Nekspro

Nexpro - lääke, joka hidastaa protonipumpun aktiivisuutta. Käytetään GERD: n tai peptisen haavan hoitoon.

Esomepratsolikomponentti toimii omepratsolin S-isomeerinä, joka heikentää mahahapon eritystä erityisellä terapeuttisen vaikutuksen mekanismilla. Lääkeaine hidastaa erityisesti protonipumpun toimintaa vuoriosan sisällä. Samalla aineen omepratsolin R- ja S-isomeereillä on sama farmakodynaaminen vaikutus.

Viitteitä Nekspro

Käytetään seuraavien GERD-muotojen kanssa:

• refluksodofagiitti, jolla on eroosio;
• pitkäaikainen hoito toistumisen todennäköisyyden estämiseksi;
• GERD-merkkien poistaminen.

Helicobacter pylorin tuhoaminen kokonaisuudessaan yhdessä antibakteeristen lääkkeiden kanssa:

• haavauma, joka johtuu pohjukaissuoleen vaikuttavasta Helicobacter pylorin aktiivisuudesta;
• estetään peptisten haavaumien toistumisen kehittyminen ihmisillä, joilla on haavaumia, jotka liittyvät H. Pyloriin.

NSAID-lääkkeiden pitkäaikaiseen käyttöön liittyvät haavaumat. Sitä käytetään myös estämään haavaumien ilmaantumista ruoansulatuskanavassa ihmisille, joilla on riski saada tulehduskipulääkkeitä.

Nimetään estämään verenvuotojen toistuminen mahahaavojen alueella, jotka liittyvät esomepratsolin käyttöön infuusionesteen muodossa.

Sitä käytetään gastrinoomien hoitoon.

[1]

Julkaisumuoto

Terapeuttisen elementin vapautuminen on tableteissa - 7 tai 10 kappaletta solulevyn sisällä. Laatikon sisällä on 2 tällaista tietuetta.

[2]

Farmakodynamiikka

Konsentroinnin jälkeen esomepratsoli muunnetaan sen aktiiviseen muotoon vuorauskennon erittymisputkessa, jolla on korkea happamuusympäristö. Siellä se hidastaa H ⁺ K ⁺ -ATPaasin - happopumpun - aktiivisuutta ja samanaikaisesti inhiboi sekä hapon stimuloitua että emäksistä erittymistä.

Anti-eritysaineiden käytön aikana gastriinipitoisuus plasmassa kasvaa - reaktiona hapon erittymisen heikentymiseen.

ECL-solujen määrän lisääntyminen, jota havaitaan yksittäisillä potilailla, joilla on pitkäaikainen esomepratsolin käyttö, saattaa liittyä gastriinin plasmapitoisuuksien lisääntymiseen.

On olemassa tietoa rakeisten mahalaukun kystojen kehittymisen lisääntymisestä antisekretoristen aineiden pitkittyneessä antamisessa. Tällaiset oireet ovat palautuvia ja hyvänlaatuisia, ja ne ovat fysiologinen vaste hapon vapautumisprosessien pitkittyneelle estolle.

Mahalaukun erittymisen heikentyminen minkä tahansa protonipumpun toimintaa hidastavan lääkkeen käyttöönoton myötä lisää alun perin normaalia bakteerien määrää mahassa. Hoito edellä mainittua ryhmää sisältävien lääkkeiden kanssa voi lisätä mahan ja suoliston infektioiden kehittymisen todennäköisyyttä, joka liittyy esimerkiksi Campylobacteriin tai Salmonellaan.

[3], [4]

Farmakokinetiikkaa

Esomepratsoli altistuu hapolle. Käytetyillä tableteilla on enteropäällyste. Muuntaminen R-isomeerin muodostumisella in vivo -prosessien aikana on melko vähäinen.

Esomepratsolin imeytyminen tapahtuu suurella nopeudella, jolloin saavutetaan Cmax-arvot plasmassa 1-2 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Biosaatavuuden indikaattori 40-kertaisen annoksen ottamisen yhteydessä on 64%, ja toistuvan annon yhteydessä se kasvaa kerran päivässä 89%: iin. Kun otetaan 20 mg lääkettä, nämä luvut ovat 50% ja 68%.

Vapaaehtoisten tasapainon jakautumistilavuus on 0,22 l / kg. Esomepratsolin synteesi intraplasman proteiinilla - 97%.

Elintarvikkeiden kulutus heikentää ja estää esomepratsolin imeytymistä, mutta ei vaikuta sen tehokkuuteen mahahapon suhteen.

Esomepratsoli on täysin mukana metabolisissa prosesseissa, jotka toteutetaan hemoproteiini P450: n (CYP) avulla. Huumeiden aineenvaihdunta toteutetaan pääasiassa polymorfisen 2С19 avulla, joka edistää esomepratsolin desmetyylin ja hydroksimetaboliittien muodostumista. Jäännös metaboloituu toisen spesifisen isoentsyymin, CYPRA4: n, kanssa. Tämä elementti auttaa muodostamaan pääasiallisen metabolisen komponentin veriplasman sisällä - esomepratsolisulfonissa.

Intraplasman puhdistuman kokonaisarvot ovat noin 17 litraa / tunti, kun otetaan käyttöön yksi annos, sekä noin 9 litraa / tunti toistuvassa käytössä. Termi puoliintumisaika on noin 1,3 tuntia, kun annosta käytetään toistuvasti 1-kertaiseksi päivässä.

Esomepratsolin farmakokineettisiä ominaisuuksia tutkittiin 40 mg: n annoksella 2 kertaa päivässä. Nexpro-hoidon toistuvan käytön yhteydessä esiintyvät plasman AUC-indikaattorit. Tällainen kasvu riippuu annoksen koosta ja aiheuttaa AUC-arvon nousun suhteessa annokseen toistuvan annon aikana. Tällainen riippuvuus ajanjaksosta ja annoksen koosta selittyy ensimmäisen intrahepaattisen kulun heikentymisellä ja kokonaispuhdistuksella, joka johtuu esomepratsolin tai sen sulfmetaboliitin 2С19-entsyymin vaikutuksen vaimentamisesta.

Lääkeaine erittyy plasmasta täysin sen annosten ottamisen välillä. 1-kertainen käyttö päivässä, lääke ei kerry.

Lääkkeen tärkeimmät aineenvaihduntatekijät eivät vaikuta mahan mehun erittymiseen. Noin 80% lääkkeen nautittavasta osasta erittyy metabolisten komponenttien muodossa, ja loput erittyy. Alle 1% muuttumattomasta aineesta tallennetaan virtsaan.

[5]

Annostus ja antotapa

Tabletit on nieltävä kokonaisina, murskaamatta tai puristamatta, samalla kun ne puristetaan tavallisella vedellä.

Henkilöt, joilla on heikentynyt nielemisfunktio, voivat liuottaa lääkkeen hiilihapottomaan nesteeseen (0,1 l). On kiellettyä käyttää muita nesteitä kuin vettä, koska ne voivat tuhota tabletin suoliston. Liukenemista varten ravista lasi lasia. Tuloksena oleva seos tulisi juoda puoli tuntia liukenemisen jälkeen. Sen jälkeen ne kaadavat lasiin hieman enemmän vettä huuhtelemalla sen seinät ja juomalla. Liukenemisen aikana muodostuneita mikrorakeita ei voida murskata tai pureskella.

Myös niille, joilla on nielemisvaikeuksia, lääkettä voidaan antaa nasogastrisen putken avulla - tabletti on myös esiliuotettu hiilihapottomaan nesteeseen (0,5 kuppia).

Käytä GERD: n kanssa.

Jos kyseessä on refluksisofagiitti, jolla on eroosio: 40 mg: n käyttö kerran vuorokaudessa ensimmäisen kuukauden aikana. Henkilöt, joilla on tietyn ajan kuluttua sairauden oireita, voivat saada vielä yhden kuukauden hoitojakson.

Pitkäaikainen hoito relapseille potilailla, joilla on parantunut ruokatorvi: 1-kertainen käyttö 20 mg: aan päivässä.

GERD-merkkien hoito: 20 mg lääkkeiden kerta-antaminen päivässä (henkilöille, joilla ei ole ruokatorven tulehdusta). Jos tuloksia ei ole saatu hoidon ensimmäisen kuukauden jälkeen, potilas on tutkittava. Jos taudin oireet on eliminoitu, seuraava seuranta suoritetaan 20 mg: n annoksella 1 kerran päivässä.

Yhdistelmä antibakteeristen aineiden kanssa tappamaan H.pylori.

Helicobacter pylori -aktiivisuuden aiheuttamaa pohjukaissuoleen vaikuttavien haavaumien sekä H. Pyloriin liittyvien peptisten haavaumien toistumisen estämiseksi: 20 mg lääkettä annetaan 0,5 g klaritromysiiniä ja 1000 mg amoksisilliinia 2 kertaa päivässä ajanjakson aikana 7 päivää.

NSAID-lääkkeiden pitkittyneeseen antamiseen liittyvien haavaumien ehkäisy ja hoito.

NSAID-hoidon tuloksena esiintyvien mahahaavojen tapauksessa 20 mg Nexpro-valmistetta annetaan kerran päivässä. Hoito kestää 1-2 kuukautta.

Ruoansulatuskanavassa olevien haavaumien ehkäisemiseksi riskiryhmään kuuluville ihmisille määrätään yksi päiväannos 20 mg lääkettä päivässä.

Ruoansulatuskanavan haavaumien verenvuodon uusiutumisen ehkäiseminen esomepratsolin injektionesteen käytön jälkeen.

Ensimmäisen kuukauden aikana 40 mg ainetta annetaan kerran päivässä. Ennen tätä kurssia suoritetaan hoito, jolla pyritään estämään happamuus (esomepratsolin infuusionesteen lisääminen).

Hoito gastrinoomien tapauksessa.

Yleensä 40 mg lääkettä määrätään 2 kertaa päivässä. Osa valitaan yksilöllisesti, ja syklin kesto riippuu kliinisistä oireista. Hoidon pääosassa tautia voidaan kontrolloida levittämällä 0,08-0,16 g ainetta päivässä. Jos ylität 80 mg: n päivittäisen annoksen, se jaetaan 2 käyttötarkoitukseen.

Ongelmat maksan työssä.

Henkilöt, joilla on vakavia häiriöitä, voivat käyttää enintään 20 mg lääkettä päivässä.

Käyttö Nekspro raskauden aikana

Tiedot vastaanottamisesta Nexpro raskauden aikana on rajallinen. Tutkimukset eivät ole osoittaneet välitöntä tai suoraa kielteistä vaikutusta sikiöön. Tänä aikana lääkettä määrätään hyvin huolellisesti.

Ei ole tietoa siitä, voidaanko esomepratsoli erittyä äidinmaitoon. Lääkkeen antamista imetyksen aikana ei ole tutkittu, minkä vuoksi sitä ei voida käyttää tänä aikana.

[6]

Vasta

Se on vasta-aiheista esomepratsolin, bentsimidatsolijohdannaisten tai muiden lääkeaineiden aiheuttaman vakavan intoleranssin määrittelemiseksi. Ei voida käyttää yhdessä nelfinaviirin tai atatsanaviirin kanssa.

Sivuvaikutukset Nekspro

Tärkeimmät sivumerkit ovat:

• hematopoieettisten prosessien häiriöt: trombosyto-, leuko- tai pancytopenia sekä agranulosytoosi;
• immuunivaiheet: suvaitsemattomuuden oireet, mukaan lukien angioedeema, kuume ja anafylaksia tai anafylaktiset oireet;
• metaboliset häiriöt: hypomagnesemia tai natriemia sekä perifeerinen turvotus. Hypomagnesemian vakavassa vaiheessa voi kehittyä hypokalsemia;
• mielenterveysongelmat: aggressio, unettomuus, sekavuus, hallusinaatiot, masennus ja levottomuus;
• NA: hun liittyvät oireet: parestesia, makuhäiriö, päänsärky, uneliaisuus ja heikkous;
• näköhäiriöt: näkövamma;
• sokkelo: huimaus;
• hengityselimiin liittyvät leesiot: keuhkoputki;
• ruoansulatuskanavan toimintaan vaikuttavat ilmenemismuodot: oksentelu, vatsakipu ja mahasuolikanavaan vaikuttava kandidiaasi, ummetus ja lisäksi pahoinvointi, suun kuivuminen, ripuli, ilmavaivat, stomatiitti ja mikroskooppinen koliitti;
• maksan vajaatoimintaan liittyvät ongelmat: maksan vajaatoiminta, hepatiitti (mukana keltaisuus tai ei), maksan entsyymien ja enkefalopatian lisääntyminen maksan vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermisen vauriot: ihottuma, valoherkkyys, dermatiitti, SJS, kutina, multiforminen eryteema, urtikaria, TEN ja alopeetsia;
• tuki- ja liikuntaelinsairaudet: lihaskipu tai nivelkipu sekä lihasheikkous;
• virtsa- ja munuaisten vajaatoiminta: tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• lisääntymistoimintoihin liittyvät ongelmat: gynekomastia;
• systeemiset oireet: hyperhidroosi tai heikkous.

[7], [8]

Yliannos

Huumeiden myrkytystä koskevia tietoja on vain vähän. Kun 0,28 g lääkettä otetaan käyttöön, ruoansulatuskanavaan liittyy heikkous ja merkit. 80 mg: n annoksen yksi injektio ei aiheuta vakavien rikkomusten ilmaantumista.

Nexproilla ei ole vastalääkettä. Suurin osa esomepratsolista syntetisoidaan veriproteiinilla, joten lääke ei reagoi dialyysiin. Oireita toteutetaan.

[9], [10]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Esomepratsolin vaikutukset suhteessa muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan.

Mahalaukun pH: n vähenemisen jälkeen esomepratsolin antamisen jälkeen on mahdollista lisätä tai vähentää lääkkeiden imeytymistä, joiden imeytyminen liittyy happamuusindikaattoreihin.

Esimerkiksi lääkkeiden, kuten itrakonatsolin, imeytyminen heikkenee ketokonatsolin ja erlotiniibin kanssa. Digoksiinin imeytyminen aspiriinin tai esomepratsolin käyttöönotolla päinvastoin kasvaa. Kun 20 mg omepratsolia otettiin käyttöön päivässä, samoin kuin digoksiinia, vapaaehtoisissa lisääntyi viimeksi mainitun 10%: n hyötyosuus (myös kahdessa kymmenestä ihmisestä indeksi kasvoi 30%).

Esomepratsoli hidastaa entsyymin 2C19 toimintaa, joka on tärkein aineenvaihduntaprosessien osallistuja. Tämän vuoksi lääkkeiden käyttöönotto yhdessä aineiden kanssa, joiden aineenvaihdunta etenee käyttäen 2С19: tä (mukaan lukien fenytoiini diatsepaamin, imipramiinin ja sitalopraamin kanssa klomipramiinin kanssa), voi lisätä niiden plasmapitoisuutta, mikä edellyttää niiden annoksen pienentämistä. Tämä tekijä on otettava huomioon esomepratsolia käytettäessä.

Esomepratsolin (30 mg) ja diatsepaamin yhdistelmä aiheuttaa 45%: n CYP2C19-puhdistuman tason alenemisen substraatin diatsepaamille.

40 mg lääkkeen käyttö yhdessä fenytoiinin kanssa aiheuttaa plasman parametrien nousua 13%: lla epilepsiaa sairastavilla. Näitä indikaattoreita on seurattava esomepratsolin käytön nimittämisessä tai käytön lopettamisessa.

On välttämätöntä kontrolloida INR-tasoa varfariinin tai muiden kumariinijohdannaisten yhdistelmähoidon alussa ja lopussa.

40 mg: n lääkkeen ja sisapridin yhdistelmä aiheutti AUC-arvojen nousun 32%, ja lisäksi puoliintumisaika oli 31% pidempi; plasman indeksien Cmax-arvoa ei kuitenkaan havaittu merkitsevästi sisapridissä. QS-välin kohtuullista nousua havaittiin erillisellä sisapridihoidolla, mutta sen myöhempää pidentymistä ei tapahtunut yhdistettynä esomepratsoliin.

Yhdistäminen lääkkeen kanssa johtaa takrolimuusin seeruminäytteiden lisääntymiseen.

On olemassa todisteita metotreksaatin veren arvojen lisääntymisestä yksilöissä, kun se on yhdistetty aineisiin, jotka hidastavat protonipumpun toimintaa. Jos metotreksaattia on tarpeen käyttää suurina määrinä, on harkittava mahdollisuutta keskeyttää Nexpro.

Kun yksittäisiä antiretroviraalisia lääkkeitä (muun muassa nelfinaviiria ja atatsanaviiria) on otettu käyttöön, jälkimmäisten seerumiarvojen lasku. Tämän vuoksi lääkettä ei käytetä yhdessä edellä mainittujen lääkeaineiden kanssa.

Muiden lääkkeiden vaikutus esomepratsolin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Esomepratsolin vaihtoprosessit toteutetaan sekä komponenttien 2С19 että CYRZA4: n kanssa. Lääkkeen anto yhdessä klaritromysiinin kanssa, joka hidastaa CYPRA4: n vaikutusta (annos 0,5 g 2 kertaa vuorokaudessa), kaksinkertaisti esomepratsolin altistuksen.

Lääkkeen ja elementtien 2C19 ja CYPRA4 (esimerkiksi vorikonatsolin) kompleksisen inhibiittorin yhdistelmä johtaa lääkeaineen altistumisen indikaattorien lisääntymiseen yli kahdesti.

Lisäksi vorikonatsoli lisää lääkkeen AUCτ-arvoja 280%: lla.

Ihmisillä, joilla on vakavia maksan toimintahäiriöitä ja pitkäaikainen lääkkeen käyttö, on syytä pohtia mahdollisuutta muuttaa sen annosta.

Lääkkeet, jotka indusoivat CYP2C19: n ja CYP3A4: n toimintaa, tai molemmat entsyymit (kuten mäkikuisma tai rifampisiini) voivat vähentää esomepratsolin seerumiarvoja, mikä lisää sen metaboliaprosesseja.

[11]

Varastointiolosuhteet

Nexpro on pidettävä suljetussa paikassa pienille lapsille. Lämpötilamerkit - eivät ylitä 25 ° C: n rajaa.

[12]

Säilyvyys

Nexpro voidaan levittää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

[13]

Hakemus lapsille

Tietoja lääkkeen käytöstä alle 12-vuotiailla ei ole, minkä vuoksi tätä ryhmää ei ole määrätty.

[14], [15],

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeitä Despazol, Esomealox, Ezoxium Esomerin kanssa sekä Zerzim, Esonex, Ezolong ja Nexium ja Esosol Ezoksilla. Lisäksi Pemozar, Esomeprazole, Emanera ja Ezer Esomapsilla.

[16]