Carvetrend

Carvetrendilla on verisuonia laajentava vaikutus ja mielivaltainen β-estävä vaikutus; osoittaa myös antioksidanttisia vaikutuksia ja estää selektiivisesti a1-adrenergisten reseptorien aktiivisuuden.

Lääke heikentää perifeeristen verisuonten vastustuskykyä, estää selektiivisesti a1-adrenergisten reseptorien toimintaa ja lisäksi vaimentaa RAAS: n vaikutusta-β-adrenergisten reseptorien epäselektiivisen salpauksen kautta. Samalla plasman reniinin aktiivisuus vähenee, mikä vähentää nesteen erittymisen viivästymisen todennäköisyyttä. [1]

Viitteitä Carvetrend

Sitä käytetään vakaan kroonisen angina pectoriksen, primaarisen verenpaineen ja lisäksi stabiilin sydämen vajaatoiminnan (krooninen tyyppi) tapauksessa.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu tablettien muodossa - 14 kappaletta solupakkauksen sisällä (tablettien tilavuus on 3,125, 6,25 ja myös 12,5 mg), 2 pakkausta pakkauksen sisällä. Tuotetaan myös 28 kappaletta erillisen levyn sisällä (tilavuus 25 mg) - 1 kpl laatikon sisällä.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä ei ole ICA: ta ja sillä on kalvoa stabiloiva vaikutus. Se on kahden stereoisomeerin rasemaatti. Ss1-, sekä ß2-adrenergisten reseptorien toiminnan estämisen kehittäminen toteutetaan pääasiassa S (-)-enantiomeerin avulla, ja α1-estävän vaikutuksen saavat aikaan S (-)-enantiomeerit sekä R (+). Carvetrendilla on merkittävä antioksidanttivaikutus ja se poistaa vapaita radikaaleja.

Jos verenpainetta nostetaan, sen laskuun lääkkeiden vaikutuksen alaisena ei liity muutosta munuaissisäisen verenkierron prosesseissa ja perifeeristen verisuonten systeemisen vastustuskyvyn vahvistumista, mikä havaitaan usein käyttöön otettaessa β-salpaajat. [2]

Kun sitä annetaan angina pectoris -potilaille, kivun ja sydänlihasiskemian kehittyminen estetään. [3]

Henkilöillä, joilla on vasemman kammion toimintahäiriö tai sydämen vajaatoiminta, lääkkeellä on positiivinen vaikutus hemodynamiikkaan, vasemman kammion kokoon ja ejektiofraktioon.

Lääke ei muuta lipidien aineenvaihduntaa.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen hyötyosuus on noin 25-30% (R-muoto) ja 15% (S-muoto). Plasmataso Cmax havaitaan 1 tunnin kuluttua. Annoksen ja plasman arvojen väliset suhteet ovat lineaarisia. Ruoka ei muuta lääkkeen hyötyosuuden tasoa.

Karvediloli on erittäin lipofiilinen elementti. Noin 98-99% aineesta syntetisoidaan proteiinilla. Jakautumistilavuus on noin 2 l / kg. 60-75% imeytyneestä lääkkeestä käy läpi metabolisia prosesseja ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun aikana.

Lääkkeen puoliintumisaika on 6-10 tuntia. Puhdistuma on 590 ml minuutissa. Erittyminen tapahtuu pääasiassa sapen ja sitten ulosteiden kanssa. Osa siitä erittyy metabolisten elementtien muodossa munuaisten kautta.

Aineenvaihduntaprosessit suoritetaan maksan sisällä - hapettumisen sekä glukuronisoinnin kautta aromaattisen renkaan alueella. Metaboliset komponentit osoittavat voimakasta adrenergistä estävää ja antioksidanttista vaikutusta.

Iäkkäiden potilaiden plasmapitoisuudet ovat noin 50% korkeammat.

Henkilöillä, joilla oli kohonnut verenpaine ja kohtalainen (CC - 20-30 ml / min) tai vaikea (CC - <20 ml / min) munuaisten vajaatoiminta, huumeiden plasma -arvot nousivat 40-55%.

Annostus ja antotapa

Carvetrend tulee ottaa suun kautta ja aloittaa hoito pienillä annoksilla. Myöhemmin annoksia lisätään vähitellen, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan.

Primaarisessa verenpaineessa sinun on ensin otettava 12,5 mg lääkettä aamulla (syömisen jälkeen) tai 6,25 mg aamulla ja sitten illalla. Tämän hoidon 2 päivän jälkeen annos suurennetaan 25 mg: n kerta-annokseen tai 2-kertaiseen 12,5 mg: n annokseen. Kahden viikon hoidon jälkeen annos suurennetaan kahteen kertaan 25 mg: n annoksella päivässä.

Jos kyseessä on hypertensio, enintään 50 mg voidaan antaa päivässä (jaettuna 2 annoksella).

HF: n aikana lääkettä käytetään ensin annoksina 3,125 mg (2 annosta päivässä).

Vakaan tyypin angina pectorikselle annetaan 12,5 mg 2 kertaa päivässä. Tällaisen 2 päivän syklin jälkeen annos suurennetaan 2-kertaiseksi 25 mg: n käyttöön.

Kroonisen angina pectoriksen aikana voidaan käyttää enintään 50 mg lääkkeitä (kahteen käyttöön).

Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka hoitavat angina pectorista, aloitusannos on 3,125 mg (2 annosta päivässä).

• Sovellus lapsille

Kielletty käytettäväksi pediatriassa.

Käyttö Carvetrend raskauden aikana

Carvetrendiä ei ole määrätty HB: lle tai raskaudelle.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus lääkkeen osille;
• kardiogeeninen sokki;
• jolla on dekompensoitu CH -muoto (4. Vaihe NYHA -luokituksen mukaan), jossa on tarpeen käyttää inotrooppisia aineita;
• metabolinen asidoosi;
• Cor pulmonale ja keuhkoihin vaikuttava verenpaine;
• feokromosytooma;
• käyttää yhdessä verapamiilin, diltiatseemin ja muiden rytmihäiriölääkkeiden kanssa;
• Vaiheen 2-3 AV-lohko (ilman sydämentahdistinta);
• SSSU;
• bradykardia (sykearvot ovat alle 50 lyöntiä minuutissa);
• verenpaineen lasku (SBP -taso on alle 85 mm Hg);
• sydämen vajaatoiminnan korvaamaton muoto, jossa on tarpeen määrätä positiivisia isotrooppisia lääkkeitä ja diureettisia lääkkeitä;
• BA ja muut obstruktiiviset keuhkovauriot;
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• IMAO-tuotteiden käyttö (paitsi IMAO-V-tyyppiset aineet).

Sivuvaikutukset Carvetrend

Sivumerkit:

• muutokset verikokeiden tiedoissa: hypo- tai hyperglykemian, hyperkolesterolemian, -kalemian tai -triglyseridemian kehittyminen ja lisäksi trombosyto- tai leukopenia, anemia ja hyponatremia sekä alkalisen fosfataasin, kreatiniinin ja urea ja protrombiiniarvojen lasku;
• allergiaoireet: anafylaktiset oireet;
• kouristukset, huimaus, ortostaattinen romahtaminen ja parestesiat, painonnousu, päänsärky, masennus, unihäiriöt ja tajunnan menetys;
• silmän limakalvon kuivuus tai silmä -alueen ärsytys sekä näköhäiriöt;
• turvotus, angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, bradykardia, hengenahdistus, raajojen kylmyys ja hypotensio, sydämentykytys, kohonnut verenpaine, Raynaud'n tauti ja ajoittain esiintyvän pahenemisen paheneminen;
• nenän tukkoisuus, keuhkoödeema ja astma;
• vatsakipu, kserostomia, pahoinvointi, parodontiitti, ummetus tai ripuli, melena ja maksan vajaatoiminta (kohonneet ALAT-, ASAT- ja GGT -tasot);
• ihottuma, hiustenlähtö, nokkosihottuma, liikahikoilu, kutina ja ihottuma;
• nivelkipu ja raajoihin vaikuttava kipu;
• virtsatiet, munuaisten vajaatoiminta, virtsankarkailu ja hematuria;
• hyperurikemia, glukosuria tai albuminuria;
• erektiohäiriö;
• kuume, voimattomuus ja flunssan kaltaiset oireet.

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä havaitaan sydämen vajaatoimintaa, bradykardiaa, kardiogeenistä sokkia, verenpaineen laskua, oksentelua, yleistyneitä kohtauksia, hengitysvaikeuksia, sekavuutta ja sydämenpysähdystä.

Mahahuuhtelu, sorbenttien käyttö ja myös oireenmukainen toiminta, elämän kannalta tärkeiden järjestelmien arvojen seuranta ja muuttaminen suoritetaan; bradykardian tapauksessa määrätään 0,5-2 mg atropiinia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Et voi käyttää lääkettä yhdessä verapamiilin, diltiatseemin tai muiden tyypin I rytmihäiriölääkkeiden (IV) sekä MAO-estäjien kanssa (MAO-B: n lisäksi).

SG: n käyttö.

Antaminen yhdessä digoksiinin kanssa lisää tasapainotasoaan noin 16% (digitoxin -indeksi kasvaa myös noin 13%) ihmisillä, joilla on kohonnut verenpaine. Digoksiinipitoisuutta plasmassa on seurattava Carvetrend -hoidon alussa ja sen lopussa sekä annosten säätäminen.

Kun sitä käytetään yhdessä SG -aineiden kanssa, AV -johtuminen voi pidentyä.

On välttämätöntä seurata huolellisesti sellaisten ihmisten tilaa, jotka käyttävät ß-salpaajia tai lääkkeitä, jotka alentavat katekoliamiinien indikaattoreita (kuten reserpiiniä tai MAO: ta), koska tämä voi aiheuttaa vakavan bradykardian tai verenpaineen alenemisen oireiden kehittymisen.

Loput verenpainelääkkeet.

Lääke tehostaa muiden verenpainelääkkeiden (muun muassa α1-terminaaliset antagonistit) aktiivisuutta. Fenotiatsiinien, vasodilataattoreiden, barbituraattien negatiivisten verenpainetta alentavien ilmentymien tehostaminen alkoholin ja trisyklisten aineiden kanssa on myös mahdollista.

Syklosporiini.

Syklosporiinin pitoisuutta plasmassa on seurattava Carverendiä käytettäessä, koska se kasvaa tällä yhdistelmällä.

Hypoglykeemiset lääkkeet, mukaan lukien insuliini.

Koska lääkettä annettaessa insuliini ja muut hypoglykeemiset aineet voivat alentaa verensokeri -indeksiä voimakkaammin ja karvediloli itse pystyy peittämään hypoglykemian merkit, on erittäin tärkeää seurata jatkuvasti verensokeriarvoja.

Klonidiini.

Carvetrendin ja klonidiinin yhdistelmähoidon keskeyttämisen aikana lopeta ensin ensimmäisen käyttö ja pienennä sitten vähitellen klonidiinin määrää.

Inhaloitavat anestesia -aineet.

Anestesian käyttöönoton aikana on otettava huomioon lääkkeen negatiivinen verenpainetta alentava ja isotrooppinen vuorovaikutus anestesia -aineiden kanssa.

Lääkkeet, jotka indusoivat tai hidastavat hemoproteiini -entsyymien toimintaa 450.

Henkilöiden, jotka käyttävät lääkkeitä, jotka indusoivat hemoproteiini 450: n rakenteen entsyymejä (barbituraatit rifampisiinin kanssa) tai hidastavat niitä (mukaan lukien ketokonatsoli, erytromysiini simetidiinin kanssa, haloperidoli ja verapamiili fluoksetiinin kanssa), tulee olla jatkuvasti hallinnassa, kun he käyttävät tällaisia lääkkeitä, joissa on karvedilolia entsyymin indusoijina pystyvät alentamaan jälkimmäisen seerumiarvoja ja estäjät - lisäämään niitä.

Estrogeenit NSAID -lääkkeiden ja kortikosteroidien kanssa.

Lääkkeiden verenpainetta alentava vaikutus heikkenee, jos käytetään lääkkeitä, jotka sitovat Na: ta ja nestettä kehon sisällä.

Sympatomimeetit ja α- sekä ß-adrenergiset agonistit.

Antaminen yhdessä näiden lääkkeiden kanssa tehostaa verisuonia supistavaa vaikutusta.

Lihasrelaksantit ja ergotamiini.

Lääkkeen ja lihasrelaksanttien tai ergotamiinin yhdistelmä johtaa estävän neuromuskulaarisen vaikutuksen tehostumiseen.

Ksantiinijohdannaiset.

On välttämätöntä yhdistää lääke erittäin huolellisesti ksantiinijohdannaisiin (tämä sisältää teofylliinin ja aminofylliinin), koska tämä heikentää β-adrenergistä salpaa.

Varastointiolosuhteet

Carvetrend on säilytettävä 15-25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Carvetrendiä voidaan käyttää 36 kuukauden ajan terapeuttisen aineen markkinoille tulosta.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Atram, Cardivas ja Coriol Carvidin kanssa ja lisäksi Dilator, Cardoz ja Carvedigamma Carvidexin, Carvedilolin ja Cardiostadin kanssa Protecardilla sekä Carvium, Talliton ja Corvazan Medocardililla.