Peridon

Peridon kuuluu lääkeryhmään, joka edistää suoliston peristaltiikkaa. Sen pääelementti on domperidoni. Tämä aine on dopamiiniantagonisti ja sillä on antiemeettisiä vaikutuksia.

On osoitettu, että suun kautta annettuna domperidoni pidentää pohjukaissuolen ja antraalisten supistusten kestoa, mikä mahdollistaa suolen tyhjenemisnopeuden lisäämisen. Samaan aikaan domperidoni ei vaikuta mahalaukun eritysprosesseihin. [1]

Viitteitä Peridon

Sitä käytetään lievittämään oksentelua ja pahoinvointia , joka kestää vähintään 2 päivää.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen tapahtuu tabletin muodossa - 10 kappaletta solulevyn sisällä. Laatikon sisällä on 1 tai 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Lääkkeiden terapeuttisen vaikutuksen periaate liittyy tärkeimmän aktiivisen elementin - domperidonin - kemiallisiin ja fysikaalisiin ominaisuuksiin. Se voi voittaa BBB: n pieninä määrinä.

Lääkkeen käyttö aiheuttaa toisinaan ekstrapyramidaalisia negatiivisia oireita, erityisesti aikuisilla, mutta samalla domperidoni voi stimuloida prolaktiinin eritystä aivolisäkkeestä. [2]

On virallista tietoa, että pienet määrät aivoissa määritettyä ainetta osoittavat, että domperidonilla on pääasiassa perifeerinen vaikutus dopamiinipäätteisiin.

Lääkkeen antiemeettinen vaikutus liittyy harmoniseen yhdistelmään gastrokinetic perifeerinen vaikutus ja antagonismi suhteessa dopamiinipäätteisiin, kemoretseptorien laukaisualueella, joka sijaitsee BBB: n ulkopuolella taka -alueella.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Domperidoni imeytyy nopeasti tyhjään mahaan annetun suun kautta ja saavuttaa plasman Cmax 0,5-1 tunnin kuluttua. Suun kautta otetun domperidonin alhainen biologinen hyötyosuus (noin 15%) liittyy laajoihin aineenvaihduntaprosesseihin maksan ja suoliston seinämän ensimmäisen kulun aikana. Kun otetaan huomioon, että terveellä ihmisellä aineen hyötyosuus kasvaa aterian jälkeen, ihmisten, joilla on ruoansulatuskanavan häiriöitä, on pistettävä lääkitys 15-30 minuuttia ennen syömistä.

Alentunut mahalaukun pH heikentää domperidonin imeytymistä. Biologinen hyötyosuus laskee lääkkeiden oraalisen annon jälkeen, kun aikaisemmin käytetään simetidiiniä tai ruokasoodaa.

Lääkkeen ottaminen sisälle aterian jälkeen vähentää hieman maksimaalista imeytymistä; samaan aikaan AUC -indikaattori kasvaa hieman.

Jakeluprosessit.

Nielemisen jälkeen domperidonin kumulaatio ja sen oma aineenvaihdunta ei käynnisty. Plasman Cmax 1,5 tunnin (21 ng / ml) jälkeen, kun 2 viikon annos oli 30 mg päivässä, oli melkein sama kuin ensimmäisen annoksen (18 ng / ml) lisäämisen jälkeen.

Domperidonin proteiinisynteesi on 91-93%. Eläimillä tehdyt jakautumistestit (käyttäen radioaktiivista isotooppia leimattuja lääkkeitä) paljastivat merkittävän kudosjakauman ja komponentin alhaisen tason aivoissa. Pieni määrä lääkettä eläimillä läpäisee istukan.

Vaihtoprosessit.

Domperidoni osallistuu laajalti ja suurella nopeudella maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin hydroksylaation ja N-dealkylaation kautta. Metabolisten prosessien in vitro -testaus diagnostista estäjää käyttäen paljasti, että CYP3A4 on tärkein P450-hemoproteiinin tyyppi, joka osallistuu N-dealkylaatioon; samaan aikaan CYP3A4 ja CYP1A2 sekä CYP2E1 osallistuvat aineen aromaattiseen hydroksylaatioon.

Erittyminen.

Erittyminen ulosteiden ja virtsan kanssa on 66% ja 31% suun kautta otetusta annoksesta. Muuttumaton aine erittyy pieninä määrinä (10% ulosteeseen ja noin 1% virtsaan).

Plasman puoliintumisaika, kun sitä annetaan yksittäisenä annoksena vapaaehtoisille, on 7-9 tuntia; henkilöillä, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, se pidentyy.

Annostus ja antotapa

Oksentelun ja pahoinvoinnin ilmenemisen voimakkuuden vähentämiseksi Peridonia käytetään 1 tabletissa 3 kertaa päivässä. Tämä annos on suurin sallittu päivä (30 mg).

Ilman lääkärin määräystä hoito tällä lääkkeellä voi kestää enintään 2 päivää. Jos sen ottamisesta ei ole toivottua vaikutusta, sinun on otettava yhteys lääkäriin. Yleensä hoito voi kestää enintään yhden viikon.

• Sovellus lapsille

Lääkkeiden määrääminen alle 16 -vuotiaille on kielletty.

Käyttö Peridon raskauden aikana

Lääkkeen vaikutusta raskaana oleviin potilaisiin ei ole tutkittu, joten tällaisen käytön mahdollisista seurauksista ei ole tietoja. Siksi raskauden aikana Peridonia määrätään vain tapauksissa, joissa sen käytön hyödyt ovat todennäköisempiä kuin komplikaatioiden riski.

Jos lääkkeiden käyttö imetyksen aikana on tarpeen, se lopetetaan hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• vakava suvaitsemattomuus lääkkeen muodostaville elementeille;
• aivolisäkkeen kasvain, joka liittyy prolaktiinin vapautumiseen (prolaktinooma);
• munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
• maksan vajaatoiminta;
• todettu QT -ajan piteneminen, joka on sydänhäiriön syy;
• fenyyliketonuria.

Sitä ei myöskään käytetä tapauksissa, joissa oksentelua esiintyy liikepahoinvoinnin, mekaanisen tukkeutumisen tai rei'ityksen yhteydessä ja verenvuotoa ruoansulatuskanavan sisällä.

On kiellettyä määrätä yhdessä QT-aikaa pidentävien lääkkeiden, itrakonatsolin, telitromysiinin, ritonaviirin ja erytromysiinin kanssa sekä klaritromysiinin, flukonatsolin, telapreviirin ja ketokonatsolin lisäksi sekä amiodaronin, sakinaviirin ja posatsonatsolin kanssa vorikonatsolin kanssa.

Sivuvaikutukset Peridon

Tärkeimmät sivumerkit:

• allergia, joka voi muuttua anafylaksiaksi;
• prolaktiini -indikaattorien nousu;
• huimaus, uneliaisuus, väsymys ja hermostuneisuus sekä päänsärky, jano, kouristukset, ekstrapyramidaalihäiriöt ja masennus;
• takykardia, turvotus, kammioperäinen rytmihäiriö ja äkillinen sydämen kuolema;
• lyhytaikaiset kouristukset suoliston alueella, kserostomia, ummetus, ripuli, närästys ja pahoinvointi;
• ihottumat, Quincken turvotus, kutina ja nokkosihottuma;
• turvotus, kipu ja rintarauhasen laajentuminen, imetyshäiriö, amenorrea, kuukautiskierron muutokset ja gynekomastia;
• lisääntynyt virtsaamistarve, dysuria ja voimattomuus;
• stomatiitti tai sidekalvotulehdus.

Jos epätyypillisiä negatiivisia merkkejä ilmenee lääkityksen käytön jälkeen, sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa mahdollisesta muutoksesta hoito -ohjelmaan.

Yliannos

Huumeiden myrkytyksen yhteydessä voi esiintyä uneliaisuutta ja sekavuutta, levottomuutta, kohtauksia, tajunnan häiriöitä ja ekstrapyramidaalisia oireita.

Ei ole vastalääkettä. Mahahuuhtelu suoritetaan (ensimmäisten 60 minuutin aikana myrkytyksen jälkeen), enterosorbenttien käyttö ja oireenmukainen toiminta.

Ekstrapyramidaalisten ilmenemismuotojen hallitsemiseksi voidaan käyttää antikolinergisiä lääkkeitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Antikolinergiset aineet kykenevät neutraloimaan domperidonin antispeptisen vaikutuksen.

On kiellettyä käyttää erityslääkkeitä ja antasidia yhdessä lääkkeen kanssa, koska ne vähentävät sen hyötyosuuden arvoja.

Domperidonin metaboliset prosessit toteutuvat pääasiassa CYP3A4: n kautta. In vitro -tiedot ja testauksen aikana saadut tiedot paljastivat, että lääkkeiden ottaminen yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka estävät tätä entsyymiä merkittävästi, voi aiheuttaa domperidonipitoisuuden nousua plasmassa.

Erilliset farmakokineettisten / dynaamisten yhteisvaikutusten testit in vivo, jos niitä annettiin yhdessä suun kautta erytromysiinin tai ketokonatsolin kanssa vapaaehtoisilla, vahvistivat, että nämä aineet estävät merkittävästi CYP3A4: ään liittyvän domperidonin esijärjestelmäisiä metabolisia prosesseja.

Kun 10 mg domperidonia otettiin suun kautta 4 kertaa päivässä, sekä 0,2 g ketokonatsolia (suun kautta, 2 kertaa päivässä), QTc-aika pidentyi 9,8 ms: lla (keskimäärin); samaan aikaan yksittäiset merkit vaihtelivat välillä 1,2-17,5 ms. Kun 4 kertaa päivässä oli käytetty 10 mg domperidonia ja 3 kertaa päivässä 0,5 g erytromysiiniä, QTc -aikaa pidennettiin 9,9 ms: lla (keskiarvo).

Tasapainolääkkeen Cmax- ja AUC -tasot nousevat noin kolminkertaiseksi kunkin näiden yhteisvaikutustestien aikana. Mitä osaa kohonneiden plasman domperidoniarvojen vaikutuksesta suhteessa havaittuun QTc -aikaan ei ole määritetty. Tällaisten testien aikana, kun monoterapia käytti domperidonia (4-kertainen saanti 10 mg / vrk), QTc-aikaa pidennettiin 1,6 ms: lla (ketokonatsolin anto) tai 2,5 ms: lla (erytromysiinin antaminen); samaan aikaan yksinomaan ketokonatsolin (0,2 g 2 kertaa päivässä) tai erytromysiinin (0,5 g 3 kertaa päivässä) käyttö pidentää QTc -aikaa 3,8 ja 4,9 ms.

Teoriassa, koska lääkkeellä on prokineettinen vaikutus vatsaan, se voi vaikuttaa suun kautta otettavien lääkkeiden - esimerkiksi enteropäällysteisten tai pitkitetysti vapautuvien lääkkeiden - imeytymiseen. Mutta henkilöillä, joiden tila palautui normaaliksi parasetamolin tai digoksiinin käytön jälkeen, domperidonin yhteiskäyttö ei muuttanut näiden lääkkeiden veriarvoja.

Niistä voimakkaista CYP3A4 -elementin estäjistä, joiden kanssa Peridonin yhdistäminen on kielletty:

• atsolilääkkeet - itrakonatsoli, flukonatsoli * ketokonatsolin kanssa * ja vorikonatsoli *;
• nefatsodoni;
• makrolidit - erytromysiini * ja klaritromysiini *;
• lääkkeet, jotka hidastavat HIV -proteaasin toimintaa - ritonaviiri, amprenaviiri ja nelfinaviiri yhdessä atatsanaviirin kanssa sekä indinaviiri ja fosamprenaviiri sakinaviirin kanssa;
• amrepitantti;
• Ca -antagonistit - verapamiili diltiatseemin kanssa;
• amiodaroni *;
• telitromysiini *.
• * pidentää myös QTc-aikaa.

Lääkitys voidaan yhdistää psykoosilääkkeisiin, joiden toimintaa se tehostaa, sekä dopamiiniagonisteihin (bromokriptiini tai L-dopa), joiden kielteisiä vaikutuksia (pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt ja oksentelu) se estää neutraloimatta niiden päävaikutuksia.

Mahdolliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa.

Domperidonin metaboliaprosessien pääreitti liittyy CYP3A4: n toimintaan. In vitro -testistä ja ihmisistä saadut tiedot osoittavat, että tätä entsyymiä merkittävästi estävien lääkkeiden yhdistelmä voi aiheuttaa domperidonin plasma -arvojen nousua. On kiellettyä antaa lääkettä aineilla, jotka hidastavat suuresti CYP3A4: n toimintaa ja voivat aiheuttaa QT -ajan pidentymistä.

On välttämätöntä yhdistää varovasti domperidoni lääkkeisiin, jotka hidastavat voimakkaasti CYP3A4: n toimintaa eivätkä aiheuta QT -ajan pitenemistä (esimerkiksi indinaviiri). Samaan aikaan potilaiden tilaa on seurattava sivuoireiden kehittymisen havaitsemiseksi.

Varovaisuutta on noudatettava myös käytettäessä lääkkeitä, jotka pidentävät QT -aikaa, ja potilaan tilaa on myös seurattava huolellisesti CVS: ään liittyvien negatiivisten reaktioiden kehittymisessä. Niiden joukossa:

• alatyypin IIA tai III rytmihäiriölääkkeet;
• tietyt psykoosilääkkeet, antibiootit tai masennuslääkkeet;
• tietyt sienilääkkeet;
• tietyt lääkkeet, jotka liittyvät altistumiseen ruoansulatuskanavaan tai malarialääkkeisiin;
• jotkut lääkkeet, joita käytetään onkologisiin sairauksiin;
• tiettyjä muita lääkkeitä.

Varastointiolosuhteet

Periodon on säilytettävä korkeintaan 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyys

Peridonia voidaan käyttää 5 vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeet Limser, Rabirid ja Motinol ja Brulium Lingvatabs, Motorix ja Lancid sekä Gastropom-Apo, ja tämän lisäksi Perilium, Motorinorm sekä Domidon ja Motoricum. Lisäksi luettelossa on Domrid, Peridonium ja Motilium, Cinnaridon ja Nausilium.