Medopenem

Medopenem on antibakteerinen systeemilääke. Sisältyy β-laktaamiantibioottien ryhmään.

[1], [2], [3], [4],

Viitteitä Medopenema

Sitä käytetään hoidettaessa infektioita, jotka ovat aiheuttaneet mikrobeja, joilla on herkkyys huumeiden suhteen:

• keuhkokuume (tämä sisältää sen nosokomialimuodon);
• virtsaputkiin vaikuttavat infektiot;
• taudit vatsaontelon alueella;
• Gynekologiset vauriot (esim. Endometriitti);
• pehmeät rakenteet ja ihoepidemiaa aiheuttavat infektiot;
• septikemia tai aivokalvontulehdus ;
• empiirinen hoitomuoto tilanteissa, joissa bakteeri-vaurio epäillään aikuisilla neutropeenisessa kuume (muodossa yksinään tai yhdistelmänä antifungals tai lääkkeitä anti-virus vaikutus).

Medopenem käyttää joko yksinään tai yhdistelmähoidossa muiden antimikrobisten lääkeaineiden ihmisillä monimikrobi infektioita muodoissa (esim., Kystinen fibroosi tai krooninen vaurioita alaosassa hengitysteiden).

Julkaisumuoto

Lääkeaine valmistetaan lyofilisaatin muodossa injektoitavien tai infuusiotuotteiden valmistamiseksi. Pullon tilavuus on 500 tai 1000 mg. Sisällä pakkaus - 1 tällainen pullo.

Farmakodynamiikka

Medopenemi on karbapeneemiantibiootti, jota annetaan parenteraalisessa menetelmässä. Sen suhteellinen stabiilisuus suhteessa ihmisen elementin DHP-1 vaikutukseen, mikä tarkoittaa, että sen ei tarvitse lisätä ainetta, joka hidastaa DHP-1 -aktiivisuutta.

Lääkeaineella on bakterisidinen vaikutus, joka häiritsee mikrobien elämää tärkeyttä, solujen sitoutumisprosessia. Se siirtyy hyvin helposti bakteerien solukalvoihin, sillä on korkeat stabiiliusindeksit suhteessa kaikkiin seriinip-laktamaaseihin ja myös voimakas affiniteetti penisilliini-syntetisoiville proteiineille. Tämä takaa huumeiden bakterisidisten ominaisuuksien voimakkuuden suhteessa suuren valikoiman aerobeja anaerobien kanssa. Minimi bakterisidiset indeksit (MIA) ovat usein samanlaisia kuin vähimmäis-hidastuvilla indikaattoreilla (MIS). 76% mikrobeista MIA / MIS: n osuudet ovat 2 tai pienempiä.

Lääkitys osoittaa vakautta testattaessa sen herkkyyttä. In vitro -tutkimukset osoittavat, että sillä on synergistinen vuorovaikutus erilaisten antibioottien kanssa. Testit in vitro sekä in vivo osoittivat, että lääkkeellä on antibioottinen vaikutus.

Lääkkeiden antibakteerinen alue in vitro sisältää useimmat kliinisesti tärkeät Gram-negatiiviset ja positiiviset mikrobikannat sekä anaerobit ja aerobit, jotka luetellaan jäljempänä.

Grampositiivinen aerobikki:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium kurkkumätä, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis ja Enterococcus linnun ja Nocardia asteroidit, Listeria monocytogenes ja Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (negatiivinen ja positiivinen suhteellinen herkkyys penisillinaasi), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofyyttisten Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, ja lisäksi S.sciuri, S.intermedius ja Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (resistenttejä tai suhteellisen herkkiä penisilliiniä), Str.equi, pyogeeninen streptokokit, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptokokit ja Str.milleri, Streptococcus agalaktia, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, syljen streptokokki, R .equi ja streptokokit luokasta G ja F.

Aerobia, jolla on gram-negatiivinen tyyppi:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, aeromonas hydrofiili, Achromobacter xylosoxidans akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hydrofiilisiä ja alkali-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella malta, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, ja lisäksi Citrobacter koseri ja tsitrobakter Freundin;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeraani ja Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (tässä sisältää myös kannat, jotka ovat herkkiä suhteessa p-laktamaaseja vastaan ja ampisilliiniresistentit) ja sauva Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningokokki, gonokokki (tämä sisältää kantoja, jotka ovat herkkiä p-laktamaaseille ja resistenttejä spektinomysiinille) ja H. Alvei;
• Klebsiella-pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes ja klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis ja Morganin bakteeri;
• tavallinen protaeus, proteus mirabilis ja Proteus penneri;
• Providence of Röttger, Stewartin Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella ja Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, fluoresoiva Pseudomonas, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy ja Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, johon kuuluvat salmonellan enteros ja Salmonella typhi;
• serratsiya martsestsens Serratia rubidaea ja Serratia liquefaciens-;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd ja bakteeri Grigoriev-Shigi;
• kolera vibrio, paragemolyyttinen vibrio, vibrio vulviphicus ja Yersinia enterocolitis.

Anaerobiset:

• Actinomyces meyeri ja Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotellalla-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, mutta siitä B.coagulans, B.variabilis ja B.levii. Myös B.capsillosis lista, B.ovatus, tetayotaomikron bakteeri, Bacteroides eggerthii, ja lisäksi B.uniformis ja Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobakteerit ja Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium haarautunut, C.butyricum, harmittomia bakteerien Ø C.tertium;
• Eubacterium- aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, Schmorlin viulu, Plaut's Wand ja Fusobacterium varium;
• M. Mulieris, а myös Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticuksen, P.magnus, Peptostreptococcus tuhannesosa, Peptostreptococcus asaccharolyticuksesta samoin ja P.prevotii;
• propionibakterii akne, Propionibacterium granulosumista ja takzhe Propionibacterium avidum.

Todettiin, että stentrofomonas maltofilia, enterokokki-feusium ja stabiilit, jotka ovat resistenttejä metisilliinille, ovat resistenttejä Medopenemille.

Farmakokinetiikkaa

Päälle / sisään injektioita, koska koko osien (500 tai 1000 mg), ja antoreitistä (boluksena tai IV), arvot Cmax veriseerumissa, vastaavasti, ovat 23-m, 45 minuutin, 49 minuutin ja 112 μg / ml.

Plasman sisällä tehty proteiinisynteesi on 2%. Lääke kulkeutuu helposti erilaisiin nesteisiin (esim. Aivo-selkäydinnesteeseen) ja kudoksiin; bakterisidiset arvot havaitaan 30-90 minuutin kuluttua injektion jälkeen.

Maksan sisällä on heikkoja biotransformaatioprosesseja, joissa muodostuu yksi ainoa metabolinen tuote (jolla ei ole lääkevalmistetta). Puoliintumisaika on 60 minuuttia.

Suurin osa aineesta erittyy munuaisten kautta (yli 70% - muuttumattomana).

Henkilöillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta, huumausaineiden puhdistuma on suoraan suhteessa QC: n vähenemiseen.

Lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet lapsilla ovat samanlaiset kuin aikuiset. Alle 2-vuotiaiden lasten puoliintumisaika on noin 1,5-2,3 tuntia; LS-arvojen lineaarinen riippuvuus annoskoosta on alueella 10 - 40 mg / kg.

Iäkkäillä ihmisillä Medopenemin puhdistuma vähenee, mikä korreloi iän ikäisyyteen liittyvien CC-arvojen pienenemiseen.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Annostus ja antotapa

Aikuisen järjestelmä.

Kohteen koko ja hoidon kesto valitaan ottaen huomioon potilaan tila sekä infektion intensiteetti ja tyyppi.

Yhden päivän ajan on suositeltavaa ottaa lääke annoksina:

• infektiot virtsaelimissä, keuhkokuume, ja samalla aikana gynekologiset infektiot (esim., endometriitti), ja vauriot, jotka vaikuttavat orvaskeden ja ihonalaiskerros - 0,5 grammaa PM välein yhtä suuri kuin 8 tuntia;
• kanssa peritoniitti tai sairaalassa saatua keuhkokuumetta tai kun epäillään infektion kehitystä ihmisillä, joilla on verenmyrkytys tai neutropenian - 1 g lääkettä 8 tunnin välein;
• kystisessä fibroosissa käytetään 2000 mg lääkitystä 8 tunnin välein;
• aivokalvontulehduksen kanssa, sinun on pistettävä 2000 mg LS: ää 8 tunnin taukoja.

Kuten muita antibiootteja, on erittäin huolellisesti soveltaa meropeneemille monoterapiaan ihmisillä, joilla on vakava vaiheissa patologioita ja diagnosoidaan tai epäillään Pseudomonas aeruginosa alaosassa hengitysteissä.

Pseudomonas aeruginosa -hoidon aikana on välttämätöntä testata jatkuvasti herkkyyttä.

Annostusohjelma aikuisilla, joilla munuaisten toiminta on riittämätön.

Henkilöillä, joiden QC-arvot ovat alle 51 ml / min, annostus on alennettava alla kuvatun järjestelmän mukaisesti:

• SC: n arvot 26 - 50 ml / min - 1 annosyksikkö *, levitettiin vuorokausina, jotka olivat 12 tuntia;
• QC-arvot 10-25 ml / minuutti - 0,5 annosyksikköä, levitetään 12 tunnin välein;
• CK-taso <10 ml / minuutti - 0,5 annosyksikköä, jota käytettiin 24 tunnin välein.

* kootaan 0,5, 1 ja 2 g annosyksikköjen perusteella.

Medopenemin erittyminen voidaan suorittaa hemodialyysillä. Jos pitkäaikaista huumeidenkäyttöä tarvitaan, on annosyksikkö annettava hemodialyysiistunnon lopussa (vaurion voimakkuuden ja tyypin mukaan). Tämä on tarpeen lääkkeen lääketieteellisesti tehokkaiden plasman arvojen palauttamiseksi.

Ihmisiä, jotka ovat peritoneaalidialyysillä, lääkettä ei käytetä.

Osat lapselle.

Vauvojen alueella 3 kuukausi ja 12 vuosi ikää määrä antaa 10-20 mg / kg ainetta 8 tunnin välein, koska tyyppiä ja astetta vaurion intensiteettiä ja potilaan herkkyydestä patogeenisen mikrobin. Lapset, joiden paino on yli 50 kg, sinun on nimettävä aikuiset annokset.

Vuotiaille lapsille 4-18 vuotta kystistä fibroosia, ja lisäksi on pahenemisvaiheita kroonisen leesioiden alaosassa hengitysteiden, määrätty osia 25-40 mg / kg 8 tunnin välein. Aivokalvontulehduksen hoitamiseksi sinun on käytettävä 40 mg / kg 8 tunnin välein.

Menetelmät huumeiden käytöstä.

Valmistettua nestettä on ravistettava ennen käyttöä.

Bolusta annetaan 5 minuutin ajan ja infuusio on noin 15-30 minuuttia.

Boluspuun kohdalla aine laimennetaan steriilillä injektoitavalla vedellä (5 ml / 0,25 g valmistetta), jolloin pitoisuus on 50 mg / ml. Valmis neste muuttuu väritön (tai on vaaleankeltainen sävy) ja on läpinäkyvä.

Infuusiota varten lääkitys valmistetaan yhteensopivalla infuusioliuoksella (tarvitaan 50-200 ml tilavuutta). Yhteensopivien lääkeaineiden joukossa:

• 0,9% NaCl-liuosta;
• 5% tai 10% glukoosiliuosta;
• 5% glukoosiliuosta, jota on täydennetty 0,02% natriumbikarbonaatilla;
• 5% glukoosiliuosta, jossa oli 0,9% NaCl;
• 5% glukoosiliuosta, jossa oli 0,225% NaCl;
• 5% glukoosiliuosta 0,15% kaliumkloridilla;
• 2,5% tai 10% mannitoliliuosta.

Käyttö Medopenema raskauden aikana

Lääkeaineen käyttö raskauden tai imetyksen aikana on kiellettyä lukuun ottamatta tapauksia, joissa on todennäköistä, että naisille aiheutuvat hyödyt ovat odotettua suuremmat kuin sikiön tai lapsen vakavat seuraukset. Käytä tätä lääkettä vain hoitavan lääkärin valvonnassa.

Hoidon kestoa varten on tarpeen peruuttaa vauvan imetys.

Vasta

Se on vasta-aiheista määrätä ihmisille, joilla on yliherkkyys lääkkeelle.

Sivuvaikutukset Medopenema

Lääkitys voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia:

• lymfaattisten ja verenkiertoelinten vaurioita: usein trombosytopenia esiintyy. Satunnaisesti tapahtuu eosinofilia. Neutrofiilisen tai leukopenian, hemolyyttisen anemian tai agranulosytoosin mahdollinen kehitys;
• kansalliskokouksen työhön vaikuttavat häiriöt: päänsärkyä kehittyy usein. Kouristukset näkyvät satunnaisesti. Ehkä parestesialaisten kehittyminen;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: usein oksentelu, vatsakipu, ripuli tai pahoinvointi, lisäksi AP: n tai transaminaasiarvojen sekä solujen sisältämät LDH-arvot lisääntyvät. Saattaa esiintyä pseudomembranoottinen koliitti;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen vaurioita: usein on kutina tai ihottuma. Mahdollinen esiintyminen polyformiformisen erythema, urtikaria, TEN ja Stevens-Johnson oireyhtymä;
• systeemiset häiriöt ja merkit injektiokohdassa: usein kehittää kipua tai tulehdusta. Ehkäpä kandidiaasi (vaginaalinen tai oraalinen muoto) tai tromboflebiitti;
• maksasairausjärjestelmän toimintahäiriöt: joskus bilirubiiniarvojen nousu on havaittavissa;
• Immuunivammat: Anafylaksia tai Quinnke-turvotusta voi esiintyä.

[14]

Yliannos

Kun myrkytys aiheuttaa oireita, joita kuvataan haittavaikutuksina.

Tyypillisiä toimenpiteitä ja hemodialyysiistuntoja käytetään häiriöiden poistamiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On välttämätöntä, että lääkettä käytetään yhdessä huumeiden kanssa, joilla on potentiaalinen myrkyllisyys munuaisiin.

Probenesidiä on kilpailija meropeneemin suhteen putkimainen kautta ja sen vuoksi estää eritys munuaisten kautta, jonka vuoksi on laajentaminen puoliintumisaika plasmassa ja lisääntynyt arvo PM. Koska lääkeaineen vaikutuksen kesto ja vakavuus, joita käytetään ilman probenesidiä, on identtinen, on kiellettyä käyttää niitä yhdessä.

Medopenem pystyy alentamaan valproiinihapon arvoa seerumin sisällä. Yksittäisissä ihmisissä nämä indikaattorit voivat saavuttaa subterapeuttiset tasot.

Lääke on käytössä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa ilman negatiivista terapeuttista vuorovaikutusta (lukuun ottamatta edellä mainittua probenesidiä).

[15]

Varastointiolosuhteet

Medopenemia on pidettävä paikassa, joka suljetaan lasten tunkeutumiselta. Lämpötila on enintään 25 ° C.

Valmis suonensisäiseen antamiseen, nestettä tulee käyttää välittömästi, vaikka tällaisten liuosten stabiilisuus säilyy jonkin aikaa 2-8 ° C: n ja 25 ° C: n lämpötilassa.

Älä jätä valmiita ruiskutusnesteitä. Pullot voidaan käyttää vain 1-kertaisesti.

Valmistettaessa lääkkeitä ja injektioita on noudatettava voimassa olevia aseptisia olosuhteita.

Säilyvyys

Medopeneemiä voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuksesta.

Soveltaminen lapsille

Medopenemia ei ole käytetty imeväisille ennen 3 kuukauden ikäisiä, mutta samanaikaisesti lapsilla, joilla on munuaisten vajaatoiminta maksassa.

Ei ole kokemusta lapsille, joilla on immuunipuutos, jolla on primaarinen tai sekundaarinen vaihe, ja myös neutropenia.

Analogit

Analogiset lääkitys ovat lääkkeitä Merospen, Aris, Mepenem ja Europenem, Meronem kanssa Excipenem, ja myös Merobocid, Alvopenem, Romen ja Merogram.

Arviot

Medopeneemi saa hyvät arvostelut ihmisiltä, jotka ovat käyttäneet häntä. Lääke on tehokasta myös vaikeiden sairauksien muodossa. Tällaisella laadullisella terapeuttisella vaikutuksella jopa lääkkeen korkeita kustannuksia ei pidetä miinuksena.