Emend

Emend on pahoinvointilääke.

[ 1 ]

Viitteitä Emenda

Sitä käytetään monoterapiana tai monimutkaisena hoitona yhdessä muiden antiemeettien kanssa ehkäisemään akuuttia ja viivästynyttä oksentelua, joka kehittyy johtuen syöpälääkkeiden käytöstä, joilla on vaihteleva emetogeenisuusaste.

Julkaisumuoto

Tuotetta on saatavana 125 mg:n kapseleina läpipainopakkauksissa. Pakkauksessa on 1, 2, 4 tai 5 ja 10 kapselia.

Farmakodynamiikka

Lääke on selektiivinen NK-1- ja substanssi P -päätteiden antagonisti, jolla on korkea affiniteetti. Se vaikuttaa oksennuskeskuksen toimintaan estäen kemoterapia-aineiden käytön seurauksena tapahtuvaa oksentelua.

Emend tunkeutuu aivoihin, syntetisoi siellä NK-päätteitä ja estää sisplatiinin aiheuttaman oksentelun akuutin ja viivästyneen vaiheen kehittymisen. Samalla lääke tehostaa ondansetronin ja deksametasonin antiemeettisiä ominaisuuksia.

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta ja saavuttaa huippuarvonsa veressä 3 tunnin kuluttua annosta. Aineen biologinen hyötyosuus on 60%. Ruoan syömisellä ei ole havaittavaa vaikutusta biologiseen hyötyosuuteen.

Synteesi veren proteiinin kanssa on korkea, 95 %. Aine kulkee BBB:n läpi. Biotransformaatioprosessit tapahtuvat lääkkeen hapettumisen kautta maksassa.

Aineenvaihduntatuotteiden erittyminen tapahtuu munuaisten ja suoliston kautta.

Annostus ja antotapa

Emend otetaan suun kautta aterioista riippumatta. Kapselit tulee ottaa 3 päivän ajan yhdistämällä ne kortikosteroideihin sekä serotoniinin antagonisteihin. 3 päivän hoito-ohjelmalla annos on 125 mg. Ensimmäisenä päivänä lääke on otettava tunti ennen kemoterapia-aineiden käyttöä ja toisena ja kolmantena päivänä aamulla 80 mg.

Lääkkeiden käyttöohje määräytyy kemoterapeuttisten lääkkeiden emetogeenisuuden asteen mukaan.

Käyttö Emenda raskauden aikana

Emendin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole tehty riittäviä kontrolloituja tutkimuksia. Lääkettä tulee määrätä vain, jos sen käytön hyöty on todennäköisempi kuin sikiölle tai naiselle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että lääkeaine erittyy rintamaitoon. Tietoja imeväisille aiheutuvista riskeistä ei ole.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyyden esiintyminen lääkkeelle;
• yhdistetty käyttö astemitsolin, pimotsidin sekä terfenadiinin ja sisapridin kanssa;
• vaikea maksan vajaatoiminta.

[ 2 ]

Sivuvaikutukset Emenda

Lääkkeen käyttö voi johtaa seuraaviin sivuvaikutuksiin:

• päänsärkyä, johon liittyy huimausta, valonarkuutta, uneliaisuutta ja voimakasta väsymystä;
• turvotus, kutina, hyperhidroosi, kuumat aallot;
• vuotava nenä, aivastelu, yskiminen;
• makuaistihäiriöt, pahoinvointi, ruokahaluttomuus, ruoansulatushäiriöt, jano, ilmavaivat, ummetus ja suun kuivuminen;
• lihaskipu, hyperglykemia, bradykardia sekä lihaskouristukset ja dysuria.

Yliannos

Emend on yleensä siedetty ilman komplikaatioita. Vain satunnaisesti havaitaan päänsärkyä ja uneliaisuutta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Emend indusoi varfariinin metaboliaa tolbutamidin kanssa. Aprepitantilla ei ole merkittävää vaikutusta 5HT3-antagonistien (kuten hydrodolasetronin, granisetronin ja ondansetronin) farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Yhdistelmä hormonaalisen ehkäisyn kanssa heikentää niiden lääkinnällistä vaikutusta.

Yhdistettynä CYP3A4-entsyymiä indusoiviin lääkkeisiin (kuten rifampisiini) Emendin terapeuttinen vaikutus voi heikentyä.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Emend tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat 25 °C:n sisällä.

Säilyvyys

Emendiä voidaan käyttää 4 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeen tehokkuudesta ja turvallisuudesta lapsilla ei ole tietoa, minkä vuoksi se on kielletty tälle potilasryhmälle.

[ 4 ]

Analogit

Seuraavat lääkkeet ovat lääkkeen analogeja: Emeset Emetronin kanssa ja Emtron, ja tämän lisäksi Osetrin Tropisetronin kanssa, Navoban, Setronon ja Zofetron. Listalla ovat myös Omstrone, Isotron, Do-megan, Ondansetron, Zofran ja Granitron.

Arvostelut

Emendiä käytetään usein pahoinvoinnin ehkäisyyn sekä viivästyneen tai akuutin oksentelun kehittymisen estämiseen. Arviot osoittavat, että lääkkeen voimakas pahoinvointia estävä vaikutus on erittäin tehokas. Lääkettä pidetään ensisijaisena lääkkeenä valittaessa lääkettä, jota tarvitaan kemoterapiahoitojen aikana.