^

Terveys

Ental

, Lääketieteen toimittaja
Viimeksi tarkistettu: 23.04.2024
Fact-checked
х

Kaikki iLive-sisältö tarkistetaan lääketieteellisesti tai se tarkistetaan tosiasiallisen tarkkuuden varmistamiseksi.

Meillä on tiukat hankintaohjeet ja vain linkki hyvämaineisiin mediasivustoihin, akateemisiin tutkimuslaitoksiin ja mahdollisuuksien mukaan lääketieteellisesti vertaisarvioituihin tutkimuksiin. Huomaa, että suluissa ([1], [2] jne.) Olevat numerot ovat napsautettavia linkkejä näihin tutkimuksiin.

Jos sinusta tuntuu, että jokin sisältö on virheellinen, vanhentunut tai muuten kyseenalainen, valitse se ja paina Ctrl + Enter.

Ental sisältää aineen kapesitabiini, joka on karbamaattifluoripyrimidiinin johdannainen. Se on nautittu sytostaatti, joka aktivoituu kasvainkudoksen sisällä ja osoittaa sen selektiivisen sytotoksisen vaikutuksen suhteessa. Samanaikaisesti kapesitabiinilla ei ole sytotoksista aktiivisuutta, mutta fluorourasiili (5-FU) muunnetaan sytotoksiseksi elementiksi.

5-FU-komponentin muodostuminen kasvainkudoksen sisällä toteutetaan neoplasman angiogeenisen elementin tymidiinifosforylaasin vaikutuksesta, minkä vuoksi 5-FU: n kokonaisvaikutus terveisiin kudoksiin on minimoitu.

Viitteitä Ents

Sitä käytetään tällaisissa tilanteissa:

  • rintasyöpä : metastasoitunut tai yleinen paikallinen karsinooma (yhdistelmänä dosetakselin kanssa, jos kemoterapia taksaanien ja antrasykliinien kanssa oli tehoton tai vasta-aiheita niiden käyttöön potilaalla);
  • kolorektaalinen karsinooma tai paksusuolen karsinooma: adjuvanttihoito tai 1. Linjan aine metastaattisen kolorektaalisyövän hoidossa;
  • vatsan ja ruokatorven syöpä: 1. Rivin lääke yleisessä karsinooman muodossa.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen valmistetaan tabletteina, joiden tilavuus on 0,15 g 10 kappaleen sisällä solupaketin sisällä, 6 pakkausta pakkauksessa; jonka tilavuus on 0,5 g - 10 kappaletta pakkauslevyn sisällä, 12 levyä laatikon sisällä.

Farmakodynamiikka

Kapetsitabiinin peräkkäinen entsymaattinen muuntaminen 5-FU-komponentiksi muodostaa korkeampia arvoja kasvainten solujen sisällä kuin terveissä kudoksissa. Kun lääkkeitä käyttävät henkilöt, joilla on paksusuolen karsinooma, 5-FU: n taso kasvainkudoksen sisällä on 3,2 kertaa suurempi kuin terveiden kudosten indeksi. 5-FU-arvojen osuus kasvainkudoksissa ja plasmassa on 21,4, kun taas terveiden kudosten ja plasman indikaattorien suhde on 8,9.

Tymidiinifosforylaasin tehokkuus primaarisen kolorektaalisen kasvaimen sisällä on neljä kertaa suurempi kuin sen aktiivisuus terveissä kudoksissa.

Neoplasman solujen sisällä yksilöissä, joilla on rintasyöpä, paksusuoli, vatsa, munasarjat ja kohdunkaula, havaitaan suurempi määrä tymidiinifosforylaasia, joka pystyy transformoimaan 5'-DFUR: n 5-FU: n komponentiksi kuin terveissä kudoksissa.

trusted-source[8]

Farmakokinetiikkaa

Lääke suurella nopeudella, täysin imeytynyt ruoansulatuskanavaan (syö ruokaa vähentää imeytymisnopeutta). Maksan sisällä lääke ja karboksyyliesteraasit transformoituvat, muodostaen elementin 5-DFCT, joka deaminoituu sytidiinideaminaasin vaikutuksesta (kasvaimen ja maksan kudoksen sisällä), minkä jälkeen siitä tulee osa 5-DFUR: a. Synteesi kapesitabiiniproteiinilla sekä 5-DFTC: n, 5-FU: n ja 5-DFUR: n komponentit ovat vastaavasti 54%, 10%, 10% ja 62%.

Kapetsitabiinin Cmax-arvot määritetään 90 minuutin kuluttua ja 5-DFCT 5-DFUR: lla 2 tunnin kuluttua; niiden puoliintumisaika on 0,7-1,14 tuntia. Cmax a-fluori-P-alaniini, joka on 5-FU: n metabolinen elementti, määritetään 3 tunnin kuluttua; sen puoliintumisaika on 3-4 tuntia.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsaan (95,5% annoksesta), kun taas 57% erittyy α-fluoro-p-alaniinin muodossa.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, a-fluoro-p-alaniinin QA-arvojen 50%: n lasku havaitaan 114%: lla.

trusted-source[9], [10], [11]

Annostus ja antotapa

Lääkitys otetaan suun kautta, enintään puolen tunnin ajan aterian jälkeen.

Monoterapiassa yleensä käytettävä tällainen osa: tapauksessa rintasyöpä tai paksusuolen ja peräsuolen karsinooma - otetaan käyttöön 2,5 g / m 2 päivässä (2 käyttää, aamulla, ja sen jälkeen illalla). Hoito suoritetaan viikoittain - päivittäinen huumeiden saanti 14 päivän aikana ja sitten 7 päivän tauko.

Tapauksessa monimutkainen käsittely rintasyövän formulaatiota käytetään yleensä yhdessä doketakselin - erissä 1,25 g / m 3 2-kertainen päivässä aikana 2 viikko, minkä jälkeen se on tarpeen tehdä 7-päivän välein. Ihmisille, joilla on mahalaukun, paksusuolen tai ruokatorven syöpä, sekä kolorektaalisyövän kanssa, yhdistelmähoidossa alennetaan ensin kapesitabiinin annosta 0,8-1 g / m 2 : een 2 kertaa vuorokaudessa (14 päivän ajan, jonka jälkeen ne antavat 7 \ t - päivittäinen tauko) tai enintään 625 mg / m2 2 kertaa päivässä jatkuvan antamisen yhteydessä.

trusted-source[19], [20], [21],

Käyttö Ents raskauden aikana

Älä käytä Entalia raskauden tai imetyksen aikana, koska lääkettä pidetään teratogeenisenä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

  • voimakas herkkyys huumeiden elementteille;
  • DPD: n elementin puuttuminen;
  • vakava trombosyto-, leuko- tai neutropenia-vaihe;
  • vaikea maksan toimintahäiriö;
  • munuaisten vajaatoiminta, joilla on vakava merkki (CC-arvot ovat alle 30 ml minuutissa);
  • käyttää yhdessä sovarudiinin tai sen analogien kanssa.

trusted-source[12], [13], [14], [15], [16]

Sivuvaikutukset Ents

Haittavaikutusten joukossa:

  • neurologisen tyypin häiriöt: väsymys, astenia, silmien ärsytys, parestesiat, polyneuropatia ja heikkous sekä makuhäiriöt, huimaus, repeytymisen tehostuminen, päänsärky ja sekavuus. Myös uneliaisuus, aivojen merkit (ataksia dysartriaa, koordinaatiota ja tasapaino-ongelmia), unettomuus, enkefalopatia ja sidekalvontulehdus ovat mahdollisia;
  • ongelmat sydän-hahmo angina, sydäninfarkti tai sydänlihaksen hapenpuutetta, anemia, sydämen vajaatoiminta, vääriä angina, takykardia ja kardiomyopatia sekä laskimotulehdus, pansytopenia, rytmihäiriöt supraventrikulaariset tyyppi lisälyönnit kammion tromboflebiitti, lisätä tai vähentää verenpainearvot, luuydinsuppressio toimintaa ja äkillinen kuolema;
  • hengitystoiminnan häiriöt: yskä, hengenahdistus, RDS-oireyhtymä, kurkun kipu, keuhkojen verisuoniin vaikuttava embolia ja keuhkoputkien kouristus;
  • ruoansulatushäiriöt: ripuli, turvotus, stomatiitti, ruokahaluttomuus, anoreksia, ummetus, kserostomia, pahoinvointi, vatsakipu ja ulosteiden johdonmukaisuuden muutokset. Lisäksi voidaan havaita maksan vajaatoimintaa, hyperbilirubinemiaa, suun kautta tapahtuvaa kandidiaasia, kolestaattista hepatiittia ja haavaumatulehdusta (duodeniitti, gastriittinen koliitti, maha-suolikanavan verenvuoto ja ruokatorven tulehdus).
  • ODA-vauriot: kipu raajoissa tai alaselässä, nivelkipu, jalkojen turvotus tai myalgia;
  • epidermaaliset oireet: hiustenlähtö, epidermaalinen kuivuus, punoitus, LPS (kuorinta, tunnottomuus, rakkuloita, pistely, terävä kipu, parestesia ja turvotus) sekä dermatiitti, hyperpigmentaatio ja epidermaaliset halkeamat. Lisäksi esiintyy erytemaalisia ihottumia, kynsien infektiota, kutinaa, polttovälin kuorimista, valoherkkyyttä, onyolyysiä sekä värjäytymistä, dystrofiaa ja hauraita kynnet;
  • muut: hyperglykemia, sepsis, nenän verenvuoto, myelosuppressioon liittyvät infektiot, painon lasku, lakka-nenän kautta vaikuttava stenoosi, rintalastan kipu, AST- tai ALAT-muutokset ja dehydraatio.

trusted-source[17], [18]

Yliannos

Myrkytysoireet: mukosiitti, verenvuoto, oksentelu, luuytimen toiminnan tukahduttaminen, maha-suolikanavan ärsytys ja ripuli.

Oireita toteutetaan.

trusted-source[22]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö kumariinin antikoagulanttien (esimerkiksi fenprokumonin tai varfariinin) kanssa johtaa verenvuotojen ja veren hyytymisen prosessien katkeamiseen. Samanlaisia merkkejä esiintyi useita päiviä / kuukausia hoidon alkamisen jälkeen; kerran tällainen rikkominen kehittyi 1 kuukauden kuluttua hoidon päättymisestä.

Magnesium tai alumiinia sisältävät antasidit johtavat kapesitabiinin ja ensimmäisen metabolisen aineen (5'-DFCR) plasman indikaattorien lievään nousuun.

Johdanto yhdistettynä sovarudiinin tai sen analogien kanssa voi johtaa kliinisesti merkittävään vuorovaikutukseen (5-FU-komponentin kanssa), joka kehittyy DPD: n estämisen yhteydessä soirudiinin vaikutuksen alaisena. Tämän seurauksena fluoropyrimidiinien myrkylliset ominaisuudet ovat potentiaalisia, jotka voivat jopa olla kuolemaan johtavia. Tämän vuoksi Entalia ei käytetä yhdessä tämän aineen sorivudiinin tai kemiallisten analogien kanssa (esimerkiksi brivudiinilla).

Yhdistelmähoidon kapetsitabiini-dosetakseli tai kapesitabiini-sisplatiini on kielletty tilanteissa, joissa viimeiset lääkkeet ovat vasta-aiheisia potilaalle.

trusted-source[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Varastointiolosuhteet

Enthal on säilytettävä 15-25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyys

Enthalia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen toteutumisesta.

trusted-source[30], [31], [32]

Hakemus lapsille

Alle 18-vuotiailla henkilöillä ei ole tietoa lääkkeen turvallisuudesta ja lääkkeen tehosta.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeitä Xeloda, Capecibex ja Apsibin, Tsitin ja Kapetero kapetsitabiinin kanssa sekä Newcapibin ja Caponco.

Huomio!

Tietojen käsityksen yksinkertaistamiseksi tämä huumeiden käyttöohje "Ental" käännetään ja esitetään erityisessä muodossa huumeiden lääketieteellisen käytön virallisten ohjeiden perusteella. Ennen käyttöä lue merkintä, joka tuli suoraan lääkkeeseen.

Kuvaus on tarkoitettu informaatioteknisiin tarkoituksiin, eikä se ole opas itsehoitolle. Tämän lääkkeen tarve, hoito-ohjelman tarkoitus, lääkkeen menetelmät ja annos määräytyy yksinomaan hoitavan lääkärin mukaan. Itsehoito on vaarallista terveydelle.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.