Sertraliini-Apo

Sertralin-apo on masennuslääke, joka sisältyy SSRI-lääkkeiden ryhmään.

Sertraliinikomponentti on voimakas, erittäin selektiivinen aine, joka hidastaa serotoniinin takaisinottoa kehossa.

Lääkkeellä on hyvin vähäinen vaikutus dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton prosesseihin. Sertralina-apoa käytettäessä lääkeosissa ihmisen verihiutaleet estävät serotoniinin oton.

[1]

Viitteitä Sertraliini-Apo

Sitä käytetään tuskallisissa olosuhteissa:

• masennus, samoin kuin sellainen masennus, jossa on ahdistuneisuus (manian historia voi olla läsnä (tai ei));
• paniikkihäiriöt (joita vastaan voidaan havaita (tai ei) agorafobiaa);
• OCD tai PTSD;
• sociofobiâ.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen toteutetaan kapseleissa - 28 kappaletta polyeteenin tölkin sisällä.

[2]

Farmakodynamiikka

Kuten monet muutkin kliinisesti vaikuttavat masennuslääkkeet, sertraliini heikentää serotoniini- ja noradrenaliinipäästöjen vaikutusta aivoissa. Samalla komponentilla ei ole merkittävää affiniteettia adrenergisten (a-1 ja a-2, samoin kuin P), GABA: n, kolinergisen, histaminergisen, dopaminergisen, serotonergisen (kuten 5-HT1A 5-HT1B: n ja 5-HT2: n) kanssa tai bentsodiatsepiinipäät.

Lääkkeellä ei ole rauhoittavia ominaisuuksia eikä se vaikuta psykomotoriseen aktiivisuuteen.

[3]

Farmakokinetiikkaa

Sertraliinin farmakokineettiset ominaisuudet ovat lineaarisia ja niiden farmaseuttinen alue on 50–200 mg päivässä.

Kun lääkkeitä käytetään toistuvasti 0,2 g: n kerta-annoksena vuorokaudessa, sertraliinin Cmax-arvot veriplasmassa ovat keskimäärin 0,19 µg / ml; se kestää 6-8 tuntia tämän luvun saamiseksi. AUC-taso on 2,8 mg / h, ja terminaalin puoliintumisaika terminaalivaiheessa on noin 26 tuntia. Metabolisen elementin N-desmetyyli-sertraliinin Cmax-taso on 0,14 µg / ml, puoliintumisaika on 65 tuntia ja AUC-arvot 2,3 mg / h / l.

Elintarvikkeet lisäävät sertraliinin hyötyosuutta noin 40%. Aine läpäisee laajat metaboliset prosessit, jolloin muodostuu N-desmetyyli-sertraliinia, jolla ei ole lainkaan terapeuttista vaikutusta. Sekä sertraliini että elementti N-desmetyyli-sertraliini osallistuvat hapettumisen deaminoinnin prosesseihin lisähydroksyloinnilla, pelkistyksellä ja lisäksi glukuronikonjugaatilla. Suuri määrä metabolisia elementtejä erittyy sappeen.

98% syntetisoitiin veren intraplasman proteiinilla.

N-desmetyyli-sertraliinin indikaattorit iäkkäillä, jos lääkkeitä käytetään moninkertaisesti kolme kertaa enemmän, vaikka tämän tekijän kliinistä merkitystä ei ole määritelty.

[4], [5]

Annostus ja antotapa

Sertralin-Apo tulee ottaa yhdessä ruuan kanssa, kerran päivässä, se on suositeltavaa illalla (tai aamiaisella, jos sitä tarvitaan aamulla).

Hoidon alkuvaihe.

OCD: tä tai masennusta sairastavien tulisi käyttää 50 mg lääkettä päivässä.

Henkilöitä, joilla on PTSD, paniikkihäiriöt ja sosiaalinen fobia, suositellaan ensin ottamaan 25 mg lääkettä päivässä. Ensimmäisen hoitoviikon jälkeen annos nostetaan 50 mg: aan 1-kertaiseksi päivässä ottaen huomioon kurssin sietokyky ja lääkitysvaikutukset.

Lääkeaineen altistumisen puuttuessa annosta lisätään vähitellen titraamalla, vähintään 7 päivän välein (koska farmakokinetiikkaan liittyvät tutkimukset osoittivat, että sertraliinin tasapainotasapaino kirjataan ensimmäisen viikon jälkeen, kun lääkettä käytettiin 1 kerran päivässä). Suurimman sallitun 0,2 g: n enimmäisrajan ylittäminen on kielletty päivässä.

Lääke saavuttaa tavanomaisen lääkeaineen altistuksen yleensä ensimmäisen hoitokuukauden jälkeen. Annosten nopeutettu korkeus ei useinkaan salli määritetyn latentin aikavälin pienentämistä, mutta samalla se voi lisätä negatiivisten oireiden voimakkuutta.

Tukitoimet.

Pitkäaikaisessa hoidossa käytetään lääkkeiden vähimmäistehokkaita annoksia. Potilaiden määräaikaistarkastusta tarvitaan, jotta voidaan selvittää hoidon jatkamisen tarve.

On kiellettyä lopettaa hoito lääkkeen käytöstä, koska se voi johtaa vieroitusoireyhtymän ilmaantumiseen. Kun hoito lopetetaan, annostusta vähennetään asteittain.

Hoito potilailla, joilla on ongelmia maksassa.

On välttämätöntä käyttää lääkettä varoen potilailla, joilla on maksasairaus. Jos potilaalla on vakavia häiriöitä, lääkkeen annostusta on vähennettävä tai sen annostusta olisi vähennettävä.

[7]

Käyttö Sertraliini-Apo raskauden aikana

Ei ole näyttöä siitä, onko sertraliini turvallista käyttää imetyksen tai raskauden aikana, minkä vuoksi sitä ei käytetä näinä ajanjaksoina. Poikkeukset ovat mahdollisia vain tilanteissa, joissa sen hallinnon hyödyt ovat odotetumpia kuin sikiölle aiheutuvan kielteisen vaikutuksen riski.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen vaikuttavaan aineosaan tai muihin aineisiin;
• yhdistetty käyttö MAOI: n kanssa;
• maksan vajaatoiminta.

[6]

Sivuvaikutukset Sertraliini-Apo

Haittavaikutusten joukossa:

• vegetatiivista NA: ta koskevat häiriöt: suun limakalvon hyperhidroosi ja kuivuus;
• sydän- ja verisuonitauteihin liittyvät leesiot: kipu rintalastassa tai sydämentykytyksessä;
• PNS: n ja CNS: n häiriöt: huimaus, hypestesia, kohonnut verenpaineen arvot, päänsärky, parestesiat ja kouristukset sekä vapina;
• epidermiset merkit: ihottuma;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: ripuli, turvotus, oksentelu, ruokahalun lisääntyminen, ummetus, pahoinvointi, vatsakipu ja dyspepsia;
• systeemiset ilmentymät: kuume, väsymys, selkäkipu ja kasvojen punoitus;
• aineenvaihdunnan häiriöt: janon tunne;
• tuki- ja liikuntaelinrakenteen häiriöt: nivelkipu tai lihaskipu;
• henkiseen toimintaan liittyvät oireet: levottomuus, mania tai hypomania, unettomuus, ahdistuneisuus tai hermostuneisuus, uneliaisuus ja tämän haukottelun, depersonalisaation, seksuaalisten häiriöiden (yleensä miehillä tapahtunut siemensyöksy), keskittymisongelmien, libidon heikkenemisen ja painajaiset;
• lisääntymiselimiin liittyvät ongelmat: kuukautisten häiriöt;
• hengityselimien vauriot: nielutulehdus tai nenä;
• häiriöt aistielinten työssä: korvan kohina, näköhäiriöt tai makuhäiriöt;
• virtsatoiminnan häiriöt: häiriö tai lisääntynyt virtsaaminen;
• laboratoriokokeiden poikkeama: maksan transaminaasien aktiivisuus veren seerumissa lisääntyy harvoin asymptomatisesti (noin kolme kertaa suurempi kuin normin suurin sallittu raja, tämä tapahtuu lähinnä ensimmäisten 1-9 hoitoviikon aikana, lääkkeiden lopettamisen jälkeen, arvot palautuvat nopeasti normaaliksi), merkityksetön \ t kokonaiskolesterolin indikaattori nousee (noin 3%) sekä triglyseridit (noin 5%), virtsahapon seerumin arvo laskee hieman (noin 7%, tämä ilmiö ei vaikuta kliinisiin seurauksiin) ND).

Yliannos

Sertraliinilla on laaja valikoima turvallisuutta; myrkytystapauksissa, joita on ilmoitettu jopa 6 g: n huumeiden käytön yhteydessä. Vain sertraliinia sisältävän myrkytyksen tapauksessa havaittiin seuraavia oireita: pahoinvointi, ahdistuneisuus, takykardia, uneliaisuus, muuttuneet EKG-lukemat, oksentelu ja pupillin laajentuminen. Koska sertraliinin yliannostuksesta johtuvia kuolemantapauksia ei havaittu, on raportoitu kuolemaan johtaneita tuloksia sertraliinimyrkytyksen yhteydessä yhdessä muiden lääkkeiden ja alkoholijuomien kanssa. Tämän vuoksi on välttämätöntä suorittaa intensiivihoito, jos kyseessä on päihteiden esiintyminen ilmoitettujen lääkkeiden kanssa.

On tarpeen varmistaa ilman vapaa kulkeutuminen hengitysteihin ja lisäksi riittävä ilmanvaihto hapettamalla. Lisäksi käytetään laksatiiveja, aktiivihiiltä tai mahahuuhtelua (aktiivihiiltä, jota käytetään yhdessä sorbitolin kanssa, pidetään yhtä tehokkaana (tai jopa tehokkaampana) kuin mahahuuhtelu ja oksentelu).

On tarpeen valvoa tärkeimpiä fysiologisia parametreja ja suorittaa yleisiä tuki- ja oireenmukaisia menetelmiä.

Tietoja ei-vastalääkkeistä. Hemoperfuusio, diureesin pakotettu muoto ja verensiirron vaihtaminen eivät anna havaittavaa vaikutusta, koska sertraliinilla on suuret jakautumistilavuuden indikaattorit.

Vaikka uhri autetaan, on myös otettava huomioon useiden lääkkeiden myrkytysmahdollisuus.

[8], [9], [10]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kielletty samanaikainen käyttöönotto MAOI: n kanssa.

Pimotsidiarvot lisääntyvät yhdistettynä sertraliiniin. Pimotsidin lääkeaineen indeksin kapeiden rajojen takia näitä lääkkeitä on kielletty yhdistämään.

Yhdistelmä litiumlääkkeiden kanssa voi vaikuttaa serotonergiseen neuromediaatioon; näin ollen tällaisen yhdistelmän avulla on tarpeen varmistaa asianmukainen seuranta.

Sertralin-Apo-hoidon alkuvaiheessa on seurattava fenytoiinin plasman indikaattoreita ja tarvittaessa tarkistettava sen annos. Tämä johtuu siitä, että fenytoiini pystyy vähentämään sertraliinin plasman arvoja.

Lääkkeiden yhdistäminen sumatriptaaniin aiheuttaa häiriöitä, ahdistusta, hyperrefleksiaa ja deliriumia sekoittaen. Kun tällainen yhdistelmä on kliinisesti tarpeellinen, vaaditaan tarvittava seuranta.

Koska lääke syntetisoidaan intraplasman proteiinilla, on tarpeen ottaa huomioon mahdollisuus kehittää vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa, jotka ovat myös tämän prosessin kohteena.

Kun varfariinia annetaan, PTV-arvot kasvavat; tätä indikaattoria on seurattava jatkuvasti terapeuttisen kurssin alussa ja lopussa sertraliinia käyttäen.

Yhdistelmä tolbutamidin tai diatsepaamin kanssa aiheuttaa muutoksia yksittäisissä farmakokineettisissä ominaisuuksissa.

Yhdistettynä simetidiiniin havaitaan lääkeaineen puhdistuman väheneminen.

Sertraliinin pitkäaikainen käyttö aiheuttaa desipramiinin tasapainoisen plasmapitoisuuden vähäisen nousun.

[11],

Varastointiolosuhteet

Sertralin-Apoa on säilytettävä paikassa, joka on suljettu lasten pääsystä. Lämpötila-arvot - enintään 25 ° C

[12], [13], [14], [15]

Säilyvyys

Sertralin-Apo saa hakea 3 vuoden ajan lääkkeen myynnistä.

[16], [17],

Hakemus lapsille

Tietoa lääkkeen tehosta ja turvallisuudesta lapsilla käytettäessä puuttuu, minkä vuoksi Sertralin-apoa ei määrätä lapsille.

[18], [19]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin ja Zalox ja Ascentr Solotokilla. Lisäksi luettelo on Debitum-Sanovel, Emoton, Depralin ja Misal, Serlift Zoloftilla ja Sertralux.

[20], [21]