Letrotsoli

Letrotsoli on syöpälääke, joka estää estrogeenin sitoutumisen.

Lääkkeellä on myös antiestrogeeninen vaikutus, joka hidastaa selektiivisesti aromataasin (tärkeä bioentsyymi estrogeenisen sitoutumisen prosesseissa) aktiivisuutta erittäin spesifisen synteesin avulla tämän entsyymin komponenttien kanssa. Yhdessä tämän kanssa lääke hidastaa estrogeenisen biosynteesin toteutumista terveiden perifeeristen kudosten sekä kasvainkudosten sisällä. [1]

Viitteitä Letrotsoli

Sitä käytetään vaihdevuodet ohittaneilla naisilla - alkuvaiheessa, kun rinta -alueella on pahanlaatuisia kasvaimia (ilmaisevat naissukupuolihormonien päätteet), lisähoitona.

Sitä käytetään pahanlaatuisiin rintojen vaurioihin alkuvaiheessa, vaihdevuosien aikana tavanomaisen tamoksifeenihoidon päätyttyä - pitkäaikaisena lisäaineena.

Se on määrätty hormoniriippuvaisiin pahanlaatuisiin rintojen vaurioihin (yleisiä) postmenopausaalisilla naisilla - ensimmäisen linjan hoito.

Käytetään myös yleisesti esiintyneen pahanlaatuisen rintasyövän tapauksessa vaihdevuodet ohittaneilla naisilla, jotka ovat aiemmin käyttäneet estrogeenejä.

Julkaisumuoto

Aineen vapautuminen tapahtuu tableteina - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä; laatikossa - 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Postmenopausaalisilla naisilla estrogeenit muodostuvat naisessa pääasiassa aromataasin avulla, joka muuntaa osittain lisämunuaisten sisällä muodostuneet androgeenit estradioliksi estrooniksi.

Huumeiden jatkuva käyttö 0,1-5 mg: n päivittäisessä annoksessa aiheuttaa estradiolin ja estronin plasman arvojen laskua estronisulfaatin kanssa jopa 95%: iin alkuperäisistä arvoista. Estrogeenien sitoutumisen estäminen on säilytettävä koko hoidon ajan. [2]

Kun estrogeenien sitoutuminen estetään, androgeenit, jotka ovat kemiallisen rakenteensa puolesta estrogeenien edeltäjiä, lisääntyvät.

Samaan aikaan letrotsolihoito lisää hieman osteoporoosin kehittymisen todennäköisyyttä.

Adjuvanttihoito pahanlaatuisen rintasyövän alkuvaiheessa vähentää uusiutumisen todennäköisyyttä, lisää 5 vuoden tauditonta elinaikaa ja vähentää etäpesäkkeiden ja sekundaaristen kasvainten riskiä.

Pitkäaikainen lisähoito vähentää uusiutumisen todennäköisyyttä 42%.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääkitys on nopeaa ja imeytyy lähes kokonaan suolistoon. Keskimääräinen hyötyosuus on 99,9%. Ruoan nauttiminen vähentää imeytymisnopeutta. Cmax -arvojen saavuttaminen kestää keskimäärin 1 tunnin, jos huumeita käytetään tyhjään vatsaan, tai 2 tuntia, jos syödään ruokaa.

Plasman sisäinen proteiinisynteesi on noin 60%. Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä sen kertymistä ei havaita.

Suurin osa lääkkeestä osallistuu aineenvaihduntaprosesseihin muodostaen metabolisen komponentin, jolla ei ole aktiivisuutta.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa metabolisten elementtien muodossa yhdessä virtsan kanssa; pienempi osa erittyy suoliston kautta. Puoliintumisaika on 2 päivää.

Annostus ja antotapa

Lääkitys otetaan suun kautta, ilman ruoan saantia. Yhden päivän ajan he käyttävät 1-kertaista 2,5 mg lääkettä. Lääkettä käytetään päivittäin ja pitkään (5 vuotta tai kunnes uusiutuminen tapahtuu).

Pitkäaikainen adjuvanttihoito kestää yleensä 4 vuotta (enintään 5 vuotta). Jos karsinooman etenemisen oireita havaitaan, lääkkeiden käyttö on lopetettava kokonaan.

Ihmisillä, joilla on karsinooma viimeisessä vaiheessa tai joilla on etäpesäkkeitä, hoitoa jatketaan, kunnes kasvain on selvästi kehittynyt.

• Sovellus lapsille

Lääkettä ei ole tarkoitettu käytettäväksi lapsilla.

Käyttö Letrotsoli raskauden aikana

Letrotsolia ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• hormonaalinen tila, joka havaitaan hedelmällisyyden aikana;
• vakava suvaitsemattomuus lääkkeen aineosille.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä henkilöitä, joilla on glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi ja laktaasipuutos.

Sivuvaikutukset Letrotsoli

Sivuoireiden joukossa:

• NS: hen liittyvät vauriot: uneliaisuus, dysestesia, huimaus, parestesia, masennus ja hermostuneisuus, ja lisäksi unettomuus, ahdistuneisuus, hypestesia, ärtyneisyys, aivoverenkierron tilapäiset häiriöt ja muistin heikkeneminen;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat ongelmat: pahoinvointi, vatsakipu, ummetus, dyspepsia, suun limakalvojen kuivuminen, oksentelu, stomatiitti ja ripuli sekä lisäksi intrahepaattisten entsyymien aktiivisuuden lisääntyminen;
• hematopoieettisten prosessien rikkomukset: leukopenia;
• hengityselinsairaudet: yskä tai hengenahdistus;
• verenkiertoon liittyvät merkit: valtimotromboosi, takykardia, aivohalvaus, pinta- ja syviin laskimoihin vaikuttava tromboflebiitti, keuhkoembolia, kohonnut verenpaine sekä iskeeminen sydänsairaus;
• epidermaaliset vauriot: ihottumat, Quincken turvotus, ihon kuivuus, liikahikoilu, kutina, hiustenlähtö, anafylaktiset oireet ja nokkosihottuma;
• julkisen kehitysavun toimintaan vaikuttavat häiriöt: lihaskipu, niveltulehdus, murtumat, nivelkipu sekä osteoporoosi ja luukipu;
• aistihäiriöt: kaihi, makuhäiriöt ja näön hämärtyminen;
• Urogenitaalitoimintaan vaikuttavat häiriöt: verenvuoto, rintalastan kipu, lisääntynyt virtsaamistarve, vuoto emättimestä ja infektiot;
• aineenvaihduntahäiriöt: ruokahaluttomuus, jano, painon nousu tai lasku, ruokahalun lisääntyminen ja hyperkolesterolemia;
• muut ilmenemismuodot: väsymys, huonovointisuus, perifeerinen turvotus, paroksismaalinen kuume, hypertermia, voimattomuus, yleistynyt turvotus, kuivat limakalvot ja kipu kasvainten kohdissa.

Yliannos

Letrotsolin myrkytyksestä on näyttöä.

Tällä lääkkeellä ei ole erityisiä hoitomenetelmiä myrkytykselle, joten suoritetaan sekä oireenmukaisia että tukitoimia. Lääkitys voi erittyä elimistöstä hemodialyysin avulla.

Varastointiolosuhteet

Letrotsoli on säilytettävä paikassa, joka on suojattu kosteudelta, lapsilta ja auringonvalolta. Lämpötila ei ole yli 25 ° C.

Säilyvyys

Letrotsolia saa käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Femara, Aralet, Letromar ja Lerza sekä Letrotera ja Letrozole Teva, ja tämän lisäksi etrusiili.

Arvostelut

Letrotsoli saa potilailta vain vähän palautetta - syöpäpotilaat eivät ole liian halukkaita puhumaan patologiansa ja hoidon kulusta.

Toisaalta onkologit pitävät tämän luokan lääkkeitä erittäin tehokkaina (kuten tieteelliset tutkimukset ja testit vahvistavat) rintasyövän hoidossa.