Levemir

Levemir on antidiabeettinen lääke, joka on ihmisinsuliinin analogi, ja sillä on pitkäaikainen vaikutus.

[1], [2]

Viitteitä Levemir

Sitä käytetään perustason hoitoon diabeetikoilla. Lääkitys voidaan määrätä diabeteksen hoitoon aikuisten lisäksi myös 2-vuotiaille lapsille.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan parenteraalisen lääkeaineen muodossa erityisissä ruiskuissa, joiden tilavuus on 3 ml. Laatikon sisällä - 1 tai 5 näistä ruiskuista.

Farmakodynamiikka

Levemir on basaarisen ihmisinsuliinin liukoinen muoto. Se on voimakas pitkävaikutteinen vaikutus, ja sitä käytetään tyypin 1 diabeteksen diagnosoiden ihmisten perustason hoidossa.

Lääkkeellä on huomattava ennustettavuus vaikutuksen vakavuuden ja luonteen suhteen (jos verrataan sitä glargiinin insuliinilla ja NPH-insuliinilla). Sen pitkä terapeuttinen vaikutus liittyy detemyyri-insuliinin rakenteiden merkittävään yhteenliittämiseen ja lisäksi lääkeaineen aktiivisen osan synteesiin albumiinin kanssa (sitoutuminen tapahtuu rasvahappojen sivuketjujen kanssa).

Kuitenkin, pitkäaikainen altistuminen lääkeaine, jonka kyky detemirinsuliinista selvästi hitaampaa (verrattuna nämä luvut NPH-insuliinilla) jakautuvat kohdekudokseen. Laaja-alainen mekanismi altistumisen pidentämiseen auttaa tarjoamaan hyvin ennustettu huumeiden vaikutuksen mekanismi.

Diabctcslääkkeenä vaikutus johtuu parantuneesta kyvystä kohdekudosten omaksua glukoosiksi niitä (sen jälkeen, kun insuliini synteesi erityisiä päätteitä lihaksen, ja lisäksi rasvakudosta), ja tämän lisäksi lasku kyky maksan vapauttamaan glukoosia.

Lääke kestää enintään 24 tuntia (tarkka kesto riippuu levitetyn annostuksen koosta), jotta liuoksesta voidaan kerta- tai kaksi kertaa käyttää. Keskimäärin 2-3 lääkkeen injektiota tarvitaan välttämättömän glykeemisen kontrollin aikaansaamiseksi kahdesti annetulla annolla.

Testien aikana lääkkeiden käyttö 0,2-0,4 U / kg annoksella aiheutti 50%: n suurimman vaikutuksen kehitykseen 3-4 tunnin kuluttua injektion jälkeen (koko toiminta kesti enintään 14 tuntia).

Liuoksella on lineaariset altistumisparametrit - kokonais- ja huippuraikutukset sekä lääkeaineen toiminnan kesto ovat verrannollisia annosten suuruuteen.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö kliinisissä testeissä osoitti pienen (verrattuna indekseihin, kun NPH-insuliinia annettiin) glukoosin pitoisuuden alustava vaihtelu seerumin sisällä.

Pitkäaikaisten kliinisten tutkimusten aikana havaittiin kuitenkin heikompia painon muutoksia ihmisissä, jotka saivat Leuemir-insuliinia (verrattuna muihin insuliinin muotoihin).

Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka käyttivät insuliinia suun kautta otettujen diabeteslääkkeiden käytön lisäksi, Levemir-hoidon jälkeen yöllisen hypoglykemian esiintyvyys väheni.

Joissakin ryhmissä, joita hoidettiin pitkävaikutteisella detemirinsuliinilla, havaittiin vasta-aineiden esiintyminen, mutta tämä vaikutus ei vaikuttanut glykeemisen kontrollin terapeuttiseen tehokkuuteen.

Farmakokinetiikkaa

Huumeiden aktiivisen aineen huippuarvot merkitään seerumin sisälle 6-8 tunnin kuluttua SC-injektion jälkeen. Kun liuosta annetaan kaksi kertaa päivässä, sopiva glykeeminen kontrolli havaitaan 2-3-injektion levittämisen jälkeen. Erilaisilla potilasryhmillä on huomattavasti pienempi yksittäinen ero aktiivisen komponentin imeytymisnopeuteen (verrattuna muihin perusinsuliinilääkkeisiin).

Lääkeaineen absoluuttinen hyötyosuus on noin 60% (liuoksen annon jälkeen).

Suurin osa lääkkeen käytetystä osasta kiertää vaskulaarisen kerroksen sisällä - tämä tosiasia osoittaa jakautumistilavuuden indeksin, joka on noin 0,1 l / kg.

Testit in vivo sekä in vitro eivät löytäneet kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta detemirinsuliinin ja rasvahappojen tai muiden proteiinin kanssa syntetisoitujen valmisteiden kanssa.

Levemirin tehoaineen aineenvaihduntaprosessit ovat samankaltaisia kuin endogeenisen insuliinin kanssa. Kaikilla lääkeaineilla ei ole huumeiden toimintaa.

Lopullisen puoliintumisajan eksponentti lääkkeiden antamisen jälkeen riippuu ihonalaisen kerroksen imeytymisnopeuksista ja ottaen huomioon määrä saavuttaa 5-7 tunnin välein.

Liuoksella on lineaariset farmakokineettiset parametrit.

Annostus ja antotapa

Lääkitys annetaan ihonalaisesti erityisellä ruiskun kynällä. Lääke auttaa pitkäaikaisen diabetesvaikutuksen (enintään 24 tuntia) kehittymiseen, jotta sitä voidaan käyttää insuliinin perusmuodona, jota annetaan kerran tai kahdesti päivässä. Lääke voidaan käyttää monoterapiana joko yhdistettynä bolusmuotoon insuliinin, liraglutidin tai diabeteslääkkeiden kanssa.

Lääkkeen osan koko määritetään erikseen, ja seerumin basaalisen glukoosipitoisuuden pienin päivittäinen vaihtelu mahdollistaa sen, että voit valita täsmällisen annoksen insuliinista glykeemiseen kontrolliin mahdollisimman tarkasti.

Suun kautta otettavia diabeteslääkkeitä käyttävien lääkkeiden keskimääräisen suositellun alkuperäisen annoksen suuruus on 10 yksikköä tai 0,1-0,2 yksikköä / kg kerran päivässä. Seerumin sisältämät glukoosiarvot on seurattava hoidon alkuvaiheessa, jotta osaa voidaan kohtuullisesti valita.

Jos glukoosi arvo jälkeen mittaamalla niiden itse paasto aamulla yli 10 mmol / l, joka on osa lääkeaineesta on kasvanut 8 yksikköä, ja jos nämä arvot ovat alueella 9,1-10, ja 8,1-9 ja 6,1 -8, sinun on lisättävä annoksia vastaavasti 6, 4 tai 2 yksikköä. Arvoilla glukoosia mitattuna edellä mainituissa olosuhteissa, yhtä suuri kuin 3,1-4 mg / dl, detemirinsuliinille palvelevat koko on vähennettävä 2 yksikköä, ja eksponentti on pienempi kuin 3,1 mmol / l - 4 yksikköä alempi.

Injektiotaajuus määräytyy lääkäri mukaan ottaen huomioon lisäkäsittely ja potilaan kehon tarpeet insuliinin saamiseksi.

Ihmisille, jotka tarvitsevat insuliinia kahdesti päivässä, on suositeltavaa saada toinen menettely ennen ilta-ateriaa tai ennen nukkumaanmenoa.

On otettava huomioon, että liikunnan ja ravitsemuksen korjaaminen ja lisäksi vakava stressi tai samanaikaisen patologian kehitys voivat aiheuttaa tarpeen muuttaa lääkkeen annostusta.

Levemiriä käytetään joillakin potilasryhmillä.

On muistettava, että maksan / munuaisten muutosten vuoksi annoksen säätäminen saattaa olla tarpeen (koska potilaan tarvitsee muuttaa insuliinia). On välttämätöntä seurata tarkoin tämän ryhmän ihmisten tilaa ja muuttaa annoksen kokoa, jos glykeeminen kontrolli heikkenee.

Testien aikana havaittiin huumeidenkäytön turvallisuutta ja terapeuttista tehokkuutta 2 vuoden ikäisillä potilailla. Insuliinihoitoa tarvitsevat lapset tarvitsevat seerumin glukoosipitoisuuden tarkkaa seurantaa. On välttämätöntä valvoa tarkkaan lasten insuliiniannoksia.

Menetelmä siirtymisestä Levemiriin muista insuliinimuodoista.

Ihmiset, jotka ovat aikaisemmin käyttäneet insuliinia, joilla on pitkä tai keskivaikea altistuksen kesto, tulisi valita huolellisesti annosta leu-mire-siirtymän aikana. Kun se toteutetaan, seerumin sisältämän glukoosin tason tarkka seuranta on välttämätöntä.

Diabeteksen yhdistelmähoidon toteuttaminen edellyttää kaikkien lääkevalmisteiden käytön ja annostuksen tarkistamista erilaisten insuliinityyppien siirtymisen aikana.

Lääkeaineen liuoksen antaminen.

Injektio on välttämätön vain ihonalaisella menetelmällä. Laskimonsisäiset injektiot ja lihaksensisäiset injektiot ovat kiellettyjä. Insuliinin käyttöönoton yhteydessä hypoglykemia voi kehittyä voimakkaasti (jopa kuolemaan johtavaan lopputulokseen).

Et voi määrätä lääkkeen injektiota insuliinipumpuilla, joilla on jatkuva antotapa, lääke voidaan antaa vain ruiskun kynällä.

N / k-injektioilla sinun on valittava paikka etupään reuna-alueen pinnalle, olkapäälle tai peritoneumin eturaajalle. Kaikki injektiot suositellaan suoritettavaksi kehon eri osissa (jopa yhden pienen alueen kohdalla), muuten se voi aiheuttaa lipodystrofian kehittymistä.

Altistuksen kesto ja vakavuus vaikutus Diabeteslääkkeen voivat vaihdella ottaen huomioon kiertonopeutta, lämpötila, koko erän valmistamiseksi, pistoskohdan, samoin kuin indikaattoreita, liikunnan (suhteessa aineenvaihduntaa ja imeytymistä aktiivisen lääkkeen elementti).

Injektioita tulee suorittaa samana päivänä, mikä on kätevin potilaalle.

Ruiskua käytetään yhdessä kertakäyttöisten neulojen (NovoTvist tai NovoFine) kanssa, joiden pituus on 8 mm. Ruisku pystyy antamaan insuliinia 1 - 60 yksikön sisällä, ja siinä on myös yksi yksikkö.

Suunnitelma ruiskun kynän käyttämisestä injektoituna.

Ruiskun kynä on tarkoitettu yksinomaan Leuwemir-insuliinien ruiskeille.

Injektiokaavio:

• Ennen käyttöönottoa on tarpeen tarkistaa insuliinityyppi;
• poista suojus suojuksesta ruiskusta;
• poista pakkausleima neulasta yhdeksi annokseksi ja kiinnitä se tiukasti ruiskuun;
• poista ulompi korkki neulasta (sinun on tallennettava se ennen injektointimenettelyn päättymistä);
• irrota sisäinen suojus neulasta ja hävitä se välittömästi;
• aseta annoskoko, jonka jälkeen voit aloittaa pistoksen. Annoksen asettamiseksi sinun on käytettävä erityistä valitsinta;
• Aseta neula valittuun paikkaan ja paina sitten ruiskun painiketta;
• sen on pidettävä nappia kiinnitettynä ottamatta neulaa vähintään 6 sekunnin ajan (syöttää koko osa);
• saada neula ja irrota se ruiskusta käyttäen tätä varten ulkoista suojakupua;
• sulje ruisku suojakorkilla.

Jokaisesta ruiskeesta on asennettava uusi neula. Jos neula on vaurioitunut tai taivutettu ennen toimenpiteen aloittamista, kierrä se uudelleen ja käytä uutta. Neulan vahingossa tapahtuvan pistämisen estämiseksi on kiellettyä laittaa sisäpuolinen suojakupu uudelleen sen poistamisen jälkeen.

Ennen kuin aloitat lääkityksen, sinun on tarkistettava insuliinivirta. Tämä tehdään seuraavasti:

• on valittava merkin 2 yksikköä;
• Kun pidät ruiskua pystyasennossa, neula ylöspäin, kosketa sitä varovasti alueelle, jossa kasetti sijaitsee;
• Jos pidät ruiskua pystysuorassa asennossa, paina painiketta. Tämän seurauksena mittausvalitsimen tulisi palaa 0-merkiksi ja neulan kärkeen tulee pisara lääke;
• jos edellä mainittujen käsittelyjen jälkeen liuoksen pisara ei tapahdu, on tarpeen korvata neula ja toistaa edellä kuvattu menettely;
• tätä manipulaatiota on kiellettyä toistaa yli 6 kertaa - jos tällaisia yrityksiä ei ole saatu aikaan, voidaan päätellä, että ruisku on viallinen ja sen vuoksi sitä ei ole enää mahdollista käyttää.

Valitsimelle asetettua osaa voidaan muuttaa sekä lasku- että ylöspäin suuntaan, tätä varten valitsimen selaaminen vaaditussa suunnassa. Annostelun asennuksen aikana on tarpeen tarkistaa, ettei käynnistyspainiketta ole painettu (koska se voi aiheuttaa insuliinin vuotamista).

On tärkeää muistaa, että ruiskuvalitsimella et voi asettaa annosta, joka ylittää kasetin sisälle jäävien lääkkeiden määrän. Et voi myös käyttää insuliinijäännöksen asteikkoa osuuden valitsemiseksi.

Neula on irrotettava ruiskusta jokaisen toimenpiteen jälkeen, koska jos se jää paikalleen, se voi aiheuttaa lääkkeen vuotamisen.

Injektointimenettelyjen toteuttamisen aikana tarvitaan yleisiä aseptisia sääntöjä.

On myös muistettava, että ruisku on tarkoitettu vain yksilölliseen käyttöön.

Ruiskun kynän puhdistaminen ja sen jälkeinen varastointi.

Ruiskua ei suositella, jos se putosi tai oli epämuodostunut (koska se voi aiheuttaa huumeiden vuotamista).

Käytetyn ruiskun ulompi osa on puhdistettava puuvillalla, joka esikyllästetään etanolissa. Älä pidä ruiskua juoksevan veden alla, upota se kokonaan alkoholiksi tai voitele sitä eri tavoin.

Täytä ruisku uudelleen - se on kielletty.

[3]

Käyttö Levemir raskauden aikana

Detemirinsuliinia käyttävien raskaana olevien naisten tulee seurata tarkkaan glukoosipitoisuuksia seerumin sisällä. Kun raskaus muuttaa kehon tarvetta insuliinille, jonka mukaan ja tarpeen säätää osaa lääkkeestä. Ensimmäisellä kolmanneksella insuliinin tarve vähenee, mutta 2. Ja 3. Päivässä - kasvaa merkittävästi. Toimituksen jälkeen nopea indikaattorien paluu tähän tarpeeseen tasolle, joka havaittiin ennen raskautta.

Levemir ei vaikuta haitallisesti raskauden kulkuun eikä sikiön terveen kehittymiseen, eikä testien aikana lisääntynyt todennäköisyyttä sikiön patologioiden esiintymisessä.

Eläimillä tehdyt testit eivät osoittaneet huumeiden toksista vaikutusta lisääntymistoimintaan.

Ei ole tietoa lääkkeen tunkeutumisesta äidinmaitoon. Vaikutus sen aktiivisen aineosan vaikutukseen imettäviin imeväisikäisiin ei ole liian suuri, koska geenitekniikan sisällä elementti jakautuu aminohappojen muodon saamiseksi.

Imetys voi vaatia huolellisempaa valintaa insuliinin osuuden suuruudesta sekä ruokavaliojärjestelmästä.

Vasta

Lääkeaineiden vasta-aiheinen käyttö potilaan yliherkkyyttä detemirinsuliinia tai apuaineiden kanssa.

Sivuvaikutukset Levemir

Suurin osa liuoksen testauksen aikana ilmenneistä negatiivisista merkkeistä johtui insuliinin diabetesvaikutuksesta tai taustalla olevan taudin vaikutuksesta.

Usein lääkkeen käytön yhteydessä potilaat kehittivät hypoglykemiaa.

Ruiskeen käytön yhteydessä ihonalaisen injektion yhteydessä paikallisia reaktioita voi kehittyä - esimerkiksi kudoksen turvotuksen, kutinaisuuden, ihon hyperemian esiintyminen sekä mustelmia injektiokohdassa. Lisäksi iholle voi esiintyä yleistyneitä yliherkkyyden merkkejä, kuten kutinaa, nokkosihottumaa ja ihottumaa.

Paikalliset oireet usein katoavat itsestään ilman erikoishoitoa. Nämä ilmentymät ovat voimakkaimpia huumeiden käytön alkuvaiheessa, intensiteetti vähenee vähitellen hoidon aikana.

Insuliinihoidon alkuvaiheessa ihmisten hoito voi kehittyä tulenkestävien häiriöiden lisäksi myös kudoksen turvotusta vastaan, jotka häviävät hoidon aikana.

Kehittämisen kanssa merkittävä positiivinen dynamiikkaa hoitotasapainossa diabeetikkojen voi kehittyä neuropatia kipua akuutissa vaiheessa (se on parannettavissa ja on vahvan suorituskyvyn muutoksia seerumin glukoosia).

Ensimmäisessä vaiheessa hoidon merkittävä parannus tehokkuutta glukoosin valvonnan potilailla voi esiintyä ohimenevää negatiivinen dynaaminen virtaus muodot diabeettisen retinopatian (tässä tapauksessa pitkä ja tehokkaan glykeemisen kontrollin ja vähentää etenemisen patologian).

Kaikkiaan markkinoille saattamisen ja kliinisen testauksen aikana potilailla havaittiin seuraavat haittavaikutukset (tämä sisältää reaktiot, joita havaittiin vain yksittäin):

• immuunivaiheet: ihottumat, allergiset oireet, urtikaria ja anafylaksian ilmenemismuodot;
• metabolisten prosessien häiriöt: hypoglykemian kehitys;
• häiriöt keskushermoston toiminnassa: polyneuropatian syntyminen;
• aistien ilmentymät: retinopatian diabeettinen muoto sekä väliaikaiset tulenkestävät häiriöt;
• ihonalaiseen ihoon ja ihoon vaikuttavat vaurioita: lipodystrofian kehittyminen (tämän taudin riski kasvaa säännöllisinä toistuvina lääkkeiden injektoimina samalla ihoalueella muuttamatta antopaikkaa);
• paikalliset merkit: tilapäinen turvotus, kutina ja hyperemia.

Lääkkeen yksittäinen käyttö johti anafylaksian oireiden ilmaantumiseen (tällaisissa tapauksissa ja mahdollisesti kuolemaan johtaneista). Jos potilas kehittää oireita anafylaksiasta tai Quincken turvotuksesta hoidon aikana, hänen tulee välittömästi hakeutua hätätapaukseen.

Levemir-hoidon aikana ilmenevä hypoglykemia johtuu yleensä insuliinin osan vääränlaisesta valinnasta ja lisäksi ruokavalion tai liikunnan muutoksesta. Lisäksi hypoglykemian riski kasvaa potilaan infektioiden ilmetessä, johon kohdistuu hypertermia.

Hypoglykemia voimakkaassa määrin voi johtaa kouristusten kehittymiseen, tajunnan menetykseen ja sitten jatkuvaan ja pysyvään loukkaantumiseen ja kuolemaan. Niistä ensimmäiset merkit patologian: heikkouden tunne, uneliaisuus tai jano, tappio suuntautumisen, kehittämisen, takykardia, päänsärky, pahoinvointi ja näköhäiriöt, ja lisäksi kalpea iho, tunne nälkää ja kylmä hiki. On muistettava, että varhainen taudin oireet voivat heikentää sen voimakkuus pitkäaikaisesti hoito insuliinin käyttöä, ja lisäksi yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, ja diabeetikkojen pitkään.

Yliannos

Meidän aikanamme ei ole ollut mahdollista täysin muotoilla erityistä insuliinimyrkyn käsitettä. Jos levemir-annoksia annetaan liian suurina, potilas voi kehittyä hypoglykemialla.

Jos havaitaan lievää heikkenemistä, potilaan tulisi käyttää nopeita hiilihydraatteja (esimerkiksi glukoositabletti tai pieni sokeri). Diabetesta sairastavilla on aina oltava jotain makeaa heidän kanssaan.

Kun hypoglykemia kehittyy vakavassa muodossa, kun potilas menettää tajuntansa, on tarpeen antaa glukagonia (in / m tai s / c -menetelmä 0,5 - 1 mg: n annoksella). Jos glukagonin käytöstä ei ole tehty parannuksia 10-15 minuutin kuluttua, sinun on suoritettava glukoosiliuoksen infuusio.

Kun hän palaa potilaan tietoisuuteen, hänen on annettava hänen ottaa hiilihydraatit sisäänsä estääkseen uusiutumisen kehittymisen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden ja muiden lääkkeiden yhdistelmähoitona on otettava huomioon erilaisten lääkkeiden vaikutus kehon insuliinin tarpeeseen ja myös glukoositoleranssin taso.

Diabeteslääkkeet suun kautta, ei-selektiivinen β-adrenoseptorin antagonistien, MAO-estäjät, ACE: n estäjät, salisylaatit, ja lisäksi, anaboliset steroidit ja sulfonamidit, joka kykenee vähentämään kehon tarvetta potilailla, jotka saivat insuliinia.

SCS, oraalinen ehkäisy, tiatsididiureetit, sympatomimeetit, kasvuhormonit, kilpirauhashormonit ja danatsoli päinvastoin lisää insuliinin tarvetta.

Yhdistelmä β-adrenergisten reseptorien levemir-antagonistien kanssa voi johtaa hypoglykemian oireiden peittämiseen.

Insuliinin tuotannon tarve voi vaihdella octreotidin tai lanreotidin käytön yhteydessä.

Etanoli yhdessä lääkeaineen kanssa kykenee vahvistamaan detemirinsuliinin antidiabeettisen vaikutuksen kestoa ja vakavuutta.

[4], [5]

Varastointiolosuhteet

Potilaan käyttämä ruiskun kynä on pidettävä paikassa, joka on suljettu lasten pääsystä tavanomaisiin lämpötilamerkkeihin. Jos ruisku ei käytetä, se tulisi pitää lämpötilassa 2-8 laadut ^ja C.

Vakiolämpötilassa valmisteen ruiskua voidaan säilyttää enintään 1,5 kuukautta.

Pysäytä liuos Levemir on kielletty. Ruisku on pidettävä pimeässä paikassa suljettuna auringonvalolta.

[6]

Säilyvyys

Levemir-valmistetta voidaan käyttää 2,5 vuoden ajan lääkkeen vapauttamisen jälkeen.

Soveltaminen lapsille

Alle 2-vuotiaita lapsia ei saa nimetä Levemiriksi.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat tällaisia keinoja: Lente GPP-insuliini, Insulong SPP, Actrafan NM ja lisäksi Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente ja Insulin Superlente SPP. Luetteloon kuuluvat myös Limifomiosot, Yanuvia, Humulin ultralente sekä Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamin ja Apidra. Lisäksi Glukobay, Glamaz ja Leveemir Penfill.

Arviot

Levemir saa hyvän palautteen diabeetikoilta. Plussien joukossa potilaat toteavat suurta tehokkuutta, huumeiden riippuvuuden puutetta sekä painonnousua ja myös mahdollisuutta käyttää lääkettä raskauden aikana.

Miinuksista suurin osa kuitenkin korostaa lääkkeiden korkeita kustannuksia. Jotkut myös valittavat lääketieteellisten patruunoiden aiheuttamasta haitasta.