Dilatrend

Karvediloli on lääke, joka estää ehdottomasti β-adrenergisten reseptorien toiminnan. Lisäksi se estää valikoivasti a-reseptorien aktiivisuuden. Sillä ei ole endogeenistä sympatomimeettistä vaikutusta. Heikentää sydämen systeemistä esikuormitusta ja estää selektiivisesti a-adrenergisten reseptorien toimintaa.

Kun β-adrenergiset reseptorit ovat saumattomasti estetty, munuaisten RAS: n toiminta estyy (reniiniaktiivisuuden lasku plasmassa) sekä sydämen sykkeen, verenpaineen ja sydämen tehon voimakkuuden lasku. Kun α-reseptorit ovat tukossa, lääke osoittaa perifeeristä vasodilataatiota, mikä vähentää verisuonten vastustuskykyä. [1]

Viitteitä Karvediloli

Sitä käytetään kohonneiden verenpainearvojen alentamiseen (monoterapiassa tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa) ja lisäksi krooniseen CVS -toiminnan vajaatoimintaan ja vakaan angina pectoriksen hoitoon .

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen toteutetaan tableteina, joiden tilavuus on 12,5 tai 25 mg; solulevyn sisällä - 30 tällaista tablettia.

Farmakodynamiikka

P-reseptorien toiminnan estämisen ja vasodilataation yhdistelmä johtaa tällaisten vaikutusten kehittymiseen: [2]

• henkilöillä, joilla on iskeeminen sydänsairaus, se estää kivun ja sydänlihasiskemian kehittymisen;
• ihmisillä, joilla on kohonnut verenpainearvo- vähentää näitä indikaattoreita;
• henkilöillä, joilla on vasemman kammion toimintahäiriö tai riittämätön verenkierto, se auttaa parantamaan hemodynamiikkaa, lisäämään vasemman kammion ejektiofraktiota ja pienentämään sen kokoa.

Lääke ei muuta lipidien aineenvaihduntaa. [3]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeiden hyötyosuus on 25%. Oraalisen annon Cmax -taso kirjataan tunnin kuluttua. Lääkkeellä on lineaarisuus suhteessa veren parametreihin ja annettuun osaan. Biologinen hyötyosuus ei liity ruokaan.

Karvediloli on erittäin lipofiilinen komponentti. Noin 98-99% aineesta syntetisoidaan proteiinilla. Puoliintumisaika on 6-10 tuntia. Indikaattorit 1. Intrahepaattinen kulku - 60-75%. Jakautumistilavuus on 2 l / kg. Plasman sisäinen puhdistuma on 590 ml minuutissa.

Karvedilolin intrahepaattinen metabolia toteutuu glukuronisoinnin aikana sekä hapettuminen suhteessa fenolirenkaaseen. Aromaattisen renkaan dimetylaation ja hydroksylaation aikana muodostuu 3 β-estävää aineenvaihduntaelementtiä. Prekliinisissä prosesseissa määritettiin, että 4'-hydroksifenolin aktiivisuus on 13 kertaa suurempi kuin karvedilolin. Veren metaboliset komponentit ovat noin kymmenen kertaa alemmat kuin karvedilolitasot. Jäljellä olevilla kahdella aineenvaihdunta -aineella (hydroksikarbatsolilla) on voimakas antioksidantti- ja adrenerginen salpaava vaikutus. Niiden antioksidanttiset ominaisuudet ovat 30-80 kertaa vahvempia kuin karvedilolin aktiivisuus.

Lääkkeen eliminaatio suoritetaan sapella (ja sitten ulosteella); pieni osa erittyy munuaisten kautta.

Iäkkäillä ihmisillä huumeiden määrä on lisääntynyt (50% korkeampi). Aineen hyötyosuus maksakirroosia sairastavilla ihmisillä on neljä kertaa korkeampi ja pitoisuus veressä viisi kertaa korkeampi kuin ihmisillä, joilla ei ole tätä häiriötä.

Joillakin potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC - alle ≤ 20 ml minuutissa) ja kohonnut verenpainetaso, määritetään lääkkeiden veriparametrien nousu (40-55%).

Annostus ja antotapa

Karvediloli on otettava suun kautta, ilman ruokaa. Jos potilaan sydän- ja verisuonitoiminta on riittämätöntä, lääkettä on käytettävä ruoan kanssa (imeytymisen parantamiseksi, mikä vähentää ortostaattisen romahtamisen todennäköisyyttä).

Ihmiset, joilla on korkea verenpaine.

Lääkettä tulee käyttää 1-2 kertaa päivässä. Aikuisen aloitusannos on 12,5 mg päivässä ensimmäisten 1-2 päivän aikana.

Ylläpitoannoskoko päivässä on 25 mg. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa vähitellen (vähintään 14 päivän ajan), kunnes saavutetaan enintään 50 mg: n päivittäinen annos.

Vanhusten on ensin pistettävä 12,5 mg lääkettä kerran päivässä. Joissakin tapauksissa tätä annosta voidaan käyttää tulevaisuudessa.

Jos verenpaine on kohonnut, lääkettä voidaan käyttää enintään 50 mg päivässä.

Henkilöt, joilla on vakaa angina pectoris.

Ensimmäisten 1-2 päivän aikana aikuisille käytetään 25 mg lääkettä (jaettuna kahteen annokseen). Ylläpitoannoksen koko päivässä on 50 mg (25 mg käytetään 1 kertaan). Enintään 0,1 g karvedilolia on sallittu päivässä (2 käyttökertaa).

Iäkkäät ihmiset ottavat ensin 12,5 mg kerran päivässä (ensimmäiset 1-2 päivää). Myöhemmin potilas siirretään ylläpitoannokseen (50 mg kahdelle annokselle). Ilmoitettu annos on suurin vanhuksille.

Sydän- ja verisuonitaudin vajaatoiminta kroonisessa muodossa.

Lääkitystä käytetään apuaineena yhdessä ACE: n estäjien, digitalislääkkeiden, diureettien ja myös verisuonia laajentavien aineiden kanssa.

Lääkkeen käyttämiseksi potilaan on oltava vakaa viimeisen kuukauden aikana ennen kuin hän siirtyy Cardvedilol -hoitoon. Muita tärkeitä ehtoja - sykeindikaattorit ovat korkeintaan 50 lyöntiä minuutissa ja systolisen verenpaineen taso on yli 85 mm Hg.

Ensinnäkin 6,25 mg lääkkeitä käytetään kerran päivässä. Jos lääkkeen käytöstä ei aiheudu komplikaatioita, annoksen annetaan kasvaa vähitellen (vähintään 14 päivän tauolla) tässä tilassa: 2-kertaisesta 6,25 mg: n päiväannoksesta 12,5-kertaiseen saantoon mg / vrk ja sitten 2 kertaa - 25 mg kerran päivässä.

Henkilöt, joiden paino on ≤85 kg, voivat käyttää enintään 50 mg lääkettä päivässä (2 käyttökertaa); ihmiset, jotka painavat ≥85 kg - 0,1 g päivässä (2 käyttökertaa). Jälkimmäisessä tapauksessa - paitsi tilanteissa, joissa on vaikea sydän- ja verisuonitautien vajaatoiminta. Annoksen lisäyksen tulee tapahtua lääkärin tarkassa valvonnassa.

Hoidon alussa kardiovaskulaarisen vajaatoiminnan oireiden paheneminen on mahdollista (erityisesti henkilöillä, jotka käyttävät suuria annoksia diureetteja tai jos tauti on vaikea). Tässä tapauksessa sinun ei tarvitse peruuttaa lääkettä - vain kieltäytyä lisäämästä sitä.

Hoidon aikana terapeutin tai kardiologin tulee seurata potilaan tilaa. Ennen lääkkeen annoksen nostamista on tarpeen tutkia potilas lisäksi määrittämällä paino, maksan toiminta, syke, verenpaine ja syke. Kun dekompensaation oireita tai nesteen erittymisen viivästymistä ilmenee, tarvitaan oireenmukaista toimintaa (diureettien osuuden lisääminen). Karvedilolin annosta ei voida suurentaa (ennen kuin potilaan tila on vakiintunut).

Joissakin tapauksissa on tarpeen pienentää lääkkeiden annosta tai keskeyttää hoito tilapäisesti (tässä tapauksessa annos voidaan titrata).

Kun keskeytät lääkkeen käytön tilapäisesti, sinun on jatkettava sen ottamista minimiannoksella (1 kerta-annos 6,25 mg päivässä). Annoksen nostaminen tapahtuu vähitellen yllä olevan kaavion mukaisesti.

On pidettävä mielessä, että vanhusten on käytettävä lääkettä jatkuvasti lääkärin valvonnassa, koska heillä on lisääntynyt herkkyys karvedilolille.

Lääkkeiden peruuttaminen tapahtuu vähentämällä annosta vähitellen 1-2 viikon aikana.

• Sovellus lapsille

Karvedidolia ei pitäisi määrätä pediatriassa (alle 18 -vuotiaat), koska sen lääkkeiden tehokkuudesta ja turvallisuudesta tässä ryhmässä on vain vähän tietoa.

Käyttö Karvediloli raskauden aikana

Karvedilolia ei tule määrätä imettäville tai raskaana oleville potilaille.

Eläinkokeet eivät paljastaneet lääkkeen teratogeenistä aktiivisuutta, mutta kliinisiä testejä sen käytön turvallisuuden tutkimiseksi tällaisille potilaille ei ole tehty riittävästi.

Lääkitys voi vähentää verenkiertoa istukan sisällä, mikä johtaa sikiön kuolemaan kohdussa tai ennenaikaiseen synnytykseen. Huumeiden käytön yhteydessä vastasyntyneelle tai sikiölle voi kehittyä hypoglykemia, bradykardia, hypotermia, keuhkojen vajaatoiminta ja sydän- ja hengitystyyppiset komplikaatiot.

Lääkettä saa käyttää raskauden aikana vain tilanteissa, joissa todennäköiset hyödyt ovat odotettavissa enemmän kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski. Raskaana olevan naisen ottama lääke on peruutettava 2-3 päivää ennen odotettua synnytystä. Jos tämä ehto ei täyty, vastasyntyneen tilaa on seurattava ensimmäisten 2-3 päivän aikana.

Lääke on lipofiilinen; eläinkokeet ovat osoittaneet, että lääkemolekyyli ja sen metaboliitit voivat erittyä äidinmaitoon. Siksi imetystä tulee välttää hoidon aikana.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• sydän- ja verisuonitoiminnan vajaatoiminta dekompensoidussa muodossa;
• krooniset obstruktiiviset bronkopulmonaaliset patologiat;
• cadiogenic sokki tai astma;
• joilla on vaiheen 2-3 AV-lohko;
• bradykardia (syke on ≤50 lyöntiä minuutissa);
• vaikea allergia lääkkeen aktiiviselle elementille tai muille komponenteille;
• SSSU (myös sydämen SA-esto);
• spontaani angina pectoris;
• käsittelemätön feokromosytooma;
• käyttö yhdessä verapamiilin tai diltiatseemin parenteraalisen verisuonten kanssa;
• vaikea hypotensio ja systolinen verenpaine alle 85 mm Hg;
• perifeeristen alusten vaurioituminen;
• glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, perinnöllinen hypolaktaasia ja Lapp-laktaasin puute.

Sivuvaikutukset Karvediloli

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• hematopoieettisten prosessien ongelmat: lievä trombosytopenian muoto;
• aineenvaihduntahäiriöt: hyperkolesterolemia, -glykemia tai -volemia, hidastunut nesteen erittyminen ja perifeerinen turvotus. Hyperglykemiaa esiintyy yleisesti diabeetikoilla;
• keskushermoston toimintahäiriö: parestesia, huimaus, pyörtyminen, masennus, unihäiriöt ja päänsärky;
• näköelinten vaurioituminen: kyynelvuoto, näköhäiriöt ja silmä -alueen ärsytys;
• virtsateihin liittyvät oireet: heikentynyt virtsaaminen, perifeerinen turvotus ja munuaisten vajaatoiminta;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ummetus, oksentelu, kserostomia, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli ja transaminaasiarvojen suureneminen;
• seksuaalisen toiminnan ongelmat: impotenssi tai turvotus sukuelinten alueella;
• häiriöt CVS: n työssä: perifeerisen verenkierron häiriö, bradykardia tai ortostaattinen romahtaminen;
• Julkisen kehitysavun toiminnan heikkeneminen: kipu raajoissa;
• hengityselinsairaudet: nenän limakalvon kuivuus ja hengenahdistus (tukos) keuhkoahtaumatautia sairastavilla henkilöillä;
• ihonalaisen kerroksen ja orvaskeden ongelmat: kutina, nokkosihottuma, allerginen ihottuma ja psoriaasin ja LP: n kaltaiset oireet. Jos potilas on sairas psoriaasiin, hänellä saattaa olla epidermisen oireiden paheneminen;
• muut: systeeminen heikkous;
• toisinaan: AV -lohko, angina pectoris ja perifeerisiin verisuoniin liittyvien patologioiden ilmenemismuotojen paheneminen (ajoittainen claudikaatio, Raynaudin tauti jne.).

Karvedilolin käyttö voi johtaa piilevän diabeteksen muodon kehittymiseen tai nykyisen diabeteksen kulun pahenemiseen ja seerumin glukoosipitoisuuden riittämättömään hallintaan.

Jos lääke titrataan, sydänlihaksen supistumistoiminto voi heikentyä (satunnaisesti).

Yliannos

Karvedilolimyrkytyksen yhteydessä sydämen vajaatoiminta, bradykardia, oksentelu, voimakas hypotensio, keuhkoputkien kouristukset, hengitysvaikeudet, kardiogeeninen sokki ja kohtaukset sekä sydämenpysähdys ja tajunnan menetys ovat mahdollisia.

Hoidon aikana on tarpeen seurata elämää varten tärkeiden kehon järjestelmien toimintaa. Myrkytettyjen henkilöiden tulee olla tehohoidossa (tarvittaessa).

Tukitoimet:

• estääksesi vakavan bradykardian muodon, ruiskuta 0,5-2 mg atropiinia laskimoon;
• kardiovaskulaarisen toiminnan ylläpitämiseksi-glukagonin käyttö (jet IV -menetelmä 1-10 mg ja sitten IV-infuusio 2-5 mg tunnissa).

Myös sympatomimeettejä käytetään - dobutamiinia, isoprenaliinia tai epinefriiniä. Annoskoko säädetään potilaan painon mukaan.

Bradykardian tulenkestävän muodon tapauksessa suoritetaan lääkkeiden ottamisen lisäksi sydämen sähköinen stimulaatio.

Keuhkoputkien estämiseksi beeta-sympatomimeetteja annetaan infuusiona laskimoon tai inhalaationa; lisäksi voidaan käyttää laskimonsisäistä aminofylliiniä.

Kouristusten lopettamiseksi diatsepaami on annettava suonensisäisesti (hitaasti).

Hemodialyysi on tehoton, koska karvediloli syntetisoituu nopeasti veriproteiinin kanssa.

Vaikeiden myrkytysoireiden yhteydessä ylläpitotoimenpiteitä suoritetaan pitkään, koska lääkkeen uudelleenjakautuminen ja erittyminen hidastuvat. Hoidon kesto määräytyy potilaan tilan mukaan (se suoritetaan, kunnes tila vakiintuu).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Rytmihäiriölääkkeet ja Ca -antagonistit.

Antaminen yhdessä diltiatseemin, amiodaronin tai verapamiilin kanssa aiheuttaa hypotensiota ja bradykardiaa. Ihmisillä, jotka käyttävät tällaisia yhdistelmiä, on tarpeen seurata verenpaineindikaattoreita ja suorittaa EKG -tutkimuksia.

Synergistinen vaikutus, joka kehittyy, kun karvedilolia käytetään Ca -antagonistien kanssa, voi johtaa sydämen AV -johtumishäiriöön, joka aiheuttaa dekompensaatiota.

On välttämätöntä seurata huolellisesti niiden ihmisten tilaa, jotka yhdistävät lääkityksen alatyypin I rytmihäiriölääkkeisiin tai amiodaroniin. Amiodaronia käyttävillä ihmisillä on todisteita bradykardian ja kammiovärinän kehittymisestä sekä sydämenpysähdyksestä karvedilolihoidon alkuvaiheessa.

Parenteraalisesti käytettäessä rytmihäiriölääkkeitä voi ilmetä sydän- ja verisuonitautien vajaatoimintaa (alatyyppien Ia tai Ic rytmihäiriölääkkeet).

On tietoa bradykardian esiintymisestä, kun lääke yhdistetään reserpiinin, guanfasiinin, metyylidopan, guanetidiinin tai MAO: n kanssa (lukuun ottamatta MAO-B-ainetta). Tällaisilla käyttöjärjestelmillä on tarpeen hallita sykettä.

Et voi syöttää lääkitystä yhdessä dihydropyridiinien kanssa, koska tämä voi aiheuttaa sydän- ja verisuonitaudin vajaatoimintaa ja vakavaa hypotensiota.

Nitraatit johtavat verenpaineen laskuun, jos niitä käytetään yhdessä lääkkeiden kanssa.

Lääkkeen ja digoksiinin samanaikainen anto johtaa digoksiinin ja digitoksiinin tasapainoarvojen nousuun (16 ja 13%). Digoksiinin pitoisuutta veressä on seurattava hoidon alussa ja ylläpito -osan valinnan lopussa.

Lääke tehostaa muiden farmakologisten ryhmien (barbituraatit, vasodilataattorit, fenotiatsiinit, trisykliset aineet, alkoholi ja α1-terminaaliset antagonistit) verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääkkeiden ja syklosporiinin yhdistelmä vaatii jälkimmäisten veriarvojen seurantaa, koska ne voivat nousta.

Diabeteslääkkeet, mukaan lukien insuliini.

Lääke kykenee neutraloimaan hypoglykemian ilmenemismuotoja; insuliinin ja hypoglykeemisten lääkkeiden aktiivisuutta voidaan tehostaa käyttämällä lääkkeitä, minkä vuoksi tällaisten ihmisten seerumin glukoosiarvoja on seurattava jatkuvasti.

Kun käytät yhdistelmää klonidiinin kanssa ja tarve peruuttaa molemmat lääkkeet, lopeta ensin karvedilolin anto ja pienennä sitten vähitellen klonidiinin määrää.

Jos inhalaatioanestesia on tarpeen, on otettava huomioon negatiiviset inotrooppiset ja verenpainetta alentavat yhteisvaikutukset anestesian ja lääkityksen välillä.

Lääkkeiden terapeuttinen vaikutus heikkenee, jos niitä käytetään yhdessä aineiden kanssa, jotka sitovat Na: ta ja nestettä kehon sisällä (kortikosteroidit, tulehduskipulääkkeet ja estrogeenit).

Henkilöiden, jotka käyttävät simetidiiniä, erytromysiiniä, ketokonatsolia ja barbituraatteja, verapamiilia ja fluoksetiinia yhdessä haloperidolin tai rifampisiinin kanssa (aineet, jotka indusoivat tai hidastavat hemoproteiini P450 -entsyymien toimintaa), tulee olla lääkärin valvonnassa, koska lääkkeen pitoisuus voi nousta (tai laskea ( estäjien käyttöönotto) käyttämällä induktoreita).

Yhdistelmä ergotamiinin kanssa johtaa merkittävän verisuonia supistavan vaikutuksen kehittymiseen.

Yhdistelmä aineiden kanssa, jotka johtavat neuromuskulaariseen salpaukseen, aiheuttaa neuromuskulaaristen impulssien tehostumista.

Käyttö yhdessä sympatomimeettien (α- tai β-adrenergisten agonistien) kanssa lisää verenpainearvojen nousun tai vaikean bradykardian kehittymisen todennäköisyyttä.

Varastointiolosuhteet

Karvediloli tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa, pimeässä paikassa. Lämpötilat ovat alueella 15-25 ° C.

Säilyvyys

Karvedilolia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Coriol ja Acridilol Corvazanin kanssa sekä Dilatrend.

Arvostelut

Karvediloli saa hyviä arvosteluja lääketieteen asiantuntijoilta - sitä pidetään varsin tehokkaana sydämen vajaatoiminnan hoidossa sekä AV -johtumisen ja eteisvärinän hallinnassa. Lisäksi se saa hyviä vastauksia kohonneen verenpaineen hoitoon, mikä lisää sen lääkinnällistä arvoa.