Allertek

Allertek on systeeminen antihistamiinilääke, piperatsiinin johdannainen.

Setiritsiini, joka on hydroksitsiinin metabolinen yksikkö, on tehokas ja selektiivinen perifeeristen H1-histamiinipäätteiden antagonisti. Päätteillä tehdyissä in vitro -synteesitesteissä ei ole havaittu merkittävää affiniteettia muihin päätteisiin kuin H1:een.[ 1 ]

Setiritsiinin standardiannosten käyttö parantaa allergisen etiologian kausiluonteista tai kroonista nuhaa sairastavien ihmisten terveydentilaa ja tilaa.

Viitteitä Allertek

Sitä käytetään ympärivuotisen tai kausiluonteisen nuhan (allerginen alkuperä) silmä- ja nenäoireiden sekä idiopaattisen urtikarian (krooninen vaihe) oireiden poistamiseen.

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana tabletteina - 7 tai 20 kappaletta läpipainopakkauksessa. Laatikossa on yksi tällainen pakkaus.

Farmakodynamiikka

H1-päätteisiin kohdistuvan antagonistisen vaikutuksen lisäksi setiritsiinillä on allergiaa estävää vaikutusta: allergeenin aiheuttaman intoleranssin omaavilla henkilöillä 10 mg:n annos 1-2 kertaa päivässä hidastaa eosinofiilien virtausta sidekalvoon ja epidermikseen.

Lumekontrolloidussa tutkimuksessa, jossa käytettiin suurta setiritsiiniannosta (60 mg) 7 päivän ajan, ei havaittu tilastollisesti merkitsevää QT-ajan pidentymistä.[ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Iäkkäät ihmiset.

Kun 16 iäkkäälle koehenkilölle annettiin 10 mg:n kerta-annos, puoliintumisaika piteni noin 50 % ja puhdistuma hidastui 40 % verrattuna muihin potilaisiin. On oletettu, että lääkeaineen puhdistuman hidastuminen iäkkäillä vapaaehtoisilla johtui munuaisten toimintahäiriöstä.

Lapset, myös vauvat.

6–12-vuotiailla setiritsiinin puoliintumisaika on noin 6 tuntia ja 2–6-vuotiailla 5 tuntia. Alle 2-vuotiailla lapsilla tämä luku laskee 3,1 tuntiin.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat henkilöt.

Lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet lievässä munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma alle 40 ml minuutissa) olivat samanlaiset kuin terveillä ihmisillä havaitut. Keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa puoliintumisaika pidentyi kolminkertaiseksi ja puhdistuma hidastui 70 %.

Hemodialyysipotilailla (kreatiniinipuhdistuma alle 7 ml minuutissa) puoliintumisaika oli kolme kertaa pidempi ja puhdistuma 70 % pienempi 10 mg:n setiritsiinikerta-annoksella. Hemodialyysi erittää setiritsiiniä plasmasta huonosti. Vaikeaa tai kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä lääkkeen annostusta on muutettava.

Maksan vajaatoimintaa sairastavat henkilöt.

Kroonista maksasairausta sairastavilla potilailla (sappikirroosi ja kolestaasin aiheuttamat maksasairaudet), jotka käyttivät Allertecia 10 tai 20 mg kerran, puoliintumisaika pidentyi 50 % ja puhdistuma laski 40 %. Annoksen säätö on tarpeen vain, jos potilaalla on sekä munuaisten että maksan toimintahäiriö.

Annostus ja antotapa

Tabletti otetaan suun kautta tavallisen veden kera ja niellään pureskelematta.

6–12-vuotiaiden ikäryhmän tulisi ottaa 0,5 tablettia (5 mg) kaksi kertaa päivässä. Yli 12-vuotiaat ja aikuiset - 1 tabletti kerran päivässä.

Henkilöt, joilla on vaikea tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Koska setiritsiini erittyy munuaisten kautta, jos vaihtoehtoisia hoitomenetelmiä ei voida käyttää, lääkkeen antovälit tulee valita yksilöllisesti (munuaisten vajaatoiminnan aste huomioon ottaen).

Annoksen muuttaminen aikuisilla, joilla on munuaisten vajaatoiminta:

Ei häiriöitä (kreatiniinipitoisuus ≥80 ml minuutissa) – 10 mg lääkettä kerran päivässä;

Lievä toimintahäiriö (kreatiniinipuhdistuma 50–79 ml minuutissa) – 10 mg ainetta kerran päivässä;

Keskivaikea glomerulaarisen keratoosin vajaatoiminta (kreatiniiniklivisaatio 30–49 ml minuutissa) – 5 mg lääkettä kerran päivässä;

Vaikea toimintahäiriö (kreatiniiniklivisaatio <30 ml minuutissa) – 5 mg lääkettä kerta-annoksena kahden päivän kuluttua;

Munuaisten vajaatoiminnan terminaalivaihe (dialyysipotilailla; kreatiniinipitoisuus <10 ml minuutissa) – käyttö kielletty.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville lapsille annos valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon ikä ja paino sekä lapsen CC-indikaattorit.

Lääkäri valitsee hoitojakson keston erikseen ottaen huomioon patologian luonteen.

• Hakemus lapsille

Allertecia ei käytetä alle 6-vuotiaille lapsille, koska tällä lääkkeen vapautumismuodolla on mahdotonta valita lapselle sopivaa annostusta.

Käyttö Allertek raskauden aikana

Lääkkeen vaikutuksista raskaana oleviin naisiin ei ole riittävästi tietoa. Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria vaikutuksia raskauden kulkuun, sikiön ja alkion kehitykseen, synnytysprosessiin tai postnataaliseen kehitykseen. Lääkettä tulee käyttää raskauden aikana erittäin varoen - vain tilanteissa, joissa lääkäri katsoo, että lääkkeen antamisen hyöty on todennäköisempi kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riski.

Setiritsiini voi erittyä rintamaitoon määrinä, jotka muodostavat 25–90 % plasman pitoisuudesta (riippuen lääkkeen ottamisesta kuluneesta ajasta). Tästä syystä lääkettä käytetään imetyksen aikana erittäin varoen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen vaikuttavaan aineosaan tai apuaineisiin, samoin kuin hydroksisiiniin tai mihin tahansa piperatsiinijohdannaiseen;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml minuutissa);
• harvinaiset galaktoosi-intoleranssin muodot (perinnöllinen), saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (nämä vasta-aiheet koskevat lääkettä kalvopäällysteisten tablettien muodossa).

Sivuvaikutukset Allertek

Sivuvaikutuksia ovat:

• verenkiertoon ja imusolmukkeisiin vaikuttavat häiriöt: trombosytopeniaa havaitaan satunnaisesti;
• immuunijärjestelmän häiriöt: intoleranssia havaitaan toisinaan. Anafylaksiaa kehittyy toisinaan;
• ongelmat ravitsemusohjelmassa ja aineenvaihduntaprosesseissa: mahdollinen ruokahalun lisääntyminen;
• Mielenterveyshäiriöt: joskus havaitaan levottomuutta, johon liittyy ahdistusta. Masennusta, unettomuutta, sekavuutta, aggressiivisuutta ja hallusinaatioita havaitaan satunnaisesti. Hermostunutta tic-oireyhtymää esiintyy satunnaisesti. Itsemurha-ajatuksia voi esiintyä.
• hermoston toimintahäiriöt: joskus esiintyy parestesiaa. Liikehäiriöitä tai kohtauksia esiintyy satunnaisesti. Dyskinesiaa, pyörtymistä, makuhäiriöitä, dystoniaa tai vapinaa voi esiintyä satunnaisesti. Muistihäiriöitä tai amnesiaa voi esiintyä;
• näköelimiin vaikuttavat vauriot: satunnaista näön hämärtymistä, silmämuniin vaikuttavaa akkommodaatiohäiriötä tai liikehäiriötä;
• kuuloelinten ja tasapainon häiriöt: huimausta voi esiintyä;
• sydämen toiminnan ongelmia: takykardiaa esiintyy toisinaan;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: joskus ripulia havaitaan;
• oireet maksa- ja sappitiejärjestelmästä: maksan toimintahäiriöitä havaitaan toisinaan (kohonneet alkalisen fosfataasin, bilirubiinin, transaminaasien ja GGT:n pitoisuudet);
• vaurioita epidermiksessä ja ihonalaisessa kerroksessa: joskus esiintyy ihottumaa tai kutinaa. Nokkosihottumaa esiintyy harvoin. Yksittäin havaitaan kiinteää lääkeaineen aiheuttamaa eryteemaa tai Quincken edeemaa;
• munuaisiin ja virtsaputkeen vaikuttavat häiriöt: satunnaisesti havaitaan enureesia tai dysuriaa. Virtsaummen esiintyminen on mahdollista;
• systeemiset ongelmat: joskus esiintyy huonovointisuutta tai asteniaa. Toisinaan esiintyy turvotusta;
• muutokset diagnostisissa ja laboratoriotestien tuloksissa: paino nousee satunnaisesti.

Yliannos

Setiritsiinimyrkytyksen oireet liittyvät pääasiassa keskushermostoon kohdistuviin vaikutuksiin tai oireisiin, jotka ovat samankaltaisia kuin antikolinergisen vaikutuksen oireet.

Vakavissa yliannostuksissa (vähintään viisinkertainen vuorokausiannos) on havaittu ripulia, mydriaasia, tokkuraisuutta, sekavuutta, päänsärkyä, ahdistusta, voimakasta väsymystä, takykardiaa ja huimausta. Lisäksi on raportoitu huonovointisuutta, kutinaa, vapinaa, uneliaisuutta, virtsaumpea ja sedaatiota.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Myrkytyksen sattuessa suoritetaan mahahuuhtelu (tilanteissa, joissa lääkkeen ottamisesta on kulunut alle 60 minuuttia) ja ryhdytään oireenmukaisiin toimenpiteisiin. Dialyysihoito ei ole tehokas.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun teofylliiniä (0,4 g kerran vuorokaudessa) testattiin samanaikaisesti setiritsiinin kanssa, havaittiin setiritsiinin puhdistuman merkityksetön (16 %) lasku. Samanaikaisesti teofylliinin arvoissa ei havaittu muutoksia tällä yhdistelmällä.

Ritonaviirin (0,6 g kaksi kertaa vuorokaudessa) ja setiritsiinin (10 mg vuorokaudessa) useilla annoksilla tehdyissä kokeissa setiritsiinille altistumisen kesto pidentyi noin 40 %. Samankaltaiset ritonaviiriarvot osoittivat 11 %:n lyhenemistä.

Setiritsiinin imeytymismäärä ei vähene ruoan kanssa otettaessa, vaikka imeytymisnopeus hidastuu 60 minuuttia.

Varastointiolosuhteet

Allertecia tulee säilyttää paikassa, joka on suojattu auringonvalolta, kosteudelta ja pieniltä lapsilta. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Allertek on hyväksytty käytettäväksi neljän vuoden kuluessa farmaseuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak Aleronin kanssa, Analergin ja Xizal Alercetinin kanssa. Lisäksi listalla ovat Letizen, Amertil, Lazin Contrahist Allergyn kanssa, Cetirinax ja Glentsec Levzirinin kanssa, Cetrin, Egizin ja Cetirizine Cetrinalin kanssa.