Allertek

Allertek on systeeminen antihistamiinilääke, piperatsiinijohdannainen.

Setiritsiini, joka on hydroksitsiinin metabolinen elementti, on tehokas selektiivinen antagonisti perifeeristen H1-päätteiden histamiinille. Kun testattiin in vitro synteesin kanssa, jossa oli päätteitä, ei havaittu havaittavaa affiniteettia muihin päätteisiin kuin H1. [1]

Setiritsiinin vakioannosten käyttö parantaa laatua ja terveyttä ihmisillä, joilla on kausiluonteinen tai krooninen nuha ja allerginen etiologia.

Viitteitä Allertek

Sitä käytetään ympärivuotisen tai kausiluonteisen nuhan (allerginen alkuperä) silmien ja nenän oireiden poistamiseen sekä idiopaattisen nokkosihottuman (krooninen vaihe) oireiden poistamiseen.

Julkaisumuoto

Lääke valmistetaan tabletteina - 7 tai 20 kappaletta solupakkauksen sisällä. Laatikko sisältää 1 tällaisen pakkauksen.

Farmakodynamiikka

H1-päätteisiin kohdistuvan antagonistisen vaikutuksen lisäksi setiritsiini osoittaa allergiaa: Ihmisillä, joilla on allergeenin aiheuttama intoleranssi, 10 mg: n annos 1-2 kertaa päivässä hidastaa eosinofiilien virtausta sidekalvoon ja ihon alle.

Lumekontrolloidussa testissä, jossa käytettiin suurta setiritsiiniannosta (60 mg) 7 päivän ajan, QT-ajan piteneminen ei ollut tilastollisesti merkitsevää. [2]

Farmakokinetiikkaa

Ikääntyneet ihmiset.

Kun 16 iäkästä annettiin yksi 10 mg: n annos, puoliintumisaika pidentyi noin 50% ja puhdistuma laski 40% verrattuna muihin potilaisiin. Oletetaan, että lääkeainepuhdistuman lasku iäkkäillä vapaaehtoisilla johtui munuaisten vajaatoiminnasta.

Lapset, mukaan lukien vauvat.

6–12 vuoden aikana setiritsiinin puoliintumisaika on noin 6 tuntia ja 2–6-vuotiaiden ikäryhmässä-5 tuntia. Alle 2 -vuotiailla lapsilla tämä luku laskee 3,1 tuntiin.

Henkilöt, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Lievää munuaisten vajaatoimintaa (CC -taso - alle 40 ml / min) sisältävien lääkkeiden farmakokineettiset ominaisuudet olivat samankaltaisia kuin terveillä ihmisillä. Keskivaikealla munuaisten vajaatoiminnalla puoliintumisaika oli kolminkertainen ja puhdistuma laski 70%.

Hemodialyysihoitoa saavilla henkilöillä (CC-arvot ovat alle 7 ml minuutissa) käytettäessä 1-kertainen annos 10 mg setiritsiiniä, puoliintumisaika oli kolme kertaa pidempi ja puhdistuma-arvo 70% pienempi. Hemodialyysi erittää setiritsiinin heikosti plasmasta. Ihmiset, joilla on vaikea tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, saattavat joutua muuttamaan lääkityksen annostusta.

Henkilöt, joilla on maksan vajaatoiminta.

Ihmisillä, joilla on krooninen maksasairaus (sappikirroosi ja kolestaasin aiheuttama maksasairaus), jotka käyttivät kerran 10 tai 20 mg Allertekia, puoliintumisaika pidentyi 50%ja puhdistuma laski 40%. Annosta on muutettava vain, jos potilaalla esiintyy samanaikaisesti sekä munuaisten että maksan toimintahäiriöitä.

Annostus ja antotapa

Tabletti otetaan suun kautta puhtaan veden kanssa - nieltynä ilman pureskelua.

6-12-vuotiaiden alaryhmän tulee ottaa 0,5 tablettia (5 mg) 2 kertaa päivässä. Yli 12 -vuotiaat ja aikuiset - 1 tabletti kerran päivässä.

Henkilöt, joilla on vaikea tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Koska setiritsiini erittyy munuaisten kautta, vaihtoehtoisten hoitomenetelmien käytön puuttuessa lääkkeiden käytön välit on valittava henkilökohtaisesti (ottaen huomioon munuaisten vajaatoiminnan aste).

Annoksen muuttaminen aikuiselle, jolla on munuaisten vajaatoiminta:

Rikkomusten puuttuminen (CC -taso ≥80 ml minuutissa) - 10 mg lääkkeitä 1 kerta päivässä;

Lievä toimintahäiriö (CC -indikaattori alueella 50-79 ml minuutissa) - 10 mg ainetta kerran päivässä;

Kohtalainen toimintahäiriö (CC -arvo 30-49 ml minuutissa) - 5 mg lääkettä kerran päivässä;

Vaikea toimintahäiriö (CC -indikaattorit <30 ml minuutissa) - 5 mg lääkkeitä 1 käyttökerta 2 päivän kuluttua;

Munuaisten vajaatoiminnan loppuvaihe (dialyysihoitoa saavilla; CC -taso <10 ml minuutissa) - käyttö on kielletty.

Lapsille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, osa valitaan henkilökohtaisesti ottaen huomioon ikä ja paino sekä lapsen QC -indikaattorit.

Lääkäri valitsee terapeuttisen kurssin keston henkilökohtaisesti ottaen huomioon patologian luonteen.

• Sovellus lapsille

Allertekia ei käytetä alle 6 -vuotiaille, koska tällä lääkemuodolla on mahdotonta löytää lapselle sopivaa annosta.

Käyttö Allertek raskauden aikana

Lääkkeen vaikutuksesta raskaana oleviin naisiin ei ole riittävästi tietoa. Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria vaikutuksia raskauteen, sikiön ja alkion kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Lääkettä on käytettävä erittäin huolellisesti raskauden aikana - vain tilanteissa, joissa lääkäri katsoo, että lääkkeen antamisesta saatavat hyödyt ovat todennäköisempää kuin sikiölle aiheutuvien komplikaatioiden riskit.

Setiritsiini voi erittyä äidinmaitoon arvoissa, jotka ovat 25-90% plasman indikaattorista (riippuen lääkkeen ottamisesta kuluneen ajanjakson pituudesta). Tämän vuoksi hepatiitti B: n kanssa lääkettä käytetään äärimmäisen varovasti.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen aktiiviseen alkuaineeseen tai apuaineisiin sekä hydroksatsiinin tai minkä tahansa piperatsiinijohdannaisen lisäksi;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC -taso - alle 10 ml minuutissa);
• harvinaiset galaktoosi-intoleranssin muodot (perinnöllinen), Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (nämä vasta-aiheet koskevat päällystettyjen tablettien muodossa olevaa lääkettä).

Sivuvaikutukset Allertek

Sivumerkit:

• häiriöt, jotka vaikuttavat verenkiertoon ja imusolmukkeeseen: trombosytopenia havaitaan yksittäin;
• immuunivauriot: harvoin havaitaan intoleranssia. Anafylaksia kehittyy yksittäin;
• ravitsemusohjelman ja aineenvaihduntaprosessien ongelmat: mahdollisesti lisääntynyt ruokahalu;
• mielenterveyshäiriöt: joskus on levottomuutta, johon liittyy ahdistusta. Masennus, unettomuus, sekavuus, aggressio ja aistiharhat ovat harvinaisia. Yksi hermostunut tiki kehittyy. Ehkä itsemurha -ajatusten ilmestyminen;
• NA: n työn ongelmat: joskus esiintyy parestesioita. Joskus esiintyy liikehäiriöitä tai kohtauksia. Dyskinesia, pyörtyminen, dysgeusia, dystonia tai vapina kehittyvät yksitellen. Ehkä muistisairaus tai muistinmenetys;
• näköelimiin vaikuttavat vauriot: näön hämärtyminen, majoitushäiriö tai liikehäiriö, joka vaikuttaa silmämuniin;
• kuuloelinten toimintahäiriöt ja tasapaino: huimausta voi esiintyä;
• sydänongelmat: joskus ilmenee takykardiaa;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: joskus esiintyy ripulia;
• maksan ja sappijärjestelmän oireet: maksan toimintahäiriöitä havaitaan toisinaan (alkalisen fosfataasin, bilirubiinin, transaminaasien ja GGT: n arvojen nousu);
• ihovaurioita ja ihonalaista kerrosta: joskus kehittyy ihottumaa tai kutinaa. Joskus esiintyy nokkosihottumaa. Yksittäinen kiinteä lääketieteellinen punoitus tai Quincken turvotus havaitaan;
• munuaisiin ja virtsaputkeen vaikuttavat häiriöt: enureesi tai dysuria on yksittäistapaus. Virtsaumman kehittyminen on mahdollista;
• systeemiset ongelmat: joskus esiintyy huonovointisuutta tai voimattomuutta. Turvotusta esiintyy toisinaan;
• muutos diagnostisten ja laboratoriokokeiden indikaatioissa: toisinaan paino nousee.

Yliannos

Setiritsiinimyrkytyksen merkit liittyvät pääasiassa vaikutuksiin keskushermostoon tai oireisiin, jotka ovat samanlaisia kuin antikolinerginen vaikutus.

Hyvin vakavalla yliannostuksella (joka ylitti tavanomaisen päivittäisen annoksen vähintään viisi kertaa) havaittiin ripulia, mydriaasia, stuporia, sekavuutta, päänsärkyä, ahdistusta, voimakasta väsymystä, takykardiaa ja huimausta. Lisäksi huonovointisuus, kutina, vapina, uneliaisuus, virtsaumpi ja sedaatio.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Myrkytyksen sattuessa suoritetaan mahahuuhtelu (tilanteissa, joissa lääkkeen ottamisesta on kulunut alle 60 minuuttia) ja oireenmukainen toiminta. Dialyysi ei ole tehokas.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kokeissa, joissa teofylliiniä (0,4 g kerran vuorokaudessa) käytettiin yhdessä setiritsiinin kanssa, havaittiin vähäistä (16%) laskua sen puhdistuman tasossa. Samaan aikaan teofylliiniarvoissa tapahtui muutoksia tällaisella yhdistelmällä.

Testien aikana, joissa annettiin toistuvasti ritonaviiria (0,6 g 2 kertaa päivässä) yhdessä setiritsiinin (10 mg / vrk) kanssa, jälkimmäisen altistuksen kesto kasvoi noin 40%. Ritonaviiri laski 11%.

Setiritsiinin imeytymistilavuus ei vähene, kun sitä nautitaan ruoan kanssa, kun taas imeytymisnopeus hidastuu 60 minuutilla.

Varastointiolosuhteet

Allertek on säilytettävä paikassa, joka on suojattu auringonvalolta, kosteudelta ja pieniltä lapsilta. Lämpötila - enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Allertekia saa käyttää neljän vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkityksen analogit ovat lääkkeet Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak Aleronin kanssa, Analergin ja Ksizal ja Alercetin. Lisäksi luettelossa on Letizen, Amertil, Lazin ja Contrahist Alerji, Cetirinax ja Glenzet sekä Levzirin, Cetrin, Egizin ja Cetirizin Cetrinal.