Zolev

Zolev on systeeminen antibakteerinen lääke fluorokinoloniryhmästä.

Viitteitä Sol

Sitä käytetään infektioiden hoitoon, jonka kehittyminen aiheuttaa lääkkeille herkkien bakteerien aktiivisuus:

• keuhkokuume ;
• akuutti sinuiitti;
• krooninen keuhkoputkentulehdus pahentumisvaiheessa;
• septikemia tai bakteremia;
• virtsatrendi (komplikaatioilla ja ilman niitä) vaikuttavat tarttuva vaurio - esimerkiksi pyelonefriitti;
• pehmytkudosten ja -epiderien vaurioita;
• eturauhastulehdus ;
• tartuntaa vatsaontelon vyöhykkeellä.

Julkaisumuoto

Vapautus tehdään tablettimuodossa, määränä 5 kpl pakattuna läpipainolevyyn. Ruutuun - 1 läpipainopakkaus.

Zolev-infuusioita

Infuusioväliaine vapautuu astioissa, joiden tilavuus on 0,1 tai 0,15 litraa. Pakkauksen sisällä - 1 tällainen säiliö.

Farmakodynamiikka

Levofloksasiinilla on suuri valikoima antibakteerisia terapeuttisia vaikutuksia. Bakterisidinen vaikutus kehittyy tukahduttamalla toisen tyyppisiin topoisomeraaseihin liittyvän bakteeri-entsyymi-DNA-gyraasin lääkeaineen aktiivisella aineella. Tämän tukahdutuksen vuoksi bakteerin DNA-siirtyminen rentoutumisesta kierrettyyn tilaan tulee mahdottomaksi, mikä estää patogeenisten solujen myöhemmän lisääntymisen. Gram-negatiiviset ja positiiviset mikrobit, joilla ei ole fermentoivia mikro-organismeja, kuuluvat lääkeaineen vaikutuspiiriin.

Seuraavilla bakteereilla on herkkyys lääkkeille:

• Aerobiset grampositiiviset luonne: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalaktia, pyogeeninen streptokokit, ja lisäksi Staphylococcus koagulaasinegatiivinen tyyppi methi-S (1), streptokokit C ja G luokat ja pneumokokin peni-I / S / R ;
• aerobinen gramma merkki akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodensin, Enterobacter yhteissuolen, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R, ja lisäksi Haemophilus parainfluenzae, bakteeri Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhaliksen β +/- ja normaali Proteus. Lisäksi luettelo Pasteurella multotsida, Providencia ja Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa ja Serratia martsestsens;
• anaerobit: phagillis bakeroidit, peptostreptococci ja clostridium perforingens;
• Muut: legionella pneumophilus, ureaplasma, klamydofiilinen keuhkokuume, mykoplasman keuhkokuume, klamydofile psittaci ja Helicobacter pylori.

Epäyhtenäinen herkkyys omistaa:

• Gram-positiiviset tyypit aerobit: Staphylococcus aureus methi-R;
• Gram-negatiivisen tyypin aerobit: Burkholderia cepacia;
• anaerobit: bakteeri tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile ja Bacteroides vulgaris.

Vastusta Zolevin toimintaan: Gram-positiiviset aerobit - Staphylococcus aureus methi-R sekä staphylococcus ja methi-S (1): n negatiivisen luokan koagulaasi.

Kuten muutkin fluorokinolonit, elementillä levofloksasiinilla ei ole vaikutusta spirokeettien aktiivisuuteen.

Farmakokinetiikkaa

Imeytymistä.

Levofloksasiini imeytyy suurella nopeudella ja imeytyy lähes kokonaan saavuttaen korkeimmat plasmamerkit 60 minuutin kuluttua nieltäessä.

Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on lähes 100%. Lääkeaineella on lineaarisen tyypin farmakokineettisiä ominaisuuksia terapeuttisten osien avulla, jotka ovat alueella 0,05-0,6 g. Ruoan otto ei vaikuta imeytymisasteeseen.

Jakeluprosessit.

Noin 30-40% aineesta syntetisoidaan plasman proteiinilla. Yhden päivittäisen 0,5 g: n lääkkeen kumulaatiolla ei ole kliinistä merkitystä, joten sen sallitaan jättää huomiotta. Se olettaa myös merkitsevän aineen kumulaation kahdesti päivässä 0,5 g lääkkeitä. Jakauman pysyvät numerot on merkitty 3 päivän kuluttua.

Lääkeaineen Cmax-taso keuhkoputken limakalvon alueella ja epiteelispesifisyys sen jälkeen, kun osa osasta 0,5 g / os oli saavuttanut 8,3 ja lisäksi 10,8 ug / ml, vastaavasti.

Keuhkojen kudoksessa havaittiin lääkeaineen Cmax-arvon saavuttaminen 0,5 g per os: n annon jälkeen 4 - 6 tunnin kuluttua ja tämä arvo oli noin 11,3 μg / ml. Lääkkeen keuhkoarvot olivat jatkuvasti korkeammat kuin plasman indeksit.

Pemfigus-nesteen sisällä Cmax Zolev -indeksi, kun sitä käytetään 0,5 g 1-2 kertaa päivässä, saavuttaa vastaavasti 4 ja 6,7 ug / ml.

Levofloksasiini osoittaa heikkoa kulkua CSF: hen.

Kun lääke otettiin suun kautta 3 vuorokauden ajan (0,5 g annos kerran päivässä), keskimääräinen lääkitys eturauhasessa oli 8,7 ja lisäksi 8,2 ja 2 ug / g 2, 6- ja 24 tuntia. Eturauhasen / veriplasman keskimääräinen hoitosuhde on 1,84.

Keskiarvoista levofloksasiini virtsaan 8-12 tunnin kuluttua ti-1 yhtenä annoksena 0,15, 0,3 tai 0,5 g per os saavutettu, vastaavasti, 44-x, 91. Ja 200 ug / ml.

Vaihtoprosessit.

Levofloksasiiniprosessi on erittäin heikko, sen hajoamistuotteet ovat dysmetyyli-levofloksasiinin ja levofloksasiini-N-oksidin komponentteja. Tällaiset aineet muodostavat alle 5% virtsaan erittyvien lääkkeiden annostuksesta.

Eritystä.

Levofloksasiinin plasman erittymisnopeus etenee hyvin hitaasti (puoliintumisaika on 6-8 tuntia). Erittyminen tapahtuu enimmäkseen munuaisten kautta (yli 85% annoksesta). Merkittävää eroa lääkeaineiden farmakokinetiikassa suonensisäisen ja suun kautta ei ole havaittu.

Annostus ja antotapa

Tablettien ottamista koskeva järjestelmä.

Huumeidenkäyttö olisi 1-2 kertaa päivässä. Osuuden koko määräytyy vakavuuden ja infektion tyypin mukaan. Hoidon kesto liittyy taudin kulkuun, mutta on enintään 2 viikkoa. On suositeltavaa jatkaa harjoittelua 48-72 tunnin kuluessa siitä, kun lämpötila palautuu normaalitasolle tai vahvistettu mikrobiologisilla bakteeripatogeenien eliminoitumistutkimuksilla.

Lääke niellään kokonaan ilman pureskelua, nestemäinen pesu. Kulutus tapahtuu ilman sitoutumista elintarvikkeiden vastaanottamiseen. Tabletteja, joiden tilavuus on 0,5 ja 0,75 g, voidaan jakaa puoleen.

Sen on noudatettava seuraavaa Zolevan annostusohjelmaa hoidettaessa aikuisilla, joilla on terveellinen munuaisten toiminta (KK-taso> 50 ml / minuutti):

• sinusitis, jolla on terävä muoto - päivässä kerran 0,5 g lääkkeitä. Hoito kestää 10-14 päivää;
• keuhkoputkentulehdus kroonisessa vaiheessa pahenemisvaiheessa - kerta-annos 0,25-0,5 g päivässä. Hoito kestää noin 7-10 päivää;
• ambulatorinen keuhkokuume - yhdestä päivästä kestää 1-2 kertaa 0,5-1 g ainetta 1-2 viikkoa;
• virtsaan vaikuttavat infektiot (ilman komplikaatioita) - 1 kerta-annos päivässä 0,25 g lääkkeitä. Hoito kestää 3 päivää;
• eturauhastulehdus - 1-kertainen käyttö 0,5 g lääkettä päivässä. Hoitojakson tulisi kestää 28 päivää;
• infektiot, jotka vaikuttavat virtsaputkeen (komplikaatioita - esimerkiksi pyelonefriittiä) - kerta-annos 0,25 grammaa lääkitystä päivässä. Hoito kestää 7-10 päivää;
• vaikuttavat ihonalaiseen kerrokseen ja infektion epidermikseen - 1-2-kertainen käyttö päivässä 0,5-1 g ainetta. Kurssin kesto on 7-14 päivää;
• bakteremia tai septikemia - 0,5-1 g lääkettä 1-2 kertaa päivässä. Käsittelyaika on 10-14 päivää;
• infektiot, jotka kehittyvät abdominaalisella vyöhykkeellä * - 0,5 g LS 1-kertaista päivässä. Ota huumeiden tarve 7-14 päivää.

* Yhdistelmä anaerobien kanssa vaikuttavien antibioottien kanssa.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien koon koko - CC-arvot ovat <50 ml / minuutti:

• QC-arvo on alueella 50 - 20 ml / minuutti: taudin lievällä muodolla ensimmäinen annos on 0,25 g ja seuraava annos on 0,125 g (24 tuntia). Kohtuullisessa muodossa ensimmäisen osan koko on 0,5 g ja myöhempi - 0,25 (24 tunnin ajan). Vaikeassa muodossa - ensimmäinen annos on 0,5 g ja sen jälkeinen - 0,25 g (12 tunnin ajan);
• QC: n taso 19-10 ml / min: helppo patologian aste - ensimmäinen annos on 0,25 g, sen jälkeen - 0,125 g (48 tuntia). Kohtuullinen aste - ensimmäinen osa on 0,5 g, sen jälkeen - 0,125 g (24 tuntia). Vaikea astetta - ensimmäinen annos on 0,5 g, sen jälkeen - 0,125 g (12 tuntia);
• arvot CC <10 (myös hemodialyysi- tai HAD-potilaat): lievä sairaus - ensimmäinen annos on 0,25 g, seuraava - 0,125 g (48 tuntia). Kohtalainen ja vakava luonne - ensimmäinen annos on 0,5 g, sen jälkeen - 0,125 g (24 tunnin ajan).

Lääkeaineen käyttö.

Lääke ruiskutetaan 1-2 kertaa päivässä, pienellä nopeudella. Osuuden koko määritetään ottaen huomioon taudin vakavuus ja tyyppi ja lisäksi eksiteribakteerin herkkyys suhteessa lääkkeisiin. Lääkkeen laskimonsisäisen lääkkeen ensimmäisen käytön jälkeen voit jatkaa hoitoa tablettien avulla (jos tämä menetelmä on potilaalle hyväksyttävä). Ottaen huomioon huumeiden oraalisten ja parenteraalisten lääkkeiden biologisen samanarvoisuuden, sen saa käyttää samoja annostuksia.

Käytetyn infuusion kesto on vähintään puoli tuntia (0,25 g: n annoksena) tai 1 tunti (annoksen ollessa 0,5 g).

[2]

Käyttö Sol raskauden aikana

Puutteen vuoksi testien soveltamisen soolin ihmisissä, sekä todennäköisyys, että hän on vaurioitunut nivelruston vaikutuksen alaisena kinolonien vaiheessa lapsen kehon kasvua, se ei saa käyttää raskauden tai imetyksen aikana. Kun raskaus tapahtuu huumeiden käytön aikana, sinun on ilmoitettava asiasta lääkärille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• intoleranssin esiintyminen levofloksasiinin, muiden kinolonien tai lääkkeen muiden osien suhteen;
• epilepsian kohtaukset;
• potilaat, joilla on valituksia negatiivisten oireiden kehittymisestä jänteiden alalla aikaisempien kinolonien jälkeen.

Sivuvaikutukset Sol

Lääkitys voi aiheuttaa joitain haittavaikutuksia:

• tarttuva tai invasiivinen leesio: infektioiden sieni-infektiot (mukaan lukien candida-sienet) sekä lisääntymisen estävät muut mikrobit;
• vaikuttavia sairauksia aktiivisuuteen imusolmukkeiden ja verenkiertoa: eosinofilia, hemolyyttinen muoto anemia, leukopenia, neutropenia, pansytopenia ja trombotsito- ja agranulosytoosi;
• Immuunijärjestelmän häiriöt: yliherkkyys oireita, mukaan lukien anafylaksia ja anafylaktoidiset sokki, angioedeema ja anafylaktiset ja anafylaktoidiset oireita. Joskus nämä oireet voivat esiintyä heti ensimmäisen annoksen jälkeen;
• ongelmia ravitsemusprosessissa ja aineenvaihdunnassa: hypoglykemia (erityisesti diabeetikoilla), ruokahaluttomuus sekä hyperglykemia tai hypoglykeeminen kooma;
• psyykkiset häiriöt: ahdistuneisuus, tunne hermostuneisuus, sekavuus, levottomuus ja ahdistuneisuus, unettomuus, psykoottiset häiriöt (mukaan lukien vainoharhaisuus ja hallusinaatiot), ja masennus. Lisäksi yöllinen delirium ja patologiset unet sekä psykoottiset häiriöt, joihin liittyy itsetuhoisia toimia (itsemurha-ajatukset ja itsemurhayritykset);
• NS: n toiminnan häiriöt: uneliaisuus, huimaus, kouristukset, päänsäryt, parestesia ja vapina. Lisäksi tuntuva tunteiden heikkeneminen, polyneuropatia-sensorimotor tai sensorinen luonne ja dysgeusia, johon voi liittyä parosmium, agevia ja anosmiat. Luettelo sisältää myös synkopeita, dyskinesiaa, ICP: n (hyvänlaatuisen), ekstrapyramidaalisten häiriöiden ja muiden motoristen koordinaatiohäiriöiden (esim. Kävely) lisääntymisen;
• visuaaliseen järjestelmään vaikuttavat vauriot: visuaalinen sumu tai turhautuminen, ohimenevä näkökyvyn menetys;
• kuulohäiriöiden ja labyrintin ongelmat: kuulo-häiriö, huimaus, kuulon heikkeneminen ja korva-kohina;
• sydämen vajaatoiminta: sydämenlyönti, takykardia ja VT, jotka voivat aiheuttaa sydämen vajaatoimintaa. Lisäksi on kammion rytmihäiriöiden ja kääntyvien kärkien takykardiaa (usein potilailla, joilla on todennäköisyys QT-ajan piteneminen) ja merkittävä pidentyminen QT-EKG;
• vaskulaariset vauriot: allerginen vaskuliitti ja verenpaineen lasku;
• keskushermoston tai hengityselinten toimintahäiriöt sekä rintalastan elinten toiminta: keuhkoputkien kouristus, hengenahdistus ja pneumoniitti, allerginen;
• ruoansulatuskanavanhäiriöt: ruokahaluttomuus, ripuli, vatsakipu, suutulehdus, oksentelu, ja lisäksi oireita ruoansulatushäiriöt, haimatulehdus, ilmavaivat ja pahoinvointi. Myös verenvuoto-ripulia voi esiintyä, mikä voi joskus olla merkkejä enterokoliitista (myös pseudomembranoottisesta koliitti-muodossa);
• ongelmia hepatoareettisen järjestelmän toiminnassa: maksaentsyymien (alkalisen fosfataasin, ALT: n ja AST: n, lisäksi GGTP: n) ja bilirubiinin verenarvojen nousu. Lisäksi keltaisuus, hepatiitti ja maksasairaus kehittyvät vakavissa tapauksissa (tämä koskee myös akuuttien maksan vajaatoimintaa) - pääasiassa ihmisillä, joilla on vakavia taustatapauksia;
• vaurioita orvaskeden ja ihonalaisen kerrokset: kutina, siedä UV-säteilyn ja auringonvalon, ihottumat, PETN, nokkosihottuma, ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Mayer ja valoherkkyys. Ajoittain ensimmäisestä käyttökerrasta ilmenee merkkejä limakalvosta ja ihonhoidosta;
• häiriöt sidekudoksen, lihakset ja luusto: oireet vaikuttavat jänteitä - keskuudessa tendiniitti, lihaskipu, nivelkipuja ja niveltulehdus, sekä revitty nivelsiteet, jänteet ja lihakset. Lihasheikkoutta saattaa olla, mikä on erityisen tärkeää rabdomyolyysiä sairastaville tai vaikea myasthenia graviksen muoto.
• virtsaamis- ja munuaisjärjestelmän häiriöt: kreatiniinin ja niveltulehduksen plasman (pl. Tubulointerstitiittisen nefriitin vuoksi) lisääntyneet plasman arvot;
• systeemiset oireet: yleinen heikkouden tunne, tuskalliset reaktiot (raajoissa, selkä ja rintalastan oireet), astenia, kuume ja porfyyri-iskut tämän taudin ihmisissä.

[1]

Yliannos

Yliannostuksen oireita: delirium, pahoinvointi, huimaus, kohtaukset, kouristukset eroosio limakalvojen, pidentäminen QT-ajan tai voimakkuuden kasvu oireiden muita haittavaikutuksia. Kun myrkytät, sinun on seurattava tarkasti potilaan tilaa (mukaan lukien EKG-indikaattorit).

Tyypillisiä toimenpiteitä toteutetaan. Hemodialyysin menetelmät (mukaan lukien HAFA tai peritoneaalidialyysi) eivät salli levofloksasiinin erittymistä. Myös lääkkeellä ei ole vasta-aineita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Alumiini- tai magnesiumia sisältävät antasidit sekä lääkkeet, jotka sisältävät sinkki- tai rausisuoloja, ja didanosiinin lisäys.

Lääkeaineen imeytyminen pienenee huomattavasti yhdistettynä edellä mainittuihin aineisiin. Fluorokinolonien ja multivitamiinien, jotka sisältävät sinkkiä, yhdistetty saanti aiheuttaa jälkimmäisen imeytymisen asteen vähenemistä. On välttämätöntä tarkkailla tällaisten lääkkeiden käyttöä (niiden kesto on vähintään 120 minuuttia).

Kalsiumsuoloilla on vain vähäinen vaikutus levofloksasiinin imeytymiseen.

Swkralfat.

Levofloksasiinin biologinen hyötyosuus pienenee merkittävästi yhdistettynä sukralfaattiin. Näiden lääkkeiden käytön välinen kuilu kestää vähintään 2 tuntia.

Fenbufen teofylliinin tai vastaavan NSAID: n kanssa.

Kouristuskynnyksen raja-arvojen raja-arvot voivat olla erittäin voimakkaita, kun kyseessä on kinolonien yhdistelmä edellä mainittujen lääkkeiden kanssa ja muut samankaltaiset lääkevalmisteet. Levofloksasiinin taso fenbufeenia käytettäessä kasvaa noin 13%.

Simetidiini probenecidomalla.

On todettu tilastollisesti, että edellä mainitut aineet vaikuttavat levofloksasiinin erittymiseen. Aineen sisältämän aineen puhdistuma-arvot pienenevät 34% (probenesidillä) ja 24% (simetidiinillä). Tällaisten ominaisuuksien ansiosta nämä lääkkeet estävät Zolevin erittymisen putkien läpi.

Levofloksasiinin farmakokineettiset parametrit pysyvät muuttumattomina yhdistettynä digoksiiniin, kalsiumkarbonaattiin, varfariiniin ja ranitidiiniin ja glibenklamidiin.

Siklosporiini.

Syklosporiinin puoliintumisaika kasvaa 33% yhdistettynä lääkitykseen.

Lääkkeet, jotka aiheuttavat antagonistisia vaikutuksia vitamiiniin K.

Samanaikainen antaminen tällaisten lääkkeiden (esimerkiksi varfariinin) kanssa lisää hyytymisindikaattorien tasoa (INR tai PTV) tai lisää verenvuodon vakavuutta. Tämän vuoksi ihmiset, jotka käyttävät näitä lääkkeitä yhdessä levofloksasiinin kanssa, on tärkeää seurata hyytymisarvoja.

QT-aikavälin pitkittyvät lääkkeet.

Kuten muillakin kinoloneilla, levofloksasiini tulee olla varovainen käyttää ihmisiä, jotka käyttävät huumeita, kuten makrolidit, trisykliset, psykoosilääkkeet ja rytmihäiriölääkkeet kategoria 1A ja 3.

Levofloksasiini ei ole vaikutusta suhteen farmakokineettisiä ominaisuuksia teofylliinin aineenvaihduntaa, joka tapahtuu pääasiassa joissa CYP 1A2, josta voidaan päätellä, että toiminta ei hidasta levofloksasiini CYP 1A2.

Lääke ei ole vuorovaikutuksessa ruoan kanssa, joten sitä voidaan käyttää viittaamatta sen vastaanottoon. Levofloksasiinihoidon aikana on alkoholia juoda.

[3], [4]

Varastointiolosuhteet

Zolevin pitää olla pimeässä ja kuivassa paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Liuosta ei pidä jäädyttää. Lämpötila-arvot ovat korkeintaan 30 ° C (tabletit) tai 25 ° C (liuos).

Säilyvyys

Zolevia voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa terapeuttisen lääkkeen vapauttamisesta.

Soveltaminen lapsille

Lääkkeiden nimittäminen alle 18-vuotiaille on kielletty, koska rusto voi vahingoittua yhteisellä alueella.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat huumeet Tavanik, Levomak Levotin ja Flexinin kanssa ja lisäksi Leflotsin, Leflok, Levofloxacin ja Levobakt.