Desmopressiini

Desmopressiinillä on vasopressorinen vaikutus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Viitteitä Desmopressiini

Sitä käytetään seuraaviin tapahtumiin:

• diabetes insipiduksen hoito/diagnoosi tai munuaisten keskittymiskyvyn diagnosointi;
• ohimenevä polyuria;
• nenänsisäinen käyttö aivolisäkkeen kirurgisten toimenpiteiden jälkeen;
• yhdistelmähoidossa tai monoterapiana primaarisen virtsankarkailun poistamiseksi (suihke);
• laskimonsisäiset injektiot klassisen hemofilian sekä von Willebrand-Dianin taudin (lukuun ottamatta alatyyppiä 2b) hoidossa;
• yövirtsaisuus.

[ 8 ], [ 9 ]

Julkaisumuoto

Tuotetta valmistetaan suihkeena nenään käytettäväksi, pullossa, jossa on annostelusuutin, jonka tilavuus on 5 ml (riittää 50 annokseen). Laatikon sisällä on yksi tällainen pullo.

Sitä valmistetaan myös tablettien muodossa, 28, 30 tai 90 kappaletta pakkausta kohden.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine aktivoi vasopressiinin V2-terminaalit, jotka sijaitsevat kiemurtelevien putkien epiteelikudoksissa ja myös Henlen silmukan nousevassa päässä. Tämän seurauksena veden takaisinimeytyminen verenkiertoelimistön verisuoniin voimistuu ja samalla veren hyytymistekijän 8 stimulaatio.

Lääkkeen antidiureettinen vaikutus havaitaan lihaksensisäisillä ja laskimonsisäisillä injektioilla sekä nenänsisäisellä ja suun kautta annettavalla annolla. Desmopressiinillä on alhainen myrkyllisyys eikä sillä ole mutageenista tai teratogeenista vaikutusta.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetiikkaa

Keinotekoisen hormonin puoliintumisaika on 75 minuuttia. Lääkettä voi kuitenkin havaita elimistössä melko suurina pitoisuuksina 8–20 tuntia käytön jälkeen. On havaittu, että polyurian oireet häviävät 2–3 lääkekerran jälkeen. Laskimonsisäiset injektiot ovat tehokkaampia kuin nenänsisäiset injektiot.

Von Willebrandin tautia ja hemofiliaa sairastavilla henkilöillä kerta-annos 0,4 mikrog/kg ainetta johtaa veren hyytymistekijän 8 nousuun 3–4-kertaisesti. Lääke alkaa vaikuttaa 30 minuutin kuluttua sen käytöstä ja saavuttaa huippuarvot 1,5–2 tunnin kuluttua.

Samanaikaisesti lääkkeen käyttö johtaa plasman plasminogeeniarvojen nopeaan nousuun, vaikka fibrinolyysi-indeksit pysyvät samoina.

Lääke metaboloituu maksakudoksessa. Disulfidisilta hajoaa transhydrogenaasientsyymin avulla.

Muuttumattoman aineen tai inaktiivisten aineenvaihduntatuotteiden erittyminen tapahtuu virtsaan.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Annostus ja antotapa

Tabletit tulee ottaa suun kautta useita tunteja ruokailun jälkeen (jos niitä otetaan samanaikaisesti, lääkkeen imeytyminen voi heikentyä, mikä johtaa sen tehon heikkenemiseen). Lääkäri valitsee annoskoot ja hoidon keston.

Diabetes insipidus -potilaiden on alkuvaiheessa otettava 0,1 mg ainetta suun kautta 1-3 kertaa päivässä. Tämän jälkeen annos on valittava yksilöllisesti ottaen huomioon tablettien vaikutus ja potilaan sietokyky. Keskimäärin lääkeannos on 0,1-0,2 mg, joka otetaan 1-3 kertaa päivässä.

Lääkkeen suurin sallittu oraalinen annos päivässä on 1,2 mg.

Primaarisessa yöinkontinenssissa otetaan usein 0,2 mg ainetta suun kautta yöllä. Jos vaikutus ei ole riittämätön, annos kaksinkertaistetaan 0,4 mg:aan. Hoidon aikana nesteen saantia tulee rajoittaa päivän jälkipuoliskolla. Jatkuva hoito kestää keskimäärin 90 päivää. Lääkäri voi pidentää hoitojaksoa kliinisen kuvan perusteella (usein ennen hoidon jatkamista lääke lopetetaan 7 päiväksi, ja sitten, ottaen huomioon lääkkeen lopettamisen jälkeen saadut kliiniset tiedot, päätetään, onko potilaan tarpeen pidentää hoitojaksoa).

Aikuisilla, joilla on yöllinen polyuria, on usein otettava 0,1 mg lääkettä suun kautta yöllä. Jos terapeuttista vaikutusta ei ole, annos voidaan kaksinkertaistaa 0,2 mg:aan. Lääkärin valvonnassa annosta voidaan tarvittaessa edelleen suurentaa. Jos paranemisen merkkejä ei ole havaittavissa kuukauden kuluttua lääkkeen käytöstä, hoito on lopetettava.

Nenäsumutetta käytetään 10–40 mikrogramman vuorokausiannoksina, jotka jaetaan useisiin eri käyttökertoihin. Vähintään 3 kuukauden ja enintään 12 vuoden ikäisten lasten vuorokausiannosta tulee säätää 5–30 mikrogramman välille.

Desmopressiinin annostus laskimoon, ihon alle ja lihakseen on 1–4 mikrogrammaa päivässä (aikuisille). Lapset saavat antaa 0,4–2 mikrogrammaa lääkettä päivässä.

Jos tuloksia ei ole havaittavissa viikon hoidon jälkeen, on tarpeen säätää vuorokausiannosta. Sopivan hoito-ohjelman valinta kestää joskus melko kauan – jopa useita viikkoja.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Käyttö Desmopressiini raskauden aikana

Desmopressiinin käyttö imetyksen tai raskauden aikana on sallittua vain hoitavan lääkärin jatkuvassa valvonnassa.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• psykogeenisen tai synnynnäisen luonteen polydipsia;
• anurian esiintyminen;
• plasman hypoosmolaliteetti;
• nesteen kertyminen elimistöön;
• sydämen vajaatoiminnan esiintyminen ja diureettien käyttötarve;
• allerginen reaktio lääkkeelle.

Lääkkeen antaminen laskimoon on kielletty von Willebrandin taudin alatyypissä 2b ja lisäksi epästabiilissa angina pectoriksessa.

[ 21 ]

Sivuvaikutukset Desmopressiini

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten kehittymistä:

• päänsärkyä, koomaa, huimausta, tajunnan menetystä tai sekavuuden tunnetta;
• vuotava nenä tai hypoosmolaalisuus, nenän limakalvon turvotus ja painonnousu;
• verenpaineen nousu tai lasku (jälkimmäinen nopean laskimonsisäisen injektion tapauksessa);
• hyponatremian tai oligurian kehittyminen, turvotuksen esiintyminen ja lisäksi nesteen kertyminen kehoon;
• vatsakipu, oksentelu, koliikki ja pahoinvointi;
• ihottuma ihon pinnalla ja muut allergiaoireet, algomenorrea ja kuumat aallot;
• allergisen alkuperän kyynelvuoto- ja sidekalvotulehdusongelmat;
• kipu pistoskohdassa.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytys aiheuttaa usein nesteen kertymistä ja hyponatremian oireiden kehittymistä.

Näissä tapauksissa on tarpeen antaa laskimonsisäisesti natriumkloridin isotonista tai hypertonista liuosta ja määrätä potilaalle myös diureetti (furosemidi).

[ 31 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä dopamiinin kanssa, erityisesti suurina annoksina, saattaa voimistaa verenpainetta nostavaa vaikutusta.

Indometasiini vaikuttaa desmopressiinin lääkkeellisen vaikutuksen voimakkuuteen.

Lääkkeen yhdistäminen litiumkarbonaattiin johtaa sen antidiureettisten ominaisuuksien vähenemiseen.

Lääkettä tulee käyttää varoen lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät antidiureettisen hormonin vapautumista: kuten karbamatsepiinin ja klooripromatsiinin yhdistelmä, fenyyliefriini trisyklisten masennuslääkkeiden ja adrenaliinin yhdistelmä. Tällainen yhdistelmä voi voimistaa lääkkeen vasopressorivaikutusta.

[ 32 ], [ 33 ]

Varastointiolosuhteet

Desmopressiini tulee säilyttää pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötila-indikaattorit – 15–25 °C:ssa.

Säilyvyys

Desmopressiinitabletteja voidaan käyttää 30 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä. Suihkeen säilyvyysaika on 2 vuotta.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Hakemus lapsille

Alle 12-vuotiaiden lasten päivittäistä annoskokoa on mukautettava.

Alle 1-vuotiailla imeväisillä aineen päihtymys voi johtaa kouristusten kehittymiseen lääkkeen hermostoon kohdistuvan ärsyttävän vaikutuksen vuoksi.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Analogit

Aineen analogeja ovat lääkkeet Vazomirin, Minirin ja Emosint Presainexin kanssa, ja tämän lisäksi Adiuretin, desmopressiiniasetaatti, Nourem Nativan kanssa, Apo-Desmopressin ja Adiuretin SD.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Arvostelut

Desmopressiini saa positiivisia arvioita lasten yökastelun hoidossa, vaikka onkin huomattava, että sen käytön vaikutus ei kehity välittömästi, vaan useiden viikkojen kuluttua. Samaan aikaan kommentit puhuvat lääkkeen hyvästä siedettävyydestä.

Myös lääkkeen tehokkaasta vaikutuksesta diabetes insipiduksessa on arvioita - sen käyttö parantaa potilaan tilaa ja lievittää taudin oireita.