Ipaton

Ipaton on tromboottinen lääke. Sisältää komponentin tiklopidiini. Se estää verihiutaleiden tarttumista ja aggregaatiota sekä verihiutaletekijöiden vapautumisprosesseja. Lisäksi se pidentää verenvuotoa, vähentää verihyytymien vetäytymistä, vähentää veren viskositeettia ja fibrinogeeni -indeksejä ja samalla lisää punasolujen suodatusaktiivisuutta kokoverellä.

Eri testeissä havaitut vaikutukset osoittavat, että lääke vähentää tromboosin todennäköisyyttä valtimoalueella (pääasiassa jalkojen verisuonivaurioiden ja aivoverenkierron häiriöiden tapauksessa). [1]

Tiklopidiinilla ei ole vaikutusta fibrinolyysi- ja veren hyytymisprosesseihin. [2]

Viitteitä Ipaton

Sitä käytetään estämään iskeemisten (sydän- tai aivoverenkiertohäiriö) komplikaatioiden kehittyminen ihmisillä, joilla on valtimoverenkierron häiriöitä (perifeerinen tai aivojen).

Se on määrätty korjaamaan tai ehkäisemään verihiutaleiden toimintahäiriöitä, jotka liittyvät keinotekoiseen verenkiertoon leikkauksen tai pitkäaikaisen hemodialyysin aikana .

Sitä käytetään estämään subakuutin tukoksen kehittyminen, johon liittyy istutettu sepelvaltimon stentti .

Edellä kuvatuissa häiriöissä lääkettä käytetään yleensä ihmisillä, joilla on aspiriini -intoleranssi tai sen käytön tehottomuus.

Julkaisumuoto

Lääkkeitä valmistetaan tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksessa; laatikon sisällä - 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Tiklopidiinilla on estävä vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon, joka estää ADP: hen liittyvien fibrinogeenin ja glykoproteiinien IIb / IIIa (verihiutaleiden erityiset päät) synteesiä. Lääke ei vaikuta AMP: hen ja COX: ään liittyvään verihiutaleaktiivisuuteen. Huolimatta siitä, että vaikutuksen biokemiallinen periaate ja siihen osallistuvat välittäjät ovat hyvin tutkittuja, verihiutaleiden aggregaation esto toteutuu vain in vivo; in vitro tiklopidiini ei muuta verihiutaleiden toimintaa. [3]

Tiklopidiinin terapeuttiset osat mahdollistavat ADP-elementin (2,5 μmol / l) aiheuttaman verihiutaleiden aggregaation 50-70%: n estämisen. Nielemisen jälkeen tiklopidiinin verihiutaleiden vastainen aktiivisuus riippuu annoksen koosta jopa 0,5 g: n päivittäiseen annokseen asti, mutta sen lisääntyessä se ei enää kasva.

Jos lääke otetaan kaksi kertaa päivässä 0,25 g: n annoksena, verihiutaleiden aggregaation esto kehittyy 2 päivän kuluttua ja suurin vaikutus havaitaan 5-8 päivänä.

Useimmilla potilailla verenvuotojakso ja muut verihiutaleiden toiminta -arvot vakautuvat 7 päivän kuluttua lääkkeen lopettamisesta.

Farmakokinetiikkaa

Kun tiklopidiini annetaan suun kautta yhtenä annoksena, se imeytyy lähes täydellisesti ja nopeasti. Plasman sisällä sen Cmax -arvot kirjataan 2 tunnin kuluttua.

Jos otat lääkkeitä aterian jälkeen, sen hyötyosuus kasvaa 20%. Pysyvät plasman indikaattorit saavutetaan 7-10 päivän kuluttua lääkkeen käytöstä 0,25 g: n annoksena 2 kertaa päivässä.

Tiklopidiinin synteesi lipoproteiinien, albumiinin ja a1-glykoproteiinien kanssa on 98%. Tiklopidiinin tukahduttava vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon ei liity lääkkeen plasmatasoon. Suuri määrä tiklopidiinia osallistuu intrahepaattiseen aineenvaihduntaan muodostaen 20 metabolista komponenttia, joilla ei ole lääkeaktiivisuutta.

Noin 50-60% levitetystä annoksesta erittyy virtsaan ja loput ulosteeseen. Tiklopidiinin puoliintumisaika on noin 30-50 tuntia.

Annostus ja antotapa

Ruoansulatuskanavan häiriöiden ilmaantumisen vähentämiseksi tabletit otetaan ruoan kanssa.

Aikuisen on otettava 1 tabletti 2 kertaa päivässä.

Sepelvaltimon stentin istutukseen liittyvän subakuutin tukkeutumisen estämiseksi hoito aloitetaan ennen istutusta tai heti sen jälkeen - 1 tabletti lääkettä otetaan 2 kertaa päivässä yhdessä aspiriinin kanssa (0,1-0,325 g päivässä). Tämän yhdistetyn syklin tulisi kestää vähintään 1 kuukausi.

Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Hoito on suoritettava erittäin huolellisesti; Joskus Ipatonin annosta on pienennettävä. Keltaisuuden tai hepatiitin tapauksessa hoito on peruutettava. Et voi käyttää lääkettä maksan vajaatoiminnan yhteydessä, jolla on vakava muoto.

Vaikea munuaisten vajaatoiminta saattaa edellyttää tiklopidiiniannoksen pienentämistä tai hoidon lopettamista.

• Sovellus lapsille

Lääkitystä ei käytetä pediatriassa.

Käyttö Ipaton raskauden aikana

Koska Ipatonin käytöstä HB: hen ja raskauteen liittyvistä tiedoista on vain vähän tietoa, sitä ei määrätä ilmoitettuina aikoina.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• vaikea intoleranssi tiklopidiinille tai muille lääkkeen osille;
• verenvuototyypin diateesi;
• vaurion orgaaninen luonne, joka johtuu verenvuototaipumuksesta (muun muassa maha -suolikanavan haavaumien paheneminen tai verenvuototyyppinen aivohalvaus aktiivisessa vaiheessa);
• veren patologiat, joissa verenvuodon kesto pidentyy;
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• trombosyto- tai leukopenia sekä historiassa esiintynyt agranulosytoosi.

On ehdottomasti kiellettyä käyttää lääkettä terveillä ihmisillä keinona estää tromboembolian kehittyminen ensisijaisesti.

Sivuvaikutukset Ipaton

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• verijärjestelmään ja imusolmukkeeseen liittyvät häiriöt: neutropenia (myös sen vakava muoto). Ensimmäisten 3 hoitokuukauden aikana esiintyi pääasiassa vakava neutropenian tai agranulosytoosin vaihe. Ehkä luuytimen aplasian, pancyto- tai trombosytopenian esiintyminen (indikaattorit <80000 / mm3). TTP: n kehittyminen havaittiin, ja tämän lisäksi trombosytopeniaan liittyvä hemolyyttinen anemia. Vaikea neutropenia voi aiheuttaa sepsiksen. Mahdollinen septinen sokki, joka voi johtaa kuolemaan. Hyponatremian mahdollisuus on olemassa;
• immuunihäiriöt: voidaan havaita erityyppisiä immunologisia oireita - niiden joukossa ovat allergian merkit, anafylaktiset ilmenemismuodot, nivelkipu, nefropatia, Quincken turvotus, vaskuliitti, eosinofilia, lupuksen kaltainen oireyhtymä ja allergisen keuhkokuumeen interstitiaalinen muoto;
• ongelmat NA: n toiminnassa: päänsärky tai kipu muilla alueilla, korvan melu, polyneuropatia, uneliaisuus, hermostuneisuus, heikkous, huimaus ja keskittymiskyvyn heikkeneminen;
• CVS: ään vaikuttavat vauriot: takykardia tai sydämentykytys;
• verisuonten toimintahäiriöt: hematoomat, hyperemia tai verenvuoto. Nenäverenvuodon yhteydessä havaittiin usein verenvuototyyppisiä komplikaatioita. Ennen ja jälkeen leikkauksen voi esiintyä verenvuotoa sekä hematuriaa, mustelmia ja verenvuotoa sidekalvon alueella. Lisäksi aivojen sisäiset verenvuodot ovat mahdollisia;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: voi esiintyä paksusuolitulehdusta (muun muassa lymfosyyttimuotoa), jota vastaan on vakava ripuli. Jos tauti on vakaa ja vaikea, hoito on peruutettava. Ripuli kehittyy yleensä pahoinvoinnin kanssa. Ripuli on usein lyhytikäinen ja kohtalainen (ilmenee ensimmäisen kolmen hoitokuukauden aikana). Pohjimmiltaan tämä negatiivinen vaikutus häviää 7-14 päivässä ilman tarvetta lopettaa lääkkeiden käyttö. Lisäksi haavaumia voi kehittyä tai ruokahalu huonontua;
• ongelmia maksan ja sappijärjestelmän toiminnassa: toisinaan ensimmäisen hoitokuukauden aikana ilmenee hepatiitti (kolestaattinen tai hemolyyttinen keltaisuus). Yleensä nämä merkit häviävät lääkkeen lopettamisen jälkeen. Fulminanttityyppistä hepatiittia voi esiintyä. Tiklopidiinin käyttö voi aiheuttaa maksaentsyymiarvojen nousun (eristämättömien tai eristettyjen alkalisen fosfataasin ja seerumin transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen kaksinkertaisena normaaliarvoon verrattuna). Hoidon aikana seerumin bilirubiiniarvojen merkityksetön nousu on mahdollista;
• ihon ja ihonalaisen kerroksen vauriot: ensimmäisen kolmen hoitokuukauden aikana esiintyy usein ihottumaa (makulopapulaarinen tai nokkosihottuma, johon usein kehittyy kutinaa). Dermatologiset merkit voivat yleistyä, mutta lääkkeen lopettamisen jälkeen ne häviävät ensimmäisten päivien aikana. Erythema polyform, PETN tai SSD ilmestyy yksittäin;
• systeemiset merkit: kuumeisen tilan kehittyminen;
• laboratoriotietojen muutos: LDL-C-, HDL-kolesteroli-, VLDL-C- ja seerumin triglyseridiarvojen nousu 8–10% kurssin ensimmäisten 1–4 kuukauden aikana ilman etenemistä hoidon jatkuessa. Lipoproteiinifraktioiden (erityisesti HDL / LDL) osuuksien taso pysyy samoissa rajoissa. Kliinisistä testeistä saadut tiedot osoittavat, että tämä reaktio ei liity sukupuoleen, ikään, diabetekseen, alkoholin kulutukseen eikä myöskään lisää sydän- ja verisuonitautien todennäköisyyttä.
• muut häiriöt: harvoin esiintyy nielutulehdusta, niveltulehdusta, suun limakalvon haavaumia, nefroottista oireyhtymää ja kurkkukipua. Verenvuotoaika saattaa pidentyä (kaksi / viisi kertaa) verrattuna arvoihin hoidon aloittamishetkellä. Lääkitys voi vähentää veren fibrinogeenimäärää.

Yliannos

Eläinkokeista saadut tiedot osoittavat, että huumeiden myrkytyksen yhteydessä voi esiintyä vakavaa ruoansulatuskanavan intoleranssia.

Myrkytyksen sattuessa oksentelu, mahahuuhtelu ja tukitoimenpiteet on nimettävä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Koska tiklopidiini voi vaikuttaa tiettyjen lääkkeiden vaikutuksiin, se on yhdistettävä erittäin huolellisesti alla lueteltujen lääkkeiden kanssa.

Teofylliini.

Sen plasman parametrit kasvavat tiklopidiinin käytön myötä. Jos sinun on käytettävä näitä lääkkeitä yhdessä, sinun on seurattava tarkasti potilaan tilaa ja seurattava tarvittaessa teofylliinin plasma -arvoja. Ipaton -hoidon alussa ja sen päätyttyä saattaa olla tarpeen muuttaa teofylliiniannosta.

Digoksiini.

Plasman digoksiiniarvojen pieneneminen (≈15%) on mahdollista.

Syklosporiini.

Lääkkeen antaminen voi alentaa syklosporiinipitoisuutta plasmassa, minkä vuoksi sen indikaattoreita on seurattava tarkasti.

Fenytoiini.

Fenytoiinin plasman sisäisiä arvoja on seurattava. Joskus Ipatonin ja fenytoiinin yhdistelmä voi parantaa sen suorituskykyä ja myrkyllisten merkkien kehittymistä.

Verenvuodon lisääntymisen vuoksi lääkityksen ja alla kuvattujen aineiden yhdistelmän on oltava erittäin varovainen ja seurattava tarkasti laboratorioarvoja:

• oraaliset antikoagulantit (sinun on seurattava säännöllisesti INR -tasoa);
• Tulehduskipulääkkeet;
• hepariinin keinot (fraktioitumatonta hepariinia käytettäessä on tarpeen seurata APTT -indikaattoreita useammin);
• verihiutaleita estävät aineet (esimerkiksi salisyylihapon johdannaiset).

Antasidit vähentävät lääkkeen imeytymistä, mikä aiheuttaa sen plasmaindeksin laskun.

Simetidiini, joka estää mikrosomien hapettumisprosesseja, puolittaa puhdistuman.

Varastointiolosuhteet

Ipaton on säilytettävä paikassa, joka on suljettu pienten lasten tunkeutumiselta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Ipatonia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Vasotik ja Ticlopidine sekä Tiklid ja Aklotin.