P-Butin

P-Butiini on antibakteerinen aine, jolla on voimakas bakterisidinen vaikutus. Se kuuluu nykyaikaisten puolisynteettisten antibioottien ryhmään, jolla on laaja kirjo, ja sille on ominaista korkea aktiivisuus mikro-organismien haitallisten mikrobien torjumiseksi. Lääkeaineissa lääkettä käytetään erilaisten infektioiden, erityisesti tuberkuloosin, hoitoon ja ehkäisemiseen.

[1], [2]

Viitteitä P-Butin

R-Butiinia käytetään osana monimutkaista hoitoa tehokkaana antituberkuloosina. Huumeiden kansainvälinen ei-oikea nimi on nimi "Rifabutin".

Merkintöjen R-Butin: kroonisten keuhkotuberkuloosi, joka johtuu rifampisiinin vastustuskykyisten kantojen Mycobacterium tuberculosis. Antibiootti on aktiivinen aiheuttamia infektioita vastaan, joita bakteerit Mycobacterium tuberculosis ja Mycobacterium xenopi, M. Tuberculosis mykobakteerit, M.xenopi ja M.avium intracellularen kompleksi (Maic), ja sitä voidaan käyttää potilailla, joilla on vaikea immuunipuutos (HIV-tartunnan ja AIDS-potilailla) kuten hoitoon ja ennaltaehkäisyyn.

R-Butiinilla hoidettavan lääkkeen tarkoitus on estää tuberkuloosin uusiutumisen todennäköisyys ja vähentää muiden infektioiden todennäköisyyttä. Lääke auttaa välttämään potilaan huumeidenkestävyyden kehittymistä ja estää myös potilaan kuoleman. Laboratoriokriteeri lääkkeen tehokkuudelle on M. Tuberculosis -infektion vähentäminen ja lopettaminen.

Lääkkeen ottamisen seurauksena potilaiden oireiden vakavuus on vähentynyt, relapsin taajuuden väheneminen ja kehon painon nousu.

[3], [4], [5], [6], [7]

Julkaisumuoto

R-Butiini on puolisynteettinen antibiootti, jolla on tehokas vaikutus erilaisiin mikrobakteereihin, mukaan lukien mycobacterium tuberculosis.

Valmisteen muoto - 150 mg: n kapseleita, jotka on täytetty puna-violettijauheella, joka ei liukene veteen, liukenee huonosti etanolissa ja liukenee metanoliin ja kloroformiin.

Nykyään monet lääkkeet ovat saatavilla kapseleissa, kuten R-Butiini. Kapselin annostusmuodossa on useita etuja: se takaa lääkeaineiden annostelun korkean tarkkuuden, kapselien sisältö on helpompaa ja nopeammin imeytyneenä vatsaan. Kapselikuori suojaa mahalaukun limakalvoja ja estää antibiootin inaktivaation maha-entsyymien avulla. Lisäksi lääke kapseleissa on suojattu haitallisilta tekijöiltä (valo, kosteus, ilma, mekaaniset vaikutukset). Kapseleiden valmistuksessa käytetään vähemmän apuaineita kuin lääketieteellisten aineiden tabletoiduissa muodoissa. Kapselien korjaava kyky poistaa epämiellyttävät antibioottien maku ja haju. Korkea estetiikka saavutetaan käyttämällä erilaisia väriaineita kapseleiden kuorien saamiseksi.

[8], [9], [10]

Farmakodynamiikka

R-Butiini (Rifabutin) on puolisynteettinen laajakirjoinen antibiootti ja sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on aktiivinen vaikutus useisiin infektioihin, mukaan lukien tuberkuloosin hoitoon ja ehkäisyyn.

Farmakodinamika R-Butiini: lääke vaikuttaa aktiivisesti mikro-organismeihin, jotka sijaitsevat sekä ekstrasellulaarisesti että solunsisäisesti. Se on voimakas bakterisidinen vaikutus, ja selektiivisesti estää DNA-riippuvaista RNA-polymeraasia mikroskooppinen bakteerit Mycobacterium spp., Ja epätyypilliset mykobakteerit (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Lisäksi P-butiini on aktiivinen Gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan. Monoterapia tämän lääkkeen kanssa johtaa resistenssin nopeaan kehittymiseen.

Huomattavia kliinisiä kriteerejä lääkkeen tehon arvioimiseksi ei ole. On kuitenkin kliinisesti todistettu, että antibakteerinen aine vähentää oireita, parantaa potilaan painoa ja vähentää myös relaksaation esiintyvyyttä. Antibiootin pääasiallinen tarkoitus on lopettaa M. Tuberculosin vapautuminen mahdollisten relapsien ehkäisemiseksi saastuttamaan ympäröivä ja kuolemaan johtaneita potilaiden hoidossa olevia tuloksia.

[11], [12], [13],

Farmakokinetiikkaa

R-Butiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta veren sisään välittömästi nauttimisen jälkeen. Lääkeaineen tehoaineen enimmäistaso saavutetaan noin 2-4 tuntia antibiootin käytön jälkeen. Lääkeaineella on masentava vaikutus patogeenisten bakteerien synteesiin estämällä niiden DNA-riippuvainen RNA-polymeraasi. Ehkä se on rifabutiinin korkean intrasellulaarisen pitoisuuden taso, jolla on keskeinen rooli lääkkeen aktiivisuuden varmistamisessa tällaisiin intrasellulaarisiin patogeenisiin mikro-organismeihin, jotka ovat mykobakteereja.

Farmakokinetiikka R-Butiinilla on lineaarinen luonne. Rifabutiinilla on ominaisuus, että se tunkeutuu nopeasti soluihin ja jaetaan useiden sisäisten elinten kudoksiin lukuun ottamatta aivoja. Sen suurin pitoisuus syntyy keuhkokudoksessa. On kliinisesti osoitettu, että keuhkoihin pitoisuus päivässä antibiootin oton jälkeen on 5-10 kertaa suurempi kuin sen pitoisuus veriplasmassa. Samanaikaisesti huumeiden huono penetraatio on BBB: n kautta - veri-aivoestimaatti. Rifabutiinin biosaatavuusindeksi on 20% ja sitoutumisnopeus plasman proteiinien kanssa on 85%. Lääke on täysin biotransformaatio maksakudoksissa muodostaen siten inaktiiviset metaboliitit. 53% metaboliittien muodossa olevasta P-Butiinista erittyy munuaisten kautta, 30% - yhdessä sapen, 5%: n kanssa - sappin alkuperäisessä muodossaan ja samalla - virtsaan. Antibiootin eliminaation puoliintumisaika kehosta on noin 35-40 tuntia.

[14], [15], [16], [17]

Annostus ja antotapa

R-Butiinia annetaan yleensä potilaille kerran päivässä. Kapseli otetaan suun kautta, ennen ateriaa tai sen jälkeen. Antibioottin kesto riippuu hoito-ohjelmasta.

Annostus ja antaminen: aikuisille määrätään tavallisesti 150-600 mg P-butiinia päivässä. Rifabutinin käyttö kuitenkin yleensä riippuu erityistilanteesta:

• Toistuvan diagnosoidun keuhkotuberkuloosin hoidossa 150-300 mg rifabutiinia tulee ottaa päivässä (hoidon kesto - 6 kuukautta).
• Kroonista moniresistenttiä keuhkotuberkuloosia sairastaville potilaille on määrätty 300-450 mg lääkitystä päivässä (hoito on 6-9 kuukautta).
• Kun sekundäärinen mykobakteeri-infektio esiintyy ei-tuberkuloosilla, 450-600 mg lääkettä päivässä (hoidon kesto on enintään 6 kuukautta).
• MAC-infektioiden ehkäisyyn potilailla, joilla on vakava immuunipuutos ja aids - 300 mg P-butiinia päivässä.
• Jos vakavia loukkaantumisia ja munuaisten toimintahäiriöitä (KK (kreatiinikinaasi) - alle 30 ml / min), on välttämätöntä pienentää P-Butiiniannos 50%: lla.
• Yhdessä muiden tuberkuloosin vastaisten lääkkeiden (Etambutol tai Isoniazid, jne.) Kanssa - 450-600 mg lääkettä päivässä.

Iäkkäät potilaat saavat P-Butiinin tavanomaisen annosteluohjelman: suun kautta - kerran päivässä ruoasta riippumatta.

Koko P-Butiinihoidon aikana on suositeltavaa tarkistaa säännöllisesti verihiutaleiden ja leukosyyttien lukumäärät perifeerisessä veressä sekä maksan entsyymien aktiivisuus. P-butaania käytettäessä suurina annoksina tai yhdessä klaritromysiinin kanssa potilaalla on riski kehittää uveiittia (tulehduksellinen prosessi silmän rintakehässä). Tällöin potilas tarvitsee silmälääkäriä ja keskeyttää tilapäisesti lääkkeen ottamisen.

[27], [28], [29], [30], [31]

Käyttö P-Butin raskauden aikana

R-Butiini on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana - tämä on selvästi osoitettu lääkkeen ohjeissa. Siksi raskaana oleville naisille ei ole suositeltavaa ottaa tätä antibioottia, kuten monet muutkin.

P-Butiinin käyttö raskauden aikana on täynnä negatiivisia seurauksia tulevan äidin ja hänen lapsensa terveydelle. Jos Rifabutinia on tarpeen käyttää imetyksen aikana, on välttämätöntä ratkaista lactation kiireellisen lopettamisen ongelma. Kliinisissä tutkimuksissa ei tehty tiukasti kontrolloituja tutkimuksia, jotka liittyivät R-butiinin käyttöön raskauden aikana.

Käytännön lääketieteessä käytetään vain niitä antibiootteja, jotka eivät vaikuta negatiivisesti sikiön kehitykseen. Yleensä antibioottihoito raskauden aikana on järkevää vain, jos terapeuttinen vaikutus infektiopatologiaan tulevassa äidissä on suurempi kuin sikiölle aiheutuva haitallinen tai todennäköinen haittavaikutus. Raskaana olevien naisten on harkittava, että lähes kaikki antibiootit määrätään lääkemääräyksellä, joten lääkärinkäynti sairauden sattuessa on pakollista. Hoidon lääketieteellisellä valvonnalla voidaan välttää negatiiviset seuraukset, joita voi aiheutua epäasianmukaisesta hoidosta, erityisesti riippumattomasta, kontrolloimasta antibakteeristen aineiden saannista.

Vasta

R-Butiinia käytetään lääketieteessä bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon, mukaan lukien tuberkuloosin hoitoon. Tehokkuudesta ja jatkuvasta toiminnasta huolimatta lääkkeellä on useita vasta-aiheita, jotka on otettava huomioon ennen hoidon aloittamista.

Käyttöaiheet R-Butiini:

• raskaus,
• imetysaika (imetys),
• yliherkkyys lääkkeelle,
• ikä 18 vuoteen,
• yksittäinen intoleranssi Rifabutiniin ja muihin ansamysiineihin,
• vakavia rikkomuksia maksan ja munuaisten toiminnassa.

P-Butiinin käytön yhteydessä on noudatettava tiukasti hoitavan lääkärin määräämää hoitoa. On huomattava, että hoidon aikana voidaan havaita ihon, virtsan ja sylkin värjääminen punertava-oranssi värisävy.

Jos potilaan tila pahenee antibioottikäsittelyn aikana, on tarpeen käydä lääkärin kanssa. Olisi myös otettava huomioon, että R-butiinin valmisteen turvallisuutta lasten ikäryhmissä ei ole tutkittu. Siksi lapset eivät saa ottaa tätä lääkettä. Tämä johtuu mahdollisuudesta ilmentää Rifabutinin lisääntynyttä maksatoksisuutta, koska iäkkäisiin maksaan liittyy muutoksia.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Sivuvaikutukset P-Butin

R-Butiini on otettava tiukasti lääkärin määräysten mukaisesti. Mahdollisten haittavaikutusten huononemisen tai havaitsemisen yhteydessä potilaan on neuvottava lääkäriin, joka koskee lääkkeen jatkuvaa antamista. Voi olla tarpeen vähentää lääkkeen annosta tai löytää vaihtoehtoisia tapoja hoitaa infektio.

P-Butiinin sivuvaikutukset voivat ilmetä:

• pahoinvointi ja oksentelu,
• makujen muutokset (dysgeusia),
• ripuli ja vatsakipu,
• keltaisuus,
• maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus,
• anemia (hemoglobiinin alentuminen erytrosyytteissä),
• trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen),
• leukopenia (leukosyyttien määrän väheneminen veressä),
• niveltulehdus (nivelten arkuus),
• Myalgia (kipu lihaksissa).

Lisäksi, sivureaktioita organismin lääkkeen R-Butin voi olla allerginen (ihottuma, kuume), harvinainen - uveiitti (tulehdus suonikalvon), bronkospasmi (äkillinen keuhkoputkien seinämän lihakset), anafylaktinen sokki.

Yliannostuksen yhteydessä antibiootti saattaa lisätä sivuvaikutuksia. Tällöin potilaan on huuhdeltava vatsaa. Myös oireenmukainen hoito ja diureetit on määrätty.

[25], [26]

Yliannos

P-Butin tulisi käyttää lääketieteellisiin järjestelmää, joka oli kehitetty erikoislääkärin, kun noudatetaan sille asetetut annostusta. Muuten seuraavilla yliannostusoireita huumeiden: huimaus, pahoinvointi, oksentelu, lisääntynyt sivuvaikutuksia (esim, vatsakipu, ripuli, keltaisuus, muutokset veren koostumuksessa, jne), sekä tajuton. R-butiinihoito on ehdottomasti kielletty.

Yliannostus lääkkeestä on erittäin vaarallinen tila, joka voi johtaa kielteisiin seurauksiin ja aiheuttaa palautumattomia kehon reaktioita. Yliannostuksen ensimmäisinä oireina on välttämätöntä kutsua pikaisesti ambulanssi. Ennen kuin lääkäri tulee potilaaseen, huuhtele vatsa, mikä aiheuttaa oksentelua. Tätä varten voit juoda 3 kupillista suolaista vettä (2 teelusikallista suolaa 200 mg: aan). Pesun jälkeen mahalaukun pitäisi ottaa muutamia murskattuja aktiivihiilivetyjä.

P-Butiiniannoksen vakavissa tapauksissa potilas tarvitsee lääketieteellistä apua stationaarisessa tilassa. Hoito toteutetaan ottaen huomioon oireet. Tällöin käänteisen toiminnan lääkkeitä yleensä määrätään tai ohjataan maksan ylläpitämiseksi.

On erittäin tärkeää määrittää, minkä valmisteen henkilö on myrkytetty. Tämä auttaa kehittämään oikeanlaisia hoitokäytäntöjä ja antamaan ennusteesta mahdollisia sivuvaikutuksia.

Jotka on yleensä nimetty, sekä lääkkeet, jotka on tarkoitettu esimerkiksi painetta alentavan lääkkeen yliannostukseen, määrätä keinoja, jotka stimuloivat sydämen työtä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

R-Butiinilla on erilainen vaikutus tiettyihin lääkkeisiin ja voi aiheuttaa orgaanisia muutoksia kehossa. Erityisesti se auttaa nopeuttamaan huumeiden metaboliaa maksaan.

P-Butiinin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:

• tsidovudiini - Rifabutiini vähentää plasman pitoisuuttaan;
• klaritromysiini, flukonatsoli - lisää P-Butiinin pitoisuutta veriplasmassa;
• oraaliset ehkäisyvalmisteet - Rifabutiini vähentää niiden tehokkuutta.

Kehittäminen merkittävät yhteisvaikutukset P-Butin lääkkeet, kuten etambutolia, sulfonamidit, sulfonamidit, teofylliini, zalcitabiini, pyratsinamidi, epätodennäköistä. Lisäksi rifabutiini vaikuttaa sytokromi P450 IIIA -järjestelmän metaboloitujen lääkkeiden farmakokinetiikkaan.

Potilaan on noudatettava tarkasti määrättyä hoito-ohjelmaa ja otettava P-Butiini tiukasti määritellyssä annostuksessa. Lääke voidaan juoda tyhjänä vatsaan joko aterian aikana tai sen jälkeen. Rifabutiinin aktiivisuus ilmenee virtsan, kyyneleiden, ihon, syljen ja jopa piilolinssien värjäämisessä punaisen oranssin värisenä.

Jos käytät lääkkeitä, ennen kuin aloitat Rifabutin-hoidon, sinun on kerrottava lääkärillesi, jotta estät mahdolliset kielteiset seuraukset.

[32], [33], [34],

Varastointiolosuhteet

P-Butin tulee säilyttää sääntöjen mukaisesti säädetty terveysministeriön huumeiden luettelossa B, joka sisältää tehokkaita lääkkeitä, jotka on tallennettu erityisesti on noudatettava varovaisuutta ja erillään muita lääkkeitä.

Varastointiolosuhteet P-butiini:

• lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C;
• kuivassa paikassa, turvallisesti suojassa valolta;
• suljetussa alkuperäispakkauksessa.

Suoran auringonvalon vaikutuksesta kapseleissa voi esiintyä kemiallisia reaktioita, jotka johtavat usein terapeuttisen vaikutuksen menetykseen ja huumeiden nopeaan heikentymiseen. Tästä syystä R-Butiinia tulisi säilyttää pimeässä paikassa, parhaimmillaan - erillisellä hyllyllä, jossa on vaaleat oviaukot.

Lisäksi kapselit kykenevät aktiivisesti imemään kosteutta, helposti kosteutta ja pilaantumista. Siksi lääke on varastoitava paikoilta, joissa on korkea kosteus, kuten kylpyhuone. Jokaisen saannin jälkeen kapselin injektiopullo on suljettava tiukasti, jotta lääke ei reagoi hapen kanssa ilmassa.

Kaikki lääkkeet on säilytettävä erillisessä paikassa, esimerkiksi pukuhuoneen yläosassa, poissa pienistä lapsista ja vanhuksista, joilla on heikko näkö.

[35], [36], [37], [38], [39]

Säilyvyys

R-butiini, kuten mikä tahansa muu lääkevalmiste, on selvästi rajoitettu käyttöaika, joka on otettava huomioon jokaiselle potilaalle.

Tämän lääkevalmisteen kestoaika on 2 vuotta valmistuspäivästä alkaen pakkauksessa ilmoitetusta päivämäärästä. On muistettava, ettette missään tapauksessa voi ottaa viivästyneitä lääkkeitä, koska niillä voi olla arvaamattomia vaikutuksia ihmiskehoon. Varastointikauden päättymisen jälkeen lääke on hävitettävä välittömästi.

Ei ole suositeltavaa kaataa kapselit toiseen säiliöön, säilytä R-Butiini alkuperäisessä pakkauksessa ja mieluiten ohjeilla, jotta se tarvittaessa välittää lääkkeen tiedot. On noudatettava kaikkia lääkkeen säilytysolosuhteita, jotka on määrätty ohjeissa. Erityistä huomiota on kiinnitettävä varotoimiin, vasta-aiheisiin, sivuvaikutuksiin ja huumeiden vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa.

[40], [41], [42]