasetamolia kuusi plus neljä kertaa päivässä.

American Pediatrics Academy (AAP) suosittelee edelleen parasetamolia lasten kivun ja kuumeen torjumiseksi, mutta asiantuntijat eivät suosittele sitä, jos lapsella on astma tai jos sinulla on riski sen kehittymiseen. Parasetamolin käyttö terapeuttisina annoksina on yleensä turvallista, vaikkakin maksatoksisuus voi kehittyä suositelluilla annoksilla lapsille.[16]

Käyttö Parasetamoli raskauden aikana

Parasetamoli on ensimmäinen valinta kuumetta alentavaan tai kipulääkehoitoon koko raskauden ajan. Keskusteltiin seurauksista, kuten lisääntyneestä astman riskistä [11]tai tarkkaavaisuuden vajaatoiminnan häiriöistä. [12]Parasetamolin kulutus, etenkin kolmannella kolmanneksella, johtaa hematopoieettisten kantasolujen suhteellisen määrän pienenemiseen napanuoran veressä riippumatta äidin iästä, ensimmäisen trimesterin BMI: stä, suhteesta, raskausajasta ja kehon painosta syntyessään.[13]

Parasetamolin käyttö vaatii tiineyden aikana varovaisuutta, erityisesti sen kieltäminen ensimmäisen kolmen kuukauden aikana on kielletty. [14]

Yksityiskohtaiset tiedot materiaalista -  Parasetamoli raskauden aikana

Imetys parasetamoli

Kaikki lääkärien yksityiskohdat ja suositukset on annettu artikkelissa -  Onko parasetamoli mahdollista imettävälle äidille

Vasta

Vasta-aiheita parasetamolin ottamisesta kipusta ja lämpötilasta ovat:

• henkilökohtainen yliherkkyys lääkkeelle;
• maksan ja / tai munuaisten toiminnallinen vajaus;
• kohonnut bilirubiinipitoisuus veressä (synnynnäinen tai toiminnallinen);
• hemolyyttinen anemia, jolla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasi-entsyymin puutos;
• alhainen valkosolujen määrä;
• alle 4 viikon ikäiset lapset.

Sivuvaikutukset Parasetamoli

Parasetamolin mahdollisia sivuvaikutuksia ovat:

• ihon kutina ja ihottumat, mukaan lukien urtikaria, sekä eksudatiivinen eryteema ja Stevens-Johnson-oireyhtymän tyyppinen toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
•  angioödeeman aiheuttaman akuutin allergisen reaktion kehittyminen  ;
• pahoinvointi ja vatsakipu;
• veren tasaisen koostumuksen rikkominen, erityisesti anemia, verihiutaleiden ja leukosyyttien määrän lasku, hapettuneen hemoglobiinin (methemoglobiinin) nousu;
• munuaisvauriot interstitiaalisen nefriitin kehittyessä;

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö enimmäisannoksina voi johtaa maksavaurioihin. [15]

Yliannos

Yli 7 g: n annoksen aikuisen ja 150 mg / kg yhden annoksen kulutuksen katsotaan olevan mahdollisesti myrkyllinen maksalle, katso lisätietoja kohdasta - Parasetamolin maksatoksisuus  .

Yliannostuksen merkit alkavat yleensä ilmestyä muutaman tunnin kuluttua nielemisestä - pahoinvoinnin, oksentamisen, liiallisen hikoilun ja kivun muodossa hypochondriumissa. [17]

Ilman hoitoa yliannos voi johtaa maksan vajaatoimintaan ja kuolemaan muutamassa päivässä. Aktiivihiiltä voidaan käyttää vähentämään lääkkeen imeytymistä.

Vasta-aine on N-asetyylikysteiini, joka toimii glutationin esiasteena ja neutraloi Paracetamol NAPQI: n reaktiivista metaboliittia ja auttaa vähentämään maksavaurioita. [18]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On pidettävä mielessä, että kumariinin antikoagulanttien (Warfarin) ja antispasmolääkkeiden samanaikainen käyttö parasetamolin kanssa parantaa näiden lääkkeiden vaikutusta.

Antiemeettien (metoklopramidi tai domperidoni) samanaikaisen käytön kanssa parasetamolin imeytyminen lisääntyy.

Kun parasetamolia otetaan yhdessä barbituraattiryhmän sedatiivien kanssa, kouristuslääkkeitä, tuberkuloosin vastaista antibiootti Rifampisiiniä ja etyylialkoholia, lisätään maksavaurioiden riskiä.

Lisäksi parasetamolin yhdistelmä barbituraattien kanssa (etenkin viimeksi mainitun pitkäaikaisella käytöllä) johtaa sen antipyreettisen vaikutuksen heikkenemiseen.

Varastointiolosuhteet

Huoneenlämpötilassa (korkeintaan + 25 ° C).

Säilyvyys

Tablettien varastointiaika on kolme vuotta, siirapin ja suspension säilyvyys on kaksi vuotta.

Analogit

Kivun parasetamolilla on monia analogeja - ei-huumeettoman kipulääkeryhmän lääkkeitä, ts. Päänsärkypillereitä ilman parasetamolia, mukaan lukien Analgin (metamitsolinatrium), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) jne.

Arviot

Kirurgien arvostelut suosittelevat parasetamolin käyttöä yhdessä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa leikkauksen jälkeisen kivun vähentämiseksi.

Eurooppalaiset neurologit suosittelevat parasetamolin ja kofeiinin yhdistelmän käyttöä yhtenä useista ensisijaisista lääkkeistä migreenin ja psykogeenisten päänsärkyjen hoidossa.

Mutta hammassärkystä tai hammashoitoista johtuvasta kipusta NSAID-lääkkeet tunnustetaan tehokkaammiksi (Ibuprofeeni, Naprokseeni jne.).