Sibutin

Sibutiini on lääke, jota käytetään urologisiin sairauksiin - virtsankarkailuun ja tiheään virtsaamiseen.

Oksibutyniini-komponentilla on suora spasmolyyttinen vaikutus virtsarakon tyhjentäjälihaksen sileisiin lihassyihin ja samalla kolinolyyttinen vaikutus, joka estää asetyylikoliinin aktiivisuuden sileän lihaksen m-kolinergisissä reseptoreissa. Tällaiset vaikutukset johtavat virtsarakon tyhjentäjälihaksen rentoutumiseen. [ 1 ]

Ihmisillä, joilla on epävakaa virtsarakon toiminta, lääke lisää sen kapasiteettia ja vähentää spontaanien detrusorin supistusten määrää. [ 2 ]

Viitteitä Sibutin

Sitä käytetään tällaisten rikkomusten sattuessa:

• virtsankarkailu;
• lisääntynyt virtsaamistarve tai pakottava virtsaamistarve, joka johtuu epävakaasta virtsarakon toiminnasta, johon liittyy neurogeeninen toimintahäiriö (detrusorin hyperrefleksia), joka kehittyy spina bifidan ja multippeliskleroosin yhteydessä tai detrusorin idiopaattisen epävakauden (pakollinen motorinen virtsankarkailu) vuoksi.

Lisäksi sitä määrätään virtsarakon tai eturauhasen leikkausten jälkeen kehittyvän virtsaamistarveyliaktiivisuuden hallintaan sekä taustalla esiintyvän kystiitin hoitoon. [ 3 ]

Pediatrisilla potilailla oksibutyniinihydrokloridia voidaan käyttää myös detrusorlihaksen yliaktiivisuuden aiheuttaman yökastelun hoitoon. Tässä tapauksessa sitä käytetään yhdessä lääkkeettömän hoidon kanssa, jos muut menetelmät ovat osoittautuneet tehottomiksi.

Julkaisumuoto

Terapeuttinen aine vapautuu tabletteina - 10 kappaletta solulevyssä; laatikossa - 3 tällaista levyä.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna oksibutyniini imeytyy ruoansulatuskanavaan nopeasti; plasman Cmax-arvot saavutetaan alle 60 minuutissa, minkä jälkeen ne laskevat kaksieksponentiaalisesti puoliintumisajan ollessa 2–3 tuntia. Maksimaalinen vaikutus havaitaan 3–4 tunnin ajan, ja jäännösvaikutus havaitaan vielä 10 tuntia.

Tasapainotila saavutetaan 8 päivän kuluttua lääkkeen antamisesta. Aktiivista elämäntapaa viettävillä iäkkäillä ihmisillä oksibutyniini ei kerry elimistöön, joten sen farmakokineettiset ominaisuudet ovat samanlaiset kuin muilla aikuisilla. Heikentyneessä terveydentilassa olevilla iäkkäillä ihmisillä Cmax- ja AUC-arvot kuitenkin nousevat merkittävästi.

Oksibutyniini käy läpi intensiivisiä intrahepaattisia aineenvaihduntaprosesseja, pääasiassa hemoproteiini P450:n rakenteen entsyymien (mukaan lukien CYP3A4, jota esiintyy pääasiassa suoliston seinämissä ja maksassa) osallistumisen kautta; oksibutyniinin metabolisilla elementeillä on myös m-antikolinerginen vaikutus.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta; tabletti voidaan jakaa kahteen yhtä suureen osaan.

Aikuisten annokset.

Tavallinen vuorokausiannos on 10–15 mg (5 mg 2–3 kertaa). Sitä voidaan nostaa maksimiarvoon (20 mg – 4 kertaa 5 mg), jos negatiiviset oireet siedetään ja kliininen vaikutus on riittävä.

Iäkkäät henkilöt.

Iäkkäillä ihmisillä lääkkeen puoliintumisaika on pidempi, minkä vuoksi heille määrätään kaksinkertainen 2,5 mg:n annos päivässä (samaa annosta suositellaan heikentyneille potilaille). Annostusta voidaan nostaa kaksinkertaiseen 5 mg:n annokseen - jos negatiivisten vaikutusten sietokyky on hyvä ja potilaan on saavutettava kliinisen vaikutuksen kehittyminen.

Lastenlääketieteessä – yli 5-vuotiaille.

Yöllisen enureesin ja neurogeenisen virtsarakon toiminnan epävakauden yhteydessä on käytettävä 2,5 mg kaksi kertaa päivässä. Annosta voidaan suurentaa, jos negatiiviset oireet ovat hyvin siedettyjä – 10–15 mg:aan (5 mg 2–3 kertaa päivässä). Käytettäessä lääkettä yöllisen enureesin aikana viimeinen annos otetaan illalla ennen nukkumaanmenoa.

• Hakemus lapsille

Sibutiinia ei tule antaa alle 5-vuotiaille lapsille. Oksibutyniinin käytöstä lapsilla, joilla on yksioireinen yökastelu (ei detrusorlihaksen yliaktiivisuuden vuoksi), on vain vähän tietoa.

Lääkitys määrätään yli 5-vuotiaille lapsille varoen, koska heillä voi olla suurempi herkkyys oksibutyniinin vaikutuksille - esimerkiksi psyykeen ja keskushermostoon liittyvien sivuvaikutusten osalta.

Käyttö Sibutin raskauden aikana

Ei ole tietoa siitä, onko oksibutyniinin käyttö turvallista raskauden aikana. Sen käyttö on kielletty tänä aikana, paitsi tilanteissa, joissa potilaalla ei ole turvallista Sibutynin analogia.

Lääkkeiden käyttö imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen vaikuttavaan aineosaan tai muihin komponentteihin;
• myasthenia gravis;
• ahdaskulmaglaukooma tai pieni etukammio;
• kuumetta tai kohonnutta ympäristön lämpötilaa sairastavat ihmiset, koska tämä voi aiheuttaa hyperpyreksiaa;
• ruokatorven toiminnan häiriöt, mukaan lukien ruokatorven aukkoon vaikuttava tyrä;
• orgaanisen tai toiminnallisen alkuperän ruoansulatuskanavan tukos - tähän kuuluvat halvaannuttava suoliston tukos, pylorinen stenoosi ja suoliston atonia;
• kolostomia, sekä ileostomia tai toksinen megakoolon;
• vaikea haavainen paksusuolitulehdus;
• virtsaputken tukkeuma (tilanteet, joissa virtsaumpi voi pahentua – esimerkiksi eturauhasen liikakasvun yhteydessä).

Sivuvaikutukset Sibutin

Sivuvaikutuksia ovat:

• Ruoansulatuskanavan vauriot: ummetus, ripuli, pahoinvointi, kserostomia, vatsavaivat, oksentelu, ruokahalun heikkeneminen, GERD, nielemisvaikeudet, ruokahaluttomuus ja pseudo-obstruktio riskitekijöiden omaavilla ihmisillä (ummetuspotilaat, jotka käyttävät suoliston liikkuvuutta vähentäviä lääkkeitä tai iäkkäät potilaat);
• Infektiot ja hyökkäykset: virtsateiden vauriot;
• keskushermoston ongelmat: uneliaisuus, vaikeat päänsäryt, kognitiiviset häiriöt, huimaus ja kouristukset;
• mielenterveyshäiriöt: painajaiset, paranoia, levottomuus, ahdistuneisuus, hallusinaatiot ja sekavuus, sekä hämmennys, kognitiivinen heikkeneminen iäkkäillä ihmisillä, delirium, masennuksen ja riippuvuuden merkit (henkilöillä, joilla on ollut riippuvuus lääkkeistä tai muista riippuvuutta aiheuttavista aineista);
• immuunijärjestelmän häiriöt: lisääntynyt herkkyys;
• sydämen toimintahäiriöt: rytmihäiriöt tai takykardia;
• verisuonivauriot: kuumat aallot (ne ovat voimakkaampia lapsilla);
• näköhäiriöt: mydriaasi, näön hämärtyminen, ahdaskulmaglaukooma, kohonnut silmänpaine ja kuiva sidekalvo;
• myrkytys, vamma tai toimenpiteeseen liittyvät komplikaatiot: lämpöhalvauksen kehittyminen;
• virtsateiden ja munuaisten vauriot: dysuria tai virtsaumpi;
• ihonalaiseen kerrokseen ja epidermikseen liittyvät ongelmat: urtikaria, valoherkkyys, epidermaalinen kuivuus (tämä sisältää ihottumaa), Quincken turvotus ja hypohidroosi.

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa ilmenee ilmenemismuotoja, jotka alkavat keskushermostoon liittyvien tavanomaisten negatiivisten oireiden voimistumisesta (ahdistuksesta ja ahdistuksesta psykoottisen käyttäytymisen kehittymiseen) ja päättyvät verenkiertohäiriöön (verenpaineen lasku, kuumat aallot, verenkiertoprosessien vajaatoiminta jne.), halvaantumiseen, hengitysvajaukseen ja koomaan.

Myrkytyksen sattuessa suoritetaan yleensä oireenmukaisia toimenpiteitä:

• välitön mahahuuhtelu;
• Jos kyseessä on voimakas ja henkeä uhkaava antikolinerginen oireyhtymä, voidaan käyttää neostigmiinia (tai fysostigmiinia) – näiden lääkkeiden ohjeiden mukaisesti määrätyllä annoksella.
• kuumeisten tilojen hoito.

Jos havaitaan erittäin voimakasta agitaatiota tai ahdistusta, annetaan 10 mg diatsepaamia laskimoon.

Takykardian sattuessa tarvitaan propranololin laskimonsisäistä injektiota.

Jos havaitaan virtsaumpea, tehdään virtsarakon katetrointi.

Hengityslihasten halvaantumisen sattuessa suoritetaan keinotekoisia ilmanvaihtotoimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lisuridin käyttö voi johtaa tajunnan heikkenemiseen, mikä vaatii jatkuvaa lääkärin valvontaa tällaisilla potilailla.

Sibutiinia ja muita antikolinergisiä aineita on yhdistettävä varoen, koska tämä voi lisätä antikolinergistä aktiivisuutta.

Yksittäisissä tapauksissa on havaittu antikolinergisten lääkkeiden yhteisvaikutuksia amantadiinin, fenotiatsiinien, neuroleptien (esim. butyrofenonien tai klotsapiinin), muiden antikolinergisten Parkinsonin taudin lääkkeiden (esim. levodopan tai biperideenin), kinidiinin, antihistamiinien, trisyklisten masennuslääkkeiden, digitaliksen, dipyridamolin sekä atropiinin ja sen kaltaisten yhdisteiden (esim. atropiinityyppisten kouristuslääkkeiden) kanssa. Siksi oksibutyniinia tulee yhdistää näiden lääkkeiden kanssa erittäin varoen.

Koska lääke voi heikentää mahalaukun liikkuvuutta, se voi vähentää muiden lääkkeiden imeytymistä.

Oksibutyniini metaboloituu hemoproteiini P450:n CYP3A4-isoentsyymin kautta. Samanaikainen käyttö CYP3A4-estäjän kanssa voi estää oksibutyniinin metaboliaa, mikä lisää sen altistusta.

Lääkkeellä voi olla antagonistinen vaikutus prokineettisiin tekijöihin.

Samanaikainen anto koliiniesteraasiaktiivisuutta estävien aineiden kanssa voi heikentää niiden vaikutusta.

Potilaiden on otettava huomioon, että alkoholin käyttö voi voimistaa antikolinergisten aineiden (mukaan lukien oksibutyniinin) vaikutukseen liittyvää uneliaisuutta.

Varastointiolosuhteet

Sibutiinia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila-arvot - ei ylitä 25 °C:a.

Säilyvyys

Sibutiinia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan terapeuttisen tuotteen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar Driptanilla, Urohol Detruzitolilla, Novitropan ja Dream-apo sekä Spazmolit ja Dreamtan-apo.

Arvostelut

Sibutiini saa hyviä arvosteluja yöllisen enureesin hoitoon, mutta monet vanhemmat valittavat kommenteissa lääkkeen ottamisen jälkeen lapsilla kehittyvistä sivuvaikutuksista. Niistä erityisesti korostuvat hallusinaatiot.