Cardipril

Cardipril on lääke, joka hidastaa angiotensiinin toimintaa. Sen käytön ansiosta muodostuneen angiotensiini-2: n tilavuudet pienenevät, samoin kuin sen verisuonia supistava vaikutus ja estetään bradykiniinin hajoaminen, mikä aiheuttaa PG: n ja typpioksidin tuotantoa.

Lääke vähentää sydämen jälkikuormaa ja verenpainetta ja lisäksi vähentää aldestoronin vapautumista ja systeemistä verisuonten resistenssiä. Samaan aikaan Cardipril auttaa vähentämään vastustuskykyä munuaisten verisuonissa ja parantamaan niiden verenkiertoa. [1]

Viitteitä Cardipril

Sitä sovelletaan seuraavissa rikkomuksissa:

• kohonneet verenpaineindikaattorit ;
• kehitetty sydäninfarktin HF: n aktiivisen vaiheen seurauksena ihmisillä, joilla on vakaa hemodynamiikka;
• CHF;
• joilla on voimakas diabeettisen tai ei-diabeettisen luonteen omaava nefropatia;
• sydäninfarktin tai aivohalvauksen kehittymisen estämiseksi ja sen lisäksi, että vähennetään kuoleman todennäköisyyttä sairauksiin CVS -alalla.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen toteutetaan kapseleissa, joiden tilavuus on 1,25, 2,5, sekä 5 tai 10 mg - 10 kappaletta solupakkausten sisällä. Pakkauksen sisällä - 1 tai 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Ramiprilaatti, joka on ramipriilin metabolinen elementti (jolla on terapeuttinen vaikutus), hidastaa dipeptidyylikarboksipeptidaasi-1 -entsyymin toimintaa. Tämä entsyymi katalysoi kudosten ja veriplasman sisällä angiotensiini-1: n muuttumista angiotensiini-2: ksi (aktiiviseksi verisuonia supistavaksi aineeksi) ja estää samalla bradykiniinin hajoamisen (sillä on verisuonia laajentava vaikutus).

Muodostuneen angiotensiini-2: n tilavuuden pieneneminen ja bradykiniinin hajoamisen hidastuminen johtavat verisuonten laajenemiseen suhteessa verisuoniin. Koska angiotensiini-2 stimuloi myös aldosteronin vapautumista, ramiprilaatin vaikutus heikentää aldosteronin vapautumista. [2]

Farmakokinetiikkaa

Ramipriili imeytyy nopeasti suun kautta otettuna. Virtsaan määritetyn radioaktiivisen leiman käytön ansiosta havaittiin, että elementin imeytyminen on vähintään 56%. Imeytymisaste ei muuttunut merkittävästi lääkkeiden käytön yhteydessä ruoan kanssa.

Plasman sisäiset Cmax -arvot havaitaan 60 minuutin kuluttua nauttimisesta. Ramipriilin puoliintumisaika on noin 1 tunti. Ramiprilaatin plasmapitoisuus Cmax rekisteröidään 2-4 tunnin kuluessa ramipriilin antamisesta. [3]

Maksan sisällä aihiolääkkeen (ramipriili) esijärjestelmäiset aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat, mikä johtaa ainoan lääkinnällisen vaikutuksen omaavan metabolisen komponentin - ramiprilaatin (hydrolyysin aikana, joka tapahtuu pääasiassa maksan sisällä) muodostumiseen. Tämän aktivoinnin lisäksi, joka muodostuu ramiprilaatista, lääkkeen aktiivinen elementti käy läpi glukuronisoinnin ja muuttuu eetteriksi - ramipriilidiketopiperatsiiniksi. Ramiprilaatti käy läpi myös glukuronidaation, joka muuttuu hapoksi - ramiprilaattidiketopiperatsiiniksi.

Tämän aihiolääkkeen aktivoinnin / vaihdon jälkeen noin 20% suun kautta nautitusta ramipriilistä on edelleen biologisesti saatavilla. Jos suun kautta annetaan 2,5 tai 5 mg ramipriilia, ramiprilaatin hyötyosuus on noin 45%.

Kun otetaan käyttöön 10 mg ramipriilia, joka oli aiemmin merkitty radioaktiivisella merkinnällä, noin 40% tästä merkinnästä erittyy ulosteisiin ja noin 60% - virtsan mukana. Sen jälkeen, kun 5 mg ramipriilia oli annettu suun kautta ihmisille, joilla oli sappitiehye, suunnilleen sama määrä ramipriilia ja metabolisia komponentteja erittyi sapen ja virtsan kanssa ensimmäisen 24 tunnin aikana.

Noin 80-90% sapen ja virtsan sisältämistä metabolisista elementeistä on ramiprilaattia tai sen metaboliitteja. Vaikuttavan aineen glukuronidi ja diketopiperatsiini muodostavat noin 10-20% kokonaistilavuudesta ja muuttumaton ramipriili noin 2%.

Eläimiä testattaessa määritettiin, että ramipriili erittyy äidinmaitoon.

Ramiprilaatin plasmapitoisuuden lasku toteutetaan useissa vaiheissa. Aloitusjakelu- ja eliminaatiovaiheen puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Sitten alkaa siirtymävaihe (puoliintumisaika on noin 15 tuntia) ja sen jälkeen viimeinen vaihe, jossa ramiprilaatin plasman sisäiset arvot ovat erittäin alhaiset (puoliintumisaika kestää noin 4-5 päivää).

Viimeisen vaiheen esiintyminen liittyy ramiprilaatin hitaaseen dissosiaatioon, joka sitoutuu tiiviisti mutta tyydyttyneesti ACE: hen.

Vaikka lääkkeellä on pitkä erittymisvaihe, kun sitä annetaan 2,5 mg ramipriilia kerta -annoksena, sen stabiilit parametrit plasmassa havaitaan vain 4 päivän kuluttua. Toistuvalla käytöllä tehokas puoliintumisaika annos huomioon ottaen on 13-17 tuntia.

In vitro -testit paljastivat, että ramiprilaatin hidastuvuusvakio on 7 mmol / l ja aineen puoli-dissosiaatio ACE: n kanssa on 10,7 tuntia, mikä osoittaa sen voimakkaan aktiivisuuden.

Vaikuttavan aineen ja metaboliitin proteiinisynteesi on 73% ja 56%.

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään sisäisesti - joka päivä, samaan aikaan, ilman viittausta ruoan käyttöön. Tabletit niellään kokonaisina puhtaan veden kanssa.

Henkilöiden, joilla on kohonnut verenpaine, tulisi aloittaa kurssi lisäämällä 2,5 mg päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 2-3 viikon välein. Normaalin ylläpitoannoksen koko vuorokaudessa on 2,5-5 mg; enimmäiskoko on 10 mg.

CHF -potilaiden on kulutettava 1,25 mg lääkettä päivässä. Tätä annosta voidaan lisätä 2-3 viikon välein, kunnes se saavuttaa 10 mg.

Sydäninfarktin jälkeen lääkeaineiden käyttö alkaa 2-9 päivän kuluessa häiriön kehittymisestä. Ensinnäkin 1,25-2,5 mg lääkettä käytetään 2 kertaa päivässä, minkä jälkeen annoksen annetaan kaksinkertaistua-jopa 2,5-5 mg. Lääkettä voidaan antaa enintään 10 mg päivässä.

Nefropatian yhteydessä tarvitaan 1,25 mg Cardipril -valmistetta päivässä. Tätä annosta voidaan lisätä 2-3 viikon välein, kunnes 5 mg: n raja saavutetaan.

Ennaltaehkäisyyn annetaan 2,5 mg lääkettä päivässä; ensimmäisen viikon jälkeen tämä annos voidaan nostaa 5 mg: aan. Kolmen viikon kuluttua annos voidaan kaksinkertaistaa - nostaa 10 mg: aan.

• Sovellus lapsille

Ei voida käyttää pediatriassa (alle 18 -vuotiaat).

Käyttö Cardipril raskauden aikana

Cardipril -valmistetta ei tule käyttää raskauden aikana. Ennen lääkkeen määräämistä lisääntymisikäisille potilaille on tutkittava mahdollinen raskaus.

Hoidon aikana potilaiden tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä. Kun suunnittelet raskautta, huumeiden käytöstä on luovuttava.

Jos raskaus tapahtui hoidon aikana, sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa siirtymisestä vaihtoehtoisiin hoitomenetelmiin.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus huumeiden osille;
• SLE;
• ACE: n estäjän käytön aiheuttama Quincken turvotus;
• Quincken turvotus, joka on perinnöllinen tai idiopaattinen;
• skleroderma;
• hematopoieettisten prosessien tukahduttaminen luuytimen sisällä;
• liiallinen elementti K kehon sisällä;
• ahtauma, joka vaikuttaa molempien munuaisten valtimoihin tai yhden munuaisen valtimoon;
• maksan / munuaisten vajaatoiminta;
• Na -elementin puute kehon sisällä;
• munuaissiirto;
• hyperaldosteronismin alkuvaihe;
• imetys.

Sivuvaikutukset Cardipril

Sivumerkit:

• voimakas verenpaineen lasku, voimattomuus, angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, takykardia, rintalastan kipu ja rytmihäiriöt;
• huimaus, masennus, uneliaisuus, muistin heikkeneminen, päänsärky ja kouristukset sekä neuropatia, aivoverenkiertohäiriöt, vapina, kuulon heikkeneminen ja näön heuralgia ja parestesia;
• proteinuria, oliguria, turvotus ja munuaisten toiminnan heikkeneminen;
• trombosyto- tai pansytopenia, hemolyyttinen anemia, eosinofilia, agranulosytoosi ja myelodepressio;
• ripuli, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, yliherkkyys, ummetus, kserostomia, oksentelu, dyspepsia, vatsakipu ja dysfagia, ja lisäksi haimatulehdus, gastroenteriitti, hepatiitti, maksan toimintahäiriöt ja transaminaasiarvojen muutokset;
• poskiontelotulehdus, trakeobronkiitti, kuiva yskä, nielutulehdus, hengenahdistus, nuha, ylähengitystieinfektiot, kurkunpään tulehdus ja keuhkoputkien kouristus;
• kuume, ihottumat, anafylaktoidiset oireet, erythema polyformis, nokkosihottuma, valoherkkyys ja Quincken turvotus;
• nivelkipu, lihaskipu tai niveltulehdus;
• laihtuminen, K -arvojen nousu ja kreatiniinin ja urean typen indikaattorit sekä lisäksi muutos entsyymiaktiivisuudessa, bilirubiinin, sokerin ja virtsahapon tasossa.

Yliannos

Myrkytyksen tärkeimpiä oireita ovat munuaisten vajaatoiminta, merkittävä verenpaineen lasku, sokki ja elektrolyyttihäiriöt.

Tällaisilla rikkomuksilla suoritetaan mahahuuhtelu ja aktiivihiilen saanti. Lisäksi potilas on lähetettävä tehohoitoon valvomaan ja ylläpitämään tärkeiden kehon järjestelmien toimintaa.

Selvä verenpainearvojen lasku edellyttää katekoliamiinien ja angiotensiini-2: n lisäämistä ja tämän lisäksi Na- ja nesteen määrän lisäämistä. Hemodialyysiprosesseilla ei ole vaikutusta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä verenpainelääkkeiden, diureettisten lääkkeiden, narkoottisten kipulääkkeiden ja anestesia -aineiden kanssa tehostaa sen verenpainetta alentavaa vaikutusta, ja antaminen tulehduskipulääkkeiden ja syötävän suolan kanssa päinvastoin vähentää sitä.

Indometasiini ja muut tulehduskipulääkkeet voivat estää verenpainetta alentavien vaikutusten kehittymisen tukahduttamalla PG: iden tuotannon munuaisten sisällä ja lisäksi pitämällä Na ja nestettä kehossa.

Lääkkeiden käyttö yhdessä maidon, syklosporiinin, kalium-aineiden ja sen lisäaineiden sekä suolan korvikkeiden ja kaliumia säästävien diureettien (triamtereeni ja amiloridi spironolaktonin kanssa) kanssa lisää hyperkalemian riskiä.

Luuytimen toimintaa estävät lääkkeet yhdessä lääkkeen kanssa lisäävät agranulosytoosin ja neutropenian riskiä, joka voi johtaa kuolemaan.

Cardipril -valmisteen lisääminen litium -aineiden kanssa lisää niiden veriarvoja.

Lääke voi voimistaa insuliinin ja sulfonyyliureajohdannaisten diabeteslääkkeitä.

Lääkkeiden käyttö yhdessä allopurinolin, prokainamidin, sytostaattien ja immunosuppressiivisten aineiden kanssa tehostaa leukopenian riskiä.

Lääke voi voimistaa etyylialkoholin tukahduttavaa vaikutusta suhteessa NS: ään.

Lääkkeen ja estrogeenin yhdistelmä vähentää sen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

Cardipril on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta ja kosteudelta. Lämpötila - enintään 30 ° C.

Säilyvyys

Cardipril voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Polapril, Ramizes, Ramipril ja Hartil amprililla ja lisäksi Topril Mipril N: llä ja Ramigeksal Ramag N.