Sertraline-apo

Sertraliiniapo on masennuslääke, joka kuuluu SSRI-lääkkeiden ryhmään.

Sertraliini on tehokas ja erittäin selektiivinen aine, joka hidastaa elimistössä tapahtuvaa serotoniinin takaisinottoa.

Lääkkeellä on erittäin heikko vaikutus dopamiinin ja noradrenaliinin käänteisottoprosesseihin. Kun sertraliinia käytetään lääkeannoksina, ihmisen verihiutaleet estävät serotoniinin takaisinoton.

[ 1 ]

Viitteitä Sertraline-apo

Sitä käytetään seuraaviin kivuliaisiin tiloihin:

• masennus sekä sen lajike, jossa havaitaan ahdistuksen tunnetta (mania voi olla tai ei ole läsnä historiassa);
• paniikkihäiriöt (joiden taustalla agorafobiaa voidaan havaita tai ei voida havaita);
• Pakko-oireinen häiriö tai traumaperäinen stressihäiriö;
• sosiaalinen fobia.

Julkaisumuoto

Lääkevalmiste vapautetaan kapseleissa - 28 kappaletta polyeteenipurkissa.

[ 2 ]

Farmakodynamiikka

Kuten monet muut kliinisesti aktiiviset masennuslääkkeet, sertraliini heikentää aivojen serotoniini- ja noradrenaliinipäätteiden aktiivisuutta. Sillä ei kuitenkaan ole merkittävää affiniteettia adrenergisiin (α-1 ja α-2 sekä β), GABA:han, histamiiniin sitoutuneisiin kolinergisiin, dopaminergisiin, serotonergisiin (kuten 5-HT1A:n ja 5-HT1B:n ja 5-HT2:n) päätteisiin tai bentsodiatsepiinipäätteisiin.

Lääkkeellä ei ole rauhoittavia ominaisuuksia eikä se vaikuta psykomotoriseen toimintaan.

[ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Sertraliinin farmakokineettiset ominaisuudet ovat lineaariset farmaseuttisella annosvälillä 50–200 mg vuorokaudessa.

Toistuvan 0,2 g:n annoksen kerran vuorokaudessa antamisen jälkeen sertraliinin Cmax-arvo veriplasmassa on keskimäärin 0,19 μg/ml; tämän arvon saavuttaminen kestää 6–8 tuntia. AUC-arvo on 2,8 mg h/l ja puoliintumisaika terminaalivaiheessa on noin 26 tuntia. Metabolisen elementin N-desmetyylisertraliinin Cmax-arvo on 0,14 μg/ml, puoliintumisaika on 65 tuntia ja AUC-arvot ovat 2,3 mg h/l.

Ruoka lisää sertraliinin biologista hyötyosuutta noin 40 %. Aine käy läpi laajan metabolian, jossa muodostuu N-desmetyylisertraliinia, jolla ei ole juurikaan terapeuttista vaikutusta. Sekä sertraliini että N-desmetyylisertraliini osallistuvat oksidatiiviseen deaminaatioon, jota seuraa hydroksylaatio, pelkistys ja myös glukuronikonjugaatio. Suuri määrä metabolisia alkuaineita erittyy sapen mukana.

98% syntetisoidaan veren intraplasmisen proteiinin kanssa.

N-desmetyylisertraliinin pitoisuudet iäkkäillä ihmisillä ovat kolme kertaa korkeammat lääkkeen toistuvan käytön yhteydessä, vaikka tämän tekijän kliinistä merkitystä ei ole määritetty.

[ 4 ], [ 5 ]

Annostus ja antotapa

Sertraliinia otetaan kerran päivässä ruoan kanssa, mieluiten illalla (tai aamiaisen kanssa, jos otetaan aamulla).

Hoidon alkuvaihe.

Pakko-oireisesta häiriöstä tai masennuksesta kärsivien ihmisten on aluksi otettava 50 mg lääkettä päivässä.

PTSD:tä, paniikkihäiriöitä ja sosiaalista fobiaa sairastavien suositellaan aluksi ottamaan 25 mg lääkettä päivässä. Ensimmäisen hoitoviikon jälkeen annosta nostetaan 50 mg:aan kerran päivässä ottaen huomioon kuurin siedettävyyden ja lääkkeen vaikutuksen.

Jos lääkevaikutusta ei ole, annosta nostetaan vähitellen titraamalla vähintään 7 päivän välein (koska farmakokineettiset tutkimukset ovat osoittaneet, että sertraliinin tasapainoinen plasmansisäinen taso havaitaan viikon kuluttua, kun lääkettä otetaan kerran päivässä). Suurinta sallittua annosta, joka on 0,2 g päivässä, ei saa ylittää.

Lääke saavuttaa yleensä täyden lääkinnällisen vaikutuksensa yhden kuukauden tai pidemmän hoidon jälkeen. Annosten nopeutettu lisääminen ei usein mahdollista määrätyn piilevän ajan lyhentämistä, mutta samalla se voi lisätä negatiivisten oireiden voimakkuutta.

Tukevat toiminnot.

Pitkäaikaishoidossa käytetään lääkettä mahdollisimman pieninä tehokkaina annoksina. Potilaita on tutkittava säännöllisesti hoidon jatkamisen tarpeen määrittämiseksi.

Lääkkeen äkillinen lopettaminen on kielletty, koska se voi johtaa vieroitusoireyhtymään. Hoidon lopettamisen yhteydessä annosta pienennetään asteittain.

Terapia maksaongelmista kärsiville.

Lääkettä tulee käyttää varoen maksasairauksia sairastavilla. Jos potilaalla on vakavia sairauksia, lääkkeen annostusta on pienennettävä tai sen antotiheyttä on vähennettävä.

[ 7 ]

Käyttö Sertraline-apo raskauden aikana

Ei ole tietoa siitä, onko sertraliinin käyttö turvallista imetyksen tai raskauden aikana, minkä vuoksi sitä ei käytetä näinä aikoina. Poikkeuksia voidaan tehdä vain tilanteissa, joissa sen antamisen hyöty on odotettua suurempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten vaikutusten riski.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen vaikuttavaan aineosaan tai muihin osiin;
• yhdistetty käyttö MAO-estäjien kanssa;
• maksan vajaatoiminta.

[ 6 ]

Sivuvaikutukset Sertraline-apo

Sivuvaikutuksia ovat:

• autonomiseen hermostoon vaikuttavat häiriöt: liikahikoilu ja suun limakalvon kuivuminen;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyvät leesiot: rintakipu tai sydämentykytys;
• PNS:n ja CNS:n häiriöt: huimaus, hypestesia, kohonnut verenpaine, päänsärky, parestesia ja kouristukset sekä vapina;
• epidermaaliset oireet: ihottuma;
• ruoansulatusongelmat: ripuli, turvotus, oksentelu, lisääntynyt ruokahalu, ummetus, pahoinvointi, vatsakipu ja dyspepsia;
• systeemisen luonteen ilmentymät: kuume, väsymys, selkäkipu ja kasvojen punoitus;
• aineenvaihduntahäiriöt: janon tunne;
• tuki- ja liikuntaelimistön häiriöt: nivelkipu tai lihaskipu;
• henkiseen toimintaan liittyvät oireet: agitaatio, mania tai hypomania, unettomuus, levottomuuden tai hermostuneisuuden tunne, uneliaisuus ja lisäksi haukottelu, depersonalisaatio, seksuaalinen toimintahäiriö (yleensä viivästynyt siemensyöksy miehillä), keskittymisvaikeudet, libidon heikkeneminen ja painajaiset;
• lisääntymiselimiin liittyvät ongelmat: kuukautishäiriöt;
• Hengityselinten häiriöt: nielutulehdus tai vuotava nenä;
• aistielinten häiriöt: tinnitus, näköhäiriöt tai makuhäiriöt;
• virtsaamishäiriöt: virtsaamisvaikeudet tai tihentynyt virtsaamistarve;
• laboratoriokokeiden tulosten poikkeama: satunnaisesti, oireettomasti, maksan transaminaasien aktiivisuus veriseerumissa lisääntyy (noin kolme kertaa normaalia suurempi; tämä tapahtuu pääasiassa hoidon ensimmäisten 1-9 viikon aikana, lääkkeen lopettamisen jälkeen arvot palautuvat nopeasti normaaliksi), kokonaiskolesterolitaso nousee hieman (noin 3 %), samoin kuin triglyseridit (noin 5 %), seerumin virtsahappopitoisuus laskee hieman (noin 7 %, tällä ilmiöllä ei ole kliinisiä seurauksia).

Yliannos

Sertraliinilla on laaja turvallisuusprofiili; myrkytystä on raportoitu jopa 6 g:n annoksilla. Pelkän sertraliinin myrkytysoireita ovat pahoinvointi, ahdistuneisuus, takykardia, uneliaisuus, EKG-muutokset, oksentelu ja pupillien laajeneminen. Vaikka pelkän sertraliinin yliannostuksesta ei ole raportoitu kuolemantapauksia, kuolemaan johtaneita tapauksia on raportoitu sertraliinin käytön yhteydessä yhdessä muiden lääkkeiden ja alkoholijuomien kanssa. Siksi tehohoitoa tarvitaan pelkän sertraliinin myrkytystapauksissa.

On varmistettava ilman esteetön kulku hengitysteihin ja lisäksi riittävä hengitys ja hapetus. Lisäksi käytetään laksatiiveja, aktiivihiiltä tai mahahuuhtelua (aktiivihiiltä yhdessä sorbitolin kanssa pidetään tehokkaampana (tai jopa tehokkaampana) kuin mahahuuhtelua ja oksentelua).

On tarpeen seurata tärkeimpiä fysiologisia parametreja ja suorittaa yleisiä tuki- ja oireenmukaisia toimenpiteitä.

Lääkkeen vastalääkkeestä ei ole tietoa. Hemoperfuusio, pakotettu diureesi ja verenvaihto eivät anna havaittavaa vaikutusta, koska sertraliinilla on suuret jakautumistilavuusindeksit.

Uhrille avun annettaessa on otettava huomioon myös useiden lääkkeiden samanaikaisen myrkytyksen mahdollisuus.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa on kielletty.

Pimotsidin arvot nousevat, kun sitä käytetään yhdessä sertraliinin kanssa. Pimotsidin lääkeindeksin kapeiden rajojen vuoksi näitä lääkkeitä ei voida käyttää yhdessä.

Yhdistelmä litiumvalmisteiden kanssa voi vaikuttaa serotonergiseen neurotransmissioon; siksi asianmukainen seuranta on varmistettava tätä yhdistelmää käytettäessä.

Sertraliinihoidon alkuvaiheessa plasman fenytoiinipitoisuuksia on seurattava ja annosta on muutettava tarvittaessa, koska fenytoiini voi pienentää plasman sertraliinipitoisuuksia.

Lääkkeen ja sumatriptaanin yhdistelmä aiheuttaa koordinaatiohäiriöitä, ahdistusta, hyperrefleksiaa ja deliriumia sekä agitaatiota. Jos tällainen yhdistelmä on kliinisesti välttämätön, on varmistettava tarvittava seuranta.

Koska lääke syntetisoidaan intraplasmisella proteiinilla, on tarpeen ottaa huomioon mahdollisuus vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa, jotka myös ovat tämän prosessin alaisia.

Varfariinin kanssa annettava PT-arvot nousevat; tätä parametria tulee seurata jatkuvasti sertraliinihoitojakson alussa ja lopussa.

Yhdistelmä tolbutamidin tai diatsepaamin kanssa aiheuttaa muutoksia yksilöllisissä farmakokineettisissä ominaisuuksissa.

Yhdistettynä simetidiiniin havaitaan lääkkeen puhdistuman hidastumista.

Sertraliinin krooninen käyttö aiheuttaa minimaalisia desipramiinin vakaan tilan plasmapitoisuuksien nousuja.

[ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Sertraliinia on säilytettävä lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot - ei yli 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Säilyvyys

Sertraliini-Apo on hyväksytty käytettäväksi kolmen vuoden ajan lääkkeen myyntipäivästä.

[ 16 ], [ 17 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen tehosta ja turvallisuudesta pediatrisessa käytössä ei ole tietoa, minkä vuoksi Sertraline-apoa ei määrätä lapsille.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin Zaloxin kanssa ja Asentra Solotikin kanssa. Lisäksi listalla ovat Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin Misolin kanssa, Serlift Zoloftin kanssa ja Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]