Levolet

Levolet on lääke, jolla on laaja valikoima bakterisidisia ja antimikrobisia vaikutuksia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Levoleta

Sitä käytetään tulehduksellisen tai tarttuvan alkuperän patologioiden poistamiseen:

• tuberkuloosi;
• bakteeriperäinen prostatiitti;
• hengitysteihin, munuaisiin ja virtsajärjestelmään vaikuttavat tartuntaprosessit (esim. pyelonefriitti );
• Infektiot vatsaontelon alueella;
• keuhkotulehdus tai poskiontelotulehdus;
• tarttuvan luonteen omaavat ihovauriot.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu 0,25 tai 0,5 g:n tabletteina, 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkauksessa on yksi tällainen läpipainopakkaus.

Saatavilla on myös 0,75 g:n tabletteja, 5 tai 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikossa on yksi tällainen levy.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen sisältämä terapeuttinen yhdiste on topoisomeraasi 2:n (DNA-gyraasin) estäjä, samoin kuin topoisomeraasi 4:n. Tämä edistää superkiertymisprosessin häiriintymistä, mikä laukaisee DNA:ssa esiintyvien katkosten sitoutumisen ja "silloittumisen". Tämän seurauksena morfologiset muutokset alkavat soluseinien, sytoplasman ja kalvojen sisällä.

Lääke tehoaa anaerobeihin (Bacteroides fragilis ja Veillonella), grampositiivisiin (stafylokokit ja difteria corynebacterium) ja gramnegatiivisiin (Morganin bakteeri ja Escherichia coli) aerobeihin sekä herkkiin, kohtalaisesti herkkiin ja resistentteihin patogeenisiin bakteereihin.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Suun kautta otettuna lääke imeytyy lähes kokonaan ja nopeasti. Huippupitoisuudet plasmassa havaitaan tunnin kuluttua ottamisesta. Biologinen hyötyosuus on lähes 100 %.

Levofloksasiini-nimisen alkuaineen farmakokineettiset parametrit ovat lineaariset 50–600 mg:n annosalueella. Ruoan nauttimisella on vain vähän vaikutusta lääkkeen imeytymiseen.

Jakeluprosessit.

Noin 30–40 % lääkkeestä syntetisoidaan veren seerumin proteiinin kanssa. Levofloksasiinin kertyminen 0,5 g:n annoksella kerran päivässä ei ole kliinisesti merkittävää, joten se voidaan jättää huomiotta. Oletetaan, että vähäistä kertymistä voidaan havaita, kun lääkettä otetaan 0,5 g kaksi kertaa päivässä. Vakaa jakautumisarvo havaitaan 3 päivän kuluttua.

Jakautumisprosessit nesteissä ja kudoksissa.

Lääkkeen huippupitoisuudet keuhkoputkien limakalvolla ja keuhkoputkien epiteelin eritteessä 0,5 g:n oraalisen annon jälkeen ovat vastaavasti 8,3 ja 10,8 mikrog/ml.

Keuhkokudoksessa 0,5 g:n lääkeannoksen oraalisen annon jälkeen huippupitoisuus oli noin 11,3 μg/ml. Tämän saavuttaminen kestää 4–6 tuntia. Aineen pitoisuudet keuhkoissa olivat aina korkeammat kuin veriplasmassa.

Rakkulanesteessä aineen huippupitoisuus (0,5 g lääkettä kerran tai kaksi päivässä) oli vastaavasti 4 ja 6,7 μg/ml.

Lääke ei tunkeudu hyvin aivo-selkäydinnesteeseen.

Eturauhaskudoksessa lääkeaineen keskimääräiset pitoisuudet (0,5 g:n annoksen jälkeen kerran päivässä kolmen päivän ajan) olivat 8,7, 8,2 ja 2 mikrog/g 2, 6 ja 24 tunnin kuluttua. Aineen keskimääräiset osuudet eturauhasessa/veriplasmassa olivat 1,84.

Aineen keskimääräiset arvot virtsassa 8–12 tunnin kuluttua 0,15 tai 0,3 g:n kerta-annoksesta olivat vastaavasti 44, 91 ja 200 mikrog/ml.

Aineenvaihduntaprosessit.

Lääkkeen metabolia on erittäin merkityksetöntä, aineen hajoamistuotteista ovat desmetyyli-levofloksasiini ja myös levofloksasiini-N-oksidi. Nämä alkuaineet muodostavat alle 5% virtsaan erittyvän lääkkeen kokonaismäärästä.

Erittyminen.

Suun kautta otettuna aine erittyy veriplasmasta melko hitaasti (puoliintumisaika on noin 6-8 tuntia). Lääkkeen erittymisprosessi tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (noin 85 % otetusta annoksesta).

Levofloksasiinin farmakokineettisissä ominaisuuksissa ei ole merkittävää eroa lääkkeen oraalisen tai laskimonsisäisen annon jälkeen.

Annostus ja antotapa

On huomattava, että lääkkeen annoksen koko sekä sen käyttötapa valitaan ottaen huomioon potilaan tila, hänen patologiansa vakavuus ja patogeenisten mikrobien herkkyys lääkkeen vaikuttaville aineosille. Keskimäärin Levolet-hoidon kesto on enintään 2 viikkoa.

Lääke tulee ottaa 0,25 tai 0,5 g:n annoksella ennen aterioita tai niiden välillä, pestään alas tavallisella vedellä (tabletteja ei saa pureskella). Kuten muutkin antibiootit, Levolet-lääke on otettava vähintään 48 tuntia sen jälkeen, kun laboratoriokokeilla on vahvistettu patogeenisten bakteerien tuhoutuminen ja normaalin lämpötilan vakautuminen.

Munuaisvaivoista kärsivien ihmisten hoidossa on tarpeen muuttaa lääkkeen annostusta.

[ 7 ]

Käyttö Levoleta raskauden aikana

Levoletia ei tule määrätä raskaana oleville tai imettäville naisille.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• kinolonien korkea herkkyys ja lääkkeiden lisäksi;
• epileptiset kohtaukset;
• jänteisiin vaikuttavat vauriot.

Lääke on määrätty äärimmäisen varoen iäkkäille potilaille ja ihmisille, joilla on G6PD-elementin puutos kehossa.

Sivuvaikutukset Levoleta

Lääke voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymistä:

• hematopoieettisen toiminnan häiriöt: anemia tai leukopenia;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ripuli, ruokahaluttomuus, vatsakipu, pahoinvointi ja dysbakterioosi;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan ongelmat: takykardia, verisuonten romahdus;
• hermoston häiriöt: huimaus, masennus, kouristukset ja parestesia, päänsärky ja myös uneliaisuuden tunne;
• muut: munuaisten toiminnan heikkeneminen, hypoglykemia, rabdomyolyysi, porfyrian paheneminen sekä maku-, näkö- ja hajuaistin häiriöt ja hepatiitti;
• lihasten ja luuston toimintahäiriöt: jänteen repeämä, yläraajojen vapina ja lihaskipu.

Lisäksi lääkkeiden käyttö voi johtaa allergiaoireiden, kuten ihottuman, kutinan, ihon punoituksen, sekä laskimotulehduksen, anafylaksian, vaskuliitin, kuumeen ja TEN:n, ilmenemiseen. Tähän kuuluvat myös urtikaria, allerginen keuhkokuume, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja muut.

Yliannos

Lääkkeen myrkytyksen sattuessa uhri voi kokea oireita, kuten kouristuksia, pahoinvointia, huimausta, sekavuuden tunnetta, QT-ajan pidentymistä ja ruoansulatuskanavan limakalvojen vaurioita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen tehokkuutta vähentävät antasidit sekä lääkkeet, jotka sisältävät alumiinia, rautasuoloja, sukralfaattia ja magnesiumia.

Levoletin yhdistäminen teofylliinin, simetidiinin, tulehduskipulääkkeiden, kortikosteroidien ja tubulaarisen erityksen prosesseihin vaikuttavien lääkkeiden kanssa on kielletty.

[ 8 ]

Varastointiolosuhteet

Levolet on säilytettävä pimeässä paikassa, pienten lasten ulottumattomissa. Lääkkeen pakastaminen on kielletty. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 °C.

[ 9 ]

Säilyvyys

Levoletia voidaan käyttää 2 vuoden ajan terapeuttisen aineen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei tule käyttää alle 18-vuotiaiden.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Glevo, Flexid, Ivacin Leflobactin ja Levofloxin kanssa, ja lisäksi Levofloxabol, Remedia, Ecolevid ja OD Levox Tanflomedin kanssa.

Arvostelut

Levoletin lääkinnällisen tehon arvioinneissa on ristiriitaisia kokemuksia. Asiakkaiden mielipiteet jakautuvat - jotkut sanovat, että lääke toimii melko hyvin ja on edullinen, mutta toiset huomauttavat, että sillä on melko paljon sivuvaikutuksia, minkä vuoksi lääkkeen hyötyjä kyseenalaistetaan vakavasti.