Sibutin

Sibutin on lääke, jota käytetään urologisiin häiriöihin - virtsankarkailuun ja virtsataajuuteen.

Komponentilla oksibutyniinillä on suora antispasmodinen vaikutus detrusorin sileisiin lihaskuituihin, ja samalla sillä on antikolinerginen vaikutus, joka estää asetyylikoliinin aktiivisuuden suhteessa sileiden lihasten m-kolinergisiin reseptoreihin. Samankaltaiset vaikutukset johtavat urean detrusorin rentoutumiseen. [1]

Ihmisillä, joiden virtsarakko on epävakaa, lääkitys lisää sen tilavuutta ja vähentää spontaanisti tapahtuvien detrusorin supistusten määrää. [2]

Viitteitä Sibutin

Sitä sovelletaan seuraavissa rikkomuksissa:

• virtsankarkailu ;
• lisääntynyt virtsaamisnopeus tai kiireellisyys virtsaamisessa, mikä johtuu epävakaasta virtsarakon toiminnasta, joka liittyy neurogeeniseen toimintahäiriöön (detrusorin hyperrefleksia), joka kehittyy selkärangan ja multippeliskleroosin yhteydessä, tai detrusorin idiopaattisen epävakauden vuoksi (moottorin kiireellinen virtsankarkailu luonto).

Lisäksi se on määrätty hallitsemaan virtsaputken tai eturauhasen leikkausten jälkeen kehittynyttä urean yliaktiivisuutta sekä taustalla esiintyvää kystiittiä. [3]

Pediatriassa oksibutyniinihydrokloridia voidaan käyttää myös yölliseen enureesiin detrusorin yliaktiivisuuden vuoksi. Tässä tapauksessa sitä käytetään yhdessä ei-lääkehoidon kanssa, jos muut menetelmät ovat tehottomia.

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen tehdään tableteina - 10 kappaletta solulevyn sisällä; laatikossa on 3 tällaista tietuetta.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna oksibutyniini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavan sisälle; Plasman Cmax-arvot saavuttavat alle 60 minuutin kuluttua, ja sitten ne vähenevät bieksponentiaalisesti puoliintumisajan ollessa 2-3 tuntia. Suurin vaikutus havaitaan 3-4 tunnin ajan ja jäännösvaikutus vielä 10 tunnin ajan.

Tasapainoindikaattorit havaitaan 8 päivän huumeiden käytön jälkeen. Ikääntyneillä, joilla on aktiivinen elämäntapa, oksibutyniini ei kumuloi, joten sen farmakokineettiset ominaisuudet ovat samat kuin muilla aikuisilla. Mutta vanhuksilla, joilla on huono terveys, Cmax -arvot ja AUC nousevat merkittävästi.

Oksibutyniini käy läpi intensiivisiä maksan sisäisiä aineenvaihduntaprosesseja, pääasiassa osallistumalla hemoproteiini P450: n rakenteen entsyymeihin (mukaan lukien CYP 3A4, jota esiintyy pääasiassa suolen seinämien ja maksan sisällä); oksibutyniinin metabolisilla elementeillä on myös m-antikolinerginen aktiivisuus.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Lääkitys otetaan suun kautta; tabletti voidaan jakaa puoliksi - 2 yhtä suureen osaan.

Aikuisten annokset.

Tavallinen annos päivässä on 10-15 mg (5 mg 2-3 kertaa). On sallittua nostaa se enimmäisarvoon (20 mg - 4 -kertainen 5 mg: n saanti), joka on sallittu, jos negatiiviset oireet siedetään ja saada kliininen vaikutus.

Iäkkäät henkilöt.

Iäkkäillä potilailla lääkkeen puoliintumisaika on pidempi, minkä vuoksi heille määrätään 2-kertainen annos 2,5 mg vuorokaudessa (samaa hoitoa suositellaan heikentyneille potilaille). Annos voidaan nostaa jopa 5 mg: n kaksinkertaiseen käyttöön - jos negatiiviset ilmenemismuodot ovat hyvin siedettyjä ja potilaan on saavutettava kliinisen toiminnan kehittyminen.

Pediatriassa - yli 5 -vuotiaat.

Kun yöllinen enureesi ja urea -aktiivisuuden neurogeeninen epävakaus: on käytettävä 2,5 mg 2 kertaa päivässä. Annoksen nostaminen on mahdollista, jos negatiiviset merkit ovat hyvin siedettyjä-jopa 10-15 mg (5 mg 2-3 kertaa päivässä). Kun käytät huumeita yöllisen enureesin aikana, viimeinen osa kulutetaan illalla, ennen nukkumaanmenoa.

• Sovellus lapsille

Alle 5 -vuotiaille ei pitäisi määrätä Sibutinia. On vain vähän tietoa oksibutyniinin käytöstä lapsuudessa ja oireeton yöllinen enureesi (ei detrusorin yliaktiivisuuden vuoksi).

Yli 5 -vuotiaille lapsille lääkitys on määrätty varoen, koska heillä saattaa olla suurempi herkkyys oksibutyniinin vaikutukselle - esimerkiksi psyykeen ja keskushermostoon liittyviin sivuvaikutuksiin.

Käyttö Sibutin raskauden aikana

Ei ole tietoa siitä, onko oksibutyniinin ottaminen turvallista raskauden aikana. Sen käyttö on lopetettava määrätyn ajanjakson aikana, paitsi tilanteissa, joissa potilaalla ei ole turvallista Sibutin -analogia.

Lääkkeiden käyttö imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen aktiiviseen elementtiin tai muihin ainesosiin;
• myasthenia gravis;
• kapeakulmainen glaukooma tai pieni etukammio;
• henkilöt, joilla on kuumeinen tila tai joiden ympäristön lämpötila on kohonnut, koska tämä voi aiheuttaa hyperpyreksia;
• ruokatorven toimintahäiriöt, mukaan lukien tyrä, joka vaikuttaa ruoansulatuskanavan aukkoon;
• maha -suolikanavan tukos, joka on luonteeltaan orgaaninen tai toiminnallinen - tämä sisältää halvaantuneen suolen tukkeutumisen, pylorisen ahtauman ja suoliston atonian;
• kolostomia sekä ileostomia tai myrkyllinen megakolon;
• vaikea haavainen paksusuolitulehdus;
• virtsaputken tukos (tilanteet, joissa virtsaumman paheneminen voi ilmetä - esimerkiksi eturauhasen liikakasvu).

Sivuvaikutukset Sibutin

Haittavaikutusten joukossa:

• maha-suolikanavan vauriot: ummetus, ripuli, pahoinvointi, kserostomia, vatsavaivat, oksentelu, ruokahaluttomuus, GERD, dysfagia, ruokahaluttomuus ja pseudo-tukos ihmisillä, joilla on riskitekijöitä (ummetus, suoliston motiliteettia heikentävät lääkkeet tai potilaan vanhuus);
• infektiot ja hyökkäykset: virtsaputken vauriot;
• keskushermoston toimintaongelmat: uneliaisuus, voimakas päänsärky, kognitiivinen heikkeneminen, huimaus ja kouristukset;
• mielenterveyshäiriöt: painajaiset, vainoharhaisuus, levottomuus, ahdistuneisuus, hallusinaatiot ja sekavuus ja lisäksi desorientaatio, kognitiivinen heikkeneminen vanhuksilla, delirium, masennuksen ja riippuvuuden merkit (ihmisillä, joilla on aiemmin ollut huume- tai muu päihderiippuvuus );
• immuunijärjestelmän häiriöt: lisääntynyt herkkyys;
• sydänongelmat: rytmihäiriöt tai takykardia;
• verisuonivauriot: kuumia aaltoja (ne ovat voimakkaampia lapsilla);
• näköhäiriöt: mydriaasi, näön hämärtyminen, sulkukulman glaukooma, kohonneet silmänpainearvot ja sidekalvon kuivuus;
• myrkytys, trauma tai toimenpiteiden komplikaatiot: lämpöhalvauksen kehittyminen;
• virtsateiden ja munuaisten vauriot: dysuria tai virtsaumpi;
• ihonalaiseen kerrokseen ja orvaskedeen liittyvät ongelmat: nokkosihottuma, valoherkkyys, ihon kuivuus (mukaan lukien ihottuma), Quincken turvotus ja hypohidroosi.

Yliannos

Myrkytyksen tapauksessa ilmenemismuotoja kehittyy, alkaen keskushermostoon liittyvien tavanomaisten negatiivisten merkkien tehostamisesta (jännityksestä ahdistuksesta psykoottisen käyttäytymisen kehittymiseen) ja päättyen verenkiertohäiriöön (verenpaineen lasku, kuume vilkkuminen, verenkiertoprosessien vajaatoiminta jne.), halvaus, hengitysvajaus ja kooma.

Myrkytyksen yhteydessä suoritetaan yleensä oireenmukaisia toimia:

• välitön mahahuuhtelu;
• voimakkaan hengenvaarallisen antikolinergisen oireyhtymän tapauksessa voidaan käyttää neostigmiinia (tai fysostigmiinia) - osassa, joka on määrätty näiden lääkkeiden ohjeiden mukaisesti;
• kuumeisen tilan hoitoon.

Jos jännitys tai ahdistuneisuus on erittäin voimakasta, 10 mg diatsepaamia pistetään laskimoon.

Takykardian tapauksessa propranololin injektio laskimoon on tarpeen.

Jos havaitaan virtsanpidätys, suoritetaan ureakatetrointi.

Hengityslihasten halvaantumisen yhteydessä suoritetaan mekaaninen ilmanvaihto.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö lisuridin kanssa voi johtaa tajunnan heikkenemiseen, mikä vaatii jatkuvaa lääkärin valvontaa tällaisilla potilailla.

Sibutin ja muut antikolinergiset aineet on yhdistettävä huolellisesti, koska tämä voi parantaa antikolinergistä aktiivisuutta.

Antikolinergisten lääkkeiden ja amantadiinin, fenotiatsiinien, neuroleptien (esimerkiksi butyrofenonien tai klotsapiinin), muiden antikolinergisten lääkkeiden (esim. Levodopa tai biperideeni), kinidiinin, antihistamiinien, trisyklisten lääkkeiden, digitalis ja niihin liittyvät yhdisteet (esim. Atropiininen luonne). Siksi on välttämätöntä yhdistää oksibutyniini tällaisiin lääkkeisiin erittäin huolellisesti.

Koska lääkitys voi heikentää mahalaukun liikkuvuutta, se voi heikentää muiden lääkkeiden imeytymistä.

Oksibutyniini käy läpi metabolisia prosesseja käyttämällä hemoproteiini P450: n CYP3A4 -isoentsyymiä. Käyttöönotto yhdessä aineen kanssa, joka hidastaa CYP3A4: n toimintaa, voi tukahduttaa oksibutyniinin aineenvaihduntaprosesseja ja lisätä sen altistumista.

Lääkkeellä voi olla antagonistinen vaikutus prokineetteja vastaan.

Johtaminen yhdessä koliiniesteraasin toimintaa hidastavien aineiden kanssa voi heikentää niiden vaikutusta.

Potilaiden tulee ottaa huomioon, että alkoholin käyttö voi voimistaa uneliaisuutta, joka liittyy antikolinergisten aineiden (muun muassa oksibutyniinin) toimintaan.

Varastointiolosuhteet

Sibutin on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila -arvot eivät ole yli 25 ° С.

Säilyvyys

Sibutinia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan terapeuttisen tuotteen myynnistä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar ja Driptan, Urohol ja Detruzitol, Novitropan ja Dream-apo sekä tämän lisäksi Spazmolit ja Dreamtan-apo.

Arvostelut

Sibutin saa hyviä arvosteluja yöllisen enureesin hoitoon, mutta samaan aikaan monet kommenteissa olevat vanhemmat valittavat sivuoireista, jotka kehittyvät lapsilla lääkityksen ottamisen jälkeen. Niistä hallusinaatiot erottuvat erityisesti.