Terizidoni

Terizidoni on tuberkuloosilääke.

Lääke estää täysin sen entsyymin toiminnan, joka muuttaa alaniinin alanyyli-alaniini-2-peptidielementiksi, joka on mykobakteerien bakteerikalvon pääkomponentti. Ei ole ristiresistenssiä muihin tuberkuloosilääkkeisiin nähden. [1]

Lääkkeellä on laaja ja voimakas antimikrobinen vaikutus; sillä on merkittävä vaikutus paitsi kantoihin, jotka aiheuttavat tuberkuloosin tai virtsatietulehdusten kehittymisen, myös kantoihin, jotka ovat resistenttejä muille tunnetuille antibiooteille. Herkkien kantojen terizidonin MIC-arvot ovat 4-130 mg / ml. [2]

Viitteitä Terizidoni

Sitä käytetään tuberkuloosiin (keuhko- tai ekstrapulmonaalinen) ja lisäksi urogenitaalijärjestelmään ja munuaisiin vaikuttavaan tuberkuloosiin (kun tuberkuloosin mykobakteerit osoittavat vastustuskykyä tärkeimmille tuberkuloosilääkkeille tai muu tuberkuloosilääke ei toimi).

Julkaisumuoto

Lääkkeiden tuotanto toteutetaan kapseleina - 10 kappaletta ääripakkauksen sisällä; laatikossa - 1 tällainen paketti.

Farmakodynamiikka

Herkkyys teritsidonille ilmenee seuraavista kannoista: Kochin bacillus, heinän bacillus, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis ja Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus ja Pasteurella multicide Shigella kanssa, ja tästä joukosta Pseudomonas aeretonsella rosa, lisäkilpirauhasta, lavantauti ja endeeminen typhus. [3]

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Suun kautta annettuna terizidoni on täysin (70-90%) ja imeytyy nopeasti, kun se annetaan tyhjään vatsaan. Cmax-arvot saavuttavat 2-4 tunnin kuluttua.

Jakeluprosessit.

Lääke jakautuu moniin nesteisiin ja kudoksiin - sappi, keuhkot, keuhkopussin neste, siemenneste, nivelkalvo, aivo -selkäydinneste, imusolmukkeet ja askites. Aine tunkeutuu aivo-selkäydinnesteeseen 80-100% plasman arvoista. Suurimmat luvut havaitaan aivokalvojen kaltaisten tulehdusten kehittymisen yhteydessä.

Aineenvaihduntaprosessit ja erittyminen.

Erittyminen virtsateiden kautta tapahtuu vaiheittain hitaalla nopeudella, joten plasman parametrit pysyvät Cmax: n keskitasolla jopa 24 tunnin kuluttua suun kautta antamisesta. Pitkäaikainen erittyminen virtsaputken kautta saa aikaan terapeuttisesti tehokkaiden virtsa -arvojen säilymisen 12 tunnin ajan.

60-70% (muuttumattomana) erittyy virtsaan glomerulussuodatuksen kautta. Pieni osa erittyy ulosteeseen ja osa lisää aineenvaihduntaan.

Annostus ja antotapa

Lääkettä tulee käyttää 0,25 g (1 kapseli) annoksena 3 kertaa päivässä. Lääkettä saa kuluttaa enintään 15-20 mg / kg päivässä.

Yli 60 -vuotiaiden, joiden paino on alle 60 kg, on otettava 0,25 g lääkettä 2 kertaa päivässä.

• Sovellus lapsille

Terapeuttisesta tehokkuudesta ja lääkkeen käytön turvallisuudesta pediatriassa ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei ole määrätty lapsille.

Käyttö Terizidoni raskauden aikana

Ei ole tietoa mahdollisuudesta kehittää haitallisia vaikutuksia sikiöön, jos sitä käytetään raskauden aikana, eikä sen vaikutuksista lisääntymistoimintaan. Terizidonia käytetään raskaana oleville naisille vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle on odotettavissa enemmän kuin negatiivisten seurausten mahdollisuus sikiölle. Tässä tapauksessa hoito suoritetaan vain lääkärin valvonnassa.

Rintamaidon sisältämät lääkeainearvot ovat lähellä plasman arvoja, joten imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vaikea intoleranssi terizidonille tai muille lääkkeen osille;
• epilepsia;
• munuaisten vajaatoiminta vakavasti;
• alkoholismi;
• psykoosi.

Sivuvaikutukset Terizidoni

Sivumerkit:

• intoleranssin ilmenemismuotoja voi esiintyä, mukaan lukien kutina ja epidermaalinen ihottuma;
• vaurioita, jotka vaikuttavat NS: n toimintaan: unettomuus, vapina, kouristukset, huimaus, uneliaisuus, dysartria ja päänsärky, ja tämän lisäksi hyperrefleksia, perifeerinen paresis, kooma sekä kohtaukset, jotka ovat luonteeltaan (pieniä tai suuria);
• mielenterveyshäiriöt: mania, sekavuus, jossa muistinmenetys, mielialan epävakaus, psykoosi (joskus itsemurhayritykset), aggressiivisuus, käyttäytymisen muutokset, voimakas ärtyneisyys ja masennus;
• ongelmat imusolmukkeiden ja verijärjestelmän toiminnassa: anemia (myös sideroblastiset tai megaloblastiset muodot);
• häiriöt, jotka vaikuttavat maksa- ja sappijärjestelmään: intrahepaattisten aminotransferaasien indikaattoreiden lisääntyminen sekä maksan toimintahäiriö;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: närästys, pahoinvointi ja ripuli, erityisesti potilailla, joilla on maksasairaus.

HF: n kehittyminen aktiivivaiheessa tai sydämen vajaatoiminnan paheneminen havaittiin ihmisillä, jotka käyttivät 1000-1500 mg teritsidonia päivässä.

Yliannos

Kun käytetään yli 1000 mg lääkettä, voi kehittyä akuutti myrkytys. Krooninen myrkytys ilmenee ottaen huomioon annos, joka yleensä kehittyy yli 0,5 g: n lääkkeiden päivittäisellä käytöllä.

Usein myrkytysoireet liittyvät keskushermoston toimintaan: lisääntynyt ärtyneisyys, päänsärky, psykoosi, sekavuus, huimaus, dysartria ja parestesia. Suurten annosten myötä kouristuksia, perifeeristä pareesia ja koomaa voidaan havaita tai muiden negatiivisten merkkien ilmenemistä voi tehostaa. Etyylialkoholi lisää epileptisten kohtausten todennäköisyyttä.

Oireita ja tukitoimia tarvitaan; aktiivihiilen käyttö heikentää lääkkeiden imeytymistä tehokkaammin kuin mahahuuhtelu. Kun neurotoksisia oireita ilmenee, tulee antaa 0,2-0,3 g pyridoksiinia päivässä. Terizidoni erittyy verestä hemodialyysin aikana, mutta myrkyllisen vaikutuksen, joka voi olla hengenvaarallinen, todennäköisyyttä ei voida sulkea pois.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Antaminen yhdessä etionamidin kanssa tehostaa terizidonin neurotoksista aktiivisuutta.

Lääkkeen yhdistäminen alkoholijuomien kanssa on kielletty, varsinkin jos käytetään suuria annoksia lääkkeitä (alkoholi lisää epileptisten kohtausten riskiä).

Pyridoksiini heikentää lääkkeen toksista vaikutusta keskushermostoon.

Lääkärin tulee seurata ihmisiä, jotka käyttävät lääkitystä yhdessä isoniatsidin kanssa, koska tällainen yhdistelmä voi voimistaa keskushermostoon kohdistuvaa toksista vaikutusta, mikä saattaa vaatia annoksen muuttamista.

Yhdistelmä fenytoiinin kanssa voi lisätä sen veren määrää.

Varastointiolosuhteet

Therizidone on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Terizidonia voidaan käyttää kahden vuoden ajan terapeuttisen aineen markkinoille saattamisesta.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeet Resonizat ja Loxidon Tizidonin kanssa.