Bisocard

Bisocard on kardioselektiivinen β1-adrenergisten reseptorien salpaaja.

Lääkkeellä on heikko affiniteetti keuhkoputkien ja verisuonten sileiden lihasten β2-adrenoreseptoreihin sekä β2-päätteisiin, jotka säätelevät aineenvaihduntaprosesseja. Tästä johtuen sillä on heikko vaikutus keuhkoputken resistenssiin ja β-päätteistä riippuviin aineenvaihduntaprosesseihin. [ 1 ]

Lääkkeen selektiivisyys β1-adrenergisiin reseptoreihin säilyy, vaikka vaaditut lääkeannokset ylittyisivät.

Viitteitä Bisocard

Sitä käytetään sepelvaltimotaudin (angina pectoris), korkean verenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina, joiden tilavuus on 5 tai 10 mg, 30 kappaletta solupakkauksessa; laatikossa on 1 tai 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen tarkasta vaikutusperiaatteesta kohonneissa verenpainetasoissa ei ole lopullista tietoa. Tiedetään, että lääke heikentää merkittävästi plasman sisäistä reniiniaktiivisuutta. [ 2 ]

Angina pectoris -potilailla Bisocard vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta, mikä alentaa sydämen minuuttitilavuutta ja sykettä. Minuuttiveren tilavuus pienenee hieman; kiilapaineen nousu keuhkokapillaareissa ja paine oikeassa eteisessä on myös merkityksetöntä. [ 3 ]

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että sydämen vajaatoimintaa ja stabiilia oireista systolista vajaatoimintaa (ejektiofraktio <35 %) sairastavilla henkilöillä lääkettä käytettäessä:

• kuolleisuus laskee;
• äkillisten sepelvaltimokuolemien ja sydämen vajaatoiminnan sekä sitä seuranneiden sairaalahoitojen määrä vähenee;
• Parantaa suorituskykyä NYHA-rekisterin arvion mukaan.

Sepelvaltimotautia sairastavilla, joilla ei ole sydämen vajaatoimintaa, lääke vähentää sykettä ja systolista tilavuutta, mikä vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta ja ejektiotilavuuksia.

Huumeita käytettäessä OPSS-arvot aluksi nousevat ja sitten pitkäaikaisessa käytössä laskevat.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna se imeytyy lähes kokonaan. Biologinen hyötyosuus on noin 90 %. Proteiinisynteesi on 30 %.

Bisoprololin puoliintumisaika on noin 10–12 tuntia (mikä mahdollistaa sen ottamisen kerran päivässä).

Lääke erittyy munuaisten kautta (muuttumattomana aineena on 50 % ja loput ovat maksassa muodostuvia inaktiivisia metaboliitteja), vain 2 % erittyy ulosteeseen. Koska munuaiset ja maksa osallistuvat tasavertaisesti bisoprololin eliminaatioon, henkilöillä, joilla on jonkin näistä elimistä vajaatoiminta, ei tarvitse muuttaa annostusta.

Lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet ovat lineaariset. Yksilöillä, jotka käyttävät 10 mg lääkettä päivässä, plasman Cmax-arvot ovat 64 ± 21 ng/ml ja puoliintumisaika on 17 ± 5 tuntia.

Sydämen vajaatoimintaa (luokka III NYHA-rekisterin mukaan) sairastavilla bisoprololin pitoisuudet ja puoliintumisaika olivat korkeammat kuin vapaaehtoisilla.

Annostus ja antotapa

Suositeltu vuorokausiannos on 5 mg. Tarvittaessa tätä annosta voidaan nostaa 10 mg:aan (mutta vain äärimmäisissä tapauksissa). Enintään 20 mg lääkettä sallitaan päivässä. Annostus valitaan yksilöllisesti.

Tabletit niellään kokonaisina pelkän veden kera. Bisocard tulee ottaa ennen ateriaa tai aterian yhteydessä (lääke on suositeltavaa ottaa samaan aikaan päivästä).

Terapeuttinen sykli on melko pitkä. Sen kesto riippuu taudin kulusta ja vakavuudesta. Hoitoa ei saa lopettaa äkillisesti, ja kurssi päättyy annoksen asteittaiseen pienentämiseen.

Munuaisten/maksan vajaatoimintaa sairastavat henkilöt.

Vaikeaa maksan/munuaisten vajaatoimintaa sairastavien (kreatiniinipuhdistuma alle 20 ml minuutissa) ei tule ottaa yli 10 mg lääkettä päivässä.

• Hakemus lapsille

Lääkettä ei voida käyttää pediatriassa (alle 18-vuotiailla).

Käyttö Bisocard raskauden aikana

Bisocardin määrääminen raskauden ja imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen ainesosille;
• dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta, SSSU, kardiogeeninen sokki, vaikea sinuskatkos sekä toisen tai kolmannen asteen AV-katkos;
• oireinen bradykardia, jonka syke on alle 50 lyöntiä minuutissa, verenpaineen lasku (systolinen paine alle 100 mmHg);
• obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus ja vaikea astma;
• Raynaudin oireyhtymä, myöhäisvaiheen ääreisverenkierron häiriöt;
• hoitamaton feokromosytooma;
• metabolinen asidoosi.

Sivuvaikutukset Bisocard

Sivuvaikutuksia ovat:

• Hermoston häiriöt: huimausta, väsymystä, outoa heikkoutta, päänsärkyä ja unettomuutta havaitaan usein. Joskus havaitaan masennusta, keskittymisvaikeuksia, asteniaa, parestesiaa, uneliaisuutta, tinnitusta ja ahdistusta, emotionaalista epävakautta, kouristuskohtauksia, näköhäiriöitä ja kyynelnesteen erityksen vähenemistä. Hallusinaatioita esiintyy harvoin;
• näköhäiriöt: kyynelnesteen erityksen vähenemistä havaitaan toisinaan (tämä on otettava huomioon piilolinssejä käytettäessä). Sidekalvotulehdusta esiintyy toisinaan;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja verenkiertoelimistön häiriöt: bradykardiaa esiintyy usein. Joskus havaitaan sydämen vajaatoimintaa, rytmihäiriöitä, verenpaineen laskua (myös ortostaattista romahdusta), sydämen tukkeutumista, ajoittaista katkokävelyä, trombosytopeniaa, agranulosytoosia, Raynaud'n tautia ja trombosytopenista purppuraa.
• Ruoansulatuskanavan vauriot: usein esiintyy oksentelua, ummetusta, kserostomiaa, pahoinvointia, ruoansulatushäiriöitä, ripulia ja iskeemistä koliittia. Toisinaan kehittyy aineenvaihduntahäiriöitä (kohonneet veren triglyseridipitoisuudet) ja hepatiittia, ja myös maksaentsyymien (ALAT ja ASAT) plasmansisäinen aktiivisuus lisääntyy;
• hengityselinsairaudet: joskus esiintyy hengenahdistusta, nielutulehdusta, yskää, poskiontelotulehdusta, kurkunpään ja keuhkoputkien kouristuksia, hengitystieinfektioita ja allergista nuhaa;
• urogenitaalijärjestelmään liittyvät oireet: joskus libido, kystiitti, perifeerinen turvotus, impotenssi, munuaisten koliikki ja Peyronien tauti vähenevät;
• epidermaaliset vauriot: joskus esiintyy kutinaa, liikahikoilua, allergiaoireita, ihottumaa, epidermiksen punoitusta, aknea, psoriaattista ihottumaa (psoriaasin pahenemista) ja dermatiittia. Alopesiaa havaitaan satunnaisesti;
• tuki- ja liikuntaelimistön toimintahäiriöt: joskus esiintyy kramppeja ja myastheniaa;
• Aineenvaihduntaongelmat: hyperurikemiaa kehittyy toisinaan, insuliiniresistenssi lisääntyy ja paino nousee.
• muut: lihaskipu, astenia, nivelkipu, kuulon heikkeneminen.

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä: keuhkoputkien kouristus, hypoglykemia, bradykardia, tukos, verenpaineen lasku ja aktiivinen sydämen vajaatoiminta.

Harvoin, kun annettiin suurin 2 g:n annos, havaittiin sykkeen hidastumista tai verenpaineen laskua. Sydämen vajaatoimintaa sairastavat henkilöt ovat herkempiä bisoprololin suurentuneille annoksille, joten heidän lääkeannostaan tulee suurentaa vähitellen.

Hemodialyysihoidot ovat tehottomia. Myrkytyksen sattuessa on tarpeen lopettaa lääkkeen käyttö, suorittaa mahahuuhtelu, ottaa aktiivihiiltä ja suorittaa oireenmukaisia toimenpiteitä:

• bradykardia – atropiinin (isoprenaliinin tai muiden kronotrooppisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden) laskimonsisäinen anto; tarvittaessa käytetään väliaikaista sydämentahdistinta;
• alentuneet verenpainearvot – vasokonstriktorien käyttö, plasmaa korvaavien nesteiden laskimonsisäiset injektiot, glukagoni;
• 2.–3. asteen AV-katkos – isoprenaliinin laskimonsisäinen injektio, potilaan tilan seuranta; tarvittaessa käytetään sydämentahdistinta;
• sydämen vajaatoiminnan aktiivinen vaihe – inotrooppisten lääkkeiden, diureettien ja vasodilataattoreiden laskimonsisäinen anto;
• keuhkoputkien kouristus – β2-adrenergisten agonistien hengittäminen, aminofylliinin tai keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden (isoprenaliinin) käyttö;
• hypoglykemia – glukoosin anto laskimoon.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä seuraavien aineiden kanssa on kielletty:

• Kalsiumkanavasalpaajat (diltiatseemi, verapamiili ja nifedipiini) – näillä on negatiivinen vaikutus AV-johtuvuuteen, sydänlihaksen supistuvuuteen ja verenpainetasoihin;
• klonidiini - sydämen sykkeen lasku ja impulssin johtumisen häiriö sydänlihaksessa on mahdollinen; klonidiinin lopettaminen voi aiheuttaa verenpaineen jyrkän nousun;
• MAO-estäjät (pois lukien MAOI-B) – MAO-estäjien käytön lopettamisen jälkeen voi kehittyä hypertensiivinen kriisi.

Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä tällaisia lääkkeitä:

• barbituraatit, trisykliset masennuslääkkeet, fenotiatsiinijohdannaiset ja muut verenpainelääkkeet - verenpainearvojen voimakas lasku on mahdollinen;
• COX-aktiivisuutta estävät aineet – vähentävät bisoprololin verenpainetta alentavaa vaikutusta;
• antikolinergit (takriini) – AV-johtumisen pidentyminen on mahdollista;
• digitalisglykosidit – rytmihäiriöiden ja bradykardian kehittymisen riski;
• ergotamiinijohdannaiset - tämä yhdistelmä voimistaa perifeerisen verenkierron häiriöitä;
• muut beetasalpaajat (myös silmätippojen muodossa) – terapeuttisten vaikutusten keskinäinen tehostuminen;
• I-luokan rytmihäiriölääkkeet (kinidiini ja disopyramidi) – eteisjohtumisajan pidentyminen ja negatiivinen inotrooppinen vaikutus;
• sympatomimeetit – lääkeaineen aktiivisuuden keskinäinen vähentäminen (kun Bisocardia käytetään adrenaliinin kanssa, jälkimmäisen annosta on lisättävä);
• Yleisanestesiaan ja inhalaatioanestesiaan käytettävät aineet - sydänlihaksen toiminnan ja refleksitakykardian heikkenemisen todennäköisyys, verenpaineen lasku; samaan aikaan bisoprololin ja anesteettien yhdistelmä vähentää rytmihäiriöiden todennäköisyyttä intubaation aikana ja anestesian alkuvaiheessa. Anestesialääkärille on ilmoitettava lääkkeen käytöstä ennen leikkausta;
• Suun kautta otettavat diabeteslääkkeet ja insuliini - lisääntynyt hypoglykemian todennäköisyys;
• rifampisiini - bisoprololin puoliintumisajan lievä lasku;
• NSAID-lääkkeet – lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus heikkenee.

Varastointiolosuhteet

Bisocard tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötilaindikaattorit – enintään 30 °C.

Säilyvyys

Bisocardia voidaan käyttää 3 vuoden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Tirez, Concor, Biprol bisoprololin, Aritel ja Coronal kanssa sekä Bidop ja Biol Nipertenin, Cordinormin ja Bisogamman Bisomorin kanssa.