Ipamidi

Ipamidi sisältää indapamidia, joka on sulfonamididiureetti, jolla on farmakologinen affiniteetti tiatsididiureettisiin lääkkeisiin.

Indapamidi hidastaa Na: n imeytymisprosesseja aivokuoren munuaisosassa. Tämän seurauksena Cl: n ja Na: n erittyminen virtsaan lisääntyy sekä (vähäisemmässä määrin) Mg ja K, mikä lisää diureesia. Indapamidin verenpainetta alentava vaikutus kehittyy annoksilla, joilla on heikko diureettinen vaikutus. Lisäksi lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus säilyy ihmisillä, joilla on kohonnut verenpaine ja jotka ovat hemodialyysissä. [1]

Viitteitä Ipamidi

Sitä käytetään primaarisen verenpaineen yhteydessä .

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu tableteina - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä; laatikon sisällä - 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Indapamidi vaikuttaa verisuoniin seuraavilla tavoilla: [2]

• vähentää verisuonten sileiden lihasten supistumisaktiivisuutta ja muuttaa ionien (lähinnä Ca) transmembraanista aineenvaihduntaa;
• stimuloi PGE2 -elementtien ja PGI2 -prostasykliinin sitoutumista (laajentaa verisuonia ja hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota).
• Indapamidi heikentää vasemman kammion hypertrofiaa. Lisäksi kliiniset testit, jotka tehtiin eri aikoina (lyhytaikaiset, keskipitkät ja pitkäaikaiset) ja joihin osallistui korkean verenpaineen omaavia ihmisiä, osoittivat seuraavan tuloksen:
• lääke ei muuta lipidien aineenvaihduntaa: LDL- ja HDL -kolesteroli sekä triglyseridit;
• ei vaikuta hiilihydraattien aineenvaihduntaan edes diabeetikoilla ja ihmisillä, joilla on kohonnut verenpaine.

Normaalin annoksen ylittäminen ei lisää tiatsididiureettien ja tiatsidien lääkinnällistä vaikutusta, kun taas negatiivisten oireiden vakavuus lisääntyy. Jos hoidon teho on heikko, annosta ei saa suurentaa. [3]

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Indapamidin biologinen hyötyosuus on korkea, 93%. Tmax-arvot plasmassa, kun käytetään 2,5 mg: n annosta, havaitaan noin 1-2 tunnin kuluttua.

Jakeluprosessit.

Plasmaproteiinin synteesitaso on yli 75%. Puoliintumisaika on 14-24 tuntia (keskiarvo on 18 tuntia).

Kun lääkettä käytetään jatkuvasti, sen vakaa plasma -indeksi kasvaa verrattuna aineen arvoihin, kun otetaan yksi annos. Tällaiset indikaattorit pysyvät vakaina pitkään ilman kertymistä.

Erittyminen.

Intrarenaalinen puhdistuma on 60-80% systeemisestä tasosta.

Indapamidin erittyminen tapahtuu pääasiassa metabolisten elementtien muodossa; vain 5% Ipamidista erittyy muuttumattomana (munuaisten kautta).

Annostus ja antotapa

Lääkitys tulee ottaa sisälle - 1 tabletti päivässä (suositellaan aamulla). Pilleri on nieltävä kokonaisena pureskelematta; juo tavallisella vedellä.

• Sovellus lapsille

Ipamidin käyttö pediatriassa on kielletty, koska lääkkeen tehokkuudesta ja sen turvallisuudesta lapsille on vähän tietoa.

Käyttö Ipamidi raskauden aikana

Diureetteja ei määrätä raskauden aikana; niitä on myös kielletty raskaana olevien naisten fysiologiseen turvotukseen. Kun diureettisia aineita otetaan käyttöön, sikiön iskeemia voi kehittyä, mikä voi johtaa sikiön kasvun hidastumiseen.

Imetyksen aikana lääkitystä ei käytetä, koska on olemassa tietoja indapamidin erittymisestä äidinmaitoon.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• vakava intoleranssi indapamidille, muille sulfonamideille tai muille apuaineille;
• munuaisten vajaatoiminta vakavassa vaiheessa;
• vaikea maksan vajaatoiminta tai maksaan vaikuttava enkefalopatia;
• hypokalemia.

Sivuvaikutukset Ipamidi

Suurin osa negatiivisista oireista (kliiniset ja testeihin liittyvät) kehittyy annoskoon mukaan. Tärkeimmät sivuoireet:

• verijärjestelmän ja imusolmukkeen vauriot: leuko- tai trombosytopenia, anemia, jolla on hemolyyttinen tai aplastinen muoto, ja agranulosytoosi;
• NS -toiminnan häiriöt: väsymys, pyörtyminen, huimaus, parestesiat ja päänsärky;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan liittyvät ongelmat: verenpaineen tai rytmihäiriön tason lasku ja lisäksi "pirouette" -tyyppisten kammioiden paroksismaalinen takykardia, joka voi aiheuttaa kuoleman;
• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät häiriöt: pahoinvointi, kserostomia, oksentelu, haimatulehdus ja ummetus;
• virtsateiden ja munuaisten oireet: munuaisten vajaatoiminta;
• maksan ja sappijärjestelmän häiriöt: maksan vajaatoiminta, hepatiitti tai enkefalopatia, joka voi kehittyä maksan vajaatoiminnan yhteydessä;
• ihonalaisen kudoksen ja epidermiksen vauriot: suvaitsemattomuuden ilmenemismuotoja (pääasiassa epidermiksen alueella) ihmisillä, joilla on taipumus kehittyä astmaan ja allergioihin: makulopapulaarinen ihottuma, Quincken turvotus tai nokkosihottuma, purppura, SS ja TEN. Olemassa oleva SLE voi pahentua. On myös tietoa valoherkkyyden kehittymisestä;
• laboratoriotestitiedot: QT -ajan pidentyminen EKG: ssä. Virtsahapon ja sokerin arvot plasmassa lisääntyvät diureetteja käytettäessä, minkä vuoksi tilanne on arvioitava huolellisesti ennen niiden käyttöä diabeetikoilla ja kihtipotilailla. Maksaentsyymien indeksi voi nousta;
• aineenvaihduntaprosesseihin liittyvät ongelmat: hyperkalsemian kehittyminen. Kalium -arvojen lasku hypokalemian (voi olla vakava) puhkeamisen yhteydessä riskiryhmissä. Hyponatremian kehittyminen ja volemia, jotka voivat aiheuttaa ortostaattisen romahtamisen ja kuivumisen. Taustalla havaittu Cl -ionien häviäminen voi aiheuttaa alkaloosin toissijaisen muodon, jolla on metabolinen kompensoiva luonne (tällaisen häiriön kehittymisen voimakkuus ja esiintymistiheys ovat hyvin alhaiset).

Yliannos

Myrkytyksen merkit ovat pääasiassa EBV -indikaattoreiden häiriöiden muodossa (hypokalemia tai -natremia). Lisäksi voi esiintyä oksentelua, huimausta, uneliaisuutta, verenpaineen laskua, pahoinvointia, kouristuskohtauksia, sekavuutta ja polyuriaa tai oliguriaa, joka saavuttaa anurian (liittyy hypovolemiaan).

Ensinnäkin lääke on poistettava kehosta mahdollisimman nopeasti mahahuuhtelun tai aktiivihiilen saannin kautta; sitten EBV -taso palautetaan (sairaalassa).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kielletyt yhdistelmät.

Litium.

Litiumin pitoisuudet plasmassa voivat nousta ja myrkytysoireita voi kehittyä samanlaisena kuin suolavapaa ruokavalio (litiumin erittyminen virtsaan vähenee). Jos sinun on käytettävä diureettia, sinun on seurattava huolellisesti litiumin plasma -arvoja ja säädettävä sen annostusta.

Huolellisesti käytettäviä yhdistelmiä.

Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa paroksismaalisen kammiotakykardian ("pirouette"):

• rytmihäiriölääkkeet alaryhmästä Ia (disopyramidi hydrokinidiinin ja kinidiinin kanssa);
• rytmihäiriölääkkeet alakategoriasta 3 (sotaloli ja ibutilidi sekä amiodaroni ja dofetilidi);
• tietyt psykoosilääkkeet: fenotiatsiinit (mm. Syamematsiini, tioridatsiini, klooripromatsiini ja trifluoperatsiini ja levomepromatsiini), bentsamidit (mukaan lukien sulpiridi, tiapridi, jossa on sultopridi ja amisulpridi) ja butyrofenonit (haloperidoli ja droperidoli);
• muut lääkkeet: sisapridi, pentamidiini ja bepridiili yhdessä misolastiinin kanssa, moksifloksasiini ja difemaniili yhdessä sparfloksasiinin, halofantriinin ja laskimonsisäisen vinkamiinin kanssa erytromysiinin kanssa.

Indapamidin käyttö yhdessä edellä kuvattujen aineiden kanssa lisää kammioperäisten rytmihäiriöiden todennäköisyyttä, mukaan lukien torsades de pointes (hypokalemia on riskitekijä).

Ennen tämän yhdistelmän käyttöä on tarpeen määrittää plasman kaliumarvot ja tarvittaessa korjata ne. On myös seurattava potilaan kliinistä tilaa, EKG -lukemia ja plasman elektrolyyttitasoja. Jos kehittyy hypokalemia, on käytettävä lääkkeitä, jotka eivät johda torsades de pointes -oireisiin.

Systeemiset lääkkeet NSAID-lääkkeet, mukaan lukien COX-2-elementin selektiiviset estäjät, sekä salisylaatit, joita käytetään suurina annoksina (≥3 g päivässä):

• kykenevät heikentämään indapamidin hypotensiivistä aktiivisuutta;
• Ihmiset, joilla on nestehukka, kehittyvät todennäköisemmin ARF: ään (heikentyneen glomerulussuodatuksen vuoksi). Ennen hoidon aloittamista on tarpeen tarkistaa munuaisten toiminta ja palauttaa vesitasapainon indikaattorit.

ACE: n estäjien aineet.

Henkilöt, joilla on alhaiset Na -arvot (erityisesti munuaisvaltimoihin vaikuttava ahtauma), voivat äkillisesti kehittää ARF: ää tai laskea verenpainetta.

Jos verenpaine on kohonnut - jos diureetin alustava antaminen on johtanut Na -arvojen laskuun, sen käyttö on lopetettava 3 päivää ennen ACE -estäjän käytön aloittamista. Myöhemmin, tarvittaessa, diureettien nauttimista jatketaan tai ACE -estäjän antaminen aloitetaan pienellä alkuannoksella, jota seuraa sen lisääminen.

CHF: n tapauksessa ACE: n estäjien käyttö alkaa pienimmällä annoksella ja joskus sen jälkeen, kun on vähennetty aiemmin määrätyn kaliumia erittävän diureetin osaa.

Munuaisten toimintaa (plasman kreatiniinipitoisuus) on seurattava ACE: n estäjähoidon ensimmäisten viikkojen aikana.

Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa (mukaan lukien systeemiset mineralokortikoidit ja kortikosteroidit, laskimonsisäinen amfoterisiini B, peristaltiikkaa stimuloivat laksatiivit ja tetrakosaktidi).

Edellä mainitut aineet lisäävät hypokalemian (lisävaikutuksen kehittymisen) todennäköisyyttä. Plasman kaliumpitoisuuksia on seurattava ja tarvittaessa korjattava. Näitä prosesseja on seurattava erittäin huolellisesti käytettäessä yhdistelmää SG: n kanssa. Edellyttää laksatiivien käyttöä, jotka eivät stimuloi peristaltiikkaa.

SG -lääkkeet.

Hypokalemian myötä SG: n kardiotoksiset ominaisuudet paranevat. On tarpeen seurata plasman kaliumpitoisuutta ja EKG -lukemia ja tarvittaessa säätää hoitoa.

Baklofeeni tehostaa Ipamidin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Hoidon alkuvaiheessa on tarpeen palauttaa EBV -arvot ja seurata potilaan munuaistoimintaa.

Yhdistelmät, joita on käsiteltävä enemmän huomiota.

Kaliumia säästävät diureetit (mukaan lukien spironolaktoni amiloridin ja triamtereenin kanssa).

Jos sinun on käytettävä tätä yhdistelmää, on olemassa riski hypokalemian (erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavien ja diabeetikoiden) tai hyperkalemian kehittymisestä. Plasman kaliumpitoisuuksia on seurattava EKG -lukemilla ja hoitoa on muutettava tarvittaessa.

Metformiini.

Maitohappotyypin asidoosin kehittymisen todennäköisyys kasvaa - kun munuaisten toiminta on epäonnistunut diureettien (erityisesti silmukan) käytön vuoksi. Metformiinin käyttö on kielletty, jos plasman kreatiniinipitoisuus on yli 15 mg / l (miehelle) ja 12 mg / l (naiselle).

Jodiväriaineet.

Kun nestehukka liittyy diureettien käyttöön, ARF: n todennäköisyys kasvaa (varsinkin jos käytetään suuria annoksia jodikontrastielementtejä). Ennen tällaisten lääkkeiden käyttöönottoa on tarpeen palauttaa vesitasapainon indikaattorit.

Antipsykootit ja masennuslääkkeet, jotka ovat imipramiinin kaltaisia.

Additiivisen vaikutuksen yhteydessä Ipamidin hypotensiivinen aktiivisuus ja ortostaattisen romahtamisen todennäköisyys voimistuvat.

Kalsiumsuolat

Ca: n munuaisten eliminaation heikkenemisen vuoksi hyperkalsemia voi kehittyä.

Takrolimuusi ja syklosporiini.

Plasman kreatiniiniarvojen nousu on todennäköistä vaikuttamatta kiertäviin syklosporiiniarvoihin (myös silloin, kun Na- ja nestearvot eivät vähene).

Tetrakosaktidi kortikosteroidien kanssa (systeemiset vaikutukset).

Kortikosteroidien vaikutuksesta tapahtuu Na- ja nesteretentiota, mikä johtaa indapamidin hypotensiivisen vaikutuksen heikkenemiseen.

Varastointiolosuhteet

Ipamidi on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Ipamidia voidaan käyttää 4 vuoden kuluessa terapeuttisen tuotteen myynnistä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeet Indyur, Indapamid ja Akuter, Xipogama ja Arifon, Ipress Long, Indaten ja Indap, Indopres, ja lisäksi Indapen, Softenzif, Lorvas with Indaten, Hemopamid ja Ravel.

Arvostelut

Ipamidi saa hyviä arvioita potilailta, jotka huomaavat sen tehokkuuden turvotuksen vähentämisessä. Lisäksi ne eristävät myös sen, että lääke ei eritä kaliumia, mikä mahdollistaa kalium -aineiden lisäkäytön luopumisen. Myös lääkkeen vaikutuksesta jää hyviä jälkiä, jos sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, mikä mahdollistaa yhteisen vaikutuksen avulla paineen vakauttamisen koko päiväksi.