Vepezide

Vepesidi on kasvaimia estävä lääke, joka sisältää etoposidin (semi-keinotekoisen podofyllotoksiinijohdoksen) elementin.

Viitteitä Vepezida

Sitä käytetään hoidettaessa syöpäsairauksia, kuten:

• pienten solutyyppien pulmonaarinen karsinooma;
• lymfooman viimeiset vaiheet samoin kuin pahanlaatuinen lymfoogranulomatoosi;
• kaviinien tai munasarjojen kudokset, joilla on itävyysominaisuuksia;
• leukemian uusiutumisen paheneminen, jolla on ei-lymfosyyttinen luonne;
• khorionkartsinoma;
• ei-pienisoluiset keuhkojen kasvaimet ja muut kiinteät kasvaimet;
• angioendotelioma ihon ja luun sarkooma ;
• mahasyöpä;
• kasvaimet trofoblastisen muodon kanssa;
• ei-fibroblasti.

[1], [2], [3]

Julkaisumuoto

Vapautus tehdään infuusioliuoksena olevan konsentraatin muodossa, liuskeissa, joiden kapasiteetti on 5 ml. Laatikossa on yksi tällainen pullo.

Lääke myydään myös kapseleina, 20 kappaletta pullon sisällä, 1 pullon pakkauksessa.

[4], [5], [6]

Farmakodynamiikka

Saatujen tietojen seurauksena kokeelliset testit ovat osoittaneet, että vepezide auttaa keskeyttää solusyklin G2-vaiheessa. Lääkkeen in vitro hidastaa tymidiinin yhdistyminen DNA: han suurissa erissä (jopa 10 ug / ml) auttaa mitoottisen solun lyysiksen ja pieni (välillä 0,3-10 ug / ml) - estää solujen aktiivisuutta alkuvaiheessa prophase.

Vepesid on tehokas monissa ihmisen uudessa muodostelmassa. Etoposidin vaikutusten vakavuus monissa potilailla riippuu siitä, kuinka usein lääkettä käytetään (testeissä paras tulos osoitettiin käytön aikana 3-5 päivän aikana).

[7]

Farmakokinetiikkaa

Testien aikana ei ole merkittäviä eroja metabolisissa prosesseissa eikä etoposidin poiston reiteissä laskimoon tai oraaliseen antamiseen. Aikuisella on suora korrelaatio huumausaineiden puhdistuman ja QA-indeksien tasosta sekä albumiinipitoisuuden plasmamäärien lisäksi.

Etoposidin Cmax ja AUC terapeuttisella alueella olevien annosten annon jälkeen ovat samankaltaisia taipumus laskea sekä laskimoon annon jälkeen että nieltynä.

Kapselien keskimääräinen hyötyosuus on noin 50% (vaihtelu on 26-76%). Lisääntyvällä osalla biologisen hyötyosuuden taso pienenee (testien aikana biologinen hyötyosuus oli 55-98% 0,1 g: n lääkkeen kulutuksen jälkeen ja 30-66% ottamisen jälkeen 0,4 g).

Jakautumisprosessit ja aineen erittyminen etoposidilla on kaksivaiheinen rakenne. Ensimmäisen vaiheen puolivälissä kuluu 90 minuuttia ja toisen (terminaalin) kulku - 4-11 tuntia. Veren seerumin sisältämän aktiivisen aineen indeksit ovat lineaarisia ja riippuvat annostuksen koosta. Kerran vuorokaudessa (kuluessa 4-6 päivää ti) soveltaminen oli 0,1 g / m ² lääkettä etoposidi ei kerry kehossa.

Vepesid ei melkein läpäise BBB: tä. Aineen erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (noin 42-67% annoksesta); Pieni osa siitä (enintään 16%) erittyy suoliston läpi. Noin 50% lääkkeestä erittyy muuttumattomana.

[8], [9], [10], [11]

Annostus ja antotapa

Infuusiokonsentraatin käyttötapa.

Infuusioliuoksen valmistuksessa tulee käyttää konsentraattia. Lääkkeen annokset valitaan kullekin henkilölle erikseen. Käyttötapaa, terapeuttista kurssia ja myös mukana olevia lääketieteellisiä toimenpiteitä voi valita vain sellainen lääkäri, jolla on kokemusta onkologisten sairauksien hoidosta. Monimutkaisessa hoidossa käytettävien lääkkeiden valinnassa on otettava huomioon kaikkien lääkkeiden myelosuppressiivinen vaikutus ja lisäksi aikaisemman säteilyn tai kemoterapian vaikutus luuytimeen.

Nesteen syöttö tapahtuu pienellä nopeudella (0.5-1 tunnin aikana). Keskimääräinen annos annos on yhtä suuri kuin 0,05-0,1 g / m ² päivässä, ja 4-5 minuutin aikana päivästä. Tällaiset 4-5 päivän hoitokurssit tulisi toistaa 3-4 viikon välein.

Vaihtoehtoinen menetelmä on infuusion käyttöönotto 100-125 mg / m ² päivässä, taajuus "päivässä" (menettely on suoritettava ensimmäisen, kolmannen ja viidennen päivän kurssilla).

Toista, että hoitojaksot voivat tapahtua vain perifeerisen veren arvojen normalisoinnin jälkeen.

Infuusionesteen valmistamiseksi tarvittava osa konsentraatista laimennetaan NaCl-suolaliuoksella tai 5% glukoosilla infuusiota varten. Infuusionesteen sisältämän lääkkeen lopulliset indeksit tulisi olla 0,2-0,4 mg / ml.

Lääkekapseleiden käyttöjärjestelmä.

Lääke kulutetaan sisälle. Annoksen suuruus valitsee lääkäri, jolla on kokemusta onkologisten patologioiden hoidosta. Valittaessa hoitojakso on tarpeen ottaa huomioon myelosuppressiivisen vaikutuksen tarjoamat muiden lääkkeiden, jotka ovat osa terapeuttista järjestelmää, ja tämän lisäksi vaikutusta luuytimeen pidettyjen ennen kemoterapiaa tai sädehoitoa.

Kapselit otetaan usein päivittäiseen annokseen 50 mg / m ² kolmen viikon aikana. Tällaiset syklit toistetaan 28 päivän välein. Vaihtoehtoisesti tila voidaan käyttää päivänä 0,1-0,2 g / m ² lääkettä oraalisesti 5 peräkkäisen päivän ajan. Samanlaisia 5 päivän kursseja toistetaan usein 21 vuorokauden välein.

Terapeuttisten kurssien suorittaminen sallitaan uudelleen vasta, kun muodostuneet veren arvot ovat vakiintuneet. Ennen uusien hoitojaksojen alkamista ja lisäksi koko hoidon aikana seurataan perifeerisen veren arvoja.

[19], [20], [21]

Käyttö Vepezida raskauden aikana

Vapezidia ei ole määrätty raskaana oleville naisille. Jos nainen tulee raskaaksi, häntä tulee varoittaa komplikaatioiden mahdollisesta kehityksestä ja lääkkeen myrkyllisistä ominaisuuksista.

Lääkkeellä on myrkyllinen vaikutus lisääntymistoimintaan. Sekä naiset että miehet, soveltamalla etaposidia tarvittavaa hoitoa tänä aikana käyttää luotettavaa ehkäisyä - mukaan lukien mahdollinen negatiivinen vaikutus lääkkeiden suhteen spermatogeneesin, sekä teratogeeniset ja embryotoksisia vaikutuksia kohdistaman sytostaatteja.

Laktaation avulla lääke sallitaan vain, jos imettäminen evätään.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• On kiellettyä määrätä lääkettä, jos etoposidi tai lisäelementit ovat yliherkkiä;
• ja konsentroi kapseleita ei käytetty terapiassa henkilöillä, joilla on myelosuppressio (tässä ovat ne, joilla on indeksit ja neutrofiilien alle 500 / mm ³ ja verihiutaleita alle 50000 / mm ³ );
• Sitä ei voida määrätä henkilöille, joilla on vakavia infektioita pahenemisvaiheessa.

[12], [13], [14]

Sivuvaikutukset Vepezida

Monoterapiana käytettävien lääkkeiden käyttö aiheuttaa usein leukopeniaa. Samanaikaisesti usein vähimmäisindikaattorit havaittiin hoitoajan 7-14 päivänä. Trombosytopenian kehittyminen kirjattiin harvemmin, ja pienet indikaattorit ilmestyivät yhdeksännen ja kahdennentoista päivän hoidon ajan. Hoitojakson kolmannen viikon loppuun mennessä useimmissa ihmisen veren tasot ovat vakiintuneet.

Huumeiden käyttöönotto voi johtaa myrkyllisyyden kehittymiseen ruoansulatuskanavassa ja joskus aiheuttaa pahoinvointia oksentamalla. Jos potilas oksentaa, anna hänelle antiemeetteja. Ruoansulatuskanavan sisältämä myrkyllisyys oli vähemmän ilmeistä Vepesid-infuusioiden käyttöönoton myötä. Jakkarat, ruokahaluttomuus ja suutulehduksen ulkonäkö rekisteröitiin erikseen.

Infuusioiden käyttö voi aiheuttaa ihmisille verenpaineen alenemista, samoin kuin histamiinin merkkejä, mutta ilman kardiotoksisuuden oireita. Jos sinulla on histamiinivaikutus ja verenpaineen lasku, sinun on välittömästi lopetettava lääkkeen pistäminen. Verenpaineen alenemisen estämiseksi on välttämätöntä antaa lääke pienellä nopeudella tiputuslaitteen avulla (suihkutusinjektioilla, negatiivisten oireiden riski kasvaa).

Hoidettaessa etoposidia potilailla voi esiintyä allergisia oireita, kuten bronkospasmi, hypertermia, hengenahdistus ja takykardia. Jos potilas kehittyy intoleranssiksi, hänen on määrättävä hänelle antihistamiinin, adrenergisten tai kortikosteroidien lääkkeiden käyttö (tarkempi hoito riippuu lääketieteellisistä indikaatioista).

Käyttämällä Vepeside voi aiheuttaa kehitystä hiustenlähtö, polyneuropatioita (esim rikkominen ulkonäkö on todennäköisempää, jos lääke yhdistetään lääkkeitä, jotka sisältävät barvinkovy alkaloidi), valoherkkyys, tunne uneliaisuutta tai väsymystä, ja sitä paitsi aktiivisuuden lisäämistä transaminaasit toimia.

Nefrotoksiset tai hepatotoksiset vaikutukset eivät ole tyypillisiä aineelle etoposidille, mutta koko hoitokauden aikana sitä on seurattava säännöllisesti maksan toimintaan munuaisten hoidossa.

[15], [16], [17], [18]

Yliannos

Jos pistät 2,4-3,5 g / m ³ lääkitystä joka päivä 3 päivän ajan , se aiheuttaa voimakkaan luuytimen kudoksen myrkytyksen sekä tulehduksen kehittymisen limakalvoissa. Myös suurien lääkevalmisteiden käyttö voi aiheuttaa asidoosin ja hepatotoksisten oireiden metabolista muotoa.

Ihmisiä, joilla on etoposidin myrkytys, tulisi heti määrätä detoksifikaatiosta ja oireista. Kun yliannostus on tarpeen elintärkeiden järjestelmien toiminnan valvomiseksi ja perifeerisen veren suorituskyvyn seuraamiseksi. Päihtymyksen jälkeen etoposidin käytön jatkamista koskeva päätös hoitaa lääkäri.

[22], [23]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun Vepesidia yhdistetään sisplatiinin kanssa, ensimmäisen lääkkeen kasvaimia estävä vaikutus lisääntyy. On otettava huomioon, että ihmisillä, jotka käyttivät sisplatiinia aiemmin, etoposidin erittyminen on järkyttynyt ja negatiivisten reaktioiden todennäköisyys lisääntyy.

Lääkityksellä on immunosuppressiivisia ominaisuuksia, jotka voivat johtaa vakaviin infektioihin elävien rokotteiden käytön yhteydessä. Rokotusmenettelyt, joissa käytetään eläviä lääkkeitä, on ehdottomasti kielletty Vepesid-hoidon aikana (immunisointi elävien aineiden kanssa on sallittu vähintään 3 kuukautta etoposidin viimeisen annoksen jälkeen).

Lääkeaineen myelosuppressiivinen vaikutus voimistuu yhdistettynä muihin sytostaatteihin tai lääkkeisiin, jotka voivat edistää myelosuppressiota.

[24], [25], [26], [27],

Varastointiolosuhteet

Vapezide pidetään pienille lapsille suljettuun paikkaan, jossa auringonvalo ei tunkeudu. Lääke on säilytettävä terapeuttisissa aineissa tavanomaisissa lämpötiloissa.

[28], [29]

Säilyvyys

Vapezide-valmistetta saa käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen vapautumisesta.

[30]

Soveltaminen lapsille

Pediatrian käyttö on kiellettyä.

[31], [32], [33], [34]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeet Lusteth ja Phytoside etoposidilla.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]