Emeset

Emesetillä on pahoinvointia estäviä ominaisuuksia. Se kuuluu 5HT3-serotoniinin pääteantagonistien ryhmään.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Emeseta

Sitä käytetään ehkäisemään ja poistamaan oksentelua ja pahoinvointia, joka johtuu sädehoidosta ja sytostaattisista kemoterapiamenetelmistä, sekä oksentelua ja pahoinvointia, joka ilmenee kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Julkaisumuoto

Vapautuminen suoritetaan lääkeliuoksen muodossa injektioita varten. Läpipainopakkauksessa on 5 ampullia, joiden tilavuus on 2 tai 4 ml. Laatikon sisällä - 1 läpipainopakkaus ampulleineen.

Farmakodynamiikka

Ondansetroni on erittäin selektiivinen serotoniinin 5HT3-päätteiden antagonisti. Sytostaattisten sädehoitojen ja kemoterapiahoitojen suorittaminen voi johtaa serotoniinipitoisuuksien nousuun ohutsuolen ja mahalaukun limakalvojen ärsytyksen seurauksena. Tämä vaikutus aktivoi afferenttien vaguskuitujen toiminnan, jotka sisältävät 5HT3-päätteitä, jotka aiheuttavat yökkäysrefleksin. Kun nämä kuidut ärsytetään, serotoniinitaso voi nousta myös area postrema -alueella, joka sijaitsee neljännen aivokammion alaosassa. Tämä vaikutus aiheuttaa myös oksentelua, koska se stimuloi siellä sijaitsevia 5HT3-päätteitä.

Ondansetroni hidastaa yökkäysrefleksin alkamista vaikuttamalla antagonistisesti perifeerisen hermoston ja keskushermoston hermosolujen alueella sijaitseviin 5HT3-päätteisiin. Näyttää siltä, että tämä mekanismi ehkäisee ja poistaa sytostaattihoidon ja kirurgisten toimenpiteiden aiheuttamaa pahoinvointia ja oksentelua.

Farmakokinetiikkaa

Laskimonsisäisen injektion jälkeen huippupitoisuudet plasmassa havaitaan 10 minuutin kuluttua. Plasman proteiinisynteesin taso on 70–76 %.

Suurin osa otetusta annoksesta metaboloituu maksassa.

Alle 5 % muuttumattomasta aineesta erittyy virtsaan. Puoliintumisaika on noin 3 tuntia (iäkkäillä potilailla tämä luku on 5 tuntia ja vaikeassa maksasairaudessa 15–32 tuntia).

[ 3 ]

Annostus ja antotapa

Syöpähoidon pahoinvointia aiheuttava potentiaali vaihtelee annostuksen ja käytettyjen säde- ja kemoterapiahoitojen yhdistelmän mukaan. Hoito-ohjelman valinta riippuu pahoinvointia aiheuttavan vaikutuksen vakavuudesta.

Pahoinvointia aiheuttava sädehoito ja kemoterapia.

Suositeltu annos lihakseen tai laskimoon on 8 mg (hidas injektionopeus). Toimenpide suoritetaan juuri ennen hoidon aloittamista.

Viivästyneen tai pitkittyneen oksentelun estämiseksi lääkettä tulee antaa enintään 5 päivän ajan (peräsuolen kautta tai suun kautta) ensimmäisten 24 tunnin jälkeen.

Voimakkaasti vaikuttava pahoinvointia aiheuttava kemoterapia.

Voimakkaasti pahoinvointia aiheuttavaa kemoterapiaa saaville henkilöille (esim. sisplatiinin käyttö suurina annoksina) ondansetronia voidaan antaa 8 mg:n kerta-annoksena (i.m. tai.v.) välittömästi ennen kemoterapiatoimenpidettä. Yli 8 mg:n annoksia (enintään 32 mg) saa antaa vain laskimoinfuusiona (aine liuotetaan 0,9-prosenttiseen isotoniseen liuokseen (50–100 ml) tai muuhun sopivaan liuottimeen). Tällainen infuusio jatkuu vähintään 15 minuuttia.

Toinen menetelmä on 8 mg:n lääkeannos lihakseen tai laskimoon hitaasti ennen kemoterapian aloittamista. Tämän jälkeen annetaan 8 mg lääkettä kahdesti laskimoon tai lihakseen (2 ja 4 tunnin kuluttua) tai annetaan jatkuva infuusio 24 tunnin ajan (annos 1 mg/tunti).

Emesetin tehoa voimakkaasti pahoinvointia aiheuttavassa kemoterapiassa voidaan lisätä antamalla deksametasonia (20 mg:n annos) kerta-annoksena laskimoon ennen kemoterapiatoimenpidettä.

Käyttö lapsilla.

Yli 4-vuotiaille lapsille, joiden kehon pinta-ala on 0,6–1,2 m², voidaan määrätä lääkettä kerta-annoksena 5 mg/m² ^, joka annetaan välittömästi ennen kemoterapiaa. Sitten 12 tuntia myöhemmin käytetään Emeset-tabletteja 4 mg:n annoksella. Suun kautta otettavaa antoa voidaan jatkaa vielä 5 päivää hoitojakson päättymisen jälkeen.

Lapsille, joiden kehon pinta-ala on yli 1,2 m², aloitusannos on 8 mg laskimoon ennen kemoterapian aloittamista. Sen jälkeen 12 tuntia myöhemmin potilaan tulee ottaa 8 mg:n tabletteja. Suun kautta otettavia 8 mg:n annoksia kahdesti vuorokaudessa voidaan jatkaa vielä 5 päivää kuurin päättymisen jälkeen.

Vaihtoehtoisesti lääkettä annetaan 0,15 mg/kg (enintään 8 mg) kertainjektiona ennen kemoterapiahoidon aloittamista. Tätä annosta voidaan toistaa 4 tunnin välein, mutta enintään 3 kertaa. Lääkkeen ottamista suun kautta 4 mg:n annoksella kaksi kertaa päivässä voidaan jatkaa vielä 5 päivää hoidon päättymisen jälkeen.

Suositeltuja aikuisille tarkoitettuja annoksia ei tule ylittää.

Leikkauksen jälkeisen oksentelun ja pahoinvoinnin ehkäisemiseksi tai poistamiseksi yli 4-vuotiailla lapsilla, joille tehdään leikkaus yleisanestesiassa, lääkettä saa antaa 0,1 mg/kg (enintään 4 mg) annoksina hitaana infuusiona - ennen anestesian induktiota, sen aikana ja sen jälkeen.

Oksentelu pahoinvoinnin kanssa, joka ilmenee leikkauksen jälkeen.

Leikkauksen jälkeisen oksentelun ja pahoinvoinnin estämiseksi (aikuisilla) tarvitaan yksi 4 mg:n lääkeinjektio lihakseen tai hitaasti laskimoon potilaan anestesian aikana. Edellä kuvattujen epämiellyttävien oireiden poistamiseksi on myös annettava 4 mg lääkettä edellä mainituilla menetelmillä.

Maksan vajaatoimintaa sairastavat henkilöt.

Keskivaikeaa tai vaikeaa maksan toiminnallista vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ondansetronin puhdistuma hidastuu merkittävästi, kun taas puoliintumisaika verestä on pidentynyt. Tällaisille potilaille ei tule antaa yli 8 mg lääkettä päivässä.

Lääkettä saa antaa lihaksensisäisesti samaan kehon alueeseen kerrallaan vain enintään 2 ml:n annoksina.

Infuusioliuos on annettava välittömästi valmistamisen jälkeen. Seuraavia liuottimia voidaan käyttää lääkkeen liuottamiseen:

• 0,9% natriumkloridiliuos;
• 5% glukoosiliuos;
• Ringerin liuos;
• 10-prosenttinen mannitoliliuos;
• 0,3% KCl-liuos, jossa on 0,9% natriumkloridi-infuusioliuosta;
• 0,3 % KCl-liuos, jossa on 5 % glukoosiliuosta.

Lääkettä ei saa liuottaa muiden infuusionesteiden avulla.

Käyttö Emeseta raskauden aikana

Emesetiä ei tule antaa imettäville äideille tai raskaana oleville naisille.

Vasta

Yliherkkyys lääkkeen ainesosille.

Sivuvaikutukset Emeseta

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten esiintymisen:

• allergian ilmenemismuodot: välittömän intoleranssin oireet, joiden vaikeusaste vaihtelee. Anafylaksia kehittyy toisinaan;
• Keskushermoston häiriöt: ekstrapyramidaalisten häiriöiden (esim. okulogyyrinen kriisi), päänsäryn, dystonisten oireiden esiintyminen ilman pysyviä komplikaatioita sekä kouristuskohtaukset. Huimausta esiintyy toisinaan (nopeasti annettuna);
• Näön heikkeneminen: laskimonsisäisen injektion jälkeen havaitaan ohimenevää näköheikkenemistä. Tilapäinen sokeus kehittyy toisinaan (yleensä havaitaan henkilöillä, jotka saivat kemoterapiaa sisplatiinilla, jonka kesto oli enintään 20 minuuttia);
• sydän- ja verisuonijärjestelmän vauriot: kivuliaiden tuntemusten esiintyminen sydämessä (ST-segmentin masennuksen kanssa tai ilman), rytmihäiriöt, kasvojen hyperemia, bradykardia ja lämmön tunne sekä paineen lasku;
• hengityselinten toimintahäiriöt: hikkaiden esiintyminen;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: ummetuksen kehittyminen;
• maksan ja sappiteiden toimintahäiriö: oireettomasti esiintyvä maksan toiminnallisten arvojen nousu. Tällaisia vaikutuksia havaitaan yleensä henkilöillä, jotka käyttävät sisplatiinia sisältäviä solunsalpaajia;
• systeemiset häiriöt: paikallisten oireiden esiintyminen pistoskohdassa.

[ 4 ]

Yliannos

Myrkytystä hoidetaan seuraavasti: on tarpeen seurata potilaan tilaa, jotta voidaan määrittää häiriön oireiden kehittyminen ajoissa, ja sitten suorittaa oireenmukaisia toimenpiteitä ottaen huomioon niiden suunnan. Emesetillä ei ole vastalääkettä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ondansetroni ei hidasta eikä nopeuta muiden lääkkeiden aineenvaihduntaa, kun sitä käytetään yhdessä niiden kanssa. Erityistestit ovat osoittaneet, että lääke ei ole vuorovaikutuksessa sellaisten aineiden kuin furosemidi, propofoli, tematsepaami ja tramadoli, eikä alkoholijuomien kanssa.

Ondansetroni metaboloituu P450-hemoproteiinin eri entsyymien sekä CYP3A4- ja CYP2D6-elementtien kautta yhdessä CYP1A2:n kanssa. Metabolisten entsyymien monimuotoisuus mahdollistaa jonkin niistä aktiivisuuden vähenemisen tai hidastumisen (esimerkiksi CYP2D6-aineen geneettinen puutos) kompensoinnin normaaleissa olosuhteissa muiden entsyymien kanssa, minkä vuoksi tällä ei ole juurikaan vaikutusta CC:n kokonaisindikaattoreihin.

Yksilöillä, jotka saavat hoitoa aineilla, jotka mahdollisesti indusoivat CYP3A4-elementtiä (kuten karbamatsepiini ja fenytoiini rifampisiinin kanssa), havaitaan ondansetronin puhdistuman lisääntymistä yhdessä sen pitoisuuden laskun kanssa veressä.

Joidenkin kliinisten testien tulokset viittaavat siihen, että Emeset saattaa heikentää tramadolin kipua lievittävää vaikutusta.

[ 5 ], [ 6 ]

Varastointiolosuhteet

Emeset tulee säilyttää pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

[ 7 ]

Säilyvyys

Emesetiä voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkkeiden käytöstä alle 4-vuotiailla lapsilla on vain rajallisesti tietoa.

Analogit

Seuraavat lääkkeet ovat lääkkeen analogeja: Domegan ja Granitron yhdessä Zofranin ja Zoltemin kanssa, ja tämän lisäksi Zofetron, Omtron ja Navoban yhdessä Isotronin kanssa, sekä Ondansetroni ja Tropisetroni. Lisäksi luettelossa ovat Osetron, Emetron, Setronon ja Emtron yhdessä Emesetronin kanssa.

[ 8 ]

Arvostelut

Emesetillä on erittäin tehokas vaikutus, joka poistaa oksentelun ja pahoinvoinnin, joita esiintyy kemoterapiahoitojen jälkeen. Monien potilaiden arviot osoittavat, että lääke todella auttaa poistamaan näitä häiriöitä.