Parasetamoli kipuun

Kysymys siitä, auttaako parasetamoli kipuun, voi ilmeisesti herätä tapauksissa, joissa tämän kipu- ja kuumelääkkeen tabletti ei tarjoa odotettua kipua lievittävää vaikutusta. Samalla se on yleisimmin käytetty kipu- ja kuumelääke, ja WHO on sisällyttänyt sen tärkeimpien lääkkeiden luetteloon – tehokkaimpina ja turvallisimpina. [ 1 ]

Muita parasetamolin kauppanimiä: Asetaminofeeni, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs ja Efferalgan (poretabletit), Cefekon (peräpuikot).

Lisäksi parasetamoli on osa sellaisia lääkkeitä kuin Askofen, Citramon, Excedrin ja Farmadol (parasetamoli + asetyylisalisyylihappo + kofeiini), Daleron C (C-vitamiinin kanssa), Fanigan ja Panoxen (diklofenaakin kanssa), Papaverine (yhdessä drotaveriinin kanssa), Fervex (askorbiinihapon ja antihistamiini feniramiinin kanssa), Tamipul (ibuprofeenin ja kofeiinin kanssa), Pentalgin (analginin, kofeiinin, fenobarbitaalin ja kodeiinin kanssa), Farmacitron (feniramiinin, fenyyliefriinin ja askorbiinihapon kanssa).

Viitteitä Parasetamoli

Parasetamolia käytetään kuumetta alentavana lääkkeenä vilustumiseen ja akuutteihin hengitystieinfektioihin (kun ruumiinlämpö nousee +38,5 °C:een tai yli) sekä eri syistä johtuviin subfebriileihin kuumeisiin tiloihin.

Lievittääkö parasetamoli kipua? Se lievittää, mutta ei kaikkea kipua, mikä johtuu sen farmakologisista ominaisuuksista. Lievissä tai kohtalaisissa kipuoireyhtymissä parasetamolia käytetään oireenmukaisena lääkkeenä:

• päänsärkyyn, mukaan lukien migreeni, psykogeeninen päänsärky (jännityskefalgia), myrkyllisistä syistä johtuva päänsärky - krapula; Kofeiinin ja parasetamolin yhdistelmä krapulan hoidossa voi aiheuttaa maksavaurion riskin.
• hammassärystä;
• lievään nivel- ja lihaskipuun eli artralgiaan ja myalgiaan. Parasetamoli voi lievittää lievän niveltulehduksen kipua, mutta se ei vaikuta nivelen taustalla olevaan tulehdukseen, punoitukseen ja turvotukseen; [ 2 ]
• myosiittiin liittyvään selkä- ja lannekipuun. [ 3 ]

Naisilla parasetamoli voi auttaa kuukautiskipuihin tai algomenorreaan (vaikka Spazmalgon tai Baralgin saattavat olla parempia vaikeaan kipuun). Joissakin tutkimuksissa on kuitenkin verrattu tulehduskipulääkkeitä asetaminofeeniin (parasetamoli). Ne viittaavat siihen, että tulehduskipulääkkeet ovat hieman tehokkaampia kuin asetaminofeeni kuukautiskipujen lievittämisessä. [ 4 ]

Parasetamolista on vain vähän hyötyä munuaiskipuun, koska munuaiskipuoireyhtymään liittyy virtsanjohtimien sileiden lihasten kouristuksia, ja niiden lievitykseen käytetään kouristuksia lievittäviä lääkkeitä, erityisesti No-shpaa (Drotaveriini), Papaveriinihydrokloridia, Platyphyllineä, Metacinia, Spazmolitinia (Difacil). Parasetamolilla yksinään tai yhdessä matala-aktiivisten opioidien kanssa on lieviä tulehdusta estäviä ominaisuuksia, ja sen on osoitettu olevan tehokas sekä akuuteissa että kroonisissa munuaisten tulehdustiloissa [ 5 ]. Vaikka parasetamolia pidetään turvallisimpana ei-narkoottisena kipulääkkeenä munuaissairauspotilailla, on muistettava, että se voi olla munuaistoksinen pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina. [ 6 ]

Parasetamolia ei käytetä spastiseen vatsakipuun.

On pidettävä mielessä, että psykogeenisen kefalgian yhteydessä lääkärit usein suosittelevat potilaille parasetamolin sijaan H-kolinergisiä reseptoreita salpaavia lääkkeitä (lihasrelaksantteja) ja/tai masennuslääkkeitä ja rauhoittavia masennuslääkkeitä. Nivelkivun yhteydessä etusijalla ovat tulehduskipulääkkeet (NSAID), kuten diklofenaakki, ibuprofeeni, indometasiini jne. Parasetamolia käytetään aikuisten episodisen jännityspäänsäryn akuuttiin hoitoon. [ 7 ], [ 8 ]

Korva-, nenä- ja kurkkutautilääkärit eivät määrää parasetamolia kurkkukipuun tai korvakipuun, koska se ei auta vähentämään tulehdusta.

Julkaisumuoto

Parasetamolia on saatavana tablettien (200, 325 ja 500 mg), kapseleiden (325 mg), siirapin, nestemäisen suspension, injektioliuosten, peräsuolen peräpuikkojen (0,08 g, 0,17 g ja 0,33 g kukin) muodossa.

Farmakodynamiikka

Parasetamoli – N-asetyyli-p-aminofenoli – on fenolisen orgaanisen yhdisteen aniliinin (para-aminofenoli tai 4-aminofenoli) asetyylijohdannainen eli se kuuluu anilideihin.

Toisin kuin tulehduskipulääkkeet (NSAID), parasetamolilla ei ole käytännössä lainkaan tulehdusta estäviä ominaisuuksia, koska sen farmakodynamiikka määräytyy ensisijaisesti hypotalamuksen ja selkäytimen termoregulaatiokeskusten neuroneihin kohdistuvan vaikutuksen perusteella - niiden toimintojen palautuessa ja lämpötilan homeostaasin normalisoituessa.

Parasetamoli lievittää kipua estämällä aivokuoren solujen kalvoentsyymin, syklo-oksigenaasi tyypin 3 (COX-3), toimintaa, joka varmistaa välittäjäaineiden (prostaglandiinien) PGE2:n ja PGF2α:n synteesin.

Lisäksi lääkkeen aktiivinen metaboliitti N-arakidonoyyliaminofenoli (AM404) toisaalta estää syklo-oksigenaasi COX-1:n ja COX-2:n tuotantoa ja toisaalta stimuloi perifeerisen hermoston nosiseptiivisten neuronien TRPV1-reseptoreita, jotka osallistuvat kipusignaalien välitykseen, modulointiin ja integrointiin. [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Parasetamolin biologinen hyötyosuus on suun kautta otettuna korkea (88 %), se imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta ja saavuttaa huippupitoisuuden veressä 90 minuuttia kerta-annoksen jälkeen. Kivunlievitys kestää kahdesta neljään tuntia.

Parasetamoli läpäisee veri-aivoesteen ja erittyy imettävien naisten rintamaitoon. Lääkkeen sitoutumisaste plasman proteiineihin on alhainen (enintään 22–25 %), ja puoliintumisaika on 1,5–2,5 tuntia.

Parasetamolin aineenvaihdunnassa pääasiallinen kuormitus kohdistuu maksaan. Sulfotransferaasientsyymit hajottavat sen farmakologisesti inaktiivisiksi glukuronihappokonjugaateiksi ja sulfaateiksi. Sytokromi P450 -entsyymit katalysoivat sen hapettumista reaktiiviseksi metaboliitiksi NAPQI (N-asetyyli-p-bentsokinoni-imiini), joka sitoutuu maksan glutationin sulfhydryyliryhmään ja erittyy sitten virtsaan kysteiinin ja merkaptuurihappoyhdisteiden muodossa. [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Parasetamolin suurin terapeuttinen annos on aikuisille 4 g/vrk ja lapsille 50–75 mg/kg/vrk. Tarkempia tietoja lääkkeen eri muotojen annostuksesta on esitetty julkaisussa – Parasetamoli.

Kuinka paljon juoda? Lääkkeen käyttöä ei suositella yli kolmesta viiteen päivään peräkkäin.

Hakemus lapsille

Virallisten ohjeiden mukaan parasetamolin käyttö lapsille on sallittua 1 kuukauden iästä alkaen vuorokausiannoksella 50 mg painokiloa kohden. Lastenlääkärit suosittelevat lasten Calpol-suspensiota, Efferalgan-siirappia ja peräpuikkoja, Panadol baby -suspensiota ja peräpuikkoja.

Samalla tavalla määritetään lääkkeen suurin sallittu päivittäinen annos, joka korotetuissa lämpötiloissa saa ottaa jopa neljä kertaa päivässä, tarkkaillen 4 tunnin välein annosten välillä.

• 3–6 kuukauden ikäisille: 2,5 ml parasetamoli-suspensiota imeväisille enintään neljä kertaa päivässä.
• 6–24 kuukauden ikäisille: 5 ml parasetamoli-suspensiota imeväisille enintään neljä kertaa päivässä.
• 2–4-vuotiaat: 7,5 ml lasten parasetamoli-suspensiota annetaan enintään neljä kertaa päivässä.
• 4–6-vuotiaat: 10 ml lasten parasetamoli-suspensiota annetaan enintään neljä kertaa päivässä.
• 6–8-vuotiaille: 5 ml parasetamolisuspensiota kuusi ja yli, määrätty enintään neljä kertaa päivässä.
• 8–10-vuotiaille: 7,5 ml parasetamolisuspensiota yli kuuden vuoden ikäisille, enintään neljä kertaa päivässä.
• 10–12-vuotiaat: 10 ml parasetamoli-suspensiota yli kuusivuotiaat, määrättynä enintään neljä kertaa päivässä.

Amerikan lastenlääkäriliitto (AAP) suosittelee edelleen asetaminofeenia lasten kipuun ja kuumeeseen, mutta asiantuntijat eivät suosittele sen käyttöä, jos lapsella on astma tai on riski sairastua siihen. Asetaminofeenin käyttö terapeuttisina annoksina on yleensä turvallista, vaikka maksatoksisuutta voi esiintyä lapsilla suositelluilla annoksilla. [ 15 ]

Käyttö Parasetamoli raskauden aikana

Parasetamoli on ensisijainen valinta kuumetta alentavaan tai kipua lievittävään hoitoon koko raskauden ajan. Seurauksia, kuten astman [ 11 ] tai tarkkaavaisuus- ja ylivilkkaushäiriön riskin lisääntymistä, on käsitelty. [ 12 ] Parasetamolin käyttö, erityisesti kolmannella raskauskolmanneksella, johtaa hematopoieettisten kantasolujen suhteellisen määrän vähenemiseen napanuoraveressä riippumatta äidin iästä, ensimmäisen raskauskolmanneksen painoindeksistä, synnytysajasta, raskausviiveestä tai syntymäpainosta. [ 13 ]

Raskauden aikana parasetamolin käyttö vaatii varovaisuutta, erityisesti sen käyttö ensimmäisten kolmen kuukauden aikana on kielletty.

Yksityiskohtaiset tiedot materiaalissa - Parasetamoli raskauden aikana

Parasetamoli imetyksen aikana

Kaikki lääkäreiden yksityiskohdat ja suositukset on annettu artikkelissa - Voiko imettävä äiti ottaa parasetamolia?

Vasta

Parasetamolin käytön vasta-aiheita kipuun ja kuumeeseen ovat:

• yksilöllinen yliherkkyys lääkkeelle;
• maksan ja/tai munuaisten toiminnallinen vajaatoiminta;
• kohonneet bilirubiinipitoisuudet veressä (synnynnäinen tai toiminnallinen);
• hemolyyttinen anemia, jossa on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin entsyymin puutos;
• veren leukosyyttien määrän väheneminen;
• alle 4 viikon ikäiset lapset.

Sivuvaikutukset Parasetamoli

Parasetamolin mahdollisia sivuvaikutuksia ovat:

• ihon kutinaa ja ihottumia, mukaan lukien urtikariaa, sekä eksudatiivista eryteemaa ja Stevens-Johnsonin oireyhtymän tyyppistä myrkyllistä epidermaalista nekrolyysiä;
• akuutin allergisen reaktion kehittyminen angioödeemalla;
• pahoinvointi ja vatsakipu;
• veren koostumuksen häiriöt, erityisesti anemia, verihiutaleiden ja leukosyyttien määrän väheneminen, hapettuneen hemoglobiinin (methemoglobiinin) lisääntyminen;
• munuaisvaurio interstitiaalisen nefriitin kehittymisen myötä;

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö suurina annoksina voi johtaa maksavaurioon. [ 14 ]

Yliannos

Yli 7 g:n kerta-annoksen ottamista aikuisella ja 150 mg/kg:n kerta-annoksena lapsella pidetään mahdollisesti maksatoksisena, lisätietoja on kohdassa – Parasetamolin maksatoksisuus.

Yliannostuksen oireet alkavat yleensä ilmetä muutaman tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta – pahoinvoinnin, oksentelun, lisääntyneen hikoilun ja hypokondriumin kipuna. [ 16 ]

Ilman hoitoa yliannostus voi johtaa maksan vajaatoimintaan ja kuolemaan muutamassa päivässä. Lääkehiiltä voidaan käyttää lääkkeen imeytymisen vähentämiseksi.

Vastalääke on N-asetyylikysteiini, joka toimimalla glutationin esiasteena ja neutraloimalla parasetamolin NAPQI:n reaktiivisen metaboliitin auttaa vähentämään maksavaurioita.[ 17 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On pidettävä mielessä, että kumariinisoluihin kuuluvien antikoagulanttien (varfariini) ja kouristuslääkkeiden samanaikainen käyttö parasetamolin kanssa tehostaa näiden lääkkeiden vaikutusta.

Antiemeettisten lääkkeiden (metoklopramidi tai domperidoni) samanaikainen käyttö lisää parasetamolin imeytymistä.

Parasetamolin ottaminen yhdessä barbituraattiryhmän rauhoittavien lääkkeiden, kouristuslääkkeiden, tuberkuloosin vastaisen antibiootin rifampisiinin ja etyylialkoholin kanssa lisää maksavaurion riskiä.

Lisäksi parasetamolin ja barbituraattien yhdistelmä (erityisesti jälkimmäisen pitkäaikaisen käytön yhteydessä) johtaa sen kuumetta alentavan vaikutuksen vähenemiseen.

Varastointiolosuhteet

Huoneenlämmössä (enintään +25 °C).

Säilyvyys

Tablettien säilyvyysaika on kolme vuotta, siirapin ja suspension säilyvyysaika on kaksi vuotta.

Analogit

Kipuun tarkoitetulla parasetamolilla on monia analogeja - ei-narkoottisten kipulääkkeiden ryhmän lääkkeitä, eli päänsärkytabletit ilman parasetamolia, mukaan lukien Analgin (metamitsolinatrium), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtiini (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) jne.

Arvostelut

Kirurgien arviot tukevat parasetamolin käyttöä yhdessä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa leikkauksen jälkeisen kivun vähentämiseksi.

Eurooppalaiset neurologit suosittelevat parasetamolin ja kofeiinin yhdistelmää yhtenä useista ensilinjan lääkkeistä migreenipäänsärkyjen ja psykogeenisten päänsärkyjen hoitoon.

Mutta hammassärkyyn tai hammashoitojen aiheuttamaan kipuun tulehduskipulääkkeitä (ibuprofeeni, naprokseeni jne.) pidetään tehokkaampina.