Tisercin

Tisercinum on fenotiatsiiniryhmän neuroleptinen aine. Elementti levomepromatsiini on klooripromatsiinin analogi, jolla on voimakkaampi tukahduttava vaikutus psykomotoriseen aktiivisuuteen.

Levomepromasiini on voimakas a-adrenergisten reseptorien antagonisti, mutta sillä on heikko antikolinerginen vaikutus. Vaikuttava aine lisää kipukynnystä (sen analgeettinen vaikutus on samanlainen kuin morfiini) ja sillä on amnestisiä ominaisuuksia. Kyky tehostaa kipulääkkeiden toimintaa mahdollistaa levomepromatsiinin käytön apuaineena vakavan akuutin tai kroonisen kivun hoitoon. [1]

Viitteitä Tisercin

Sitä käytetään aktiivisten psykoottisten tilojen muodossa, joiden aikana esiintyy voimakasta ahdistusta ja psykomotorista levottomuutta (akuutit skitsofreniakohtaukset ja muut vakavat mielenterveyshäiriöt).

Se on määrätty kroonisen psykoosin ( skitsofrenia ja hallusinaatiotyypin psykoosi) adjuvanttihoitoon.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen myydään tablettien muodossa - 50 kappaletta lasipullon sisällä.

Farmakodynamiikka

Levomepromatsiini estää dopamiinin päätteet hypotalamuksen sisällä talamuksen kanssa sekä limbiset ja retikulaariset järjestelmät, mikä johtaa aistijärjestelmän sortamiseen, motorisen toiminnan heikkenemiseen ja voimakkaan rauhoittavan vaikutuksen kehittymiseen. Tämän lisäksi lääkkeellä on antagonistinen vaikutus muihin välittäjäainejärjestelmiin (serotoniini ja noradrenaliini, asetyylikoliini ja histamiini). Tämän toiminnan tuloksena syntyy anti-adrenergisiä, antihistamiinisia ja antikolinergisiä vaikutuksia.

Ekstrapyramidaaliset negatiiviset ilmenemismuodot ovat heikompia kuin voimakkaiden psykoosilääkkeiden käytön yhteydessä. [2]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettuna lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavan sisällä. Plasman Cmax-indikaattorit saavuttavat 1-3 tunnin kuluttua ottamisesta.

Aine osallistuu intensiivisiin aineenvaihduntaprosesseihin muodostaen sulfaatteja ja konjugaatteja yhdessä glukuronihapon kanssa; nämä aineet erittyvät munuaisten kautta. [3]

Pieni osa annoksesta (1%) erittyy muuttumattomana ulosteiden ja virtsan mukana. Puoliintumisaika on 15-30 tuntia.

Annostus ja antotapa

Aikuiset.

Hoito tulee aloittaa pienellä annoksella, lisäämällä sitä vähitellen (ottaen huomioon toleranssi). Kun potilaan tila paranee huomattavasti, annos pienennetään ylläpito -osaksi (lääkäri valitsee sen henkilökohtaisesti).

Aloitusannoksen koko on 25-50 mg (1 tabletti 1-2 kertaa päivässä). Tarvittaessa aloitusannos voidaan nostaa 0,15-0,25 g: aan (6-10 tablettia 2-3 kertaa päivässä). Tässä tapauksessa suurin osa päivittäisestä annoksesta tulee nauttia illalla. Kun tila paranee, osa pienennetään huolto -osaksi. Tizercinia voidaan ottaa enintään 0,25 g päivässä.

Hoidon keston valitsee lääkäri henkilökohtaisesti ottaen huomioon lääkkeen vaikutuksen.

Lapselle 12 -vuotiaasta alkaen.

Koska lapset ovat herkempiä levomepromatsiinin rauhoittaville ja verenpainetta alentaville vaikutuksille, heille voidaan määrätä enintään 25 mg lääkettä päivässä.

• Sovellus lapsille

Lääkitystä ei voida määrätä pediatriassa (alle 12 -vuotiaille lapsille).

Käyttö Tisercin raskauden aikana

Joissakin tapauksissa, kun fenotiatsiinia käytettiin raskauden aikana, lapsella havaittiin synnynnäisiä kehityshäiriöitä, mutta yhteyttä fenotiatsiinin saamiseen ei voitu muodostaa. Koska lääkettä ei ole kliinisesti testattu, sitä ei määrätä kolmannella kolmanneksella.

Levomepromasiini erittyy äidinmaitoon, minkä vuoksi sitä ei käytetä hepatiitti B: hen.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vaikea intoleranssi, joka liittyy vaikuttavaan aineeseen, fenotiatsiineihin tai muihin lääkkeen osiin;
• glaukooma;
• yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa;
• yhdistelmä MAOI: n kanssa;
• antaminen yhdessä keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa (lääkkeet yleisanestesiaan, alkoholi ja unilääkkeet);
• Parkinsonin tauti;
• virtsaamisprosessien viivästyminen;
• multippeliskleroosin muoto;
• myasthenia gravis ja hemiplegia;
• vaikea kardiomyopatia (verenkiertohäiriö);
• vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta;
• verenpaineen lasku, jolla on kliinistä merkitystä;
• sairaudet, jotka vaikuttavat hematopoieettisiin elimiin;
• porfyria;
• vanhukset (yli 65 -vuotiaat).

Sivuvaikutukset Tisercin

Sivumerkit:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän rikkomukset: usein kehittyy ortostaattinen romahdus, jossa on huimausta, heikkoutta tai pyörtymistä. Lisäksi Adams-Stokesin oireyhtymän, NNS: n tai takykardian ilmaantuminen sekä QT-ajan piteneminen (proarytmogeeninen vaikutus, pirouettityyppinen rytmihäiriö) ja sydänkohtaukset, jotka voivat aiheuttaa äkillisen kuoleman, ovat mahdollisia;
• ongelmia hematopoieettisen järjestelmän toiminnassa: leuko-, trombosyto- tai pancytopenia, agranulosytoosi, laskimotromboembolia (mukaan lukien keuhkoembolia ja DVT), hyperglykemia ja vastasyntyneillä havaittu vieroitusoireyhtymä;
• NS -toimintahäiriöt: sekavuus, katatonia, disorientaatio, epilepsiakohtaukset, visuaaliset hallusinaatiot, kohonneet ICP -tasot, epäselvä puhe, psykoottisten ilmentymien uudelleenaktivoituminen ja ekstrapyramidaaliset häiriöt (dystonia, dyskinesia, opistotonus, parkinsonismi ja hyperrefleksia);
• aineenvaihduntaprosesseihin ja endokriiniseen järjestelmään liittyvät vauriot: kuukautiskierron häiriöt, galaktorrea ja laihtuminen. Fenotiatsiinia käyttäville henkilöille kehittyi aivolisäkkeen adenooma. Mutta yhteyden tunnistamiseksi lääkkeeseen tarvitaan yksityiskohtaisempi tutkimus;
• Urogenitaalitoiminnan häiriöt: virtsaamisongelmat, virtsan värimuutokset ja priapismi. Kaoottisia kohdun supistuksia havaitaan erikseen;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: vatsavaivat, oksentelu, kserostomia, pahoinvointi ja ummetus, jotka voivat aiheuttaa halvaantunutta suolitukosta. Lisäksi maksavaurioita (kolestaasi tai keltaisuus) ja nekroottista enterokoliittia, jotka voivat johtaa kuolemaan;
• epidermaaliset vauriot: punoitus, pigmentti, valoherkkyys, exfoliatiivinen dermatiitti ja nokkosihottuma;
• näköongelmat: sarveiskalvon ja linssin sameus sekä pigmentoitu retinopatia;
• suvaitsemattomuuden oireet: perifeerinen turvotus, astma, kurkunpään turvotus ja anafylaktoidiset ilmenemismuodot;
• muut: sydämen rytmihäiriöt, hypertermia, vitamiinin puute, glukoosi -intoleranssi ja lämpöhalvauksen kehittyminen kosteassa kuumassa huoneessa.

Yliannos

Myrkytyksen merkkien joukossa:

• muutokset tärkeimmissä elintoiminnoissa (hypertermia, verenpaineen lasku);
• sydämen johtumishäiriöt (piruettityyppinen takykardia, QT-ajan piteneminen, kammiovärinä tai takykardia ja saarto);
• ekstrapyramidaaliset ilmenemismuodot;
• rauhoittava vaikutus;
• jännitys keskushermoston toiminnassa (epileptiset kohtaukset) ja neuroleptinen oireyhtymä;
• EKG -lukemien muutos, tajunnan menetys, dyskinesia ja hypotermia.

Oireellisia toimenpiteitä määrätään ottaen huomioon elintoimintojen valvonnasta saadut tiedot.

Jos verenpainearvot laskevat, on tarpeen pistää nestettä, siirtää potilas Trendelenburgin asentoon ja käyttää lisäksi norepinefriiniä tai dopamiinia (lääkärillä on oltava elvytyspakkaus mukana; kun norepinefriiniä tai dopamiinia annetaan, on tarpeen seurata sydämen työtä EKG: n avulla).

Diatsepaamia käytetään kohtauksiin; kun ne toistetaan, lisätään fenobarbitaalia tai fenytoiinia.

Mannitolia käytetään yksinomaan rabdomyolyysin tapahtuessa.

Hemodialyysillä, pakotetulla diureesilla ja hemoperfuusiomenetelmillä ei ole toivottua vaikutusta. Oksentelua ei voida aiheuttaa, koska ohimenevien epileptisten kohtausten aikana voi esiintyä oksentelua (johtuen niskan ja pään spastisista liikkeistä).

On sallittua suorittaa mahahuuhtelu ja seurata elintoimintojen merkkejä jopa 12 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta, koska Tizercinin antikolinerginen vaikutus estää mahalaukun tyhjennysprosessin. Lääkkeen imeytymisen heikentämiseksi he ottavat lisäksi laksatiivista ja aktiivihiiltä.

NMS: n kanssa sinun tulee lopettaa välittömästi psykoosilääkkeiden käyttö ja suorittaa kylmähoito. Dantroleeni Na voidaan lisätä. Jos psykoosilääkkeitä on myöhemmin käytettävä, niitä käytetään erittäin huolellisesti.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Et voi yhdistää lääkitystä verenpainelääkkeiden kanssa, koska tämä lisää verenpaineen voimakkaan laskun todennäköisyyttä.

Lääkkeen pistäminen yhdessä MAO: n estäjien kanssa on kielletty, koska tässä tapauksessa Tizercinin negatiiviset ilmenemismuodot voimistuvat ja pidentyvät.

On välttämätöntä yhdistää lääke erittäin huolellisesti antikolinergisiin aineisiin (atropiini, trisykliset lääkkeet, H1 -antihistamiinit, sukkinyylikoliini, tietyt parkinsonismilääkkeet ja skopolamiini) - antikolinergisten vaikutusten (virtsanpidätys, halvaantunut suolen tukos ja glaukooma) voimistumisen vuoksi. Antaminen yhdessä skopolamiinin kanssa aiheuttaa ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymistä.

Jos psykoosilääkkeitä käytetään yhdessä tetrasykliinien (esimerkiksi maprotiliinin) kanssa, rytmihäiriöiden todennäköisyys voi kasvaa.

Yhdistelmä tri- tai tetrasyklisien kanssa voi myös aiheuttaa antikolinergisten ja rauhoittavien vaikutusten voimistumista ja pidentymistä, ja lisäksi lisätä ZNS: n esiintymisen todennäköisyyttä.

Esittely yhdessä keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa (aineet yleisanestesiaan, huumausaineet, rauhoittavat aineet, rauhoittavat ja unilääkkeet, psykoosilääkkeet ja trisykliset aineet) tehostavat vaikutusta keskushermostoon.

Tisercinum alentaa keskushermoston stimulanttien aktiivisuutta (amfetamiinijohdannaiset ovat yksi niistä).

Lääkkeen käyttö heikentää suuresti levodopan parkinsonismia estävää vaikutusta - johtuen antagonistisesta vuorovaikutuksesta, joka kehittyy neuroleptien dopaminergisten päätteiden tukkeutumisen vuoksi.

Lääkkeen yhdistelmä suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden kanssa heikentää jälkimmäisten vaikutuksia. Tämä voi aiheuttaa hyperglykemian kehittymisen.

Lääkkeen yhdistäminen QT -aikaa pidentäviin lääkkeisiin (makrolidit, tietyt luokkien IA ja III rytmihäiriölääkkeet, sisapridi, tietyt masennuslääkkeet, antihistamiinit, tietyt atsolilääkkeet ja diureetit, joilla on hypokaleminen vaikutus) voi aiheuttaa additiivisen vaikutuksen ja lisätä rytmihäiriöt.

Lääkkeen käyttö dilevalolin kanssa tehostaa molempien lääkkeiden aktiivisuutta - tämä johtuu aineenvaihduntaprosessien keskinäisestä tukahduttamisesta. Näiden lääkkeiden yhteiskäytön yhteydessä minkä tahansa lääkkeen (tai molempien) annosta on pienennettävä. Samankaltaista vuorovaikutusta ei voida sulkea pois, kun otetaan käyttöön muita beetasalpaajia. 

Valoherkkyys voi lisääntyä, kun sitä annetaan yhdessä lääkkeiden kanssa, joilla on valoherkistävä vaikutus.

Alkoholijuomien tai alkoholia sisältävien aineiden käyttö Tizercin -valmisteen käytön aikana on kielletty. Alkoholi voi voimistaa keskushermostoa estävää vaikutusta ja lisää myös ekstrapyramidaalisten häiriöiden riskiä.

Yhdistelmä C-vitamiinin kanssa heikentää lääkkeen käytön aiheuttamaa vitamiinin puutetta.

Varastointiolosuhteet

Tisercin on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila - enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Tisercin voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Arvostelut

Tizercin saa ristiriitaisia arvioita potilailta, jotka ovat käyttäneet sitä. Lääkkeellä on voimakas hypnoottinen ja rauhoittava vaikutus, mutta se osoittaa suuren määrän sivumerkkejä ja vasta -aiheita.