Bikard

Bikard on erittäin selektiivinen β1-adrenoblocker, jolla on kardiotrooppinen aktiivisuus ja joka vaikuttaa hemodynaamisiin arvoihin.

[1],

Viitteitä Se on ohi

Sitä käytetään seuraavissa olosuhteissa:

• kohonnut verenpaine;
• angina, jolla on vakaa tai epävakaa luonne;
• sekundäärisen iskeemisen sydänsairauden kehittymisen ehkäisy;
• sydämen vajaatoiminta;
• oireinen hoito migreenille, tyrotoksikoosi;
• sydämen tekijöistä johtuva kuoleman todennäköisyyden perioperatiivinen väheneminen.

[2], [3]

Julkaisumuoto

Tabletit, joiden tilavuus on 5 tai 10 mg, vapautuminen 10 kappaleen sisällä solupakkauksessa. Laatikossa - 3 tällaista pakettia.

Farmakodynamiikka

Bisoprololi vaikuttaa pääasiassa sydämen β1-adrenergisiin päätteisiin. Lääkeaine syntetisoidaan loppuilla ja estää niiden vuorovaikutuksen katekoliamiinien kanssa, mikä johtaa cAMP-sitoutumisprosessin inhibitioon. Tällaiset muutokset tuhoavat kalvokanavien sisällä esiintyvät Ca-prosessit ja muuttavat Ca-tasoa johtavan järjestelmän solujen sisällä. Tämä johtaa sykkeen pienenemiseen, pulssien johtumisen vaimentamiseen Kent-säteen läpi AV-solmulla ja samalla heikentää solmuautomaatiota. Antiarytminen vaikutus kehittyy johtavuuden prosessien tukahduttamisessa. Kalsiumionien puuttuminen sydänlihaksen sisällä aiheuttaa myosiinin vuorovaikutuksen tuhoutumisen aktiinin kanssa, minkä vuoksi sydämen supistusten voima vähenee.

Vähentynyt HR ja tämän prosessin voimakkuuden pieneneminen vähentävät sydänlihaksen hapen tarvetta, mikä johtaa antianginaaliseen vaikutukseen ja myokardiaalisen perfuusion lisääntymiseen.

Bisoprololi voi normalisoida lysosomien ja solujen seinät sekä hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota. Lääkeaine estää β1-adrenoretseptorien aktiivisuuden munuaisissa, minkä seurauksena angiotensiini 2 pienenee reniinin kanssa. Yhdessä sydämen sykkeen arvojen laskun ja supistusten voimakkuuden kanssa tällaiset vaikutukset johtavat verenpainetasojen jatkuvaan vähenemiseen.

Bikard vaikuttaa aortan kaaren ja kaulavaltimon baroreflex-reaktioiden uudelleenjärjestelyihin, ja se parantaa vasodilataattorikomponenttien vapautumista (PNP PG: llä ja typpioksidilla).

Bisoprololilla ei ole vaikutusta β2-adrenoretseptoreihin, minkä vuoksi sen negatiivisten ilmentymien vakavuus ja tiheys vähenevät - tämä on syynä lääkkeen hyvään sietokykyyn. Suurissa annoksissa lääke voi vaikuttaa sekä P1- että P2-adrenergisten reseptorien aktiivisuuteen.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeellä on hyvä imeytyminen ruoansulatuskanavasta. Cmax-veren arvot kirjataan 1-3 tunnin kuluttua.

Veren albumiiniaineen synteesi on 30%. Bisoprololikomponentti voi kulkea istukan ja BBB: n läpi ja erittyy myös pieninä määrinä äidinmaitoon.

Elementin puoliintumisaika on enintään 12 tuntia, ja verenkierron ja lääkitysvaikutusten kesto on enintään 24 tuntia.

Koska bisoprololi on amfofiilinen komponentti, lääke erittyy kahdella yhtä tehokkaalla tavalla - noin 50% eliminoituu maksan kautta, ja toinen 50% erittyy munuaisten kautta aktiivisten aineenvaihduntatuotteiden muodossa (siten tasapainotettu puhdistuma). Tästä syystä lääkettä voidaan käyttää yhtä hyvin menestyksessä munuais- tai maksan työhön liittyvissä ongelmissa ilman tarvetta säätää lääkkeiden annosta.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Annostus ja antotapa

Lääke on otettava suun kautta. On suositeltavaa ottaa pilleri kerran päivässä, mieluiten aamulla. Valmisteen on oltava pestävä tavallisella vedellä päästämättä tabletin läpi eikä pureskeltava. Voit ottaa huumeita viittaamatta elintarvikkeiden käyttöön.

Lääkkeen aloitusannos on 5 mg ja kerta-annos päivässä. Voit lisätä lääkkeen annosta vähitellen (viikoittain 5 mg). Toisinaan alkuperäisen annoksen koko on 10 mg. Annoksen suureneminen voi aiheuttaa negatiivisten oireiden kehittymisen - tässä tapauksessa sinun täytyy palata edelliseen annokseen. Suurin sallittu päiväannos on 20 mg, jotka otetaan 1-kertaiseksi.

Jos potilas sairastaa kroonista munuaissairautta, jolla on vakava vakavuus, se voi kestää enintään 10 mg ainetta päivässä.

Hoitosyklin tulisi kestää kauan.

[27], [28]

Käyttö Se on ohi raskauden aikana

Älä määritä lääkkeitä raskaana oleville tai imettäville naisille. Lääkitys voi johtaa kohdunsisäisen kehityksen hidastumiseen, tukahduttaa sikiön hengityskeskuksen ja aiheuttaa synnytyksen jälkeen vakavia hypoglykeemisiä tiloja vastasyntyneelle (ensimmäisten 3 elinvuoden aikana).

Vasta

Vasta-aiheista:

• merkkejä AB: stä - tai sinoatriaalisesta estosta, jossa on 2–3 asteen vakavuusaste;
• HR-arvot alle 50 lyöntiä / minuutti;
• SSSU;
• alhainen systolinen paine (alle 90 mm Hg);
• vakavat perifeeriset verenkiertohäiriöt;
• COPD tai BA;
• psoriaasi tai feokromosytoma;
• käyttö IMAO: n kanssa.

[20], [21], [22], [23]

Sivuvaikutukset Se on ohi

Bisoprololilla on hyvä lääketieteellinen turvallisuusprofiili. Haittavaikutukset sen käytön jälkeen ovat melko harvinaisia.

Lääke voi aiheuttaa häiriöitä keskushermostoon, mukaan lukien huimaus, asteeniset oireet ja päänsärky, joka esiintyy hoidon alkuvaiheessa. Lisäksi voi kehittyä masennus, unihäiriö tai parestesia. Yksi raportti hallusinaatioista. Tällaiset rikkomukset häviävät itsestään 10–14 päivän kuluttua hoidon alkamisesta.

Ehkä näköhäiriöiden esiintyminen - sidekalvotulehdus, repimisen ja näköhäiriöiden väheneminen.

Negatiivisia oireita sydän- ja verisuonijärjestelmän työssä voidaan todeta - verenpaineen tai sykeindikaattoreiden tason lasku, esto ja rytmisprosessi, sydämen vajaatoiminta, johon liittyy oireita perifeerisessä turvotuksessa, ja väliaikainen katkeaminen huumeiden käytön alkuvaiheessa.

Joskus on hengityselinten häiriöitä, kuten keuhkoputkia.

On havaittu ulosteesta johtuvia häiriöitä, dyspeptisiä oireita ja maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntymistä; saattaa esiintyä hepatiitti.

Lihasten heikkouden, niveltulehduksen tai kohtausten kehittymistä on harvoin havaittu.

Hoito voi aiheuttaa allergisen oireita - näissä tapauksissa on tarpeen lopettaa Bicardin käyttö.

Diabeetikoilla lääkitys voi johtaa hypoglykemian oireiden kehittymiseen; ihmisillä, joilla ei ole diabetesta, havaittiin toisinaan TG: n tason kohoamista ja glukoositoleranssin heikkenemistä.

Miehillä bisprololin käytön seurauksena voi esiintyä erektiohäiriöitä tai alopeciaa.

[24], [25], [26]

Yliannos

Lääkkeen käyttöönotolla suurina annoksina esiintyy sydämen rytmihäiriöitä, bradykardian oireita, keuhkoputkien kouristuksia, kohtauksia, pyörtymistä ja sydämen vajaatoiminnan oireita, ja lisäksi BP-indeksi laskee.

Näiden häiriöiden poistamiseksi suoritetaan mahahuuhtelu ja sorbenttien nimittäminen. Verenpaineen ja bradykardian vähenemisen myötä annetaan 1,5 - 2 mg atropiinia ja dopamiinia ja epinefriiniä laskimoon.

Kun ilmenee CHF, käytetään diureettisia lääkkeitä, glukagonia ja SG: ta.

Jos keuhkoputkien kouristukset kehittyvät, β2-adrenomimeettisten aineiden inhalaatiot suoritetaan.

[29], [30],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Bisoprololi on vuorovaikutuksessa verenpainelääkkeiden kanssa, mikä osoittaa synergiaa; sen seurauksena niiden terapeuttiset ominaisuudet paranevat.

Selkeän luonteen omaavan bradykardian kehittyminen havaitaan lääkkeen yhdistelmänä klonidiinin, reserpiinin sekä a-metyylidopan tai guanfasiinin kanssa.

Samanaikainen käyttö guanfasiinin, klonidiinin tai digitalis-lääkkeiden kanssa johtaa johtumisprosessin häiriöihin ja AV-salpauksen kehittymiseen.

Sympatomimeetit heikentävät bisoprololin terapeuttisia ominaisuuksia.

Huumeet, jotka estävät Ca: n (dihydropyridiinin johdannaiset) sekä nifedipiini, johtavat voimakkaaseen verenpaineen arvojen laskuun.

Diltiatseemi verapamiilin ja rytmihäiriölääkkeiden kanssa, kun sitä käytetään yhdessä Bikardin kanssa, johtaa verenpaineen laskuun, bradykardian jatkuvan muodon kehittymiseen, sydämen rytmihäiriöihin, saavuttaen sydämen vajaatoiminnan.

Ergotamiinijohdannaiset yhdistettynä lääkkeeseen lisäävät oireita perifeerisestä verenkiertohäiriöstä.

Rifampisiini vähentää bisoprololin puoliintumisaikaa, mutta sillä ei ole kliinistä merkitystä.

Lääke tuhoaa diabeettisten glykeemisten kontrolliprosessien tehokkuuden.

Tulehduskipulääkkeet vähentävät lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääke lisää kumariinin antikoagulanttien ja lihasrelaksanttien puoliintumisaikaa.

Unilääkkeet ja rauhoittavat aineet, masennuslääkkeet, etyylialkoholi ja antipsykootit estävät merkittävästi keskushermoston työtä, kun ne yhdistetään lääkkeeseen.

MAOI häiritsee Bicardin aineenvaihduntaprosesseja, mikä lisää sen negatiivisten ilmentymien vakavuutta. Huumeiden käytön ja MAO: n välisen välin tulisi olla vähintään 14 päivää.

Sulfasalatsiini yhdessä lääkkeen kanssa lisää plasman Cmax-arvoja ensimmäisen.

Jodia sisältävät sädehoidot, jos niitä annetaan bisoprololin käytön aikana, voivat harvoin johtaa vakavien anafylaksian oireiden ilmaantumiseen.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Varastointiolosuhteet

Bikard on säilytettävä 25 ° C: n lämpötilassa.

[38], [39], [40]

Säilyvyys

Bikardia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa farmaseuttisten välineiden valmistuksesta.

[41]

Hakemus lapsille

Bicardin turvallisuudesta ja lääkkeiden tehokkuudesta lapsilla käytettynä ei ole tietoa, koska sitä ei ole määrätty lapsille.

[42], [43]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeitä Bisoprolol, Bisogamma, Aritel Concorilla, Niperten ja Coronal Aritel Corin kanssa sekä tämän Bidopin ja Biprololin lisäksi.

[44], [45], [46]