Neksazol

Nexazol on syöpälääke, joka on aromataasin (estrogeeniä sitova entsyymi) toiminnan ei-steroidinen selektiivinen estäjä. Sillä on estrogeeninen aktiivisuus.

Aromataasin vaikutusta heikentää kilpailukykyinen synteesi hemoproteiinin P450 (tämän entsyymin alayksikön) proteesialueen (heme) kanssa. Postmenopausaalisilla naisilla estrogeenit muodostuvat pääasiassa aromataasientsyymin avulla, joka muuntaa lisämunuaisten (pääasiassa testosteronin ja androsteenidionin) sidoksissa olevat androgeenit estradioliksi.

Viitteitä Neksazola

Sitä käytetään tällaisiin patologioihin:

• rintasyövän varhaisvaiheet, joiden soluissa on hormoniin liittyviä päätteitä (adjuvanttina kurssin jälkeisen vaiheen aikana);
• postmenopausaalisen rintasyövän varhaiset vaiheet (tavanomaisen adjuvanttisyklin päättymisen jälkeen tamoksifeenia käyttäen 5 vuotta);
• rintakarsinooman (yleinen) hormoniriippuvaiset tyypit postmenopausessa (ensimmäisen rivin hoito);
• hormoneista riippuvainen tyyppi, jolla on yhteinen muoto (keinotekoisesti tai luonnollisesti postmenopausaalisella) naisilla, joita on aiemmin hoidettu antiestrogeeneillä.

Julkaisumuoto

Lääkkeiden vapauttaminen toteutetaan tableteissa - 10 kappaletta solulevyn sisällä. Laatikon sisällä on 3 tällaista tietuetta.

Farmakodynamiikka

Letrosolin päivittäinen käyttö naisilla postmenopausin aikana annoksella 0,1-5 mg vuorokaudessa aiheuttaa estroniarvojen laskun, kun estradioli ja estronisulfaatti ovat veriplasmassa 75-95% alkuarvoista. Kaikilla potilailla hoidon aikana säilytetään alhainen estrogeenitaso.

Jos naisella on rinta-alueella estrogeeniriippuvainen pahanlaatuinen kasvain (vaihdevuosien aikana), lääke, joka vähentää verenkierrossa estrogeenejä ja estää niiden sitoutumista kasvainkudoksiin, aiheuttaa kasvaimen regressiota (23% näistä tapauksista), sekä uusiutumisten lukumäärän vähenemistä ja kuolemia. Koska aromataasi on spesifinen, lääke ei riko steroidihormoneiden sitoutumista lisämunuaisen sisällä.

Letrosolia voidaan käyttää postmenopausaaliin, jos tamoksifeenin käytöstä ei ole vaikutusta.

Farmakokinetiikkaa

Imeytymistä.

Letrosoli imeytyy täysin ja suurella nopeudella ruoansulatuskanavan sisällä. Kun tyhjä vatsa on syönyt, Сmax-arvot 60 minuutin kuluttua ovat 129 ± 20,3 nmol / l, ja jos ne lisätään 2 tunnin kuluttua ruuan ottamisesta, Сmax LS on 98,7 ± 18,6 nmol / l. AUC-arvojen muutoksia ei ole merkitty, minkä vuoksi lääkettä voidaan käyttää ilman ruokailua. Biosaatavuusarvot ovat 99,9%.

Jakeluprosessit.

Intramma-proteiinisynteesi on 60% (pääasiassa albumiiniin liittyvä 55%). Letrosolin indeksi erytrosyyttien sisällä on 80% plasman arvoista.

Näennäisen jakautumistilavuuden taso Vss-indikaattorien saamisen jälkeen on 1,87 l / kg. 2,5 mg: n annoksen päivittäisessä käytössä havaitaan stabiileja tasapainoarvoja 0,5-1,5 kuukauden kuluttua. Plasman sisällä olevat muuttuneet tasapainoindeksit ovat suunnilleen kaikki korkeammat kuin 1-kertaisen annoksen (2,5 mg) antamisen jälkeen, ja 1,5–2 kertaa korkeampi kuin laskettu merkki - tämä osoittaa lääkkeen tiettyä epälineaarisuutta käytettäessä 2,5 mg: n annosta. Pitkä vastaanotto ei johda huumeiden kertymiseen.

Vaihtoprosessit ja erittyminen.

Metaboliset prosessit toteutetaan pääasiassa maksassa hemoproteiini P450 ZA4-isoentsyymien sekä 2A6: n avulla, jolloin muodostuu karbinolijohdannainen, jolla ei ole lääkeaineen vaikutusta.

Lääkeaine erittyy pääasiassa munuaisissa metabolisten komponenttien muodossa ja lisäksi suoliston kautta. Puoliintumisaika on 48 tuntia. Aine voi erittyä plasmasta hemodialyysin avulla.

Annostus ja antotapa

Nexazol tulee ottaa suun kautta - 1 tabletti (2,5 mg) 1 kerran päivässä.

Adjuvanttimenetelmien aineena lääkettä on käytetty 5 vuoden ajan. Jos potilaalla on patologian etenemisen oireita, lääkitys peruutetaan.

[1]

Käyttö Neksazola raskauden aikana

Nexazolia ei käytetä raskauden tai imetyksen aikana, samoin kuin esiasteen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen elementteihin liittyvä vakava suvaitsemattomuus;
• endokriiniset indikaattorit, jotka vastaavat lisääntymisjaksoa;
• premenopausal.

Sivuvaikutukset Neksazola

Haittavaikutusten joukossa:

• testitiedot: painonnousu todetaan usein. Joskus tapahtuu laihtuminen;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän työhön vaikuttavat vauriot: joskus on angina tai takykardia, ja lisäksi tromboembolia, HF tromboflebiitti (syvä tai pinnallinen suonet) tai sydäninfarkti, jossa on sydämentykytys ja verenpaineen kohoaminen. Harvoin keuhkoembolia, valtimotromboosi tai aivoinfarkti;
• imusolmukkeisiin ja veriin vaikuttavat häiriöt: joskus kehittyy leukopenia;
• kansalliskokouksen työhön liittyvät ongelmat: huimausta tai päänsärkyä todetaan usein. Joskus on aivoverenkierron häiriö aktiivisessa vaiheessa, uneliaisuus, muisti, maku tai herkkyyshäiriöt (mukaan lukien hypestesia ja parestesia) ja unettomuus;
• näköhäiriöt: joskus on näkövamma, silmien ärsytys tai kaihi;
• oireet, jotka liittyvät mediastinumin ja rintalastan elimiin sekä hengityselimiin: joskus on yskä tai hengenahdistus;
• maha-suolikanavan vauriot: usein oksentelu, ripuli, pahoinvointi, ummetus tai dyspepsia. Joskus kehittyy stomatiitti, vatsakipu ja kserostomia;
• virtsaamishäiriöt: joskus virtsaaminen lisääntyy;
• epidermiin ja ihonalaisiin kerroksiin liittyvät häiriöt: pääasiassa kehittyy hyperhidroosia. Usein esiintyy ihottumaa (makulopapulaarinen, vesikulaarinen, erythematous tai psoriasis) tai alopeetsiaa. Joskus on ihon kuivumista tai kutinaa ja urtikariaa;
• ongelmat sidekudosten työssä ja tuki- ja liikuntaelinrakenteessa: nivelrikko näkyy pääasiassa. Usein kipu kehittyy, joka vaikuttaa luisiin, osteoporoosiin, lihaskipuun tai murtumiin. Niveltulehdus havaitaan joskus;
• Ravitsemukselliset ja aineenvaihduntahäiriöt: ruokahalu lisääntyy usein ja hyperkolesterolemia tai anoreksia kehittyy. Joskus systeeminen edemas-muoto;
• infektio: joskus esiintyy infektiota;
• tunnistamattoman, pahanlaatuisen tai hyvänlaatuisen luonteen (muun muassa polyypit ja kystat) tuumorit: joskus kipu kehittyy kasvaimen kohdalla;
• yleiset häiriöt: useimmiten vakava väsymys (myös astenia) tai huuhtelu. Usein on huonovointisuutta tai perifeeristä turvotusta. Joskus syntyy kuivia limakalvoja, hypertermiaa tai janoa;
• heikentynyt maksan ja sappirakon toiminta: joskus intrahepaattisten entsyymien aktiivisuus lisääntyy;
• rintarauhasiin ja lisääntymistoimintaan liittyvät leesiot: joskus esiintyy emättimen purkausta tai verenvuotoa, havaitaan rintakehän herkkyyttä tai emättimen kuivuutta;
• mielenterveyden häiriöt: masennus kehittyy usein. Joskus on ärtyisyyttä, ahdistusta ja hermostuneisuutta.

Yliannos

Myrkytyksestä on vain yksittäisiä tietoja. Erityishoitoa ei suoriteta, suoritetaan vain oireenmukaisia ja tukevia toimia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

In vitro letrosoli hidastaa hemoproteiinin P450 - 2A6 isoentsyymien ja 2C19: n (kohtalaisen) toimintaa. Komponentin CYP2A6: lla ei ole merkittävää vaikutusta lääkkeiden aineenvaihduntaan. Siksi on välttämätöntä yhdistää nexazol hyvin huolellisesti aineisiin, joilla on alhainen lääkeaineen indeksi, jossa jakautuminen määräytyy suurelta osin näiden isoentsyymien avulla.

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

Nexazolia on säilytettävä lapsille suljetussa paikassa. Lämpötilan ilmaisimet - enintään 30 ° С.

Säilyvyys

Nexazolilla on lupa soveltaa 3 vuoden ajan terapeuttisen tuotteen myynnistä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat aineita Extrasa ja Letroza.