Heptral

Heptral on hepatoprotektiivinen lääke, jolla on myös masennuslääkevaikutus.

Osoittaa cholekeneettistä ja choleretic -aktiivisuutta, ja lisäksi sillä on elvyttävä, antifibrinolyyttinen, detoksifioiva, neuroprotektiivinen ja antioksidanttinen vaikutus. Lääke ei ainoastaan täytä ademetioniinin puutetta kehossa, vaan lisäksi stimuloi tämän aineen tuotantoa eri elimissä (tämä koskee ensisijaisesti aivojen selkäydintä sekä maksa). 

Viitteitä Heptral

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• intrahepaattinen kolestaasi;
• maksan patologiat, mukaan lukien kolangiitti ja krooninen haavainen kolekystiitti;
• pre-kirroosi- ja kirroottiset olosuhteet;
• maksamyrkytys, jolla on alkoholi-, virus- tai huume (virus- tai tuberkuloosilääkkeet, antibiootit, ehkäisy- ja kemoterapialääkkeet);
• krooninen hepatiitti tai maksan rasvahäiriö;
• masennustila;
• vieroitusoireet (myös alkoholipitoiset).

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen tapahtuu tableteina - 10 tai 20 kappaletta pakkauksen sisällä.

Lisäksi sitä valmistetaan injektiokuiva -aineena - 5 ml: n injektiopulloissa. Pakkaus sisältää viisi näistä pulloista ja liuottimen.

Farmakodynamiikka

Ademetioniini on komponentti, joka löytyy lähes kaikista fysiologisista nesteistä sekä kehon kudoksista. Lääkkeen kemiallinen rakenne tekee siitä metyylialaluokan luovuttajan transmetylaatioprosesseissa. Aine on perusta monille biokemiallisille tiolisidoksille (tauriini kysteiinin kanssa, koentsyymi A jne.) Transsulfonoinnin kehityksen aikana, ja lisäksi se on polyamiinin esiaste (spermidiini ja putreskiini spermin kanssa, jotka sisältyvät ribosomaaliseen rakenteeseen) ). Se myös stimuloi solujen korjaamista.

Ademetioniinin transmetylointi eri kehon komponenttien (välittäjäaineet, hormonit, fosfolipidit ja proteiinit) suhteen on erittäin tärkeä metabolinen prosessi. [1]

Lääkkeiden pitkäaikainen käyttö lisää maksan glutamiinitasoja sekä plasman tauriinia kysteiinin kanssa; lisäksi seerumin metioniinin määrä vähenee, mistä voidaan päätellä maksan sisäisten aineenvaihduntaprosessien vakautumisesta ja maksan toiminnan parantamisesta. [2]

Lääkkeellä on choleretic -vaikutus stimuloimalla fosfatidyylikoliinin sitoutumista hepatosyyttien kalvoihin sekä polarisaatiota ja lisäämällä niiden elastisuutta. Tämän seurauksena sappihappojen kuljetusaktiivisuus paranee, mikä mahdollistaa niiden erittymisen sappijärjestelmään. Lisäksi lääkitys auttaa vapauttamaan sappihappoja myrkyllisyydestä - niiden sulfaatioprosessissa. Tämä parantaa niiden eliminaatiota munuaisten kautta ja helpottaa niiden kulkua hepatosyyttien seinämien läpi ja erittymistä sappeen.

Heptralin käyttö johtaa positiivisen dynamiikan kehittymiseen suoran bilirubiinin arvoissa sekä aminotransferaasien ja alkalisen fosfataasin aktiivisuuden lisäksi. Lääkkeiden hepatoprotektiiviset ja choleretic -ominaisuudet säilyvät edelleen kolmen kuukauden ajan lääkkeen lopettamisesta.

Lapsen tai nuoren ademetioniinipitoisuus on paljon korkeampi kuin vanhuksella, koska sen arvot pienenevät iän myötä. Samaan aikaan ademetioniinin arvot ovat alhaisemmat masennusta sairastavilla. Kun aineen pitoisuudet ovat korkeat aivokudosten sisällä, katekoliamiinien (norepinefriini adrenaliinin kanssa), histamiinin ja indoliamiinien (melatoniini serotoniinin kanssa) aineenvaihduntaprosessit stimuloidaan.

Lääkkeiden käyttö stabiloi fosfolipidimetylaatiota hermosolujen seinien sisällä, normalisoi hermosolujen liikkeitä ja pidentää hermosolujen aktiivisuutta.

Kokeet ovat osoittaneet Heptralin tehokkuuden masennuksen hoidossa. Sen masennuslääkevaikutus kehittyy nopeasti ja saavuttaa huippunsa 5.-7. Päivänä huumeiden käytön jälkeen. Lääkkeiden käytön aikana ademetioniini voittaa endogeenisen komponentin kaltaiset muutosvaiheet.

Farmakokinetiikkaa

Imu.

Lääkkeitä käytettäessä ademetioniinin farmakokinetiikalla on kaksisuuntainen luonne, jossa on voimakas vaihe ja kudosten jakautumisnopeus on suuri, ja eliminaation lopullinen vaihe, jonka puoliintumisaika on noin 90 minuuttia.

Lääkkeen imeytyminen on lähes täydellinen (96%) ja Cmax -arvot kirjataan 45 minuutin kuluttua. Suun kautta otettuna ademetioniinitabletti, sen Cmax-arvot sidotaan annoksen kokoon ja on 0,5-1 mg / l; tämän indikaattorin saavuttamiseksi, kun 1-kertainen annos on 0,4-1 g, tarvitaan 3-5 tuntia. Plasman sisäinen taso laskee lähtötasolle 24 tunnin aikana.

Suun biologinen hyötyosuus kasvaa, kun lääkkeitä käytetään aterioiden välillä. Suun kautta otetut tabletit imeytyvät ruoansulatuskanavaan ja lisäävät merkittävästi plasman ademetioniinin arvoja.

Eläinkokeet isotooppiprosesseilla ovat vahvistaneet, että ademetioniinin oraalinen anto stimuloi metyloitujen intrahepaattisten nivelsiteiden muodostumista. Lisäksi on osoitettu, että aine assimiloituu tyypillisten aineenvaihduntareittien kautta, jotka ovat ominaisia endogeenisille nivelsiteille (transsulfonaatio transmetylaatiolla, dekarboksylaatio jne.).

Jakeluprosessit.

Jakautumistilavuuden indikaattorit ovat 0,41 sekä 0,44 l / kg 0,1 ja 0,5 g: n annoksilla. Proteiinisynteesi on melko heikko - vastaa ≤5%.

Vaihtoprosessit.

Prosesseja, joilla ademetioniini tuotetaan, regeneroidaan ja imeytyy, kutsutaan ademetioniinisykliksi. Tämän syklin ensimmäisen vaiheen aikana ademetioniiniriippuvainen metylaasi käyttää ademetioniinia substraattina S-adenosyyli-homokysteiinin tuotannossa, ja tämä elementti hydrolysoidaan edelleen muodostaen adenosiinin homokysteiinin kanssa (S-adenosyyli-homokysteiini osallistuu siihen) Hydrolaasi).

Tässä tapauksessa homokysteiini muuttuu takaisin metioniiniksi siirtämällä metyylialuokka 5 -metyylitetrahydrofolaatista. Lopussa metioniini muuttuu ademetioniiniksi, joka lopettaa syklin.

Erittyminen.

Radioisotooppikokeiden aikana, joihin osallistui vapaaehtoisia - radioaktiivisesti leimatun (kuten metyyli -14C) ademetioniinin nauttiminen osoitti radioaktiivisen alkuaineen erittymisen virtsaan, joka oli 15,5 ± 1,5% 48 tunnin kuluttua; ulosteen kanssa 72 tunnissa, 23,5 ± 3,5% erittyi. Samaan aikaan noin 60% lääkkeistä pysyi vakaiden poolien sisällä.

Annostus ja antotapa

Lääkitystä käytetään suun kautta (tabletteina) tai ruiskeena suonensisäisesti / lihaksensisäisesti (lyofilisaatti liuotettuna mukana toimitettuun L-lysiiniliuottimeen ennen injektiotoimenpidettä). Laskimonsisäinen toimenpide suoritetaan hyvin pienellä nopeudella.

Intensiivisen hoidon aikana Heptral annetaan injektiona (päivittäinen annos vastaa 1-2 injektiopulloa (0,4-0,8 g) ensimmäisten 14-21 hoitopäivän aikana).

Ylläpitohoidon yhteydessä lääke otetaan suun kautta 800-1600 mg: n vuorokausiannoksena (vastaa 2-4 tablettia).

Lääke on otettava aterioiden välillä. On suositeltavaa tehdä tämä päivän ensimmäisellä puoliskolla, koska lääkkeiden käyttöönoton yhteydessä voidaan havaita lievää hermostuneisuutta. Tabletit niellään pureskelematta ja pestään puhtaalla vedellä.

Hoitojakson keston valitsee hoitava lääkäri (keskimäärin 0,5-2 kuukautta).

• Sovellus lapsille

Ei ole tietoa lääkkeen tehosta ja sen käytön turvallisuudesta pediatriassa.

Käyttö Heptral raskauden aikana

Et voi määrätä lääkkeitä ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana; kolmannella kolmanneksella sen käyttö on mahdollista, mutta vain tilanteissa, joissa todennäköinen hyöty on odotettavissa enemmän kuin mahdolliset komplikaatioiden riskit.

Jos Heptralia tarvitaan hepatiitti B: n hoitoon, imetyksen keskeyttäminen on ensin ratkaistava.

Vasta

Se on vasta -aiheista määrätä ihmisille, joilla on henkilökohtainen suvaitsemattomuus lääkkeen elementteihin.

Sivuvaikutukset Heptral

Tärkeimmät sivumerkit:

• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät häiriöt: dyspepsia, pahoinvointi, närästys tai gastralgia;
• ongelmia keskushermoston toiminnassa: unirytmi voi muuttua (korjataksesi sen, voit ottaa rauhoittavia aineita yöllä);
• allergiaoireita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On tietoa serotoniinimyrkytyksen esiintymisestä ihmisillä, jotka käyttivät ademetioniinia yhdessä klomipramiinin kanssa. Siksi, vaikka vuorovaikutuksen todennäköisyys on vain teoreettinen, on oltava erittäin varovainen käytettäessä lääkettä yhdessä SSRI -lääkkeiden, tryptofaania sisältävien yrttielementtien sekä trisyklisten (mukaan lukien klomipramiini) kanssa.

Varastointiolosuhteet

Heptral on säilytettävä paikassa, joka on suojattu kosteudelta, 25 ° C: n sisällä olevissa lämpötiloissa.

Säilyvyys

Heptralia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääke -elementin valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat heptori ja ademetioniini.

Arvostelut

Monet potilaat kutsuvat Heptralia yhdeksi tehokkaimmista tai jopa ainoista todella auttavista hepatoprotektiivisista lääkkeistä. Monet arviot osoittavat, että lääke auttaa erittäin hyvin maksan hoidossa. Vaikka on myös mielipiteitä niistä, joille lääkitys ei sopinut ollenkaan. Puutteista todetaan vain lääkkeiden erittäin korkeat kustannukset.