Leflox

Leflox kuuluu antibakteeristen lääkkeiden alaryhmään fluorokinolonien ja kinolonien luokasta.

Terapeuttinen vaikutus kehittyy lääkkeen aktiivisen komponentin - levofloksasiinin - vaikutuksen yhteydessä. Se on keinotekoinen antibakteerinen aine, joka on myös ofloksasiinin raseemisen seoksen S-enantiometri. Lääke vaikuttaa myös topoisomeraasi 4: een ja DNA -gyraasiin. [1]

Antibakteerisen vaikutuksen vakavuus määräytyy veriseerumin sisällä olevien lääkkeiden indikaattoreiden perusteella. [2]

Ristiresistenssi voi kehittyä muiden fluorokinolonien kanssa, mutta tätä ei havaita muiden luokkien antibiooteilla. [3]

Viitteitä Leflox

Sitä käytetään tulehdusten hoitoon, joiden kehittyminen liittyy levofloksasiinille herkkien mikrobien toimintaan. Niiden joukossa:

• poskiontelotulehduksen aktiivinen vaihe ;
• kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen;
• keuhkokuume (yhteisö tai sairaala);
• virtsaputken infektiot, jotka kehittyvät komplikaatioiden kanssa tai ilman komplikaatioita (muun muassa mutkaton kystiitti ja pyelonefriitti);
• ihonalaisen kerroksen ja orvaskeden vauriot;
• krooninen eturauhastulehdus, joka on luonteeltaan bakteeri.

Julkaisumuoto

Terapeuttisen elementin vapautuminen tapahtuu tablettien muodossa - 10 kappaletta läpipainopakkauksen sisällä tai 5 kappaletta purkin sisällä (tabletin tilavuus - 0,25 g). Lisäksi 10 kappaletta pakkauslevyn sisällä tai 5 tai 7 kappaletta purkin sisällä (tabletin tilavuus - 0,5 ja 0,75 g).

Farmakodynamiikka

Resistenssi levofloksasiinille ilmenee kohdealueiden mutaatiovaiheessa sekä tyypin 2 topoisomeraasien, topoisomeraasi 4: n että DNA -gyraasin sisällä. Herkkyys levofloksasiinille muuttuu myös muiden resistenssimekanismien myötä - esimerkiksi solukalvojen läpäisevyyden muutokset (löytyy Pseudomonas aeruginosasta) sekä ulosvirtaus solusta.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Oraalisen annon jälkeen levofloksasiini imeytyy käytännöllisesti katsoen täydellisesti ja suurella nopeudella saavuttaen plasman Cmax-arvon 1-2 tunnissa. Absoluuttisen hyötyosuuden indikaattorit ovat noin 99-100%. Ruoan syöminen ei juurikaan vaikuta levofloksasiinin imeytymiseen.

Aine saavuttaa kyllästymisrajat 48 tunnin kuluttua, jos annetaan 0,5 g levofloksasiinia 1-2 kertaa päivässä.

Jakeluprosessit.

Noin 30-40% lääkkeestä syntetisoidaan heraproteiinilla. Lääkkeiden jakautumisarvot ovat keskimäärin 100 litraa, kun 0,5 g ainetta annetaan 1-kertaisesti tai toistuvasti laskimoon. Tämä osoittaa, että levofloksasiini pääsee hyvin kudoksiin.

Tiedetään, että lääke määritetään epiteelin nesteen, keuhkoputkien limakalvon, keuhkokudoksen, alveolaaristen makrofagien, eturauhasen kudoksen, ihon (rakkuloiden) ja virtsan sisällä, mutta se ei pääse hyvin aivo -selkäydinnesteeseen.

Vaihtoprosessit.

Levofloksasiini osallistuu heikosti metabolisiin prosesseihin; sen metaboliset komponentit (muun muassa desmetyyli-levofloksasiini ja levofloksasiini-N-oksidi) muodostavat vain <5% virtsasta erittyvästä osasta.

Lääkeaineella on stereokemiallinen vakaus ilman kiraalisia käänteisprosesseja.

Erittyminen.

Laskimonsisäisinä injektioina ja suun kautta annettuna lääke erittyy veriplasmasta melko hitaasti (puoliintumisaika on 6-8 tuntia). Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (yli 85% kulutetusta annoksesta).

Systeeminen lääkkeen puhdistuma, kun 0,5 g levofloksasiinia käytetään kerran, on 175 ± 29,2 ml minuutissa.

Farmakokineettiset ominaisuudet laskimonsisäisen injektion ja lääkkeiden suun kautta antamisen jälkeen eivät käytännössä eroa toisistaan.

Lääkkeiden farmakokineettiset parametrit ovat lineaarisia annosvälillä 50-1000 mg.

Annostus ja antotapa

Lääkitys otetaan suun kautta. Annososan valinnan suorittaa hoitava lääkäri ottaen huomioon patologian vakavuus.

Sinuiitin aktiivisen vaiheen tapauksessa käytetään 0,5 g lääkettä kerran päivässä. Hoitojakso sisältää 10-14 päivää.

Jos krooninen keuhkoputkentulehdus pahenee, käytä 1-kertaista, 0,25-0,5 g lääkettä päivässä; hoito kestää 7-10 päivää.

Yhteisön hankkiman keuhkokuumeen tapauksessa käytetään 0,5-1 g ainetta 1-2 kertaa päivässä. Kurssin kesto on 1-2 viikkoa.

Virtsaputken infektioiden aikana (ilman komplikaatioita) 0,25 g lääkettä annetaan kerran päivässä. Hoitojakso kestää 3 päivää.

Prostatiitin kroonisessa vaiheessa, jolla on bakteeri -etiologia, 0,5 g lääkettä annetaan kerran päivässä. Hoito kestää 4 viikkoa.

Virtsatieinfektioiden tapauksessa komplikaatioiden (esimerkiksi pyelonefriitin) jälkeen 0,25 g lääkettä otetaan kerran päivässä. Syklin kesto on 7-10 päivää.

Ihonalaisen kudoksen ja orvaskeden infektioiden tapauksessa 0,5-1 g lääkettä kulutetaan 1-2 kertaa päivässä. Hoito jatkuu 1-2 viikkoa.

Jos munuaisten toimintahäiriö ilmenee, Leflox -annosta on pienennettävä.

Maksan vajaatoimintaa sairastaville henkilöille ja vanhuksille voidaan antaa vakioannoksia lääkitystä.

Hoitosyklin kesto valitaan henkilökohtaisesti ja sen määrää hoitava lääkäri.

• Sovellus lapsille

Et voi määrätä lääkkeitä pediatriassa (nivelrustokudos voi kehittyä).

Käyttö Leflox raskauden aikana

Et voi käyttää lääkettä raskauden aikana.

Imetys on lopetettava Leflox -hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus, joka liittyy lääkkeen ainesosien toimintaan;
• epilepsia;
• kinolonien käyttöön liittyvä jännevaurio.

Sivuvaikutukset Leflox

Sivuoireiden joukossa:

• mykoosit tai kandidiaasi;
• lihaskipu, johon liittyy nivelkipuja, nivelrustokudosten vauriot, jännetulehdus ja vaurio nivelsiteellä (se voi saavuttaa repeämänsä);
• trombosyto-, leuko- tai pansytopenia, agranulosytoosi ja eosinofilia;
• anafylaksia;
• hypoglykemia ja anoreksia;
• hermostuneisuus, levottomuus, unettomuus, aistiharhat ja ahdistuneisuus;
• vapina, dysgeusia, kouristukset, anosmia ja ageusia;
• korvien soiminen ja huimaus;
• verenpaineen lasku, takykardia ja QT-ajan piteneminen;
• hengenahdistus, keuhkoputkien kouristus ja allerginen keuhkotulehdus;
• ruoansulatushäiriöt, pahoinvointi, ripuli ja oksentelu;
• keltaisuus tai hepatiitti;
• Quincken turvotus, kutina, ihottumat ja liikahikoilu;
• kuume, voimattomuus ja kipu selässä, rintalastassa ja raajoissa;
• munuaisten toiminnan heikkeneminen, joka voi saavuttaa ARF: n (liittyy tubulointerstitiaaliseen nefriittiin);
• porfyrian hyökkäykset.

Yliannos

Myrkytys johtaa tällaisiin oireisiin: tajunnan menetys, huimaus, QT -ajan piteneminen ja kohtaukset.

Myrkytyksen sattuessa potilaan tilaa on seurattava - ennen kaikkea EKG -lukemia. Ei ole vastalääkettä. Dialyysitoimenpiteellä ei ole toivottua vaikutusta. Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On näyttöä siitä, että kohtausraja on laskenut voimakkaasti, kun kinoloneja käytetään lääkkeiden kanssa, jotka alentavat aivokohtauskynnystä. Tämä koskee myös kinolonien yhdistelmää teofylliinin, fenbufeenin tai vastaavien tulehduskipulääkkeiden kanssa (aineet, joita käytetään reumasairauksien hoitoon).

Lefloxin vaikutus heikkenee huomattavasti, jos sitä käytetään yhdessä sukralfaatin kanssa (aineet, jotka suojaavat mahalaukun limakalvoa). Sama vaikutus kehittyy, kun sitä annetaan yhdessä alumiinia tai magnesiumia sisältävien antasidien (gastralgian tai närästyksen lääkkeet) ja Fe-suolojen (anemian lääkkeet) kanssa. Lääkitys on annettava vähintään 2 tuntia ennen tai jälkeen näiden lääkkeiden antamisen.

Kortikosteroidien käyttö lisää jännealueen repeämisen todennäköisyyttä.

Käyttö yhdessä K-vitamiiniantagonistien kanssa edellyttää veren hyytymistoiminnan seurantaa.

Lääkkeen sisäinen puhdistuma hidastuu hieman simetidiinin (24%) ja probenisidin (34%) vaikutuksesta. On pidettävä mielessä, että tällainen vuorovaikutus on käytännössä merkityksetön. Mutta samaan aikaan levofloksasiinia tulee käyttää erittäin varovasti, jos käytetään sellaisia aineita, kuten simetidiiniä ja probenesidiä, jotka estävät erittymisreittejä (erittyminen tubulusten kautta). Tämä koskee pääasiassa ihmisiä, joilla on munuaisongelmia.

Lääke pidentää hieman syklosporiinin puoliintumisaikaa (jopa 33%).

Levofloksasiinia, kuten muita fluorokinoloneja, on käytettävä erittäin huolellisesti ihmisillä, jotka käyttävät lääkkeitä, jotka voivat pidentää QT-aikaa (mukaan lukien trisykliset lääkkeet, psykoosilääkkeet makrolidien kanssa ja rytmihäiriölääkkeet alaluokasta 1a sekä 3).

Varastointiolosuhteet

Leflox on pidettävä poissa pienten lasten ja kosteuden läheltä. Lämpötila - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Lefloxia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Remedia, Leflobact Tavanikin kanssa, Glevo ja Flexid Lebelin kanssa ja lisäksi Lefokcin ja Levolet Elefloxin kanssa. Listalla ovat myös Levofloxacin, Oftaquix ja Haileflox.