Allopurinoli

Allopurinoli kuuluu lääkeryhmään, joka estää virtsahapon muodostumista. Se on kihtiä estävä lääke, joka estää virtsahapon ja sen suolojen sitoutumista kehon sisällä.

Lääke kykenee hidastamaan ksantiinioksidaasientsyymin toimintaa, joka osallistuu hypoksantiini / ksantiinin ja ksantiini / virtsahapon muutosprosesseihin. Tällaisten vuorovaikutusten seurauksena uraattien seerumin arvo laskee, mikä estää niiden kerääntymisen munuaisiin ja kudoksiin. [1]

Viitteitä Allopurinoli

Aikuisilla lääkitystä käytetään tällaisiin rikkomuksiin:

• hyperurikemia (seerumin virtsahappolukema 500+ μmol / l), jota ei voida hallita ruokavaliolla;
• patologiat, jotka liittyvät virtsahapon veren arvojen nousuun (erityisesti uraattien nefropatia, kihti ja uraattien virtsakivitauti);
• luonteeltaan toissijainen hyperurikemia (myös psoriaasi);
• liittyy erilaisiin hemoblastoosiin (lymfosarkooma, leukemian aktiivinen muoto ja krooninen myelooinen leukemia), primaariseen tai sekundaariseen hyperurikemiaan;
• sytotoksinen hoito myeloproliferatiivisten ja neoplastisten sairauksien hoitoon.

Lapsille määrätään tällaisia sairauksia:

• uraattimunuaisen nefropatian muoto, joka kehittyi leukemian hoidon aikana;
• eri alkuperää oleva sekundaarinen hyperurikemia;
• synnynnäinen entsymaattinen vajaatoiminta (mukaan lukien HGFT: n täydellinen tai osittainen puute; Lesch-Nienin oireyhtymä) ja synnynnäinen ATPT-puutos.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen toteutetaan tablettien muodossa - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä. Laatikon sisällä on 5 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Kehon sisällä allopurinoli muuttuu oksipurinoliksi, joka estää virtsahapon muodostumisen, mutta sen aktiivisuus on heikompi kuin allopurinolin.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettuna lääke imeytyy täydellisesti ja nopeasti. Imeytyminen mahan sisällä on lähes olematonta, imeytyminen tapahtuu pohjukaissuolen sisällä ja ohutsuolen yläosassa.

Aineenvaihduntaprosessit johtavat oksipurinolin tärkeimmän lääkeaineen aktiivisen metabolisen komponentin muodostumiseen. Indikaattorit Cmax-oksipurinoli havaitaan 3-4 tunnin kuluttua; muodostumisnopeus liittyy henkilökohtaisten esijärjestelmällisten vaihtoprosessien nopeuteen ja asteeseen. Oksipurinoli ja allopurinoli eivät lähes osallistu proteiinisynteesiin.

Allopurinolin puoliintumisaika plasmassa on noin 40 minuuttia ja oksipurinoli 17-21 tuntia. 80% molemmista elementeistä erittyy munuaisten kautta; suolisto erittyy 20%. Henkilöillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta, termi oksipurinolin puoliintumisaika pidentyy.

Annostus ja antotapa

Allopurinoli on otettava suun kautta aterian jälkeen; tabletit niellään kokonaisina puhtaan veden kanssa. Tabletteja ei voi pureskella. Hoidon aikana potilaan on otettava paljon nesteitä vakaan diureesitoiminnon ylläpitämiseksi. Joskus virtsan alkalointi tehdään virtsahapon erittymisen parantamiseksi.

Annoskoot ja hoidon keston valitsee hoitava lääkäri henkilökohtaisesti ottaen huomioon patologian vakavuuden ja kliinisen tilanteen.

Lääkkeen päivittäisen annoksen valinnassa on välttämätöntä ottaa huomioon virtsahapon plasmaindikaattori. Potilas voi ottaa 0,1-0,3 g lääkettä päivässä. Annos säädetään 1-kertaiseksi 1 tai 3 viikon kuluessa. Enintään 0,8 g lääkettä on sallittua päivässä.

• Sovellus lapsille

Lääkkeen käyttö alle 3 -vuotiaille on kielletty.

Käyttö Allopurinoli raskauden aikana

Allopurinolin käytöstä raskauden aikana ei ole tietoa. Koska lääkkeen aktiivinen osa vaikuttaa puriinin aineenvaihduntaprosesseihin eikä ole tietoa mahdollisista riskeistä ihmisille, lääkkeen määrääminen raskaana oleville naisille on kielletty.

Lääke erittyy äidinmaitoon, minkä vuoksi sitä ei käytetä hepatiitti B: hen. Imetys on kiellettävä hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava intoleranssi allopurinolille tai muille lääkkeen osille;
• vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta (CC -arvot alle 2 ml minuutissa);
• kihtihyökkäyksen aktiivinen vaihe.

Sivuvaikutukset Allopurinoli

Sivumerkit:

• aineenvaihduntahäiriöt: hoidon alkuvaiheessa voi kehittyä aktiivinen kihtihyökkäys, joka liittyy virtsahapon mobilisointiin kihtikyhmyjen ja muiden varastojen alueella;
• maksan ja ruoansulatuskanavan toimintaongelmat: oksentelu, parantava alkalisen fosfataasin ja transaminaasiarvojen nousu veressä, stomatiitti, pahoinvointi, hepatiitti, ripuli ja aktiivinen kolangiitin muoto;
• hematopoieettisten prosessien häiriöt: leukosytoosi, leukopenia tai eosinofilia. Vaikeat luuytimen vauriot (agranulosytoosi, trombosytopenia ja aplastinen anemia), erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta;
• CVS: n toimintaan liittyvät oireet: kohonnut verenpaine ja bradykardia;
• keskushermoston vauriot: uneliaisuus, kefalalgia, väsymys, huimaus, ataksia, heikkous, kouristukset ja neuropatia sekä myalgia, masennus, parestesia ja paresis sekä perifeerinen neuriitti;
• aistielimiin liittyvät ilmenemismuodot: kaihi, maku- tai näköhäiriöt;
• virtsaamisprosessien häiriöt: uremia, tubulointerstitiaalinen nefriitti, johon liittyy lymfosyyttien tunkeutuminen, ksantogeeniset kivekset ja hematuria;
• allergian oireita: nokkosihottuma, lämmityselementit, vilunväristykset, MEE, kutina, punoitus, kuume ja nivelkipu;
• muut: impotenssi, diabetes mellitus, kaljuuntuminen ja gynekomastia.

Henkilöillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta, vakioannosta käytettäessä voi esiintyä vaskuliittia, jossa on muutoksia orvaskedessä; myöhemmin tämä prosessi voi mennä maksaan munuaisten kanssa. Jos vaskuliitti kehittyy, lopeta välittömästi Allopurinolin käyttö.

Yliannos

Joskus ihmisillä, joilla ei ole munuaisten toimintahäiriöitä ja jotka ottavat 20 g lääkettä päivässä, esiintyy oksentelua, ulostehäiriöitä, pahoinvointia ja huimausta.

Lääkkeiden pitkäaikainen käyttö ihmisillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta, aiheuttaa joskus eosinofiliaa, hypertermiaa, epidermaalista ihottumaa ja munuaissairauksien pahenemista. Lääkkeelle ei ole vastalääkettä, minkä vuoksi myrkytystapauksissa on suoritettava oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkityksen vaikutus heikkenee, kun käytetään lääkkeitä, joilla on urikosurinen vaikutus (probenesidi, sulfinpyratsoni ja bentsbromaroni), sekä suuria annoksia salisylaatteja.

Allopurinoli pystyy hidastamaan ksantiinioksidaasin aktiivisuutta sekä puriinijohdannaisten (muun muassa merkaptopuriinin ja atsatiopriinin) aineenvaihduntaprosesseja, minkä vuoksi niiden tavanomaista annosta on vähennettävä 50-75%.

Lääkkeen suuret annokset vähentävät probenesidin erittymistä ja estävät teofylliinin metaboliaa.

Lääkkeen ja klooripropamidin yhdistelmä vaatii jälkimmäisen annoksen pienentämistä.

Allopurinolin käyttöönotto yhdessä kumariiniantikoagulanttien kanssa edellyttää niiden osuuden pienentämistä. Lisäksi sinun on seurattava säännöllisesti veren hyytymisnopeuksia.

Lääkkeen käyttö yhdessä kaptopriilin kanssa lisää epidermaalisten oireiden kehittymisen todennäköisyyttä, varsinkin jos potilaalla on CRF.

Yhdistelmä sytostaattien kanssa voi aiheuttaa verenparametrien muutosten lisääntymistä (verrattuna näiden lääkkeiden erilliseen käyttöön), minkä vuoksi on suositeltavaa tehdä verikoe tavallista useammin.

Lääkkeen yhdistäminen amoksisilliinin ja ampisilliinin kanssa lisää allergisten oireiden kehittymisen todennäköisyyttä.

Varastointiolosuhteet

Allopurinoli on pidettävä poissa lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Allopurinolia voidaan käyttää 5 vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogi on lääke Allohexal.